《藥理學(xué)》-腎上腺素受體阻斷藥課件

作用于腎上腺素受體藥物作用于腎上腺素受體藥物分類(lèi)：一、腎上腺素受體激動(dòng)藥

二、腎上腺素受體阻斷藥

定義：是一類(lèi)通過(guò)與腎上腺素受體結(jié)合而發(fā)揮藥理作用的藥物分類(lèi)：定義：是一類(lèi)通過(guò)與腎上腺素受體結(jié)合而發(fā)揮藥腎上腺素受體阻斷藥-抗腎上腺素藥

妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素激動(dòng)藥與受體的結(jié)合，從而拮抗遞質(zhì)和激動(dòng)藥的作用。對(duì)受體的選擇性不同分類(lèi)：第一類(lèi):α阻斷藥第二類(lèi):β受體阻斷藥第三類(lèi):αβ受體阻斷藥:拉貝洛爾（降壓效果好）腎上腺素受體阻斷藥-抗腎上腺素藥妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素激動(dòng)腎上腺素受體阻斷藥-抗腎上腺素藥

妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素激動(dòng)藥與受體的結(jié)合，從而拮抗遞質(zhì)和激動(dòng)藥的作用。對(duì)受體的選擇性不同分類(lèi)：第一類(lèi):α阻斷藥

第二類(lèi):β受體阻斷藥第三類(lèi):αβ受體阻斷藥:拉貝洛爾（降壓效果好）1.α1α2阻斷藥可分為短效類(lèi):酚妥拉明，長(zhǎng)效類(lèi):酚芐明2.α1阻斷藥哌唑嗪3.α2阻斷藥育亨賓1.非選擇性β受體阻斷藥:普萘洛爾,氧烯洛爾,吲哚洛爾、烯丙洛爾2.選擇性β1受體阻斷藥：美托洛爾、阿替洛爾腎上腺素受體阻斷藥-抗腎上腺素藥妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素激動(dòng)

α受體阻斷藥選擇性地與α受體結(jié)合，不激動(dòng)受體，妨礙激動(dòng)劑結(jié)合，產(chǎn)生拮抗作用能將AD的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，稱(chēng)為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”取消AD縮血管的α作用，保留舒血管的β作用。只能取消或減弱NA的升壓效應(yīng)而無(wú)“翻轉(zhuǎn)作用”。對(duì)于ISO的降壓作用無(wú)影響α受體阻斷藥選擇性地與α受體結(jié)合，不激動(dòng)受體，妨礙激動(dòng)劑腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)

含義事先使用α受體阻斷藥，再用腎上腺素→使腎上腺素單用時(shí)的升壓作用變?yōu)榻祲鹤饔谩?/p>

意義凡阻斷α受體引起的低血壓或休克→不能用腎上腺素糾正，應(yīng)采用a受體激動(dòng)藥。腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)含義分類(lèi):1.α1α2阻斷藥可分為：短效類(lèi)：酚妥拉明長(zhǎng)效類(lèi)：酚芐明

2.α1阻斷藥:哌唑嗪

3.α2阻斷藥:育亨賓

α受體阻斷藥分類(lèi):α受體阻斷藥一、短效類(lèi)

----競(jìng)爭(zhēng)型α阻斷藥氫鍵、離子鍵及范德華引力結(jié)合,疏松,作用弱、短,競(jìng)爭(zhēng)型拮抗AD的α型作用。

酚妥拉明（phentolamine）

妥拉唑啉（tolazoline)【藥動(dòng)學(xué)】PO:吸收較慢,30‘血濃達(dá)峰.生物利用度約20%持續(xù)3-6h.注射:吸收快,持續(xù)45’，

α受體阻斷藥一、短效類(lèi)----競(jìng)爭(zhēng)型α阻斷藥α受體阻斷藥一、短效類(lèi)

----競(jìng)爭(zhēng)型α阻斷藥氫鍵、離子鍵及范德華引力結(jié)合,疏松,作用弱、短,競(jìng)爭(zhēng)型拮抗AD的α型作用。

酚妥拉明（phentolamine）

妥拉唑啉（tolazoline)【藥動(dòng)學(xué)】

吸收：PO較慢,30‘血濃達(dá)峰.生物利用度低,約20%.持續(xù)3-6h.注射給藥快,持續(xù)45’，代產(chǎn)無(wú)活性,尿排。

α受體阻斷藥一、短效類(lèi)----競(jìng)爭(zhēng)型α阻斷藥α受體阻斷藥

【藥理作用】酚妥拉明

1．血管

阻斷α1受體血管明顯擴(kuò)張BP下降直接舒張血管外周阻力降低肺動(dòng)脈壓下降尤著

擴(kuò)靜脈>動(dòng)脈（引起直立性低血壓）

α受體阻斷藥【藥理作用】酚妥拉明α受體阻斷藥

肌力↑輸出量↑α1↓→Bp↓→心臟↑心率↑心悸自律性↑→心律失常α2↓→NA釋放↑β1↑→心臟↑

α1↑（被阻斷）

【藥理作用】酚妥拉明

2.心臟：

3.其它：有擬膽堿作用,致胃腸平滑肌興奮有組胺樣作用,致胃酸分泌增加4.陰莖海綿體平滑肌舒張，使陰莖勃起

α受體阻斷藥

【藥理作用】酚妥拉明

2.心臟：①BP降低，反射性興奮交感使心臟興奮

②阻斷突觸前膜α2受體收縮力增強(qiáng)心輸出量增加促進(jìn)交感末梢釋放NA心率加快

3.其它：有擬膽堿作用,致胃腸平滑肌興奮有組胺樣作用,致胃酸分泌增加

α受體阻斷藥【藥理作用】酚妥拉明α受體阻斷藥《藥理學(xué)》-腎上腺素受體阻斷藥課件【臨床應(yīng)用】

1.外周血管痙攣性疾?。褐藙?dòng)脈痙攣（雷諾氏征）、血栓閉塞性脈管炎；

α受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】α受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】

2．NA靜滴外漏時(shí)，作局部浸潤(rùn),以防組織壞死。

3．休克：能擴(kuò)張血管，降低阻力，增加心輸出量；解除微血管痙攣改善內(nèi)臟血液灌流

α受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】解除微血管痙攣改善內(nèi)臟血液灌流α受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】

