2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計學(xué)（藥物制劑）考試沖刺提分卷精選一（帶答案）試卷號10

2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計學(xué)（藥物制劑）考試沖刺提分卷精選一（帶答案）一.綜合考核題庫(共35題)1.脂水分配系數(shù)中Ｐ值越大，表示親水性越強。（難度：1）

正確答案:錯誤2.一般單個片段與受體的結(jié)合活性比較弱。（難度：1）

正確答案:正確3.下列哪個結(jié)構(gòu)屬于DNA的一級結(jié)構(gòu)（難度：1)

A、雙螺旋

B、三螺旋

C、堿基順序

D、四聚體

E、超螺旋

正確答案:C4.應(yīng)用Tether方法篩選的含有二硫鍵片段有三個部分組成：()、連接基團和離去基團。（難度：1）

正確答案:片段母體5.下列哪個選項屬于Grimm提出的學(xué)說（難度：1)

A、氫化物取代規(guī)則

B、外層電子層結(jié)構(gòu)必須在形狀、大小、極化度方面要近似

C、首先提出了電子等排體-CH=CH-被-S-取代，開始注意到各種芳雜環(huán)的相互交換

D、具有類似電子結(jié)構(gòu)的原子、官能團和分子，其物理化學(xué)性質(zhì)相似

E、生物電子等排體不僅具有相同總數(shù)外層電子，還應(yīng)該在分子大小、形狀、脂水分配系數(shù)等方面存在相似性

正確答案:A6.普魯卡因替代利多卡因后，不會發(fā)生下列哪些變化（難度：3)

A、普魯卡因的局麻作用弱

B、普魯卡因不易被酯酶水解

C、普魯卡因的穩(wěn)定性大

D、普魯卡因的局麻作用強些

E、普魯卡因可以作為口服抗心律失常藥

正確答案:D7.電子等排體要注意電性、立體性、疏水性等參數(shù)的改變。（難度：2）

正確答案:錯誤8.抗菌藥磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)可以說是可交換基團作為電子等排原理運用到藥物設(shè)計中的里程碑。（難度：1）

正確答案:正確9.由非環(huán)體系變?yōu)榄h(huán)體系進行生物電子等排不會發(fā)生下列哪些變化（）（難度：1)

A、自由旋轉(zhuǎn)受限

B、減少先導(dǎo)物潛在的構(gòu)象數(shù)量

C、剛性增加

D、活性改變

E、不需要消耗較高能量

正確答案:E10.基于片段藥物設(shè)計評價標準中FQ一般比LE更具有參考價值。（難度：1）

正確答案:正確11.-C=C、-C=N進行生物電子等排是（）價原子或基團的交換（難度：1)

A、一

B、二

C、三

D、四

E、五

正確答案:B12.藥物對CYP450的抑制和誘導(dǎo)是導(dǎo)致藥物（）的重要因素。（難度：2）

正確答案:相互作用13.基團反轉(zhuǎn)是最常見的一種經(jīng)典電子等排類型（難度：1）

正確答案:錯誤14.硫酸阿托平具有下列那些反應(yīng)（，難度：3）

A、在酸性、中性水溶液中均可水解，在堿性中更易水解

B、與煙硝酸作用后，加入氫氧化鉀醇溶液和一粒固體氫氧化鉀則初顯深堇色，繼變暗紅色，最后顏色消失

C、與氯化汞作用產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀，加熱后變成紅色

D、與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，所得殘渣遇氨生成紫色

E、與茚三酮試液作用后顯紫色

正確答案:A,B,C15.主動轉(zhuǎn)運是少數(shù)藥物轉(zhuǎn)運方式，()濃度差，()濃度向高濃度轉(zhuǎn)運，耗能。（難度：1）

正確答案:逆低16.ADMET中T代表（難度：1)

