Q055中藥化學(xué)基礎(chǔ)班課件-ywhx-lx3301

《藥物化學(xué)》執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《藥物化學(xué)》執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)PAGE21PAGE21頁(yè)第三十三章性激素和避孕藥一、A1、對(duì)下列結(jié)構(gòu)描述不正確的是A.屬于非磺酰胺類口服降糖藥B.作用機(jī)制是刺激胰島素分泌C.臨床上主要用于Ⅱ型糖尿病和老年糖尿病患者D.其活性有立體選擇性，臨床上使用R（+）E.其優(yōu)勢(shì)構(gòu)象呈U型2、睪酮口服無效，結(jié)構(gòu)修飾后口服有效，其方法為A.將17β羥基酯化17β羥基氧化為羰基17α-甲基17β羥基修飾為醚17α-乙炔基【該題針對(duì)“雄性激素類及相關(guān)藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】3、以下哪個(gè)是米非司酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征A.11位為丙炔基B.11位為丙炔基1β位為乙炔基1β位為乙炔基1β位為丙炔基【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】4、醋酸地塞米松的化學(xué)名是A.11β,17α，21-三羥基-16α-孕甾-4-烯-3，20-二酮-21-醋酸酯B.17α，21-二羥基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸酯C.6α-甲基-17α-羥基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸酯D.6-甲基-17α-羥基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯E.9α-氟-11β，17α，21-三羥基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯甲基-17β--4-烯-3-酮的藥物名稱是A.雌二醇B.黃體酮C.甲睪酮D.E.地塞米松6、下列描述與雌二醇不符的是B.可用于治療卵巢功能不全引起的病癥C.3位羥基與17位羥基距離0.855nm，并保持同平面，是產(chǎn)生雌激素作用的關(guān)鍵D.是非甾類雌激素E.3位羥基具弱酸性【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】A.雌二醇B.炔諾酮C.D.E.左炔諾孕酮8A.炔諾酮B.C.甲睪酮D.黃體酮E.醋酸甲羥孕酮【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】9、醋酸地塞米松中不含哪個(gè)結(jié)構(gòu)A.3-羥基形成醋酸酯B.9α氟C.16α-甲基D.11β，17α，21-三羥基E.1，2位及4，5位有雙鍵10、下列對(duì)黃體酮的敘述不正確的是A.屬于孕激素類B.結(jié)構(gòu)中4位和5位間有雙鍵C.11D.可與高鐵離子絡(luò)合顯色E.結(jié)構(gòu)中3位有羰基11、以下敘述哪個(gè)與左炔諾孕酮不符A.結(jié)構(gòu)中C-17位有α-乙炔基13位為甲基13位為乙基3位有羰基45位間有雙鍵12、下列藥物中屬于孕激素的是A.苯丙酸諾龍B.炔諾酮C.D.達(dá)那唑E.米非司酮13A.雙炔失碳酯B.己烯雌酚C.替勃龍D.E.左炔諾孕酮14、下列敘述哪個(gè)與黃體酮不符A.為孕激素類藥物B.結(jié)構(gòu)中有羰基，可與鹽酸羥胺反應(yīng)生成肟C.結(jié)構(gòu)中有乙炔基，遇硝酸銀生成白色沉淀D.有甲基酮結(jié)構(gòu)，可與高鐵離子絡(luò)合呈色E.用于先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)等癥1520A.黃體酮B.炔諾酮C.D.E.雌二醇16A.雌二醇B.炔雌醇C.D.炔諾酮E.左炔諾孕酮17、左炔諾孕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為A.B.C.D.E.18、下列哪個(gè)藥物為睪酮的長(zhǎng)效衍生物A.苯丙酸諾龍B.司坦唑醇C.D.達(dá)那唑E.羥甲烯龍19、以下為蛋白同化激素的藥物是A.B.C.D.E.20、化學(xué)結(jié)構(gòu)中有11β-（4-二甲氨基苯基）的藥物是A.醋酸氫化可的松B.炔諾酮C.米非司酮D.丙酸睪酮醋酸甲地孕酮21A.左炔諾黃體酮B.醋酸甲地黃體酮C.米非司酮D.黃體酮E.醋酸甲羥黃體酮22A.炔諾酮B.C.達(dá)那唑D.醋酸地塞米松E.己烯雌酚二、B1、A.醋酸氫化可的松B.醋酸甲羥孕酮C.雷洛昔芬D.苯丙酸諾龍E.炔雌醇<1>6α-乙酰氧基的衍生物A.B.C.D.E.<2>A.B.C.D.E.A.B.C.D.E.2、A.丙酸睪酮B.米非司酮C.炔雌醇D.氯米芬E.醋酸氫化可的松【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】、化學(xué)名為A.B.C.D.E.【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】<2>A.B.C.D.E.