4．頑固性心衰：解除心功不全時(shí)小血管的反射性收縮；降低外周阻力，降低心臟后負(fù)荷和左心室充盈壓，增加心輸出量；

5．嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷和防治手術(shù)中的高血壓危象。

α受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】α受體阻斷藥嗜鉻細(xì)胞瘤（pheochromocytoma）起源于腎上腺髓質(zhì)（占80~90%，多為一側(cè)）、交感神經(jīng)節(jié)或其它部位的嗜鉻組織，該細(xì)胞瘤持續(xù)或間歇釋放大量?jī)翰璺影?，引起持續(xù)性或陣發(fā)性高血壓和多個(gè)器官功能低下及代謝紊亂。多數(shù)早期發(fā)現(xiàn)診治可治愈，少數(shù)兇險(xiǎn)。發(fā)病率：男>女，20~50歲多見(jiàn)。該瘤易被重鉻酸鉀染色，故名。嗜鉻細(xì)胞瘤（pheochromocytoma）起源于腎上腺髓診斷方法：阻滯實(shí)驗(yàn)疑本病的持續(xù)性或陣發(fā)性高血壓病人的發(fā)作期，血壓穩(wěn)定而高于170/110mmHg以上。成人：取酚妥拉明5mg，iv給予，給藥后每1~2min測(cè)血壓一次，共測(cè)15min。如注射后2~3min內(nèi)血壓較注射前下降35/25mmHg，并維持在低水平超過(guò)3~5min者為陽(yáng)性。診斷方法：阻滯實(shí)驗(yàn)疑本病的持續(xù)性或陣發(fā)性高血壓病人的發(fā)作期，診斷方法：阻滯實(shí)驗(yàn)疑本病的持續(xù)性或陣發(fā)性高血壓病人的發(fā)作期，血壓穩(wěn)定而高于170/110mmHg以上。成人：取酚妥拉明5mg，先試用小劑量1mg，開(kāi)始iv,于初3min內(nèi)每0.5~1min測(cè)血壓一次，以后每1~2min測(cè)血壓一次，共測(cè)15min。如注射后2~3min內(nèi)血壓較注射前下降35/25mmHg，并維持在低水平超過(guò)3~5min者為陽(yáng)性。診斷方法：阻滯實(shí)驗(yàn)疑本病的持續(xù)性或陣發(fā)性高血壓病人的發(fā)作期，6.藥物引起的高血壓

擬交感胺類(lèi)藥物過(guò)量所致高血壓，或單胺氧化酶抑制劑如優(yōu)降寧等用藥期間病人食用含酪胺高的食物所引起的高血壓危象，如扁豆、蘑菇、腌肉、腌魚(yú)、干酪、酸牛奶、香蕉、葡萄干、啤酒、紅葡萄酒等食物。酪胺可促使去甲腎上腺素大量釋放，使血壓急劇升高而發(fā)生高血壓危象。7.酚妥拉明→男性勃起功能障礙陰莖海綿體平滑肌舒張6.藥物引起的高血壓7.妥拉唑啉→新生兒持續(xù)肺動(dòng)脈高壓酚妥拉明→男性勃起功能障礙《藥理學(xué)》-腎上腺素受體阻斷藥課件【不良反應(yīng)】

1.大劑量酚妥拉明可引起體位性低BP。2.反射性興奮心臟作用：IV時(shí)，心率加快，誘發(fā)心律失?；蛐慕g痛。

3.擬膽堿作用引起腹痛、嘔吐，誘發(fā)胃潰瘍;〖注意事項(xiàng)〗

1.緩慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用

α受體阻斷藥α受體阻斷藥妥拉唑啉（toalzoline）1.阻斷α作用似酚妥拉明而弱，組胺樣作用和擬膽堿作用較強(qiáng)。

2.主要用于血管痙攣性疾病，局部注射處理NA靜滴時(shí)藥液外漏。

3.不良反應(yīng)同酚妥拉明，但發(fā)生率高。

α受體阻斷藥妥拉唑啉（toalzoline）α受體阻斷藥二、長(zhǎng)效α受體阻斷藥

—酚芐明（phenoxybenzamine）與α受體形成共價(jià)鍵結(jié)合,呈非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷劑【藥動(dòng)學(xué)】口服吸收少。刺激性強(qiáng)，不im或sc(皮下)，僅iv,Tmax1h2.脂溶性高，可積蓄于脂肪組織，再緩慢釋放。

3.t1/212～24h，維持3～4天。

α受體阻斷藥二、長(zhǎng)效α受體阻斷藥—酚芐明（phenoxybenzami二、長(zhǎng)效α受體阻斷藥

—酚芐明（phenoxybenzamine）與α受體形成共價(jià)鍵結(jié)合,呈非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷劑【藥理作用】

1.非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷α受體：強(qiáng)、久，作用維持3～4天

2.阻斷血管α1受體

BP↓(體位性)

3.心率↑原因：反射作用突觸前膜α2受體阻斷抑制NA再攝取機(jī)制

α受體阻斷藥二、長(zhǎng)效α受體阻斷藥—酚芐明（phenoxybenzami【臨床應(yīng)用】1.用于外周血管痙攣性疾病，

2.用于休克:出血性、創(chuàng)傷性和感染性休克，應(yīng)補(bǔ)足血容量。

3.嗜鉻細(xì)胞瘤的治療。

4.前列腺增生所致排尿困難:(阻斷前列腺或膀胱底部α受體)【不良反應(yīng)】

體位性低血壓,心律失常,鼻塞,胃腸刺激癥,CNS抑制癥狀。

α受體阻斷藥α受體阻斷藥

a1受體阻斷藥：

哌唑嗪(prazosin)，特拉唑嗪(terazosin)1.選擇性阻斷動(dòng)脈和靜脈α1受體，對(duì)突觸前膜α2受體作用弱

2.拮抗NA的作用擴(kuò)張血管降低外周阻力降低血壓應(yīng)用：

用于治療高血壓和頑固性心功能不全

前列腺增生

α受體阻斷藥a1受體阻斷藥：哌唑嗪(prazosin)，二、α2受體阻斷劑育亨賓（萎必治）工具藥男性性功能障礙糖尿病患者血管神經(jīng)病變

選擇地阻斷外周突觸前膜α2受體作用復(fù)雜通過(guò)血腦屏障，阻斷中樞α2受體用作科研工具藥二、α2受體阻斷劑選擇地阻斷外周突觸前膜α2受體腎上腺素受體阻斷藥-抗腎上腺素藥第二類(lèi):β受體阻斷藥1.非選擇性β受體阻斷藥:普萘洛爾,氧烯洛爾,吲哚洛爾、烯丙洛爾2.選擇性β1受體阻斷藥：美托洛爾、阿替洛爾3.

