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文檔簡介

1.掌握常用氨基酸類藥物的作用與用途、不良反應(yīng)和注意事項等。2.熟悉氨基酸類藥物的性狀、制劑規(guī)格等。3.了解氨基酸類藥物的來源。4.運用氨基酸類藥物的藥品知識防治疾病。第八章氨基酸類藥物第一節(jié)氨基酸類概述氨基酸是生物體構(gòu)成蛋白質(zhì)的基本單位,是生命活動的物質(zhì)基礎(chǔ)。天然的氨基酸約300多種,其中,人體所需的氨基酸(基本氨基酸)有22種。1986年,發(fā)現(xiàn)第21種——硒代胱氨酸。2002年,發(fā)現(xiàn)第22種——吡咯賴氨酸。非蛋白質(zhì)氨基酸:指不參與蛋白質(zhì)組成的氨基酸。α-氨基酸氨基酸是羧酸分子中α-碳原子上的一個氫原子被氨基替代而成的化合物。構(gòu)成生物體蛋白質(zhì)的氨基酸都是α-氨基酸;甘氨酸(氨基己酸):結(jié)構(gòu)最為簡單,人體非必需。除甘氨酸外,α-碳原子均為不對稱碳原子,具有立體異構(gòu)現(xiàn)象,均屬于L-型氨基酸。1、必需氨基酸:指人體(或其它脊椎動物)不能合成或合成速度遠(yuǎn)不適應(yīng)機體的需要,必需由食物蛋白供給。

2、半必需氨基酸:胱氨酸、酪氨酸、精氨酸、絲氨酸和甘氨酸長期缺乏可能引起生理功能障礙,因為它們在體內(nèi)雖能合成,但其合成原料是必需氨基酸,而且胱氨酸可取代80%~90%的蛋氨酸,酪氨酸可替代70%~75%的苯丙氨酸,起到必需氨基酸的作用。3、非必需氨基酸:指人(或其它脊椎動物)自己能由簡單的前體合成,不需要從食物中獲得的氨基酸。一、氨基酸類藥物的分類(一)根據(jù)氨基酸在pH5.5溶液中帶電狀況分類酸性;中性(大多數(shù));堿性。(二)根據(jù)R基團差異分類芳香族氨基酸:L-酪氨酸及L-苯丙氨酸;雜環(huán)氨基酸:L-組氨酸、L-色氨酸、L-脯氨酸及L-羥脯氨酸;脂肪族氨基酸:其余皆屬此類。氨基酸主主要用于于治療肝肝病、消消化道疾疾病、腦腦病、心心血管病病、呼吸吸道疾病病及為特特殊病人人配制特特殊膳食食等。(三)根根據(jù)氨基基酸類藥藥物的用用途分類類1.復(fù)方氨氨基酸輸輸液消化道功功能嚴(yán)重重障礙者者及手術(shù)術(shù)后病人人常因禁禁食無法法獲得足足夠蛋白白質(zhì),自自身蛋白白質(zhì)過量量消耗,,致使?fàn)I營養(yǎng)不良良而導(dǎo)致致病情惡惡化或預(yù)預(yù)后不良良。臨床上常常通過直直接輸入入氨基酸酸制劑改改善患者者營養(yǎng)狀狀況,增增加治療療機會,,促進康康復(fù)。2.治療消消化道疾疾病谷氨酰胺胺用于治治療胃及及十二指指腸潰瘍瘍、胃炎炎及胃酸酸過多;;乙乙酰谷酰酰胺鋁為為抗酸及及抗?jié)儻兯?,,用于治治療胃、、十二指指腸潰瘍瘍。3.治療肝肝病精氨酸::能降低低血氨水水平,用用于肝昏昏迷,也也適用于于其它原原因引起起血氨過過高所致致的精神神病狀。。谷氨酸::能預(yù)防防和治療療肝昏迷迷,保護護肝臟,,是肝臟臟疾病患患者的輔輔助藥物物。4.治療腦腦及神經(jīng)經(jīng)系統(tǒng)疾疾病谷氨酸作作為神經(jīng)經(jīng)中樞及及大腦皮皮質(zhì)的補補劑,對對于治療療腦震蕩蕩或神經(jīng)經(jīng)損傷、、癲癇以以及對弱弱智兒童童均有一一定療效效。5.治療腫腫瘤偶氮絲氨氨酸,又又稱重氮氮乙酰絲絲氨酸,,是谷氨氨酰胺的的結(jié)構(gòu)類類似物,,能干擾擾谷氨酰酰胺在嘌嘌呤核苷苷酸和胞胞三磷生生物合成成中的作作用,曾曾用作抗抗癌藥物物。