枇杷葉的化學(xué)成分及藥理活性研究進展

1、枇杷葉的化學(xué)成分及藥理活性研究進展【關(guān)鍵詞】枇杷葉；,化學(xué)成分；,藥理活性摘要：目的介紹傳統(tǒng)中藥枇杷葉的化學(xué)成分及藥理活性的研究進展。方法以國內(nèi)外相關(guān)文獻作根底，綜述了枇杷葉化學(xué)成分以及藥理活性的研究成果，并展望應(yīng)當采用現(xiàn)代科學(xué)手段對其化學(xué)成分和藥理活性進展系統(tǒng)研究，以拓寬其應(yīng)用前景。結(jié)果與結(jié)論目前已從枇杷葉中別離得到揮發(fā)油、三萜類、倍半萜類、黃酮類等多種化合物，其生理活性具有抗炎止咳、降血糖、抗腫瘤、抗氧化和保肝等作用。關(guān)鍵詞：枇杷葉；化學(xué)成分；藥理活性枇杷葉為薔薇科常綠小喬木植物枇杷Eribtryajapnia(Thunb)Lindl的枯燥葉，又名巴葉，商品有廣杷葉和蘇杷葉之分。在我國分布

2、廣泛，大局部地區(qū)均有栽培，主產(chǎn)于廣東、江蘇、浙江、福建、湖北等地。枇杷葉是傳統(tǒng)醫(yī)藥學(xué)常用中草藥，藥用歷史悠久，始載于?名醫(yī)別錄?，列為中品。對枇杷葉性味和歸經(jīng)的認識，歷代醫(yī)家根本一樣，一般認為其味苦，性微寒，歸肺、胃二經(jīng)。?本草綱目?曰：“和胃降氣，清熱解暑毒。?本草再新?曰：“清肺氣，降肺火，止咳化痰，止吐血嗆血，治癰痿熱毒?？梢婅凌巳~具有潤肺止咳、降逆止嘔之成效，常用于治肺熱咳嗽，吐血、胃熱逆嘔，煩熱口渴等疾?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究說明枇杷葉具有抗炎、止咳作用，臨床常用于治療急慢性呼吸道等疾病1。近年研究還發(fā)現(xiàn)，枇杷葉有抗腫瘤、抗病毒、降血糖、保肝利膽、去除氧自由基、增強機體免疫功能等作用。藥物化

3、學(xué)研究說明，枇杷中主要含有揮發(fā)油、三萜類、倍半萜類、黃酮類、氨基酸、糖類、及其他有機酸類等化學(xué)成分。本文擬對近年枇杷葉的化學(xué)成分及藥理活性研究進展作一簡述。1枇杷葉的化學(xué)成分研究近年來，國內(nèi)外學(xué)者對枇杷葉的化學(xué)成分進展了系列研究，發(fā)現(xiàn)其含有揮發(fā)油、三萜類、倍半萜類、黃酮類等活性成分。1.1揮發(fā)油essentialil枇杷葉中含有多種揮發(fā)油，如橙花叔醇nerlidl、金合歡醇farnesl、蒎烯、pinene、莰烯aphene、月桂烯yrene、對聚傘花素pyene、芳樟醇linall、反-氧化芳樟醇translinallxide、衣蘭烯ylangene、金合歡烯farnesene、樟腦aphr

4、、橙花醇nerl、牛兒醇geranil、畢澄茄醇adinl、順，己烯醇is，hexenl、芳樟醇氧化物。其中橙花叔醇nerlidl為揮發(fā)油含量的61%74%，但枇杷葉中橙花叔醇nerlidl的氣味極低，可能是橙花叔醇nerlidl在水蒸氣蒸餾的過程中以不易揮發(fā)的結(jié)合方式經(jīng)斷裂后別離得到2,3。1.2三萜酸類triterpeniaid化合物是枇杷葉主要的特征成分之一，藥理研究說明其主要有效成分集中在三萜酸類化合物。目前從枇杷葉中得到的三萜酸類化合物，大局部為烏蘇烷型、齊墩果烷型化合物：烏蘇酸ursliaid、2羥基烏蘇酸2hydrxyursliaid、齊墩果酸leanliaid、2羥基齊墩果酸馬