α、β受體阻斷藥：拉貝洛爾腎上腺素受體阻斷藥-抗腎上腺素藥1.非選擇性β受體阻斷藥:普

本類(lèi)藥物能和遞質(zhì)NA或β激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)β受體，拮抗β型作用.【藥理作用】

1.β受體阻斷作用

（1）心血管系統(tǒng)

心率減慢輸出量減少心耗氧阻斷β1

收縮力減弱BP稍降量下降

延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)β受體阻斷藥本類(lèi)藥物能和遞質(zhì)NA或β激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)β受

本類(lèi)藥物能和遞質(zhì)NA或β激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)β受體，拮抗β型作用.共同藥理特征【藥理作用】

1.β受體阻斷作用

（1）心血管系統(tǒng)

肝腎骨骼肌等血流量

阻β1

受體抑制心臟反射性興奮交感神經(jīng)血管收縮外周阻力阻β2

受體骨骼肌血管收縮β受體阻斷藥本類(lèi)藥物能和遞質(zhì)NA或β激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)β受【藥理作用】

1.β受體阻斷作用

（2）支氣管平滑肌

（3）對(duì)代謝的影響

（4）腎素分泌減少：阻斷腎小球旁器細(xì)胞β1

阻斷β2

平滑肌收縮呼吸道阻力增加誘發(fā)或加重哮喘這對(duì)正常人影響較小，對(duì)支氣管哮喘病人,可誘發(fā)或加重哮喘。①肝糖原分解與α和β2有關(guān)；脂肪分解與β3有關(guān)。②β受體阻斷藥可抑制脂肪分解；能延緩胰島素后血糖水平的恢復(fù)，掩蓋低血糖癥狀。β受體阻斷藥【藥理作用】阻斷β2平滑肌收縮呼吸【藥理作用】

2.內(nèi)在擬交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity)

有些藥與β受體結(jié)合，尚有微弱激動(dòng)β作用，稱(chēng)為內(nèi)在擬交感活性。在整體，激動(dòng)作用常被β阻斷作用掩蓋。ISA藥物的特點(diǎn)心臟抑制作用弱支氣管收縮作用弱不易出現(xiàn)“反跳”現(xiàn)象β受體阻斷藥【藥理作用】有些藥與β受體結(jié)合，尚有微弱激動(dòng)β作用，稱(chēng)為內(nèi)【藥理作用】

2.內(nèi)在擬交感活性

有些藥與β受體結(jié)合,尚有微弱激動(dòng)β作用,稱(chēng)為內(nèi)在擬交感活性.在整體,激動(dòng)作用常被β阻斷作用掩蓋。ISA藥物的特點(diǎn)心臟抑制作用弱支氣管收縮作用弱不易出現(xiàn)“反跳”現(xiàn)象劑量過(guò)大或體內(nèi)兒茶酚胺水平低時(shí)會(huì)出現(xiàn)β受體激動(dòng)作用β受體阻斷藥【藥理作用】有些藥與β受體結(jié)合,尚有微弱激動(dòng)β作用,稱(chēng)為內(nèi)【藥理作用】

3.膜穩(wěn)定作用4.其他：抗血小板作用降低眼壓（與減少房水的形成有關(guān)）有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣的作用；這是由于其降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性。β受體阻斷藥【藥理作用】有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣的作臨床應(yīng)用心律失常治療室上性、室性心動(dòng)過(guò)速(房顫、房撲、竇性心動(dòng)過(guò)速)2.治療心絞痛和心肌梗死：早期用心收縮↓→心輸出量↓耗氧量↓心率↓→心舒張期延長(zhǎng)→促進(jìn)血壓進(jìn)入心內(nèi)膜區(qū)→供氧↑臨床應(yīng)用心律失常治療室上性、室性心動(dòng)過(guò)速(房顫、房撲、臨床應(yīng)用心律失常治療室上性心動(dòng)過(guò)速(房顫、房撲、竇性心動(dòng)過(guò)速)2.治療心絞痛和心肌梗死：早期用心收縮↓→心輸出量↓耗氧量↓心率↓→冠脈血流量↓，但缺血區(qū)代謝產(chǎn)物使冠脈擴(kuò)張，供氧↑心舒張期延長(zhǎng)→促進(jìn)血壓進(jìn)入心內(nèi)膜區(qū)→供氧↑臨床應(yīng)用心律失常治療室上性心動(dòng)過(guò)速(房顫、房撲、竇性心室內(nèi)壓室內(nèi)容積心肌供氧與需氧的關(guān)系冠脈血流心肌收縮力心率心室壁張力Arrhythmias心肌缺血胸痛LVDysfunctionO2demandO2supply灌注壓血流量側(cè)支循環(huán)室室心肌供氧與需氧的關(guān)系冠脈血流心肌收縮力心率⑴收縮時(shí)→強(qiáng)烈壓迫→冠脈血流急劇↓↓

