2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考試測驗(yàn)?zāi)芰Π胃哂?xùn)練一（帶答案）1

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考試測驗(yàn)?zāi)芰Π胃哂?xùn)練一（帶答案）一.綜合考核題庫(共40題)1.簡述前藥原理(principles of prodrugs)（ 難度：4)正確答案:是用化學(xué)方法把具有生物活性的原藥轉(zhuǎn)變成為體外無活性的衍生物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶解或非酶性水解而釋放出原藥而發(fā)揮藥效。利用這種在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)橛行幬锒延猩锘钚缘脑帩摲牡览?，稱之為前藥原理。2.下列可作為氫鍵受體的酰胺鍵的電子等排體有（，難度：3）A、氟代乙烯B、亞甲基醚C、亞甲基酮D、亞甲基亞砜E、以上都不是正確答案:B,C,D3.化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾時(shí)一般可以去除基團(tuán)或片斷

2、。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤4.理想的研發(fā)模式中，ADME的研究應(yīng)在（ 難度：1)A、前期B、中期C、中后期D、后期E、都可以正確答案:A5.與雌二醇互為環(huán)與非環(huán)生物電子等排體的是（ ）己烯雌酚（ 難度：4）正確答案:反式6.下面哪個(gè)藥物的作用與受體無關(guān)（ 難度：4)A、氯沙坦B、奧美拉唑C、降鈣素D、普侖司E、以上都不對正確答案:B7.me too 藥物的研究開發(fā)在我國新藥研制初級應(yīng)成為最主要的途徑（難度：3）正確答案:錯(cuò)誤8.用硅取代化合物中的碳原子，可以改善化合物的（ ）（ 難度：1)A、電性B、芳香性C、極性D、范德華半徑E、疏水性正確答案:B9.對藥物進(jìn)行設(shè)計(jì)時(shí)，一般對藥物的要求是鈉

3、摩爾級別。（難度：3）正確答案:正確10.分子對接軟件中，（ ）是MSI和杜邦聯(lián)合開發(fā)的分子對接方法。（ 難度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正確答案:C11.片段生長時(shí)需要兩個(gè)相鄰的片段。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤12.藥物與生物靶點(diǎn)相互作用主要通過化學(xué)鍵鏈接，其中，鍵能最大的力是離子鍵（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤13.對生物活性肽進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的主要目的是（，難度：3）A、提高代謝穩(wěn)定性B、提高口服生物利用度C、減少毒副作用D、增加水溶性E、以上都不是正確答案:A,B,C,D14.可旋轉(zhuǎn)鍵數(shù)屬于類藥性中（ 難度：1)A、理化性質(zhì)B、拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)

4、特征C、藥代動力學(xué)性質(zhì)D、毒性特征E、任何一項(xiàng)正確答案:B15.下列哪些基團(tuán)不能作為-COOH的可交換基團(tuán)（ ）（ 難度：1)A、三氮唑B、四氮唑C、-OHD、磺酰胺基E、異羥肟酸正確答案:C16.下列有關(guān)軟藥與前藥最大的不同，描述錯(cuò)誤的是（ 難度：1)A、前者本身具有生物活性B、前者經(jīng)代謝失活C、后者無活性D、后者經(jīng)代謝活化E、均不對正確答案:E17.根據(jù)受體存在的位置，受體可大致分為（ 難度：1)A、細(xì)胞膜受體B、胞漿受體C、胞核受體D、以上都不是E、以上都是正確答案:E18.HTS是下列哪個(gè)的縮寫（ 難度：1)A、基于片斷的藥物設(shè)計(jì)B、基于高通量篩選的藥物設(shè)計(jì)C、A.基于組合化學(xué)的藥物設(shè)

5、計(jì)D、基于酶促反應(yīng)的藥物設(shè)計(jì)E、基于生物電子等排的藥物設(shè)計(jì)正確答案:B19.me too 藥物不具有下列哪些性質(zhì)（ ）（ 難度：1)A、結(jié)構(gòu)類似B、帶有相仿藥效構(gòu)象C、可與同一酶或受體作用D、產(chǎn)生類似藥效E、活性發(fā)生較大變化正確答案:E20.對先導(dǎo)化合物的優(yōu)化不包括（ 難度：1)A、前藥設(shè)計(jì)B、生物電子等排設(shè)計(jì)C、改變劑型D、類藥設(shè)計(jì)E、軟藥設(shè)計(jì)正確答案:C21.ADMET中A代表（ 難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性正確答案:A22.藥物分子中引入疏水性基團(tuán)可提高其與血漿蛋白的結(jié)合率。（難度：1）正確答案:正確23.普魯卡因替代利多卡因后，不會發(fā)生下列哪些變化（ 難度：3)A