5、斯里酸asliniaid、3,6,19trihydrxyurs12en28iaid、2，3diaetxy12en28iaid、2，319trihydrxyurs12en28iaid25。鞠建華等6首次從枇杷葉中分得坡模酸系pliaid，Nunziatina等從來源于意大利的枇杷葉中分得7個烏蘇烷型的游離的三萜酸類化合物圖1，其中14為新化合物，其23H或2H與咖啡?；?qū)ο愣辊３甚ィ?23反式對香豆酰萎陵菜酸23transpuaryltrentiaid、223順式對香豆酰萎陵菜酸23ispuaryltrentiaid、33反式咖啡酰萎陵菜酸3transpaffeyltrentiaid、43香豆酰

6、救必應(yīng)酸3transpuarylrtundiaid7。Hideyuki等從枇杷葉中首次分得?；扑犷惢衔飯D2：3transferulylxy2hydrxyurs12en28iaid及egastiganeglysides圖3：6R，9R3xinyl9xylpyransyl(16)glupyranside和6R，9R3xinyl9rhanpyransy2(16)glupyranside8。1.5其他成分枇杷葉中還含有苦杏仁苷、綠原酸、甲基綠原酸、山奈酚、酒石酸、檸檬酸、蘋果酸、刺梨酸、阿魏酸、紫羅蘭酮、鞣質(zhì)、兒茶素、表-兒茶素、逆沒食子酸。維生素B1、2羥基-亞油酸,維生素B1,維生素等213

7、。2枇杷葉的藥理研究現(xiàn)代藥理研究說明，枇杷葉主要表如今總?cè)扑岬乃幚砘钚宰饔?，其中烏蘇酸、齊墩果酸的藥理作用不斷被發(fā)現(xiàn)且研究逐漸深化，因此引起了廣泛關(guān)注。2.1抗炎和止咳作用動物實驗研究說明，枇杷葉中的馬斯里酸、烏蘇酸對角叉菜所致小鼠足腫脹及二甲苯誘導(dǎo)的小鼠耳腫脹有明顯的抗炎作用，其中馬斯里酸除了對角叉菜所致小鼠足腫脹顯示了很強的抑制活性外，同時也能拮抗組織胺引起的過敏性回腸收縮，并抑制釋放組織胺的活性。枇杷葉中的枇杷苷、烏蘇酸、總?cè)扑峋苊黠@延長二氧化硫氣體及枸櫞酸噴霧所致豚鼠咳嗽的埋伏期，并明顯減少咳嗽次數(shù)614。2.2降血糖作用Nreen等15報道枇杷葉的乙醇提取物具有明顯降低正常小鼠

8、的血糖作用，DeTasi等5進一步研究報道了甲醇提取物別離得到的三萜酸類及倍半萜烯化合物對糖尿病小鼠(57BL/KS-db/db/la)有明顯的降血糖作用，其作用機制可能是刺激胰腺B細胞，增加胰島素的釋放程度，從而到達降低血糖作用，但是對四氧嘧啶性高血糖大鼠沒有明顯降低血糖作用。2.3抗癌作用日本學(xué)者Hideyuki16等報道，從枇杷葉中別離得到的egastiganeglysides和三萜酸類化合物對佛波醋(TPA)誘導(dǎo)的Raji細胞EB病毒早期抗原表達及致癌劑亞硝酸鹽具有明顯的抑制作用，Kbayashi等以口腔癌細胞為對象進展了試驗，結(jié)果枇杷葉中三萜酸類化合物具有較強的抗癌活性，且無顯著的細