舒張時(shí)→血管壓力↓↓→血流急劇↑↑⑵收縮期供血少—1/4，

舒張期供血多—3/4⑶心率減慢→由于心動(dòng)周期的延長(zhǎng)主要是心室舒張期延長(zhǎng)→故冠脈血流量↑

⑴收縮時(shí)→強(qiáng)烈壓迫→冠脈血流急劇↓↓3．高血壓

一線藥物單獨(dú)用或與其他藥物配伍使用抗高血壓療效可靠降壓機(jī)制非常復(fù)雜,涉及對(duì)多系統(tǒng)β受體阻斷作用,甚至非β受體阻斷作用3．高血壓一線藥物4．充血性心力衰竭從小劑量開(kāi)始長(zhǎng)期應(yīng)用上調(diào)β受體數(shù)量改善心臟舒張功能緩解兒茶酚胺對(duì)心臟的損害抑制腎素的縮血管作用,減輕水鈉潴留《藥理學(xué)》-腎上腺素受體阻斷藥課件5．其他用于甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象嗜鉻細(xì)胞瘤肥厚型心肌病偏頭痛青光眼等5．其他一般反應(yīng):

消化道癥狀2.心血管反應(yīng):①加重房室傳導(dǎo)阻滯，引起心動(dòng)過(guò)緩，與維拉帕米合用應(yīng)注意。具有ISA者較少引起心動(dòng)過(guò)緩、負(fù)性肌力。②雷諾氏現(xiàn)象三、不良反應(yīng)一般反應(yīng):消化道癥狀三、不良反應(yīng)3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：對(duì)支氣管哮喘應(yīng)選擇具有內(nèi)在擬交感活性藥4.反跳現(xiàn)象：長(zhǎng)期應(yīng)用，突然停藥，使原病加重5.其它：低血糖反應(yīng)：加重和掩蓋降糖藥引起的低血糖反應(yīng)。禁忌癥：嚴(yán)重心功不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘,心肌梗死和肝功不全者慎用。三、不良反應(yīng)3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：對(duì)支氣管哮喘應(yīng)選擇具有內(nèi)在擬交感【分類(lèi)】根據(jù)對(duì)β受體的選擇性和有無(wú)ISA，β阻斷藥分四類(lèi)：1類(lèi)：非選擇性β阻斷藥

1A類(lèi)：無(wú)內(nèi)在活性的β1、β2

受體阻斷藥，如普萘洛爾。

1B類(lèi)：有內(nèi)在活性的β1、β2

受體阻斷藥，如吲哚洛爾。2類(lèi)：選擇性β1

阻斷藥

2A類(lèi)：無(wú)內(nèi)在活性的β1

受體阻斷藥，如阿替洛爾。

2B類(lèi)：有內(nèi)在活性的β1

受體阻斷藥，如醋丁洛爾。β受體阻斷藥【分類(lèi)】β受體阻斷藥

β受體阻斷藥

（一）β1和β2受體阻斷藥—非選擇性普萘洛爾（propranolol,心得安）

本類(lèi)藥物的典型代表.其左旋體有較強(qiáng)的β受體阻斷作用,無(wú)內(nèi)在擬交感活性,有膜穩(wěn)定作用。

【藥動(dòng)學(xué)】吸收:PO:>90％,首過(guò)消除(60～70％),F=30％分布：血漿蛋白結(jié)合率約為80～95％，t1/2為2.5小時(shí).口服血漿高峰濃度個(gè)體差異大.易透過(guò)BBB和PB，

也可分泌于乳汁中。

代謝：肝臟，代謝率99％，代產(chǎn)經(jīng)腎排。β受體阻斷藥

（一）β1和β

β受體阻斷藥

（一）β1和β2受體阻斷藥—非選擇性【作用和應(yīng)用】

阻斷β1和β2作用較強(qiáng)，選擇性低，無(wú)內(nèi)在擬交感活性。

心率減慢輸出量減少心耗氧

藥后：收縮力減弱BP稍降量下降

降低高血壓病人的血壓

用于：高血壓、心絞痛、心律失常；甲亢，嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前準(zhǔn)備，肥厚性心肌病等。

冠脈流量下降，支氣管阻力有一定程度增高。β受體阻斷藥

（一）β1和ββ受體阻斷藥

（一）β1和β2受體阻斷藥納多洛爾

β受體阻斷作用是普萘洛爾的2-9倍。臨床用于治療高血壓、也可用于心絞痛、心律失常、心肌梗塞及甲亢等的治療。噻嗎洛爾（timolol,噻嗎心安）是已知最強(qiáng)的β受體阻斷藥。我國(guó)現(xiàn)常用其滴眼降低眼內(nèi)壓治療青光眼。機(jī)制:減少房水的生成無(wú)縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣

吲哚洛爾（pindolo,心得靜）—有內(nèi)在活性內(nèi)在活性較強(qiáng)，主要激動(dòng)β2受體。激動(dòng)血管β2

舒張血管有利于降壓的治療。激動(dòng)心肌β2

可減少對(duì)心肌的抑制作用。β受體阻斷藥

（一）β1和β2受體阻斷藥納多洛爾β受體阻斷藥

（二）選擇性β1受體阻斷藥

選擇性阻斷β1,常用量,阻斷β2作用較弱,支氣管痙攣少，成為一類(lèi)新型的β受體阻斷藥。

阿替洛爾（atenolol,氨酰心安）

1.選擇性阻斷β1受體，持久、安全。

2.無(wú)內(nèi)在活性和膜穩(wěn)定作用。

3.有哮喘病和支氣管炎病史者安全。

4.臨床上可用于治療高血壓、心絞痛、心律失常心肌梗塞和甲亢等，滴眼也降低眼內(nèi)壓。

藥物：美托洛爾、倍他洛爾、比索洛爾、醋丁洛爾、塞利洛爾、艾司洛爾。

β受體阻斷藥

（二）選擇性β1受體阻斷藥

α、

β受體阻斷藥

拉貝洛爾（labetolol）兼具β和α受體阻斷作用。阻斷作用:β受體>>α受體β1阻斷作用為普奈洛爾的1/4，β2為普奈洛爾的1/11～1/17。阻斷β抑制心臟用于阻斷α舒張血管中重度高血壓增加腎血流量心絞痛α、β受體阻斷藥拉貝洛爾（labetol

α、

β受體阻斷藥

塞利洛爾（celiprolol）兼具β1受體阻斷作用和β2受體激動(dòng)作用。阻斷β1

抑制心臟用于激動(dòng)β2

舒張血管高血壓直接擴(kuò)張血管心絞痛無(wú)β2受體阻斷作用：降脂作用：低密度脂蛋白，高密度脂蛋白α、β受體阻斷藥塞利洛爾（celiproα受體阻斷藥α受體阻斷藥，酚妥拉明酚芐明，擴(kuò)張血管治栓塞，血壓下降診治瘤，NA釋放心力增，治療休克及心衰。

