藥代動(dòng)力學(xué)及生物藥劑學(xué)考試試題庫

1、 #17.17.將口服降血糖藥甲苯磺丁脲側(cè)鏈烷基的氧化過程補(bǔ)充完整:口服藥物的必經(jīng)通道是胃腸道。注射給藥中，給藥途徑可使藥物直接靶向作用部位，常用于腫瘤藥物注射；給藥途徑可用于克服血-腦屏障。吸收的藥物向體內(nèi)各組織分布是通過來進(jìn)行的，藥物穿過毛細(xì)血管壁的速度快慢，主要取決于血流速度，其次為通透性。藥物在體內(nèi)的分布不僅與密切相關(guān)，而且關(guān)系到藥物在組織的蓄積和_中毒_等安全性問題。中毒藥物代謝酶分為、二大類。TOC o 1-5 h z第二相反應(yīng)即結(jié)合反應(yīng)。單室模型中藥物能很快在血液與各組織器官間達(dá)到_平衡_，但并不意味著身體所有組織在任何時(shí)刻的_濃度_都一樣。血管外給藥的三個(gè)重要參數(shù)為_K12、K

2、10、_K21。設(shè)計(jì)臨床給藥方案的基本要求是保證血藥濃度達(dá)到_有效濃度水平以上且不引起毒性反應(yīng)。生物利用度包括_絕對與_相對。藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)包括_被動(dòng)_、_載體媒介_、_膜動(dòng)。除一些_弱酸性藥物外，大多數(shù)藥物在胃中吸收較差。血液循環(huán)較快的臟器如腦、腎和_肝等，中等的組織有皮膚和_肌肉等，較慢的組織有結(jié)締組織和_脂肪組織_等。藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的_血流速度_和藥物與組織器官的_親和力，藥物在作用部位的濃度主要與透入作用部位和離開作用部位的_速度有關(guān)。微粒體酶系主要存在于，非微粒體酶系在及其他組織均有存在。第一相反應(yīng)包括_氧化、_還原、_水解三種。藥物排泄的主要器官是_

3、腎，一般藥物以代謝產(chǎn)物形式排出，也有的藥物以_原型要排出。藥物動(dòng)力學(xué)最常用的模型是_單室，是把藥物體內(nèi)分布與消除速率相似的部分用來表征。血管外給藥的三個(gè)重要參數(shù)達(dá)峰時(shí)、峰值、血藥濃度-時(shí)間曲線下面積分別反映制劑中藥物吸收的、制定給藥方案的步驟之一是按治療目的要求和藥物的性質(zhì)，選擇最佳和藥物制劑。藥物的吸收過程決定藥物進(jìn)入體循環(huán)的與，過程影響藥物是否能及時(shí)到達(dá)與疾病相關(guān)的組織和器官。根據(jù)參比制劑不同，生物利用度有_絕對與_相對之分。小腸由_十二指腸、_空腸、_回腸組成。肌肉注射時(shí)，_小分子可通過毛細(xì)血管直接擴(kuò)散，而分子量很大的藥物以_淋巴為主要吸收途徑。藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器

4、官的_血流速度和藥物與組織器官的_親和力。藥物代謝的第一相反應(yīng)包括氧化_、_還原、水解。腎小球?yàn)V過作用的大小以_腎小球?yàn)V過率表示。非口服給藥中，生物利用度最高的三種給藥途徑是_靜脈注射、_舌下、_鼻黏膜。藥物動(dòng)力學(xué)的一級速度過程的特點(diǎn)：；一次給藥情況下，尿排泄量與劑量成正比。是藥物制劑生產(chǎn)、流通與使用時(shí)的最低質(zhì)量要求，已成為國內(nèi)外仿制或移植品種的重要評價(jià)內(nèi)容。藥物的、和過程稱為處置。藥物吸收受隨pH變化而產(chǎn)生的和的比例及所支配的假說，稱為pH分配假說。小腸是藥物的主要部位，也是藥物的特異性部位。肌內(nèi)注射時(shí)，藥物可以及兩種方式轉(zhuǎn)運(yùn)，通過速度比其它生物膜快。吸入給藥時(shí)的粒子可到達(dá)肺泡；肺泡中存在肺

