醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥理學(xué)

醫(yī)學(xué)導(dǎo)論臨床用藥基本知識(shí)生命科學(xué)技術(shù)學(xué)院王蓮蕓教授2003.8.51醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥理學(xué)臨床用藥基本知識(shí)一、藥物與機(jī)體之間的相互作用二、藥物在體內(nèi)的過(guò)程三、影響藥物效應(yīng)的因素四、藥物的分類(lèi)2003.8.52醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥理學(xué)一、藥物與機(jī)體之間的相互作用1.藥物的基本作用2.藥物的作用機(jī)制3.藥物與受體2003.8.53醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥理學(xué)1．藥物的基本作用①藥物作用：指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用。②藥理效應(yīng)：指藥物作用所致的機(jī)體細(xì)胞和器官功能的改變。使原有功能水平提高稱(chēng)為興奮或亢進(jìn)，使原有功能水平降低稱(chēng)為抑制或麻痹或衰竭。2003.8.54醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥理學(xué)③藥物作用的選擇性：指藥物在一定劑量范圍內(nèi)只作用于某些組織和器官，對(duì)其他組織和器官?zèng)]有作用。④藥物作用的兩重性：指在臨床應(yīng)用藥物時(shí)，既可以產(chǎn)生符合用藥目的的作用（治療作用），也出現(xiàn)一些不符合用藥目的的甚至給病人帶來(lái)痛苦的反應(yīng)（不良反應(yīng)）。藥物的基本作用2003.8.55醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥理學(xué)治療作用：包括對(duì)因治療和對(duì)癥治療。不良反應(yīng)包括：A、副作用：指在治療量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。B、毒性作用：指藥物引起機(jī)體生理生化機(jī)能和結(jié)構(gòu)的病理性改變。往往由于劑量過(guò)大所致。包括急性毒性（立即發(fā)生）和長(zhǎng)期毒性（蓄積作用，也包括致癌、致畸和致突變）。藥物的基本作用2003.8.56醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥理學(xué)藥物的基本作用C、停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病的加劇。D、變態(tài)反應(yīng)：指過(guò)敏反應(yīng)，是一類(lèi)異常的免疫反應(yīng)。E、特異質(zhì)反應(yīng)：指由于遺傳缺陷導(dǎo)致對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)嚴(yán)重度與劑量成正比。2003.8.57醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥理學(xué)母系遺傳耳聾線粒體基因1555A-G突變

氨基糖甙類(lèi)抗生素（鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素及小諾霉素等）因其廣譜高效的抗菌作用以及低廉的價(jià)格在臨床上被廣泛用于控制革蘭氏陰性和陽(yáng)性菌感染，但此類(lèi)抗生素具有嚴(yán)重的耳毒性副作用，可使患者發(fā)生不可逆轉(zhuǎn)的聽(tīng)力損失。近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn)部分氨基糖甙類(lèi)抗生素致聾患者有母系遺傳家族史，并與線粒體DNA12SrRNA基因第1555位A→G均質(zhì)性點(diǎn)突變有關(guān)。2003.8.58醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥理學(xué)2.藥物的作用機(jī)制構(gòu)效關(guān)系：指藥物作用的性質(zhì)取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。