罐療提高鹽酸川芎嗪透皮吸收的研究

1、罐療進(jìn)步鹽酸川芎嗪透皮汲取的研究【摘要】目的研究中醫(yī)傳統(tǒng)付罐療法促進(jìn)中藥活性身分鹽酸川芎嗪透皮汲取，優(yōu)選最正確罐療要領(lǐng)、條件。要領(lǐng)接納正交實(shí)行法，以中藥活性身分鹽酸川芎嗪24h累積滲出量為測(cè)評(píng)指標(biāo)，比力差異罐法、壓力、罐療時(shí)間對(duì)鹽酸川芎嗪透皮汲取的影響。結(jié)果最正確罐療條件為：刮罐、高壓力、15in。結(jié)論罐療能明顯地進(jìn)步中藥活性身分鹽酸川芎嗪的透皮率，可以作為一種新的物理促進(jìn)藥物透皮滲出的要領(lǐng)。【關(guān)鍵詞】罐療鹽酸川芎嗪透皮汲取正交實(shí)行研究創(chuàng)造，罐療作用下皮部產(chǎn)生勻稱(chēng)散在的龜裂樣縫隙，經(jīng)天然型電鏡不雅察測(cè)定，可穿透角質(zhì)層，經(jīng)原子示蹤In測(cè)定，在內(nèi)關(guān)穴處，可使透皮率進(jìn)步3.8倍，為進(jìn)步藥物透皮率提供

2、了一個(gè)物理要領(lǐng):張力縫隙的要領(lǐng)。本項(xiàng)研究進(jìn)一步證明了罐療的此項(xiàng)作用，并結(jié)合中醫(yī)傳統(tǒng)罐法的留罐、顫罐、刮罐，在差異壓力低、中、高，差異罐療時(shí)間5，10，15in下，通過(guò)正交實(shí)行，優(yōu)選出最優(yōu)的罐療進(jìn)步中藥活性身分鹽酸川芎嗪透皮率的條件，進(jìn)一步證明了罐療可以作為一種新的物理促進(jìn)藥物透皮滲出的要領(lǐng)，為大幅進(jìn)步靶向透皮藥物的透皮率，提供一套新型的、有用的、可靠的要領(lǐng)。1儀器與質(zhì)料1.1儀器TK-12B型透皮擴(kuò)散試驗(yàn)儀上海鎧凱科技商業(yè)；aters高效液相色譜儀(美國(guó)沃特斯公司)，包羅：aters515雙元泵，aters2487可變波長(zhǎng)紫外檢測(cè)器,atersSD柱溫箱，威瑪龍色譜事情站。1.2質(zhì)料與試劑鹽酸

3、川芎嗪貼劑廉價(jià)，分為8.76，17.522兩種規(guī)格，每貼含鹽酸川芎嗪150g)，氯化鈉成都金山化學(xué)試劑，甲醇色譜純,江蘇漢邦科技，水為重蒸水。鹽酸川芎嗪比較品中國(guó)藥品生物成品檢定所批號(hào)：0817-9803，付罐：貴陽(yáng)中醫(yī)學(xué)院研制，可適于差異的罐療法。1.3動(dòng)物日本種明白兔，牝牡兼用，體重2.12.3kg，由貴陽(yáng)醫(yī)學(xué)院動(dòng)物房提供。2要領(lǐng)與結(jié)果2.1罐療要領(lǐng)1式中Q為單元面積聚積滲出量單元：g/2，A為汲取池面積單元：2，V為汲取室體積(單元：l)，j=1,2,4,6,8,10,12,16,24h再按列公式盤(pán)算差異罐療要領(lǐng)后鹽酸川芎嗪貼劑24h累積滲出量g：累積滲出量=QA式中Q同上，A為鹽酸川芎