5、泡孔，因此肺部可成為一些較好的給藥部位。藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑是，另一條途徑是通過皮膚的；藥物積蓄的主要部位是。藥物代謝反應(yīng)的酶系通常分為和兩類。藥物的腎排泄量=量量量。單室模型的藥物，靜脈注射給藥的體內(nèi)過程基本上只有過程，其體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律完全取決于和生物利用度研究包括和兩個(gè)方面的內(nèi)容。58.除血管外給藥外，藥物都經(jīng)過_過程，藥物的與過程合稱為消除。59.大腸由、_、組成?；騙60.藥物在體內(nèi)分布后的血藥濃度與藥理作用有密切關(guān)系，決定。61.腎小管分泌是過程，其分泌的藥物主要為。62.藥物在體內(nèi)的分布程度可用反映。63.根據(jù)劑型對藥物吸收的影響，口服液體制劑中起效最快的是，口服固體制劑中起效最

6、快的是_。64.氣霧劑可用于、等非口服給藥。65.隔室是根據(jù)與來劃分。66.生物利用度的研究方法有、尿藥數(shù)據(jù)法和。67.藥物的體內(nèi)過程包括_、分布、。68.被動(dòng)擴(kuò)散吸收有兩種形式，即_、。69.鼻腔主要吸收部位是_和。70.眼部吸收有兩種方式，其中吸收是眼局部用藥的有效吸收途徑；藥物經(jīng)吸收，是進(jìn)入體循環(huán)的主要途徑。71.直腸粘膜給藥時(shí)，藥物主要通過_途徑透過直腸粘膜；直腸給藥主要適用于且無的藥物72.藥物代謝時(shí)的第一相反應(yīng)是的反應(yīng)，第二相反應(yīng)是_反應(yīng)。73.一般腎小球?yàn)V過的_絕大多數(shù)(約99)被重吸收，溶解在血漿中的機(jī)體的和等也反復(fù)進(jìn)行濾過和重吸收。在雙室模型中，一般將血液及血流豐富的組織、器

7、官稱為，將血液供應(yīng)較少的組織、器官稱為C=kFX/V(k-k)(e-kt-e-kat)是單室模型給藥的血藥濃度公式，式中的F為，k為a0aa生物利用速度可用或表示，但常用比較制劑間的吸收快慢。藥物的過程決定藥物的血藥濃度和靶部位的濃度；過程決定藥物進(jìn)入體循環(huán)的速度與量；過程影響藥物是否能及時(shí)到達(dá)與疾病相關(guān)的組織和器官。為了提高藥物在胃腸道的穩(wěn)定性，可將藥物采用化學(xué)方法制成和。藥物含有溶媒而構(gòu)成的結(jié)晶稱為溶劑化物，多數(shù)情況下藥物在水中的溶解度和溶解的速度以VV的順序增加。眼部給藥時(shí)，發(fā)揮局部治療作用的有效藥物吸收途徑是通過吸收；而發(fā)揮全身治療作用的藥物則通過吸收，并經(jīng)鞏膜轉(zhuǎn)運(yùn)至眼球后部。藥物通過

8、口腔粘膜吸收大多屬于；一般而言，低分子量親脂性藥物經(jīng)，而低分子量水溶性藥物經(jīng)透過口腔粘膜吸收。藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的和藥物與組織器官的。藥物體內(nèi)代謝最重要的器官是，此外最常見的部位是。藥物動(dòng)力學(xué)是應(yīng)用與，定量描述藥物在體內(nèi)的學(xué)科。生物利用度試驗(yàn)時(shí)，采樣應(yīng)持續(xù)到受試藥原形或其活性代謝物倍t/后，或血藥濃度為C的以后1/2max代謝和排泄過程合稱為，代謝主要在進(jìn)行；此外，也是重要的代謝部位。TOC o 1-5 h z大多數(shù)藥物在消化道內(nèi)的吸收都是以機(jī)制通過生物膜的，生物膜形。影響藥物在胃腸道吸收的劑型及制劑因素包括：固體制劑的崩解與溶出、等四方面。肌肉注射的藥物先經(jīng)擴(kuò)散，再

