烏拉地爾科室會課件

(羅浩)注射用鹽酸烏拉地爾雙重降壓平穩(wěn)安全第一部分企業(yè)介紹第二部分基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)目錄Contents第三部分臨床地位第四部分用法用量第五部分優(yōu)勢總結(jié)第一部分企業(yè)介紹第一部分企業(yè)介紹自2006年起步入中國制藥工業(yè)百強，2014年全國醫(yī)藥工業(yè)信息年會發(fā)布排名升至第33位，并連續(xù)多年被評為“中國十大最具成長力藥企”至2014年連續(xù)四年被評為中國醫(yī)藥研發(fā)產(chǎn)品線最佳工業(yè)企業(yè)中國企業(yè)教育先進單位百強

中國工業(yè)企業(yè)品牌培育試點單位國家民營科技發(fā)展貢獻獎企業(yè)

第一部分企業(yè)介紹國家綜合性新藥研發(fā)技術(shù)大平臺（山東）產(chǎn)業(yè)化示范企業(yè)設(shè)有博士后科研工作站、國家地方聯(lián)合實驗室、省級企業(yè)技術(shù)中心、院士工作站、重點實驗室、工程實驗室、工程技術(shù)研究中心、泰山學(xué)者-藥學(xué)特聘專家崗位企業(yè)一直保持較高的經(jīng)濟發(fā)展速度，銷售收入、利稅每年高速增長。第一部分企業(yè)介紹第二部分基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)α1腎上腺素受體阻滯劑的特點選擇性地阻斷外周突觸后的α1受體，對α2受體沒有或極少有阻滯作用，保留了突觸前角負反饋機制，所以對心率的影響較非選擇性α受體阻滯劑輕。對阻力血管和容量血管的擴張均十分有效，可降低心臟的前后負荷，增加心輸出量，改善組織血流灌注，還可逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。輕度增加腎血流量，不增加腎素活性，對腎功能無不良影響，有利于腎功能不全患者的使用。該藥具有外周和中樞雙重擴血管作用，可有效降低血管阻力，增加心輸出量，但不影響心率，從而減少心肌耗氧量。適用于高血壓性心臟病、缺血性心肌?。ò毙孕募」Ｋ溃┖蛿U張型心肌病引起的急性左心衰。烏拉地爾4藥物代謝動力學(xué)特征

6廣泛的肝臟代謝一種主要的無活性代謝產(chǎn)物和兩種次要的活性代謝產(chǎn)物50-70%的烏拉地爾通過腎臟清除，10-15%為原形平均T1/2為2-4.8小時肝功能不全:T1/2延長腎功能不全:T1/2輕微延長老年患者:T1/2延長約2倍

未發(fā)現(xiàn)烏拉地爾與其他抗高血壓藥物有臨床重要的藥代動力學(xué)相互作用西米替丁可使烏拉地爾AUC增加61%，并可能使烏拉地爾血清水平升高15%，但T1/2無改變。應(yīng)考慮減少烏拉地爾劑量烏拉地爾3－5分鐘內(nèi)既可起效靜脈注射25mg后,15分鐘外周血管阻力下降18％，30分鐘下降30％。肝臟排泄腎臟排泄代謝產(chǎn)物烏拉地爾的代謝產(chǎn)物可通過肝臟和腎臟排泄，這種雙通道排泄非常安全烏拉地爾的主要的代謝產(chǎn)物（羥化烏拉地爾）無生物活性和毒副作用安全的雙渠道排泄通過對小鼠、大鼠、兔和狗的毒理學(xué)研究，應(yīng)用本品后的LD50與人類每日治療劑量之比：在靜脈注射后為70-180倍在靜脈點滴后為100-840倍口服給藥后為610-870倍慢性毒性研究未發(fā)現(xiàn)致畸、致癌及致突變作用根據(jù)藥物作用機制的研究，本品不會使人類激素調(diào)節(jié)異常烏拉地爾毒理學(xué)7一項隨機、前瞻性臨床研究，入選81例高血壓急癥患者，隨機分為硝普鈉（n=35；起始劑量0.5μg/kg/min，根據(jù)血壓每隔15分鐘調(diào)整劑量，最大劑量3μg/kg/min）和烏拉地爾（n=46；靜脈注射，起始劑量12.5mg，根據(jù)血壓每15分鐘調(diào)整劑量，最大劑量75mg）治療組，評價兩藥療效和安全性。與硝普鈉相比安全性更佳獨特的靶器官保護作用腦不升高顱內(nèi)壓具有神經(jīng)保護作用，縮小梗死面積無反射性心動過速改善心搏量、心臟指數(shù)及心輸出量改善缺血心肌能量代謝，減少乳酸堆積心降低肺動脈壓、肺血管阻力增加心搏量指數(shù)升高混合靜脈血氧飽和度肺增加腎血流量降低腎血管阻力腎烏拉地爾激活中樞5HT1A受體、阻斷外周突觸后α1受體，降低前負荷（肺毛細血管楔壓、左室舒張末容積）、后負荷（外周血管阻力），降低血壓，有效改善血流動力學(xué)狀。*動物研究；**心搏量指數(shù)=心臟指數(shù)/心率各類常用靜脈降壓藥物比較指南推薦推薦的級別歐洲卒中促進會（EUSI）（2003）卒中治療建議烏拉地爾是唯一被推薦的α-受體阻滯劑中國腦血管病防治指南（2005）腦梗死高血壓處理的首選，建議靜脈給藥最好使用微量輸液泵歐洲ESH通訊（2006）推薦高血壓急癥的一線靜脈藥物歐洲卒中組織（ESO）缺血卒中及TIA的管理指南（2008）作為血壓控制策略里的重要選擇，尤其在北美國家作為最常用的藥物之一。中國高血壓防治指南（2009年基層版）推薦高血壓急癥的一線靜脈藥物。中國急性心衰診斷和治療指南（2010）推薦烏拉地爾作為常用的血管擴張劑（Ⅱa類C級）進入國家及省的醫(yī)療保險目錄烏拉地爾被多項指南推薦為[高血壓急癥一線治療藥物]2第四部分用法用量按30ml/小時,即為200微克/分鐘按60ml/小時,即為400微克/分鐘輸液泵用法2100mg羅浩（4支）加入250液體中禁用于對本品成分過敏的患者。主動脈狹