【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】<3>A.B.C.D.E.【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】<4>A.B.C.D.E.【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】3、非那雄胺B.醋酸潑尼松龍C.D.甲睪酮達(dá)那唑<1>、甾核2，3-A.B.C.D.E.<2>、為5α-A.B.C.D.E.4、A．17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮B．雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-醇C．17β-羥基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮D．16α-甲基-llβ，17α，21--9α--1，4-烯-3，20-酮-21-醋酸酯E．17α-羥基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮<1>A.B.C.D.E.<2>A.B.C.D.E.<3>A.B.C.D.E.<4>A.B.C.D.E.三、X1、下列哪些與黃體酮相符B.可以口服C.D.屬雌激素E.C-20有甲基酮結(jié)構(gòu)，可與亞硝基鐵氰化鈉反應(yīng)生成藍(lán)紫色復(fù)合物2、下列哪些為能與硝酸銀反應(yīng)生成白色沉淀的藥物A.苯丙酸諾龍炔諾酮C.D.炔雌醇E.米非司酮【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】3、對(duì)睪酮哪些部位進(jìn)行修飾可使蛋白同化作用增強(qiáng)A.17位羥基酯化B.3位羰基還原成酯C.9α位引入鹵素D.去除19角甲基E.A環(huán)2，3位并入五元雜環(huán)【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】4、在哪些部位進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，可使孕激素黃體酮活性增強(qiáng)A.C-6位引入烷基或鹵素B.在6，7位間引入雙鍵C.3位羰基還原成醇D.20位羰基還原成醇E.在17位引入乙酰氧基5、下列與左炔諾孕酮相符的是A.結(jié)構(gòu)中有17α-乙炔基B.C-13上有甲基取代C.C-13上有乙基取代D.為抗孕激素E.有4-烯-3-酮結(jié)構(gòu)【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】6A.黃體酮B.C.甲睪酮D.醋酸潑尼松龍E.醋酸甲地孕酮7、以下對(duì)甾體藥物代謝過程描述正確的是A.米非司酮的主要代謝途徑為17-B.17-位羥基氧化為酮基C.6位羥基化D.5β-E.米非司酮的主要代謝途徑為N-去甲基化反應(yīng)答案部分一、A1、【正確答案】：D構(gòu)象呈U型，作用機(jī)制是刺激胰島素分泌，臨床上主要用于Ⅱ型糖尿病和老年糖尿病患者?！敬鹨删幪?hào)100030039】2、【正確答案】：C【答案解析】：考慮睪酮的代謝易發(fā)生在C-17位，因此，在17α位引入甲基得甲睪酮，因空間位阻使代謝受阻，故可口服?！驹擃}針對(duì)“雄性激素類及相關(guān)藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100030001】3、【正確答案】：E【答案解析】：11β-（4-二甲氨基苯基）-17β-羥基-17α-丙炔基-雌甾-4，9-二烯-3-酮——米非司酮【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100029997】4、【正確答案】：E【答案解析】：9α-氟-11β，17α，21-三羥基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯——醋酸地塞米松【答疑編號(hào)100029993】5、【正確答案】：C【答案解析】：黃體酮:化學(xué)名為17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮【答疑編號(hào)100029967】6、【正確答案】：D【答案解析】：雌二醇為甾體雌性激素。【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100029962】7、【正確答案】：C【答案解析】：A.雌二醇——化學(xué)名為雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇B.炔諾酮——化學(xué)名為17β-羥基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮C.黃體酮——孕甾-4-烯-3，20-二酮D.甲睪酮——化學(xué)名為17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮E.