α受體阻斷藥β受體阻斷藥β受體阻斷藥，普萘洛爾是代表，臨床治療高血壓，心律失常心絞痛。三條禁忌記心間，哮喘、心衰、心動(dòng)緩。β受體阻斷藥掌握β受體阻斷藥普萘洛爾的作用、用途、不良反應(yīng)及禁忌證；熟悉酚妥拉明、酚芐明的用途、不良反應(yīng)及禁忌證，熟悉美托洛爾的作用特點(diǎn)；了解吲哚洛爾、噻馬洛爾的作用。《藥理學(xué)》-腎上腺素受體阻斷藥課件1、酚妥拉明使血管擴(kuò)張的原因是：A、直接擴(kuò)張血管和阻斷α受體B、擴(kuò)張血管和激動(dòng)β受體C、阻斷α受體D、激動(dòng)β受體E、直接擴(kuò)張血管

2、普萘洛爾沒(méi)有下面哪一個(gè)作用：A、抑制心臟B、減慢心率C、減少心肌耗氧量D、收縮血管E、直接擴(kuò)張血管產(chǎn)生降壓作用

《藥理學(xué)》-腎上腺素受體阻斷藥課件

3、普萘洛爾的禁忌證沒(méi)有下面哪一項(xiàng)：A、心律失常B、心源性休克C、房室傳導(dǎo)阻滯D、低血壓E、支氣管哮喘

4、可翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓效應(yīng)的藥物是：A.

N1受體阻斷藥

B、β受體阻斷藥C、N2受體阻斷藥

D、M受體阻斷藥E、α受體阻斷藥

5、下列屬非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥是：A.

新斯的明

B、酚妥拉明C、酚芐明

D、甲氧明E、妥拉蘇林

6、下列屬競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥是：A、間羥胺

B、酚妥拉明

C、酚芐明D、甲氧明E、新斯的明《藥理學(xué)》-腎上腺素受體阻斷藥課件

8、治療外周血管痙攣性疾病的藥物是：A、拉貝洛爾

B、酚芐明C、普萘洛爾

D、美托洛爾E、噻嗎洛爾

《藥理學(xué)》-腎上腺素受體阻斷藥課件

9、普萘洛爾不具有的作用是：A、抑制腎素分泌

B、呼吸道阻力增大C、抑制脂肪分解D、增加糖原分解E、心收縮力減弱，心率減慢

10、β受體阻斷藥可引起：A、增加腎素分泌B、增加糖原分解C、增加心肌耗氧量

D房室傳導(dǎo)加快E、外周血管收縮和阻力增加

作用于腎上腺素受體藥物作用于腎上腺素受體藥物分類(lèi)：一、腎上腺素受體激動(dòng)藥

二、腎上腺素受體阻斷藥

定義：是一類(lèi)通過(guò)與腎上腺素受體結(jié)合而發(fā)揮藥理作用的藥物分類(lèi)：定義：是一類(lèi)通過(guò)與腎上腺素受體結(jié)合而發(fā)揮藥腎上腺素受體阻斷藥-抗腎上腺素藥

妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素激動(dòng)藥與受體的結(jié)合，從而拮抗遞質(zhì)和激動(dòng)藥的作用。對(duì)受體的選擇性不同分類(lèi)：第一類(lèi):α阻斷藥第二類(lèi):β受體阻斷藥第三類(lèi):αβ受體阻斷藥:拉貝洛爾（降壓效果好）腎上腺素受體阻斷藥-抗腎上腺素藥妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素激動(dòng)腎上腺素受體阻斷藥-抗腎上腺素藥

妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素激動(dòng)藥與受體的結(jié)合，從而拮抗遞質(zhì)和激動(dòng)藥的作用。對(duì)受體的選擇性不同分類(lèi)：第一類(lèi):α阻斷藥

第二類(lèi):β受體阻斷藥第三類(lèi):αβ受體阻斷藥:拉貝洛爾（降壓效果好）1.α1α2阻斷藥可分為短效類(lèi):酚妥拉明，長(zhǎng)效類(lèi):酚芐明2.α1阻斷藥哌唑嗪3.α2阻斷藥育亨賓1.非選擇性β受體阻斷藥:普萘洛爾,氧烯洛爾,吲哚洛爾、烯丙洛爾2.選擇性β1受體阻斷藥：美托洛爾、阿替洛爾腎上腺素受體阻斷藥-抗腎上腺素藥妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素激動(dòng)

α受體阻斷藥選擇性地與α受體結(jié)合，不激動(dòng)受體，妨礙激動(dòng)劑結(jié)合，產(chǎn)生拮抗作用能將AD的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，稱(chēng)為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”取消AD縮血管的α作用，保留舒血管的β作用。只能取消或減弱NA的升壓效應(yīng)而無(wú)“翻轉(zhuǎn)作用”。對(duì)于ISO的降壓作用無(wú)影響α受體阻斷藥選擇性地與α受體結(jié)合，不激動(dòng)受體，妨礙激動(dòng)劑腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)

含義事先使用α受體阻斷藥，再用腎上腺素→使腎上腺素單用時(shí)的升壓作用變?yōu)榻祲鹤饔谩?/p>

意義凡阻斷α受體引起的低血壓或休克→不能用腎上腺素糾正，應(yīng)采用a受體激動(dòng)藥。腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)含義分類(lèi):1.α1α2阻斷藥可分為：短效類(lèi)：酚妥拉明長(zhǎng)效類(lèi)：酚芐明

2.α1阻斷藥:哌唑嗪

3.α2阻斷藥:育亨賓

α受體阻斷藥分類(lèi):α受體阻斷藥一、短效類(lèi)

----競(jìng)爭(zhēng)型α阻斷藥氫鍵、離子鍵及范德華引力結(jié)合,疏松,作用弱、短,競(jìng)爭(zhēng)型拮抗AD的α型作用。

酚妥拉明（phentolamine）

妥拉唑啉（tolazoline)【藥動(dòng)學(xué)】PO:吸收較慢,30‘血濃達(dá)峰.生物利用度約20%持續(xù)3-6h.注射:吸收快,持續(xù)45’，