9、經(jīng)和進(jìn)入血液循環(huán)。眼部給藥的常用劑型較多，其中起效最快的是，起效最慢的是。皮膚給藥的主要屏障是，眼部給藥主要屏障是。藥物代謝產(chǎn)物的極性一般比原藥物，且代謝后活性；但個(gè)別例外。藥物排泄的主要部位是，但通過排泄也是主要的消除途徑；一般藥物在體內(nèi)以代謝產(chǎn)物形式排泄，也有的藥物以排泄。按隔室模型的劃分，骨骼、等劃分為周邊室。制劑的生物利用度應(yīng)該用、三個(gè)指標(biāo)全面地評價(jià)。藥物的分布、代謝_和_排泄過程稱為處置。某些高度極性的藥物以形式通過生物膜，其轉(zhuǎn)運(yùn)速度很快，生物膜形。影響藥物在胃腸道吸收的生理因素包括_胃腸道的性質(zhì)_、_胃排空_、_腸內(nèi)運(yùn)動(dòng)_、消化道運(yùn)動(dòng)、食物的影響等。藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑是_經(jīng)表皮

10、吸收_，另一條途徑是通過皮膚的_附屬器_；離子導(dǎo)入過程中離子型藥物通過皮膚的重要通道是_皮膚附屬器_途徑。眼部給藥時(shí)，藥物經(jīng)何種途徑吸收，很大程度上依賴于藥物本身的理化性質(zhì)、及。藥物從肺部吸收是過程，不經(jīng)過肝的_首過效應(yīng)_。腎小球?yàn)V過作用的大小是用_腎小球?yàn)V過率表示，腎的排泄效率則用反映；血液透析又稱治療按隔室模型的劃分，心、肝、脾、_肺_、_腎等劃分為中央室。根據(jù)參比制劑不同，生物利用度又可分為_絕對、_相對；藥政管理部門批準(zhǔn)新藥的一個(gè)重要依據(jù)是。生物藥劑學(xué)著重研究藥物給藥后在_從吸收部位進(jìn)入體循環(huán)_的過程，除血管內(nèi)給藥外，藥物應(yīng)用后均要經(jīng)過吸收_過程，其主要部位在_胃腸道。106生物體一些

11、必需的物質(zhì)加K+、Na+、葡萄糖、氨基酸等，以形式通過生物膜，生物膜形107影響藥物在胃腸道吸收的物理化學(xué)因素包括_PH、滲透性_、溶解度三大因素。吸入給藥的主要吸收部位是_肺泡_因?yàn)樗哂衉巨大的肺泡表面積_、_豐富的毛細(xì)血管_和極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離。眼部給藥的常用制劑有許多，包括滅菌的水溶液、水混懸液、油溶液、油混懸液、_軟膏劑_和_膜劑_等肌肉注射時(shí)，藥物可以及兩種方式轉(zhuǎn)運(yùn)，通過速度比其它生物膜快。TOC o 1-5 h z藥物代謝的主要部位是_肝，其他最常見的部位是肺。膽汁排泄時(shí)常有_腸肝循環(huán)_現(xiàn)象，使藥物的作用時(shí)間較_長，生物半衰期_延長。按隔室模型的劃分，腦_、_肝_、脾、肺、腎等劃分為

12、中央室。制劑生物等效性評價(jià)的三個(gè)主要參數(shù)是指_藥學(xué)_、_治療_、_基本相似物。藥物的、和過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運(yùn)。蛋白質(zhì)和脂肪等高分子化合物以_膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)_形式通過生物膜，會引起生物膜_變形。直腸給藥的藥物經(jīng)直腸靜脈和肛管靜脈，再通過下腔靜脈直接進(jìn)入大循環(huán)；也有助于直腸藥物吸收，這二條途徑均可避開肝的首過作用。眼部給藥時(shí)，脂溶性藥物一般經(jīng)_角膜_滲透吸收，親水性藥物主要通過_虹膜和鞏膜途徑吸收。藥物通過口腔粘膜吸收大多屬于_被動(dòng)擴(kuò)散_轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制，藥物通過兩種途徑透過口腔粘膜：親脂性藥物透過_上皮細(xì)胞_吸收，水溶性藥物通過細(xì)胞間_通道_吸收。藥物代謝所涉及的化學(xué)反應(yīng)通?？煞譃閮纱箢悾篲1相_與_2相_。腎小管