左炔諾孕酮——化學(xué)名為D-（-）-17α-乙炔基-17β-羥基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮【答疑編號(hào)100029955】8、【正確答案】：C【答案解析】：性激素類藥物一、雄性激素及蛋白同化激素：甲睪酮、苯丙酸諾龍、羥甲烯龍、司坦唑醇及達(dá)那唑、丙酸睪酮二、抗雄激素藥物雄激素生物合成抑制劑：非那雄胺雌性激素類藥物一、甾體雌性激素：雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇二、非甾體雌激素:己烯雌酚三、抗雌激素類藥物：氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬孕激素類藥物一、孕激素和甾體避孕藥：醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黃體酮、炔諾酮、左炔諾孕酮二、抗孕激素：米非司酮【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100029949】9、【正確答案】：A【答案解析： 化學(xué)名為氟-11且17α，21-三羥基甲基孕-1，4-二烯-3，20二-21-醋酸酯【答疑編號(hào)100029944】10、【正確答案】：C114-黃體酮結(jié)構(gòu)中沒有?！敬鹨删幪?hào)100029938】11、【正確答案】：B【答案解析】：【答疑編號(hào)100029936】12、【正確答案】：B【答案解析】：性激素類藥物一、雄性激素及蛋白同化激素：甲睪酮、苯丙酸諾龍、羥甲烯龍、司坦唑醇及達(dá)那唑、丙酸睪酮二、抗雄激素藥物雄激素生物合成抑制劑：非那雄胺雌性激素類藥物一、甾體雌性激素：雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇二、非甾體雌激素:己烯雌酚三、抗雌激素類藥物：氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬孕激素類藥物一、孕激素和甾體避孕藥：醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黃體酮、炔諾酮、左炔諾孕酮二、抗孕激素：米非司酮【答疑編號(hào)100029924】13、【正確答案】：B表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性，而順式異構(gòu)體中兩個(gè)羥基的排列距離比較短，而不具有雌激素活性?！敬鹨删幪?hào)100029911】14、【正確答案】：C【答案解析】：黃體酮結(jié)構(gòu)中沒有乙炔基。【答疑編號(hào)100029907】15、【正確答案】：A黃體酮C-20色的陰離子復(fù)合物?！敬鹨删幪?hào)100029898】16、【正確答案】：A收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。【答疑編號(hào)100029895】17、【正確答案】：B【答案解析】：A.炔諾酮B.左炔諾酮C.達(dá)那唑D.炔雌醇呢E.米非司酮【答疑編號(hào)100029890】18、【正確答案】：C【答案解析】：丙酸睪酮為睪酮的長(zhǎng)效衍生物，注射-次可維持藥效2～4天?！敬鹨删幪?hào)100029880】19、【正確答案】：B【答案解析】：A.丙酸睪酮B.苯丙酸諾龍C.雌酮D.黃體酮E.己烯雌酚【答疑編號(hào)100029870】20、【正確答案】：C【答案解析】：米非司酮：C-11β二甲胺基苯基的引入是導(dǎo)致由炔諾酮這-孕激素轉(zhuǎn)變?yōu)榭乖屑に氐闹饕颍不囊氤蛊浔３挚诜钚酝?，還使丙炔基比乙炔基更加穩(wěn)定?！敬鹨删幪?hào)100029858】21、【正確答案】：C米非司酮是抗孕激素的代表性藥物，以雌甾烷為母體，含有3-酮，4，5和9，10-二烯，11β-羥基和17α-丙炔基。用于妊娠早期引產(chǎn)，半衰期長(zhǎng)達(dá)34小時(shí)，引產(chǎn)有效率高達(dá)90％～95％?！敬鹨删幪?hào)100019835】22、【正確答案】：E【答案解析】：己烯雌酚具有與雌二醇相似的立體結(jié)構(gòu)，為非甾體雌激素?！敬鹨删幪?hào)100019825】二、B1、【答疑編號(hào)100030116】<1>、【正確答案】：B此類信息我們多從其化學(xué)名著手：醋酸甲羥孕酮化學(xué)名為甲基-17--4-烯0-二酮-17-醋酸酯，又名安宮黃體酮?！敬鹨删幪?hào)100030119】<2>、【正確答案】：C為拮抗作用，但對(duì)骨骼雌激素受體則產(chǎn)生激動(dòng)作用。故在臨床上用于治療骨質(zhì)疏松?！敬鹨删幪?hào)100030122】<3>、【正確答案】：E【答案解析】：炔雌醇化學(xué)名為3-羥基-19-去甲-17α孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-17-醇【答疑編號(hào)100030125】2、【答疑編號(hào)100030094】<1>、【正確答案】：E——化學(xué)名為17β--4-烯-3-酮丙酸酯，丙酸睪酮為睪酮的長(zhǎng)效衍生物，注射-2～4天。【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100030097】<2>、【正確答案】：C【答案解析】：炔雌醇為一種口服有效的化合物。和炔諾酮喊甲地孕酮配伍制成口服避孕片?！驹擃}針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100030099】<3>、【正確答案】：B皮質(zhì)激素的作用，與子宮內(nèi)膜上孕激素受體的親和力比孕酮高出5倍左右。