①理化反應(yīng)—抗酸藥、甘露醇等②參與或干擾細(xì)胞代謝—補(bǔ)充療法或抗代謝藥③影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)—利尿藥④對(duì)酶的影響—新斯的明、噢美拉唑2003.8.59醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥理學(xué)藥物的作用機(jī)制⑤作用于細(xì)胞膜的離子通道—鈣通道拮抗劑(尼莫地平)⑥影響核酸代謝—抗癌藥物、抗生素（喹諾酮類(lèi)）⑦影響免疫機(jī)制—免疫抑制劑和免疫增強(qiáng)劑⑧非特異性作用—消毒防腐劑⑨作用于受體2003.8.510醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥理學(xué)3.藥藥物與與受體體受體是一類(lèi)類(lèi)介導(dǎo)導(dǎo)細(xì)胞胞信號(hào)號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)導(dǎo)的功功能蛋蛋白質(zhì)質(zhì)，他他們存存在于于細(xì)胞胞膜上上或細(xì)細(xì)胞內(nèi)內(nèi)，能能與特特定物物質(zhì)結(jié)結(jié)合并并傳遞遞信息息引起起生物物效應(yīng)應(yīng)。2003.8.511醫(yī)學(xué)導(dǎo)論論-藥理理學(xué)藥物與受受體①、含離離子通道道的受體體②、G-蛋白偶偶聯(lián)受體體（α、、β和M）③、具有有酪氨酸酸激酶活活性的受受體（生長(zhǎng)激激素受體體）環(huán)磷腺甘甘（cAMP））環(huán)磷鳥(niǎo)甘甘（cGMP））肌醇磷脂鈣離子細(xì)胞膜受體細(xì)胞內(nèi)受體：甾體類(lèi)激素受受體受體類(lèi)型第二信使2003.8.512醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥藥理學(xué)藥效學(xué)—藥物與受體作用于受體藥物的分類(lèi)能與受體結(jié)合合，它們本身身不產(chǎn)生作用用，但可拮抗抗激動(dòng)劑的作作用。能與受體結(jié)合合并激動(dòng)受體體而產(chǎn)生效應(yīng)應(yīng)。激動(dòng)藥拮抗藥2003.8.513醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥藥理學(xué)二、藥物在體內(nèi)的的過(guò)程吸收指藥物從用藥藥部位進(jìn)入血血液循環(huán)的過(guò)過(guò)程。分布指藥物從血液液進(jìn)入組織的的過(guò)程。生物轉(zhuǎn)化指藥物在體內(nèi)內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)結(jié)構(gòu)的改變。。排泄是指藥物及其其代謝物被排排出體外的過(guò)過(guò)程。2003.8.514醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥藥理學(xué)藥物在體內(nèi)過(guò)過(guò)程:吸收胃腸道給藥：口服、舌下給給藥、直腸給給藥注射給藥：皮皮內(nèi)、皮下、、肌肉、靜脈脈呼吸給藥：霧霧化吸入經(jīng)皮給藥：外外用藥椎管內(nèi)給藥：：如麻醉2003.8.515醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥藥理學(xué)藥物在體內(nèi)過(guò)過(guò)程:影響藥物在體體內(nèi)分布的因素①藥物化學(xué)結(jié)結(jié)構(gòu)和理化性性質(zhì)；②藥物與血漿漿蛋白結(jié)合：：結(jié)合型藥物物不能進(jìn)行轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)運(yùn)、代謝和和排泄，結(jié)合合存在飽和和和競(jìng)爭(zhēng)性抑制制現(xiàn)象；③局部器官血流流量：再分布布——藥物從從一種組織向向另一種組織織轉(zhuǎn)移的過(guò)程程；④藥物與組織的的親和力；⑤細(xì)胞屏障：血血腦屏障和胎胎盤(pán)屏障。