6.其他乙酰半胱胱氨酸為為呼吸道道粘痰溶溶解劑,,適用于于粘痰阻阻塞引起起的呼吸吸困難。。二、氨基基酸類藥藥物的理理化性質(zhì)質(zhì)(1)天然氨氨基酸純純品均為為白色結(jié)結(jié)晶性粉粉末,熔熔點約在在230℃℃以上。(2)均為兩兩性電解解質(zhì),有有一定等等電點。。(3)由于有有不對稱稱的碳原原子,除除甘氨酸酸外都有有旋光性性,有兩兩種構(gòu)型型:D型和L型,組成成蛋白質(zhì)質(zhì)的氨基基酸,都都屬L型。(4)氨基酸酸及其衍衍生物品品種很多多,大多多性質(zhì)穩(wěn)穩(wěn)定,要要避光、、干燥貯貯藏。第二節(jié)氨氨基酸類藥藥物概述一、單氨基基酸類;二、復(fù)方氨氨基酸類;;三、氨基酸酸衍生物類類。谷氨酸【別名】麩氨酸【來源】由谷氨酸棒棒桿菌發(fā)酵酵法生產(chǎn)。。【性狀狀】為白白色色結(jié)結(jié)晶晶或或結(jié)結(jié)晶晶性性粉粉末末;;味味微微酸酸。?!咀饔糜门c與用用途途】(1)肝肝膽膽病病用用藥藥::重重癥癥肝肝炎炎或或肝肝功功能能不不全全時時,,肝肝臟臟對對由由氨氨轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)化化為為尿尿素素的的環(huán)環(huán)節(jié)節(jié)發(fā)發(fā)生生障障礙礙,,導(dǎo)導(dǎo)致致血血氨氨增增高高,,出出現(xiàn)現(xiàn)腦腦病病癥癥狀狀。。谷谷氨氨酸酸與與精精氨氨酸酸的的攝攝入入有有利利于于降降低低及及消消除除血血氨氨,,從從而而改改善善腦腦病病癥癥狀狀。。(2)機機理理::能能與與血血氨氨結(jié)結(jié)合合形形成成無無害害的的谷谷氨氨酰酰胺胺,,使使血血氨氨下下降降,,減減輕輕肝肝昏昏迷迷的的癥癥狀狀。。【用藥指導(dǎo)】(1)應(yīng)用劑量過過大可導(dǎo)致堿堿血癥與低鉀鉀血癥,不宜宜與堿性藥物物合用。(2)用于肝昏迷迷時,與谷氨氨酸鉀合用。。【藥物商品】谷氨酸片,谷谷氨酸鈉注射射液。鹽酸精氨酸【別名】蛋白氨基酸。?!緛碓础肯涤赦g齒棒桿桿菌發(fā)酵得到到精氨酸,與與鹽酸成鹽。?!拘誀睢繛榘咨Y(jié)晶性性粉末。【作用與用途】本品參與鳥氨氨酸循環(huán),使使血氨經(jīng)鳥氨氨酸循環(huán)變成成無毒的尿素素,通過尿液液排出,降低低血氨濃度。?!居盟幹笇?dǎo)】(1)可引起高氯氯性酸中毒。。(2)與谷氨酸鉀鉀合用,可增增加療效。【藥物商品】鹽酸精氨酸片片,鹽酸精氨氨酸注射液。。天門冬氨酸鎂鎂鉀【別名】門冬氨酸鉀鎂鎂、脈安定、、潘南金、圣圣益格,益樂樂?!緛碓础勘酒废涤纱竽c腸桿菌發(fā)酵得得到天門冬氨氨酸,天門冬冬氨酸與鎂鉀鉀離子結(jié)合而而形成的復(fù)合合鹽?!拘誀睢刻烊惶扉T冬氨氨酸為左旋體體,合成品為為消旋體。本本品為消旋天天門冬酸鉀鹽鹽和鎂鹽的等等量混合物。?!咀饔门c用途】對細(xì)胞的親和和力很強,可可作為鉀離子子的載體,使使其重返細(xì)胞胞內(nèi),促進細(xì)細(xì)胞除極化,,維持肌收縮縮張力,從而而改善心肌收收縮功能,并并能減低氧耗耗量。鎂離子子為生成糖原原及高能磷酸酸酯不可缺少少的物質(zhì),可可增強天門冬冬酸鉀鹽的作作用。適用于心力力衰竭、冠冠狀動脈功功能不全、、心肌代謝謝障礙所引引起的各種種疾病,如如心絞痛、、心肌硬化化、心肌營營養(yǎng)不良、、心肌梗塞塞等。