米非司酮在靶細(xì)胞上競(jìng)爭(zhēng)性抑制孕激素黃體期和妊娠期的激素，妊娠早期使用可誘發(fā)流產(chǎn)，抗早孕時(shí)與前列腺素類藥合用【該題針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100030107】<4>、【正確答案】：D的親和力，通過與受體競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合?！驹擃}針對(duì)“性激素類藥和避孕藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100030111】3、【答疑編號(hào)100030076】<1>、【正確答案】：E達(dá)那唑?yàn)槿跣奂に?。兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，無孕激素和雌激素活性，其作用垂體激素水平下降，抑制子宮內(nèi)膜及異位子宮內(nèi)膜組織生長(zhǎng)?！敬鹨删幪?hào)100030078】<2>、【正確答案】：A【答案解析】：非那雄胺為5α-還原酶抑制劑，阻斷體內(nèi)睪酮還原成二氫睪酮。增加體內(nèi)睪酮的量，臨床用于良性前列腺增生的治療。【答疑編號(hào)100030080】4、【答疑編號(hào)100020839】<1>、【正確答案】：D【答案解析】：17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮。甲睪酮雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇。雌二醇17β-羥基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20_炔-3酮炔諾酮9α-氟-11且17α，21-三羥基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。醋酸地塞米松17α-羥基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮干擾選項(xiàng)沒喲此類藥物【答疑編號(hào)100020857】<2>、【正確答案】：B【答案解析】：17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮。甲睪酮雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇。雌二醇17β-羥基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20_炔-3酮炔諾酮9α-氟-11且17α，21-三羥基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。醋酸地塞米松17α-羥基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮干擾選項(xiàng)沒喲此類藥物【答疑編號(hào)100020861】<3>、【正確答案】：C【答案解析】：17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮。甲睪酮雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇。雌二醇17β-羥基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20_炔-3酮炔諾酮9α-氟-11且17α，21-三羥基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。醋酸地塞米松17α-羥基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮干擾選項(xiàng)沒喲此類藥物【答疑編號(hào)100020863】<4>、【正確答案】：A【答案解析】：17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮。甲睪酮雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇。雌二醇17β-羥基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20_炔-3酮炔諾酮9α-氟-11且17α，21-三羥基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。醋酸地塞米松17α-羥基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮干擾選項(xiàng)沒喲此類藥物【答疑編號(hào)100020867】三、X1、【正確答案】：ACE在代謝研究中發(fā)現(xiàn)黃體酮被代謝為5β--3α，20-二醇或其17服活性較低。D.黃體酮屬于孕激素?！敬鹨删幪?hào)100030229】2、【正確答案】：BD含有炔基的可以與硝酸銀反應(yīng)生成白色沉淀。知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100030213】3、【正確答案】：CDE17位的羥基進(jìn)行酯化，可增加脂溶性，增加其作用時(shí)間B.3位羰基還原成酯——混淆選項(xiàng)睪酮的