2003.8.516醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥藥理學(xué)藥物在體內(nèi)過(guò)過(guò)程生物轉(zhuǎn)化生物轉(zhuǎn)化與排排泄統(tǒng)稱(chēng)為消消除。生物轉(zhuǎn)化主要要在肝臟進(jìn)行行，因促進(jìn)體體內(nèi)藥物生物物轉(zhuǎn)化的酶主主要是肝臟微微粒體混合功功能氧化酶系系統(tǒng)（又稱(chēng)肝肝藥酶）。主要氧化酶為為細(xì)胞色素P-450。。其特點(diǎn)是專(zhuān)專(zhuān)一性低，活活性有限，個(gè)個(gè)體差異大和和活性可受藥藥物影響。2003.8.517醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥藥理學(xué)藥物在體內(nèi)過(guò)過(guò)程生物轉(zhuǎn)化藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)化的兩個(gè)步步驟：藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)化后，其結(jié)結(jié)局如下：①滅活②形成活性代代謝物③產(chǎn)生毒性代代謝物。藥物I相反應(yīng)代謝物II相反應(yīng)結(jié)合物(氧化、水解、還原等)(結(jié)合)2003.8.518醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥藥理學(xué)藥物在體內(nèi)過(guò)過(guò)程排泄A.腎排泄：：是大多數(shù)藥物物的主要排泄泄途徑。尿液pH值對(duì)對(duì)藥物排泄的的影響：弱酸酸性藥物在堿堿性尿液中解解離多，重吸吸收少，排泄泄快，而在酸酸性尿液中解解離少，重吸吸收多，排泄泄慢。弱堿性性藥物則相反反。意義：改變尿尿液pH值可可以改變藥物物的排泄速度度，用于藥物物中毒的解毒毒或增強(qiáng)療效效。2003.8.519醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥藥理學(xué)藥物在體內(nèi)過(guò)過(guò)程排泄B.膽汁排泄泄肝腸循環(huán)：指指自膽汁排進(jìn)進(jìn)十二指腸的的結(jié)合型藥物物在腸中經(jīng)水水解后被再吸吸收的過(guò)程。。C.其它排泄泄途經(jīng)：肺、腸道和汗汗腺等。2003.8.520醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥藥理學(xué)三、影響藥物物效應(yīng)的因素素1.藥物劑型型：靜脈注射>吸吸入>肌肉注注射>皮下注注射>口服>直腸>貼貼皮2.藥物相互互作用：協(xié)同同作用、拮抗抗作用3.機(jī)體方面面的因素：年年齡、性別、、遺傳異常、、病理情況、、心理因素4.機(jī)體對(duì)藥藥物反應(yīng)的變變化：致敏反反應(yīng)，快速耐耐受性、耐受受性、耐藥性性2003.8.521醫(yī)學(xué)導(dǎo)論-藥藥理學(xué)四、藥物的分分類(lèi)1.神經(jīng)系統(tǒng)藥物物如麻醉醉藥、鎮(zhèn)靜、、催眠、解熱熱鎮(zhèn)痛、抗驚驚厥、抗癲癇癇藥2.呼吸系統(tǒng)統(tǒng)藥物如如鎮(zhèn)咳、祛痰痰、平喘藥3.消化系統(tǒng)統(tǒng)藥物如如治潰瘍、助助消化、止吐吐藥等4.心血管系系統(tǒng)藥物如如抗心律失失常、抗心絞絞痛、抗高血血壓、抗動(dòng)脈脈粥硬化、強(qiáng)強(qiáng)心藥、利尿尿藥等5.血液及造造血系統(tǒng)藥物物如抗凝凝血藥、止血血藥、抗貧血血藥、造血生生長(zhǎng)因子、血血容量擴(kuò)充劑劑2003.8.522醫(yī)學(xué)導(dǎo)導(dǎo)論-藥理理學(xué)藥物的的分類(lèi)類(lèi)6.激激素及及影響響內(nèi)分分泌的的藥物物如如腎腎上腺腺皮質(zhì)質(zhì)激素素、胰胰島素素、甲甲狀腺腺素、、雌激激素、、雄激激素等等7.抗抗變態(tài)態(tài)反應(yīng)應(yīng)藥如如抗組組胺類(lèi)類(lèi)藥8.維維生素素礦物物質(zhì)類(lèi)類(lèi)及腸腸內(nèi)外外營(yíng)養(yǎng)養(yǎng)藥9.抗抗代謝謝和抗抗免疫疫藥10.抗感感染藥藥如如抗抗病毒毒、抗抗真菌菌、抗抗細(xì)菌菌感染染藥11.其它它2003.8.523醫(yī)學(xué)導(dǎo)導(dǎo)論-藥理理學(xué)Theend為實(shí)