藥學(xué)專業(yè)知識一基礎(chǔ)學(xué)習(xí)講座-講義yxzsy

第一節(jié)

第五章藥物遞送系統(tǒng)（DDS）15℃～25℃3之內(nèi)完【處方】阿西美辛30g MCC120gCMS-Na30g 淀粉115g1%HPMC溶液適量微粉硅膠3g【處方】阿奇霉素 羧甲基淀粉鈉乳糖 微晶纖維素素5g 2%HPMC水溶液適量滑石粉25g 硬脂酸鎂2.5g素為矯味劑，2%HPMC水溶液為黏合劑，滑石粉和硬脂酸鎂為潤滑劑。該分散片遇水迅速崩解，均勻分PVPP2.5gMCC42.4g189.8mg10g8g阿司帕坦1.6g橘子香精0.8g硬脂酸鎂1g微粉硅膠2.4g【注解】辛伐他汀為主藥，直接壓片用乳糖、甘露醇為填充劑，甘露醇兼有矯味作用，交聯(lián)聚維酮為HT①低共熔混合物：藥物與載體按適當(dāng)比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷形成固體分散體。藥物 滴丸劑系指固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融溶解、或混懸于基質(zhì)中，再滴入不相混溶、互速釋高效滴丸：滴丸是利用固體分散體的技術(shù)進(jìn)行。當(dāng)基質(zhì)溶解時，體內(nèi)藥物以微細(xì)結(jié)晶、（）（）（3。（4）用固體分散技術(shù)的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)。（5）發(fā)展了耳、眼科用藥的新劑型，五官科制劑多為液態(tài)或半固態(tài)劑型，作用時間不持久，制成滴丸劑可起到延效作用。5～15 進(jìn)群:后續(xù)習(xí)題班沖刺班 第二節(jié)緩釋、控釋制劑 物的蓄積，對于首過效應(yīng)大的藥物如等制成緩釋、控釋制劑時生物利用度可能比普通制劑低。Noyes-Whitney（見滅菌制劑部分），可采用制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成樹脂+-藥物-+X-→樹脂+-X-+藥物---藥物Y+--Y+樹脂+-藥物-X-+-X--樹脂--藥物+Y--Y+ 指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS，EudragitRL）、乙主要用于液體制劑。常用的有明膠（片劑黏合劑、膠囊殼囊材）、PVP（片劑黏合劑、眼用制劑調(diào)節(jié) 2411224不溶性骨架材料：聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS，EudragitRL）、乙基纖維素、聚乙烯、無毒推動劑：聚羥甲基丙烯酸烷基酯、PVP .01～0.mm聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯主要包括：聚異丁烯（PIB）類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏 第三節(jié)靶向制劑降低藥物對正常細(xì)胞的毒性、減少劑量、提高藥物制劑的生物利用度等，從而可提高藥品的安全性、有效Kupffer）攝取，這種自然吞噬的傾向使藥物選擇性地濃集于病變部位而產(chǎn)生特定的體內(nèi)分布特征。常見的靶向制劑有脂、微乳、微囊、微球、納米粒等。2.5～0μm7μm200～40nm10nm7μm修飾的藥物載體有：修飾性脂（長循環(huán)脂、免疫脂、糖基修飾的脂）、修飾的納米②前體藥物：其機(jī)理是藥物經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)改造后在體內(nèi)無活性或活性很低，經(jīng)酶促或非酶促作用又釋體載藥結(jié)合病變部位升溫來實(shí)現(xiàn)藥物的靶向輸送。其原理是由某些脂質(zhì)構(gòu)建的脂具特定的相變溫度，在低于其相變溫度的環(huán)境下，脂保持穩(wěn)定，而當(dāng)脂達(dá)到液晶態(tài)相變溫度時，其磷脂的?；溛蓙y③pH敏感靶向制劑：利用腫瘤附近及炎癥部位的pH比周圍正常組織低，采用pH敏感微粒載體可將藥物靶向釋放到這些部位，如pH敏感脂。④栓塞性制劑：用于阻斷靶區(qū)的與營養(yǎng)，起到栓塞和靶向化療的雙重作用，如栓塞微球和栓塞復(fù) （一）脂的分合成的糖脂的脂；④免疫脂。另外還有超聲波敏感脂、光敏脂和磁性脂等。遇水時脂質(zhì)溶脹，載體溶解形成多層脂，其中載體的大小直接影響脂的大小和均勻性。前體脂質(zhì)循環(huán)脂。長循環(huán)脂有利于對肝脾以外的組織或的靶向作用。同時，將抗體或配體結(jié)合在PEG 利用在相變溫度時，脂的類脂質(zhì)雙分子層膜從膠態(tài)過渡到液晶態(tài)，脂質(zhì)膜的通透性增加，藥物釋脂的組成與結(jié)而磷脂與膽固醇亦是共同構(gòu)成細(xì)胞膜的基礎(chǔ)物質(zhì)。由于結(jié)構(gòu)上類似生物膜，故脂又被稱為“人工生物脂的膜材 磷脂包括天然的卵磷脂、腦磷脂、豆磷脂以及合成磷脂等，均可用作脂雙分子層基本材料。脂的理化性脂的特（五）脂的質(zhì)量要脂的穩(wěn)定物理穩(wěn)定性：主要用滲漏率表示，即在期間脂的包封率變化情況。脂的作用機(jī)脂靜脈給藥后，優(yōu)先集中于網(wǎng)狀內(nèi)皮組織，主要被肝、脾攝取，肌肉注射大部分集中于淋中，脂作為藥物載體的應(yīng)（七）脂存在的問一般脂的靶向性主要集中在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)，要達(dá)到特異靶向性，需要在脂上結(jié)合抗體、糖鏈或使脂在受到熱、光及靶特定的pH作用后才釋放藥物?；蛴么蠖圭薮嫉葟?qiáng)化材料修飾脂質(zhì)膜，以改善包封率和穩(wěn)定性，同時所處理的脂具有了主動靶向性。脂的給藥途脂的給藥途徑主要包括：①靜脈注射給藥；②肌內(nèi)和皮下注射給藥；③口服給藥；④眼部給藥 舉 微球是指藥物溶解或者分散在高分子材料基質(zhì)中形成的微小球狀實(shí)體，屬于基質(zhì)型骨架微粒。微球粒徑范圍一般為1～500μm800μm500nm30～800μm通常微球的載藥量比脂高微球載藥量有限，對用藥量大的藥物不易制成微球注射劑。微球問題，如無菌或滅菌條件，突釋現(xiàn)象的控制，殘留等。 微囊系指將固態(tài)或液態(tài)藥物（稱為囊心物）在天然的或合成的高分子材料（稱為囊材）中而形成的微狀物，稱為微型膠囊，簡稱微囊，粒徑在1～250μm。而粒徑在0.1～1μm之間的稱亞微囊；而粒10～100nm脂、包合物、固體分散體、微嚢、微球比較半合成高