復(fù)方氨基酸酸注射液((18AA)【別名】新腎必安,,腎必氨基基酸【來源】本品為復(fù)方方制劑,氨氨基酸含量量為10%?!拘誀睢繛闊o色或幾幾乎無色的的澄明液體體?!咀饔门c用途途】具有促進人人體蛋白質(zhì)質(zhì)代謝正常常,糾正負(fù)負(fù)氮平衡,,補充蛋白白質(zhì),加快快傷口愈合合的作用。。用于大面面積燒傷、、創(chuàng)傷及嚴(yán)嚴(yán)重感染等等應(yīng)激狀態(tài)態(tài)下肌肉分分解代謝亢亢進、消化化系統(tǒng)功能能障礙、營營養(yǎng)惡化及及免疫功能能下降的病病人的營養(yǎng)養(yǎng)支持,亦亦用于手術(shù)術(shù)后病人,,改善其營營養(yǎng)狀態(tài)。?!居盟幹笇?dǎo)】(1)滴滴速速不不宜宜超超過過每每1分鐘鐘30滴,,過過快快能能引引起起惡惡心心、、嘔嘔吐吐、、心心悸悸、、寒寒戰(zhàn)戰(zhàn)等等反反應(yīng)應(yīng)。。(2)應(yīng)應(yīng)低低蛋蛋白白,,高高熱熱量量飲飲食食。。如如飲飲食食攝攝入入量量不不夠夠,,應(yīng)應(yīng)給給予予葡葡萄萄糖糖等等補補充充,,否否則則本本品品進進入入體體內(nèi)內(nèi)轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)變變?yōu)闉闊釤崃苛浚?,而而不不能能合合成成蛋蛋白白。。?)注注射射后后剩剩余余藥藥液液不不能能貯貯存存再再用用。。本本品品遇遇冷冷能能析析出出結(jié)結(jié)晶晶,,應(yīng)應(yīng)微微溫溫溶溶解解至至37℃℃,澄澄明明后后方方可可使使用用。。但但藥藥液液如如發(fā)發(fā)生生渾渾濁濁、、沉沉淀淀時時不不可可使使用用。。復(fù)方方亮亮氨氨酸酸顆顆粒?!緛碓丛础繛閺?fù)復(fù)方方制制劑劑,,每每袋袋含含亮亮氨氨酸酸1.375g、異異亮亮氨氨酸酸1.125g、纈纈氨氨酸酸1.050g?!拘誀顮睢繛辄S色色或淡淡黃色色的顆顆粒。?!咀饔门c與用途途】纈氨酸酸、亮亮氨酸酸、異異亮氨氨酸能能糾正正血漿漿中支支鏈氨氨基酸酸和芳芳香氨氨基酸酸失衡衡,防防止因因腦內(nèi)內(nèi)芳香香氨基基酸濃濃度過過高引引起肝肝昏迷迷;促促進蛋蛋白質(zhì)質(zhì)合成成和減減少蛋蛋白質(zhì)質(zhì)分解解,有有利于于促進進肝細(xì)細(xì)胞的的再生生和修修復(fù),,并可可改善善低蛋蛋白血血癥。。用于于慢性性肝性性腦病病、肝肝硬化化、慢慢性活活動性性肝炎炎及慢慢性遷遷延性性肝炎炎等疾疾病引引起的的氨基基酸代代謝紊紊亂。?!舅幬锵嘞嗷プ髯饔谩勘酒房煽蓽p低低青霉霉素、、頭孢孢菌素素、四四環(huán)素素等的的藥效效,不不宜混混合或或并用用,必必要時時可間間隔4h交替使使用;;【藥物商商品】顆粒劑劑:每每袋含含本品品0.2g。粉針針劑::每瓶瓶0.5g。噴霧霧劑::每瓶瓶0.5g、1g?!举A藏】遮光、密封,,在干燥處保保存??ㄍ衅绽緞e名】甲丙酰膊、甲甲巰丙脯氨酸酸、甲巰丙脯脯酸、開搏通通、巰甲丙脯脯酸、圣瑞恩恩卡托普利。?!緛碓础恳愿彼釣樵匣瘜W(xué)合成成制得?!拘誀睢堪咨蝾惏咨Y(jié)晶性粉末末;熔點為104~110℃;有類似蒜的的臭味,味咸咸?!咀饔眉坝猛尽垦芫o張素轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)換酶抑制劑劑,

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