α受體阻斷藥一、短效類(lèi)----競(jìng)爭(zhēng)型α阻斷藥α受體阻斷藥一、短效類(lèi)

----競(jìng)爭(zhēng)型α阻斷藥氫鍵、離子鍵及范德華引力結(jié)合,疏松,作用弱、短,競(jìng)爭(zhēng)型拮抗AD的α型作用。

酚妥拉明（phentolamine）

妥拉唑啉（tolazoline)【藥動(dòng)學(xué)】

吸收：PO較慢,30‘血濃達(dá)峰.生物利用度低,約20%.持續(xù)3-6h.注射給藥快,持續(xù)45’，代產(chǎn)無(wú)活性,尿排。

α受體阻斷藥一、短效類(lèi)----競(jìng)爭(zhēng)型α阻斷藥α受體阻斷藥

【藥理作用】酚妥拉明

1．血管

阻斷α1受體血管明顯擴(kuò)張BP下降直接舒張血管外周阻力降低肺動(dòng)脈壓下降尤著

擴(kuò)靜脈>動(dòng)脈（引起直立性低血壓）

α受體阻斷藥【藥理作用】酚妥拉明α受體阻斷藥

肌力↑輸出量↑α1↓→Bp↓→心臟↑心率↑心悸自律性↑→心律失常α2↓→NA釋放↑β1↑→心臟↑

α1↑（被阻斷）

【藥理作用】酚妥拉明

2.心臟：

3.其它：有擬膽堿作用,致胃腸平滑肌興奮有組胺樣作用,致胃酸分泌增加4.陰莖海綿體平滑肌舒張，使陰莖勃起

α受體阻斷藥

【藥理作用】酚妥拉明

2.心臟：①BP降低，反射性興奮交感使心臟興奮

②阻斷突觸前膜α2受體收縮力增強(qiáng)心輸出量增加促進(jìn)交感末梢釋放NA心率加快

3.其它：有擬膽堿作用,致胃腸平滑肌興奮有組胺樣作用,致胃酸分泌增加

α受體阻斷藥【藥理作用】酚妥拉明α受體阻斷藥《藥理學(xué)》-腎上腺素受體阻斷藥課件【臨床應(yīng)用】

1.外周血管痙攣性疾?。褐藙?dòng)脈痙攣（雷諾氏征）、血栓閉塞性脈管炎；

α受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】α受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】

2．NA靜滴外漏時(shí)，作局部浸潤(rùn),以防組織壞死。

3．休克：能擴(kuò)張血管，降低阻力，增加心輸出量；解除微血管痙攣改善內(nèi)臟血液灌流

α受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】解除微血管痙攣改善內(nèi)臟血液灌流α受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】

4．頑固性心衰：解除心功不全時(shí)小血管的反射性收縮；降低外周阻力，降低心臟后負(fù)荷和左心室充盈壓，增加心輸出量；

5．嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷和防治手術(shù)中的高血壓危象。

α受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】α受體阻斷藥嗜鉻細(xì)胞瘤（pheochromocytoma）起源于腎上腺髓質(zhì)（占80~90%，多為一側(cè)）、交感神經(jīng)節(jié)或其它部位的嗜鉻組織，該細(xì)胞瘤持續(xù)或間歇釋放大量?jī)翰璺影?，引起持續(xù)性或陣發(fā)性高血壓和多個(gè)器官功能低下及代謝紊亂。多數(shù)早期發(fā)現(xiàn)診治可治愈，少數(shù)兇險(xiǎn)。發(fā)病率：男>女，20~50歲多見(jiàn)。該瘤易被重鉻酸鉀染色，故名。嗜鉻細(xì)胞瘤（pheochromocytoma）起源于腎上腺髓診斷方法：阻滯實(shí)驗(yàn)疑本病的持續(xù)性或陣發(fā)性高血壓病人的發(fā)作期，血壓穩(wěn)定而高于170/110mmHg以上。成人：取酚妥拉明5mg，iv給予，給藥后每1~2min測(cè)血壓一次，共測(cè)15min。如注射后2~3min內(nèi)血壓較注射前下降35/25mmHg，并維持在低水平超過(guò)3~5min者為陽(yáng)性。診斷方法：阻滯實(shí)驗(yàn)疑本病的持續(xù)性或陣發(fā)性高血壓病人的發(fā)作期，診斷方法：阻滯實(shí)驗(yàn)疑本病的持續(xù)性或陣發(fā)性高血壓病人的發(fā)作期，血壓穩(wěn)定而高于170/110mmHg以上。成人：取酚妥拉明5mg，先試用小劑量1mg，開(kāi)始iv,于初3min內(nèi)每0.5~1min測(cè)血壓一次，以后每1~2min測(cè)血壓一次，共測(cè)15min。如注射后2~3min內(nèi)血壓較注射前下降35/25mmHg，并維持在低水平超過(guò)3~5min者為陽(yáng)性。診斷方法：阻滯實(shí)驗(yàn)疑本病的持續(xù)性或陣發(fā)性高血壓病人的發(fā)作期，6.藥物引起的高血壓

擬交感胺類(lèi)藥物過(guò)量所致高血壓，或單胺氧化酶抑制劑如優(yōu)降寧等用藥期間病人食用含酪胺高的食物所引起的高血壓危象，如扁豆、蘑菇、腌肉、腌魚(yú)、干酪、酸牛奶、香蕉、葡萄干、啤酒、紅葡萄酒等食物。酪胺可促使去甲腎上腺素大量釋放，使血壓急劇升高而發(fā)生高血壓危象。7.酚妥拉明→男性勃起功能障礙陰莖海綿體平滑肌舒張6.藥物引起的高血壓7.妥拉唑啉→新生兒持續(xù)肺動(dòng)脈高壓酚妥拉明→男性勃起功能障礙《藥理學(xué)》-腎上腺素受體阻斷藥課件【不良反應(yīng)】

