2022年醫(yī)學專題-第43章人工合成抗菌藥

第四十三章人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)抗菌藥第一頁，共三十三頁。第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥第一代：萘啶酸和吡哌酸第二代：諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星

第三代：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星第四代：克林沙星、加替沙星第二頁，共三十三頁。一、喹諾酮類的共性(gòngxìng)【抗菌作用】

殺菌劑，PAE長抗菌譜對革蘭陰性菌具有(jùyǒu)較強的抗菌活性革蘭陽性需氧菌(G+球菌）厭氧菌、分枝桿菌、軍團菌、支原體及衣原體第三頁，共三十三頁?！咀饔?zuòyòng)機制】抑制(yìzhì)DNA回旋酶抑制拓撲異構酶Ⅳ抑制DNA復制

第四頁，共三十三頁?！九R床(línchuánɡ)應用】泌尿生殖道感染腸道感染呼吸道感染骨骼(gǔgé)系統(tǒng)感染皮膚軟組織感染第五頁，共三十三頁?！静涣挤磻c注意事項】胃腸道反應神經(jīng)系統(tǒng)(shénjīngxìtǒng)反應變態(tài)反應第六頁，共三十三頁?！灸退幮浴縢yrA基因突變OmpF基因(jīyīn)失活norA基因高表達第七頁，共三十三頁。二、常用(chánɡyònɡ)氟喹諾酮類藥物諾氟沙星（norfloxacin，氟哌酸）腎、前列腺、腸道中濃度高治療(zhìliáo)泌尿生殖、腸道的敏感菌感染第八頁，共三十三頁。環(huán)丙沙星（ciprofloxacin）對革蘭陰性桿菌的體外抗菌活性最高治療各種(ɡèzhǒnɡ)感染：泌尿道、胃腸道、呼吸道、骨關節(jié)、腹腔及皮膚軟組織感染第九頁，共三十三頁。氧氟沙星（ofloxacin，泰利必妥）腦脊液、尿中濃度高抗結核桿菌用于敏感菌所致各種感染，也用作治療(zhìliáo)結核病的二線藥物第十頁，共三十三頁。左氧氟沙星（levofloxacin）抗菌活性比氧氟沙星強厭氧菌、支原體、衣原體及軍團菌用于急慢性感染(gǎnrǎn)及難治性感染(gǎnrǎn)不良反應最少第十一頁，共三十三頁。司帕沙星對葡萄球菌和鏈球菌革蘭陽性(yángxìng)球菌的作用增強對異煙肼、利福平耐藥的結核病患者第十二頁，共三十三頁。第二節(jié)磺胺類抗菌藥分類(fēnlèi)：全身性感染的腸道易吸收類用于腸道感染的腸道難吸收類外用磺胺類第十三頁，共三十三頁。一、磺胺類的共同(gòngtóng)特點【抗菌作用】

廣譜(ɡuǎnɡpǔ)抑菌劑抗革蘭陽性和革蘭陰性菌衣原體第十四頁，共三十三頁?！九R床(línchuánɡ)應用】全身(quánshēn)感染腸道感染燒傷和創(chuàng)傷感染第十五頁，共三十三頁。【不良反應與注意事項】結晶尿核黃疸(huángdǎn)過敏反應血液系統(tǒng)反應肝損害第十六頁，共三十三頁。【耐藥性】通過合成過量(guò〃liàng)的PABA對抗磺胺藥的作用產(chǎn)生對磺胺藥低親和性二氫蝶酸合酶降低細菌對磺胺類通透性第十七頁，共三十三頁。二、常用(chánɡyònɡ)磺胺類藥物（一）腸道易吸收類短效磺胺(huánɡàn)類:磺胺(huánɡàn)異噁唑和磺胺(huánɡàn)二甲嘧啶中效磺胺類:磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑長效磺胺類:磺胺間甲氧嘧啶和磺胺多辛第十八頁，共三十三頁?；前?huánɡàn)嘧啶（sulfadiazine，SD）腦脊液濃度高防治流行性腦膜炎尿中形成結晶(jiéjīng)析出第十九頁，共三十三頁?；前?huánɡàn)甲噁唑