A、吸收

B、分布

C、代謝

D、排泄

E、毒性

正確答案:E17.下列哪些選項屬于基于片段藥物設(shè)計的優(yōu)點（，難度：1）

A、可以探索更廣闊的空間

B、命中率高

C、發(fā)現(xiàn)新藥的可行性高

D、沒有任何毒副作用

E、比較成熟，不需進行結(jié)構(gòu)修飾

正確答案:A,B,C18.經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾提高血漿穩(wěn)定性的方法是（難度：1)

A、提高親脂性

B、提高親水性

C、增加易水解片段的位阻

D、引入不易代謝的原子或基團

E、增加易代謝片段的位阻

正確答案:C19.理想的研發(fā)模式中，ADME的研究應(yīng)在（難度：1)

A、前期

B、中期

C、中后期

D、后期

E、都可以

正確答案:A20.藥物與生物靶點相互作用主要通過化學(xué)鍵鏈接，其中，鍵能最大的力是離子鍵（難度：1）

正確答案:錯誤21.HTS是下列哪個的縮寫（難度：1)

A、基于片斷的藥物設(shè)計

B、基于高通量篩選的藥物設(shè)計

C、A.基于組合化學(xué)的藥物設(shè)計

D、基于酶促反應(yīng)的藥物設(shè)計

E、基于生物電子等排的藥物設(shè)計

正確答案:B22.ADMET中D代表（難度：1)

A、吸收

B、分布

C、代謝

D、排泄

E、毒性

正確答案:B23.契合質(zhì)量的英文縮寫是

（）。（難度：1)

A、P

B、BBB

C、S

D、LE

E、FQ

正確答案:E24.藥物設(shè)計所需知識要點為（難度：4)

A、理論化學(xué)

B、電子工程

C、信息科學(xué)

D、醫(yī)用生物學(xué)

E、以上都不對

正確答案:D25.在計算機輔助藥物分子設(shè)計中應(yīng)用最為廣泛的小分子三維數(shù)據(jù)之一，國家癌癥研究所數(shù)據(jù)庫，其縮寫為()（難度：1）

正確答案:NCI26.迄今所發(fā)現(xiàn)的藥物作用的靶點總數(shù)近（）個。（難度：1)

A、100

B、1000

C、900

D、500

E、200

正確答案:D27.對先導(dǎo)化合物的優(yōu)化不包括（難度：1)

A、前藥設(shè)計

B、生物電子等排設(shè)計

C、改變劑型

D、類藥設(shè)計

E、軟藥設(shè)計

正確答案:C28.原子生長法是指在受體活性部位根據(jù)靜電、疏水和氫鍵相互作用，逐個添加原子，最終生長出與受體活性部位性質(zhì)、形狀互補的分子（難度：2）

正確答案:正確29.用吡啶環(huán)代替苯環(huán)，可以發(fā)生下列哪些變化（難度：1)

A、活性增強

B、極性增強

C、活性減弱

D、極性降低

E、電性增加

正確答案:B30.下列描述，與競爭性抑制劑不符的是（難度：1)

A、與底物結(jié)構(gòu)相似

B、與酶活性以外的位點結(jié)合

C、會使酶的反應(yīng)速度降低

D、通過增加底物濃度來解除抑制

E、與酶形成可逆的EI復(fù)合物

正確答案:B31.活性片段檢測技術(shù)不包括（難度：1)

A、磁共振技術(shù)

B、質(zhì)譜技術(shù)

C、Tether方法

D、HPLC

E、X-射線結(jié)晶衍射

正確答案:D32.提高藥物代謝穩(wěn)定性的途徑不包括（難度：2)

A、引入不易代謝的原子或基團

B、增加易代謝片段的位阻

C、將易代謝基團環(huán)合

D、改變化合物的手性

E、提高化合物的親脂性

正確答案:B33.metoo藥物不具有下列哪些性質(zhì)（）（難度：1)

A、結(jié)構(gòu)類似

B、帶有相仿藥效構(gòu)象

C、可與同一酶或受體作用

D、產(chǎn)生類似藥效

E、活性發(fā)生較大變化

正確答案:E34.下列哪一項不是藥物化學(xué)的任務(wù)（難度：4)

A、為合理利用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)、知識技術(shù)

B、研究藥物的