1.大劑量酚妥拉明可引起體位性低BP。2.反射性興奮心臟作用：IV時(shí)，心率加快，誘發(fā)心律失?；蛐慕g痛。

3.擬膽堿作用引起腹痛、嘔吐，誘發(fā)胃潰瘍;〖注意事項(xiàng)〗

1.緩慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用

α受體阻斷藥α受體阻斷藥妥拉唑啉（toalzoline）1.阻斷α作用似酚妥拉明而弱，組胺樣作用和擬膽堿作用較強(qiáng)。

2.主要用于血管痙攣性疾病，局部注射處理NA靜滴時(shí)藥液外漏。

3.不良反應(yīng)同酚妥拉明，但發(fā)生率高。

α受體阻斷藥妥拉唑啉（toalzoline）α受體阻斷藥二、長(zhǎng)效α受體阻斷藥

—酚芐明（phenoxybenzamine）與α受體形成共價(jià)鍵結(jié)合,呈非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷劑【藥動(dòng)學(xué)】口服吸收少。刺激性強(qiáng)，不im或sc(皮下)，僅iv,Tmax1h2.脂溶性高，可積蓄于脂肪組織，再緩慢釋放。

3.t1/212～24h，維持3～4天。

α受體阻斷藥二、長(zhǎng)效α受體阻斷藥—酚芐明（phenoxybenzami二、長(zhǎng)效α受體阻斷藥

—酚芐明（phenoxybenzamine）與α受體形成共價(jià)鍵結(jié)合,呈非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷劑【藥理作用】

1.非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷α受體：強(qiáng)、久，作用維持3～4天

2.阻斷血管α1受體

BP↓(體位性)

3.心率↑原因：反射作用突觸前膜α2受體阻斷抑制NA再攝取機(jī)制

α受體阻斷藥二、長(zhǎng)效α受體阻斷藥—酚芐明（phenoxybenzami【臨床應(yīng)用】1.用于外周血管痙攣性疾病，

2.用于休克:出血性、創(chuàng)傷性和感染性休克，應(yīng)補(bǔ)足血容量。

3.嗜鉻細(xì)胞瘤的治療。

4.前列腺增生所致排尿困難:(阻斷前列腺或膀胱底部α受體)【不良反應(yīng)】

體位性低血壓,心律失常,鼻塞,胃腸刺激癥,CNS抑制癥狀。

α受體阻斷藥α受體阻斷藥

a1受體阻斷藥：

哌唑嗪(prazosin)，特拉唑嗪(terazosin)1.選擇性阻斷動(dòng)脈和靜脈α1受體，對(duì)突觸前膜α2受體作用弱

2.拮抗NA的作用擴(kuò)張血管降低外周阻力降低血壓應(yīng)用：

用于治療高血壓和頑固性心功能不全

前列腺增生

α受體阻斷藥a1受體阻斷藥：哌唑嗪(prazosin)，二、α2受體阻斷劑育亨賓（萎必治）工具藥男性性功能障礙糖尿病患者血管神經(jīng)病變

選擇地阻斷外周突觸前膜α2受體作用復(fù)雜通過(guò)血腦屏障，阻斷中樞α2受體用作科研工具藥二、α2受體阻斷劑選擇地阻斷外周突觸前膜α2受體腎上腺素受體阻斷藥-抗腎上腺素藥第二類(lèi):β受體阻斷藥1.非選擇性β受體阻斷藥:普萘洛爾,氧烯洛爾,吲哚洛爾、烯丙洛爾2.選擇性β1受體阻斷藥：美托洛爾、阿替洛爾3.

α、β受體阻斷藥：拉貝洛爾腎上腺素受體阻斷藥-抗腎上腺素藥1.非選擇性β受體阻斷藥:普

本類(lèi)藥物能和遞質(zhì)NA或β激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)β受體，拮抗β型作用.【藥理作用】

1.β受體阻斷作用

（1）心血管系統(tǒng)

心率減慢輸出量減少心耗氧阻斷β1

收縮力減弱BP稍降量下降

延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)β受體阻斷藥本類(lèi)藥物能和遞質(zhì)NA或β激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)β受

本類(lèi)藥物能和遞質(zhì)NA或β激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)β受體，拮抗β型作用.共同藥理特征【藥理作用】

1.β受體阻斷作用

（1）心血管系統(tǒng)

肝腎骨骼肌等血流量

阻β1

受體抑制心臟反射性興奮交感神經(jīng)血管收縮外周阻力阻β2

受體骨骼肌血管收縮β受體阻斷藥本類(lèi)藥物能和遞質(zhì)NA或β激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)β受【藥理作用】

1.β受體阻斷作用

（2）支氣管平滑肌

（3）對(duì)代謝的影響

（4）腎素分泌減少：阻斷腎小球旁器細(xì)胞β1

阻斷β2

平滑肌收縮呼吸道阻力增加誘發(fā)或加重哮喘這對(duì)正常人影響較小，對(duì)支氣管哮喘病人,可誘發(fā)或加重哮喘。①肝糖原分解與α和β2有關(guān)；脂肪分解與β3有關(guān)。②β受體阻斷藥可抑制脂肪分解；能延緩胰島素后血糖水平的恢復(fù)，掩蓋低血糖癥狀。β受體阻斷藥【藥理作用】阻斷β2平滑肌收縮呼吸【藥理作用】

2.內(nèi)在擬交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity)

有些藥與β受體結(jié)合，尚有微弱激動(dòng)β作用，稱(chēng)為內(nèi)在擬交感活性。在整體，激動(dòng)作用常被β阻斷作用掩蓋。ISA藥物的特點(diǎn)心臟抑制作用弱支氣管收縮作用弱不易出現(xiàn)“反跳”現(xiàn)象β受體阻斷藥【藥理作用】有些藥與β受體結(jié)合，尚有微弱激動(dòng)β作用，稱(chēng)為內(nèi)【藥理作用】

2.內(nèi)在擬交感活性

有些藥與β受體結(jié)合,尚有微弱激動(dòng)β作用,稱(chēng)為內(nèi)在擬交感活性.在整體,激動(dòng)作用常被β阻斷作用掩蓋。ISA藥物的特點(diǎn)心臟抑制作用弱支氣管收縮作用弱不易出現(xiàn)“反跳”現(xiàn)象劑量過(guò)大或體內(nèi)兒茶酚胺水平低時(shí)會(huì)出現(xiàn)β受體激動(dòng)作用β受體阻斷藥【藥理作用】有些藥與β受體結(jié)合,尚有微弱激動(dòng)β作用,稱(chēng)為內(nèi)【藥理作用】