9、胞毒性，是決定體外抗氧化才能和抗腫瘤活性的主要因素17。枇杷葉中的烏蘇酸具有廣泛的生物學(xué)效應(yīng)，其突出作用為抗腫瘤，它對多種致癌、促癌物有抵抗作用，且對多種惡性腫瘤細胞有明顯細胞毒作用和誘導(dǎo)分化作用及抗血管形成作用，其防癌抗癌作用已引起重視，有望成為低毒有效的新型抗癌藥18,19。2.4抗氧化作用實驗證明，枇杷葉提取物具有很強的抗氧化活性，可以明顯減少DPPH自由基轉(zhuǎn)化的作用，對小鼠肝臟勻漿在37下暴露于空氣中,使用丙二酰硫脲引起的脂質(zhì)過氧化反響有明顯的抗氧化作用。枇杷葉中的黃酮類化合物和綠原酸對采用二氯熒光素法引起的氧自由基有顯著的抑制作用10。KnHJ報道，枇杷葉中的甲基綠原酸是重要的抗氧化

10、劑，可以抑制NFkappaB核轉(zhuǎn)錄因子在氧化復(fù)原反響下被激活，從而減少NFkappaB的依賴基因的表達，有助于抑制炎癥的發(fā)生和抗突變的作用20。2.5抗病毒作用枇杷葉中的3反式咖啡酰萎陵菜酸3transaffeyltrentiaid具有明顯降低鼻病毒的感染率，但是對于人類的HIV1和Sindbis病毒的復(fù)制無明顯抑制作用7。轉(zhuǎn)貼于論文聯(lián)盟.ll.2.6保肝作用枇杷葉中的齊墩果酸具有護肝、解毒作用，并能對l4引起的急慢性肝炎損傷有明顯保護作用，其顯著降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶的活性，能防止實驗性肝硬化的發(fā)生21。烏蘇酸與齊墩果酸同屬五環(huán)三萜類化合物，兩者為同分異構(gòu)體，認為也有解毒作用。烏蘇酸保肝

11、、護肝機制可能與齊墩果酸有相似之處，熊筱娟等從實驗結(jié)果分析認為烏蘇酸可能重在對抗自由基、抑制脂質(zhì)過氧化物，免疫功能增強，誘導(dǎo)細胞凋亡的作用22。3結(jié)語縱觀枇杷葉的應(yīng)用歷史和近代研究報道，證明枇杷葉這一歷史悠久的傳統(tǒng)中藥具有多方面的藥理作用，可用于多種疾病的預(yù)防和治療，并獲得了良好的療效。但是，枇杷葉傳統(tǒng)的提取別離方法不僅工藝復(fù)雜，而且別離量孝純度低、溶劑消耗量大、本錢高，難以實現(xiàn)工業(yè)化消費。為了進步原料藥材的利用率，簡化工藝程序，應(yīng)進一步討論枇杷葉有效成分的提取別離工藝，采用先進的手段和技術(shù)等實現(xiàn)現(xiàn)代化消費。對于枇杷葉的藥理作用，有效成分及其作用機制、協(xié)同作用研究還存在著缺乏，有待于對枇杷葉進

12、展深化的化學(xué)成分及生物活性研究，尋找有效成分并說明其構(gòu)效關(guān)系，為人類的安康效勞。參考文獻：1江蘇新醫(yī)學(xué)院.中藥大辭典.上海：上?？茖W(xué)技術(shù)出版社，1977：12492鄭虎占，董澤宏，金靖.中藥現(xiàn)代研究與應(yīng)用.北京：學(xué)苑出版社，1998：27673YanagisaaH，hshiaY,kadaY,etal.ASesquiterpeneGlyside，LquatiflinA，frtheleavesfEribtryajapniaJ.hePharBull,1988，364：12704LiangZhuZhng,RitA,VinenzDF,etal.Pizza，siPlyhydrxylatedtriterpe

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