13、分泌是_主動(dòng)_轉(zhuǎn)運(yùn)過程，常有_攝取性_、_外排性_兩個(gè)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。隔室是根據(jù)與來劃分的。Henderson-Hasselbalch方程可表示_弱酸弱堿藥物在一定pH條件下分子型（離子型）與離子型（分子型）的比例；AIC法可用于隔世模型判別，Wagner-Nelson法是求算_Ka的一個(gè)經(jīng)典方法。生物利用程度可通過表示，因?yàn)樗c藥物成正比；生物等效性是通過對研究，評價(jià)同種藥物不同制劑內(nèi)在質(zhì)量是否相等。MRT為平均滯留時(shí)間。三、簡答題（本大題共5題，每題3分，共15分。）簡述促進(jìn)口服藥物吸收的方法。簡述血藥濃度法與尿藥濃度法求算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的優(yōu)缺點(diǎn)。影響藥物胃腸道吸收的劑型因素有哪些？怎樣影響？為避免

14、肝的首過效應(yīng)，可采取哪些給藥方法？為什么？說明血漿蛋白結(jié)合作用與臨床作用的關(guān)系。敘述隔室模型的劃分及其特點(diǎn)。影響注射給藥吸收的因素有哪些？怎樣影響？影響藥物直腸給藥的因素有哪些?怎樣影響?藥物的溶解速度與其溶解度有何區(qū)別和相關(guān)性？影響藥物吸收的物理化學(xué)因素有哪些？黃體孕酮在家兔內(nèi)經(jīng)不同途徑給藥后的生物利用度為：鼻腔給藥：88.4%；直腸給藥：58.8%；陰道給藥：46.6%口服給藥：9.52%。試解釋出現(xiàn)這一結(jié)果的原因。某藥口服給藥后起效時(shí)間是0.51h,但靜注給藥后起效時(shí)間是45h。起效時(shí)間不同的原因可能是什么？藥物代謝與藥物療效有什么關(guān)系？下圖為普萘洛爾口服或靜脈給藥后在狗體內(nèi)的血藥濃度-

15、時(shí)間曲線，與同樣濃度的普萘洛爾比較時(shí)，口服時(shí)的藥理作用比靜注時(shí)強(qiáng)25倍，試解釋原因。oI4S7$時(shí)刨.h43tioI4S7$時(shí)刨.h43ti比較藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散、被動(dòng)擴(kuò)散的異同。影響藥物皮膚給藥的因素有哪些？口服不同劑型（溶液劑、混懸劑、顆粒劑）的水楊酰胺1g后，測得尿中硫酸結(jié)合物排泄量如表中所示，試解釋原因。劑型硫酸結(jié)合物溶液劑29.7混懸劑31.8顆粒劑73.0四問答題（本大題共2題，每題5分，共10分。）1.首過效應(yīng)？給藥途徑對藥物代謝有什么影響？2.生理因素是怎樣影響藥物吸收的？如何提高注射給藥的藥物吸收？制劑設(shè)計(jì)時(shí)，可采取哪些方法來促進(jìn)口服藥物的吸收？如何提高口腔粘膜給藥的藥物吸收？欲提高藥物的肺部吸收，可采取哪些措施？簡述生物藥劑學(xué)中討論的生物因素并舉例說明。藥物在胃腸道吸收時(shí)，可產(chǎn)生哪些相互作用?藥物的體內(nèi)過程怎樣？與藥物療效的關(guān)系怎樣？試述鼻黏膜給藥的特點(diǎn)。哪些藥物適合鼻黏膜給藥？下圖為口服水楊酰胺后體內(nèi)結(jié)合物生成量和劑量的關(guān)系，試解釋原因。何為藥物的劑型因素？21.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制有哪幾種，各有什么特點(diǎn)？為什么應(yīng)用“表觀分布容積”這一名詞？表觀分布容積有何意義？下圖為口服復(fù)方片劑和普通片劑后左旋多巴和多巴胺的血藥濃度，試解釋原因。（復(fù)方片劑的組成：左旋多巴250mg+甲基多巴肼25mg）復(fù)方片和五.名詞解釋吸收、蓄積、分布、代謝、排泄、生