6、、普魯卡因的局麻作用弱B、普魯卡因不易被酯酶水解C、普魯卡因的穩(wěn)定性大D、普魯卡因的局麻作用強(qiáng)些E、普魯卡因可以作為口服抗心律失常藥正確答案:D24.定義能被受體所識別的、與受體受點(diǎn)所識別結(jié)合起關(guān)鍵作用的藥物分子的分子片斷及三維空間位置的排布為（ 難度：4)A、藥效基團(tuán)B、藥動基團(tuán)C、毒性基團(tuán)D、藥效構(gòu)象E、以上都不對正確答案:D25.（）是藥物具有選擇性作用的前提。（ 難度：1）正確答案:特異性分布26.下列哪些基團(tuán)不可作為-Cl的非經(jīng)典電子等排體（ ）（ 難度：2)A、-HB、-CNC、-CF3D、-OHE、-Br正確答案:D27.氯霉素具有下列那些理化性質(zhì)（，難度：3）A、性質(zhì)穩(wěn)定，耐熱

7、B、能被鋅和鹽酸還原為氨基物C、能被鋅和氯化鈣還原為羥胺衍生物D、與茚三酮試液產(chǎn)生紫紅色反應(yīng)E、具有左旋光性正確答案:A,B,C,E28.經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾提高血漿穩(wěn)定性的方法是（ 難度：1)A、提高親脂性B、提高親水性C、增加易水解片段的位阻D、引入不易代謝的原子或基團(tuán)E、增加易代謝片段的位阻正確答案:C29.在藥物設(shè)計(jì)中，用-S-作為-O-的二價(jià)生物電子等排體對其進(jìn)行替換，可以顯著提高化合物的（ ），常用來設(shè)計(jì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（ 難度：1）正確答案:親脂性30.一般用-Cl取代-NH2后藥效學(xué)發(fā)生（）變化（ 難度：1)A、生物半衰期延長B、藥效增強(qiáng)C、藥效減弱D、毒性增大E、毒性減小正確答案:A3

8、1.二價(jià)原子或基團(tuán)進(jìn)行生物電子等排，立體的相似性是借助于（）相似性實(shí)現(xiàn)的（ 難度：1)A、范德華半徑B、鍵角C、鍵長D、pKaE、電性正確答案:B32.三醋汀是醋酸的前藥，可減少對皮膚的刺激和腐蝕性（難度：1）正確答案:正確33.一般分子量越大，從激發(fā)態(tài)回到基態(tài)的時(shí)間越( )。（ 難度：1）正確答案:短34.提高藥物代謝穩(wěn)定性的途徑不包括（ 難度：2)A、引入不易代謝的原子或基團(tuán)B、增加易代謝片段的位阻C、將易代謝基團(tuán)環(huán)合D、改變化合物的手性E、提高化合物的親脂性正確答案:B35.判斷化合物具有類藥性的最常用規(guī)則是（ 難度：3)A、藥效團(tuán)模型B、Lipinski規(guī)則C、分子場分析D、遺傳算法E、以上都不對正確答案:A36.基于受體結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)不是應(yīng)用（ ）提供的蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)信息，來輔助設(shè)計(jì)具有生物活性的化合物的過程。（ 難度：2)A、X-射線衍射B、磁共振C、分子模擬D、同源模建法E、紅外正確答案:E37.分子中無氧原子、氮原子或硫原子屬于基于經(jīng)驗(yàn)判斷的類藥性評價(jià)中（ 難度：3)A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、類藥片段分析法E、非類藥片段分析法正確答案:E38.下述哪個(gè)說法不正確（ 難度：3)A、阿司匹林在胃中容易被吸收B、可待因在腸中吸收很好C、季銨鹽在胃腸道均不