（sulfamethoxazoSMZ，新諾明）

SMZ＋甲氧芐啶＝復方新諾明協(xié)同(xiétóng)作用第二十頁，共三十三頁?！九R床(línchuánɡ)應用】泌尿道感染呼吸道感染腸道感染傷寒和其他(qítā)沙門菌屬感染第二十一頁，共三十三頁。（二）腸道難吸收(xīshōu)類柳氮磺吡啶(bǐdìng)（sulfasalazine，SASP）分解物具有抗菌、抗炎和抑制免疫作用治療節(jié)段性回腸炎、潰瘍性結腸炎第二十二頁，共三十三頁。（三）外用(wàiyònɡ)磺胺類磺胺(huánɡàn)米隆（mafenide，SML，甲磺滅膿）磺胺嘧啶銀（sulfadiazinesilver）磺胺醋酰（sulfacetamide，SA）第二十三頁，共三十三頁?；前?huánɡàn)米?。⊿ML）對銅綠假單胞菌和破傷風梭菌活性較強適用于燒傷或大面積創(chuàng)傷后的感染用藥局部(júbù)有疼痛及燒灼感，有時出現(xiàn)過敏反應第二十四頁，共三十三頁。第三節(jié)其他合成(héchéng)抗菌藥物硝基呋喃類呋喃妥因（furantoyin,呋喃坦啶）1）殺菌劑,抗革蘭陽性和革蘭陰性菌2）用于治療尿路感染呋喃唑酮（furazolidone,痢特靈）1）腸內(nèi)濃度高2）主治(zhǔzhì)腸道感染第二十五頁，共三十三頁。抗菌藥物的合理(hélǐ)應用一、抗菌藥物應用的基本原則確定病原菌根據(jù)(gēnjù)致病菌和藥物的特點選用抗菌藥根據(jù)患病情合理用藥第二十六頁，共三十三頁。肝功能損傷四環(huán)素類、磺胺類、氯霉素、紅霉素、利福平、異煙肼腎功能損傷氨基(ānjī)糖苷類、多粘菌素類、萬古霉素、第一代頭孢第二十七頁，共三十三頁。二、防止(fángzhǐ)抗菌藥的不合理應用病毒感染發(fā)熱原因未明局部應用(yìngyòng)抗菌劑量及療程不妥濫用抗菌藥第二十八頁，共三十三頁。三、抗菌藥物的聯(lián)合(liánhé)治療聯(lián)合用藥(yònɡyào)的適應證：(1)病因未明的嚴重感染(2)一種抗菌藥不能有效控制混合感染(3)一種抗菌藥不能有效控制嚴重感染(4)產(chǎn)生耐藥的細菌感染第二十九頁，共三十三頁。2.聯(lián)合(liánhé)用藥的作用協(xié)同作用:1+1>2相加作用:1+1=2拮抗(jiékànɡ)作用:1+1<1無關作用:1+1=1第三十頁，共三十三頁。繁殖期殺菌劑(I)：青霉素類、頭孢菌素(tóubāojūnsù)類靜止期殺菌劑(II)：氨基糖苷類、多粘菌素類、喹諾酮類速效抑菌劑(III)：大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)類、氯霉素類慢效抑菌劑(IV)：磺胺類第三十一頁，共三十三頁。協(xié)同作用：繁殖期殺菌劑(I)靜止(jìngzhǐ)期殺菌劑(II)拮抗作用：繁殖期殺菌劑(I)速效抑菌劑(III)相加作用：速效抑菌劑(III)慢效抑菌劑(IV)無關或相加：繁殖期殺菌劑(I)慢效抑菌劑(IV)第三十二頁，共三十三頁。內(nèi)容(nèiróng)總結第四十三章。第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥。用于急慢性感染及難治性感染。用于腸道