4、嗪貼劑面積2。2.3正交實(shí)行方案接納L934交表舉行實(shí)行，以鹽酸川芎嗪24h累積滲出量為測(cè)評(píng)指標(biāo)，觀(guān)察罐法、壓力、罐療時(shí)間3個(gè)因素對(duì)鹽酸川芎嗪透皮汲取的影響。因素程度詳見(jiàn)表1。表1正交方案因素與程度略由于差異的罐療要領(lǐng)所對(duì)應(yīng)的壓力寄義差異，以是參考文獻(xiàn)2將差異罐法壓力舉行相對(duì)程度方案，見(jiàn)表2。表2差異罐法壓力的相對(duì)程度方案略壓力由一次性注射器從付罐的一個(gè)壓力調(diào)治閥抽差異體積氣氛來(lái)操縱2.4含量測(cè)定2.6實(shí)行結(jié)果的優(yōu)化處置懲罰以差異罐療要領(lǐng)后鹽酸川芎嗪24h累積滲出量為指標(biāo)，將實(shí)行方案及目的值數(shù)據(jù)輸入盤(pán)算機(jī)，利用正交方案助手軟件對(duì)結(jié)果舉行闡發(fā)。見(jiàn)表4。表4正交實(shí)行方案及結(jié)果略通過(guò)表4由極差R值舉

5、行闡發(fā)可知，各指標(biāo)因素的主次挨次：AB；由均值可得，最優(yōu)方案為A3B33。方差闡發(fā)見(jiàn)表5。表5方差闡發(fā)略2.7罐療與未罐療經(jīng)皮滲出曲線(xiàn)比力將接納罐療和未接納任何促滲出本領(lǐng)兩者鹽酸川芎嗪的經(jīng)皮滲出曲線(xiàn)比力以累積滲出量為縱坐標(biāo)，時(shí)間為橫坐標(biāo)。結(jié)果見(jiàn)圖1。3討論川芎嗪是傘形科植物川芎中最重要有用身分之一，分子量小，熔點(diǎn)低且易揮發(fā)，已證明有精良的透皮性能。川芎嗪是臨床上普及利用的改進(jìn)微循環(huán)和腦血流的藥物，重要用于腦血栓形成、脈管炎、冠心病等心腦血管疾病的治療3。藥動(dòng)學(xué)研究表白，川芎嗪以口服或肌注方法給藥具有汲取、分泌半衰期短2.8h的特點(diǎn)，逐日需頻仍給藥以維持有用血藥濃度，恒久用藥非常未便。因此我們選

6、擇鹽酸川芎嗪作為透皮汲取藥物，舉行罐療進(jìn)步藥物透皮汲取的研究。罐療與未罐療經(jīng)皮滲出曲線(xiàn)的比力，表白罐療能明顯地進(jìn)步中藥活性身分鹽酸川芎嗪的透皮率，刮罐后鹽酸川芎嗪達(dá)峰值明顯比顫罐、留罐高，透過(guò)量大，血藥濃度團(tuán)體程度高。刮罐后，隨著用藥而積增大，透過(guò)量比顫罐高。由于是體外透皮實(shí)行，皮膚失去自我修復(fù)本領(lǐng)，以是隨著罐療時(shí)間的延伸，單元面積透過(guò)量繼承增大。以罐法、壓力、時(shí)間3個(gè)因素，每個(gè)因素選3個(gè)程度，接納正交方案擺設(shè)實(shí)行，鹽酸川芎嗪24h累積滲出量為測(cè)評(píng)指標(biāo)，利用高效液相色譜法測(cè)定，優(yōu)選出最正確罐療條件即：刮罐、高壓力、15in。該實(shí)行結(jié)果表白：罐療能明顯地進(jìn)步中藥活性身分鹽酸川芎嗪的透皮率，罐法、罐療壓力、罐療時(shí)間3個(gè)因素都影響著透皮結(jié)果，此中最明顯的影響因素是罐療要領(lǐng)。驗(yàn)證明行表白該結(jié)果可靠，進(jìn)一步證明了罐療可以作為一種新的物理促進(jìn)藥物透皮滲出的要領(lǐng)。本課題是故國(guó)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)與當(dāng)代科學(xué)技能結(jié)合的實(shí)行。即利用中醫(yī)傳統(tǒng)付罐療法促進(jìn)當(dāng)代透皮汲取制劑的透皮汲取，進(jìn)步其生物利用度，淘汰給藥次數(shù)，充實(shí)發(fā)揮當(dāng)代透皮汲取制劑的長(zhǎng)處。由于付罐攜帶、利用便利，對(duì)人體損害小，因此這一新型物理促滲出要擁有著精良的生長(zhǎng)遠(yuǎn)景?！緟⒖嘉墨I(xiàn)】1張永萍，邱德文，林亞平，等.罐療進(jìn)步鹽酸維拉帕米透皮汲取的研究J.貴陽(yáng)中醫(yī)學(xué)