3.膜穩(wěn)定作用4.其他：抗血小板作用降低眼壓（與減少房水的形成有關(guān)）有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣的作用；這是由于其降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性。β受體阻斷藥【藥理作用】有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣的作臨床應(yīng)用心律失常治療室上性、室性心動(dòng)過(guò)速(房顫、房撲、竇性心動(dòng)過(guò)速)2.治療心絞痛和心肌梗死：早期用心收縮↓→心輸出量↓耗氧量↓心率↓→心舒張期延長(zhǎng)→促進(jìn)血壓進(jìn)入心內(nèi)膜區(qū)→供氧↑臨床應(yīng)用心律失常治療室上性、室性心動(dòng)過(guò)速(房顫、房撲、臨床應(yīng)用心律失常治療室上性心動(dòng)過(guò)速(房顫、房撲、竇性心動(dòng)過(guò)速)2.治療心絞痛和心肌梗死：早期用心收縮↓→心輸出量↓耗氧量↓心率↓→冠脈血流量↓，但缺血區(qū)代謝產(chǎn)物使冠脈擴(kuò)張，供氧↑心舒張期延長(zhǎng)→促進(jìn)血壓進(jìn)入心內(nèi)膜區(qū)→供氧↑臨床應(yīng)用心律失常治療室上性心動(dòng)過(guò)速(房顫、房撲、竇性心室內(nèi)壓室內(nèi)容積心肌供氧與需氧的關(guān)系冠脈血流心肌收縮力心率心室壁張力Arrhythmias心肌缺血胸痛LVDysfunctionO2demandO2supply灌注壓血流量側(cè)支循環(huán)室室心肌供氧與需氧的關(guān)系冠脈血流心肌收縮力心率⑴收縮時(shí)→強(qiáng)烈壓迫→冠脈血流急劇↓↓

舒張時(shí)→血管壓力↓↓→血流急劇↑↑⑵收縮期供血少—1/4，

舒張期供血多—3/4⑶心率減慢→由于心動(dòng)周期的延長(zhǎng)主要是心室舒張期延長(zhǎng)→故冠脈血流量↑

⑴收縮時(shí)→強(qiáng)烈壓迫→冠脈血流急劇↓↓3．高血壓

一線藥物單獨(dú)用或與其他藥物配伍使用抗高血壓療效可靠降壓機(jī)制非常復(fù)雜,涉及對(duì)多系統(tǒng)β受體阻斷作用,甚至非β受體阻斷作用3．高血壓一線藥物4．充血性心力衰竭從小劑量開(kāi)始長(zhǎng)期應(yīng)用上調(diào)β受體數(shù)量改善心臟舒張功能緩解兒茶酚胺對(duì)心臟的損害抑制腎素的縮血管作用,減輕水鈉潴留《藥理學(xué)》-腎上腺素受體阻斷藥課件5．其他用于甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象嗜鉻細(xì)胞瘤肥厚型心肌病偏頭痛青光眼等5．其他一般反應(yīng):

消化道癥狀2.心血管反應(yīng):①加重房室傳導(dǎo)阻滯，引起心動(dòng)過(guò)緩，與維拉帕米合用應(yīng)注意。具有ISA者較少引起心動(dòng)過(guò)緩、負(fù)性肌力。②雷諾氏現(xiàn)象三、不良反應(yīng)一般反應(yīng):消化道癥狀三、不良反應(yīng)3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：對(duì)支氣管哮喘應(yīng)選擇具有內(nèi)在擬交感活性藥4.反跳現(xiàn)象：長(zhǎng)期應(yīng)用，突然停藥，使原病加重5.其它：低血糖反應(yīng)：加重和掩蓋降糖藥引起的低血糖反應(yīng)。禁忌癥：嚴(yán)重心功不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘,心肌梗死和肝功不全者慎用。三、不良反應(yīng)3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：對(duì)支氣管哮喘應(yīng)選擇具有內(nèi)在擬交感【分類(lèi)】根據(jù)對(duì)β受體的選擇性和有無(wú)ISA，β阻斷藥分四類(lèi)：1類(lèi)：非選擇性β阻斷藥

1A類(lèi)：無(wú)內(nèi)在活性的β1、β2

受體阻斷藥，如普萘洛爾。

1B類(lèi)：有內(nèi)在活性的β1、β2

受體阻斷藥，如吲哚洛爾。2類(lèi)：選擇性β1

阻斷藥

2A類(lèi)：無(wú)內(nèi)在活性的β1

受體阻斷藥，如阿替洛爾。

2B類(lèi)：有內(nèi)在活性的β1

受體阻斷藥，如醋丁洛爾。β受體阻斷藥【分類(lèi)】β受體阻斷藥

β受體阻斷藥

（一）β1和β2受體阻斷藥—非選擇性普萘洛爾（propranolol,心得安）

本類(lèi)藥物的典型代表.其左旋體有較強(qiáng)的β受體阻斷作用,無(wú)內(nèi)在擬交感活性,有膜穩(wěn)定作用。

【藥動(dòng)學(xué)】吸收:PO:>90％,首過(guò)消除(60～70％),F=30％分布：血漿蛋白結(jié)合率約為80～95％，t1/2為2.5小時(shí).口服血漿高峰濃度個(gè)體差異大.易透過(guò)BBB和PB，

也可分泌于乳汁中。

代謝：肝臟，代謝率99％，代產(chǎn)經(jīng)腎排。β受體阻斷藥

（一）β1和β

β受體阻斷藥

（一）β1和β2受體阻斷藥—非選擇性【作用和應(yīng)用】

阻斷β1和β2作用較強(qiáng)，選擇性低，無(wú)內(nèi)在擬交感活性。

心率減慢輸出量減少心耗氧

藥后：收縮力減弱BP稍降量下降

降低高血壓病人的血壓

用于：高血壓、心絞痛、心律失常；甲亢，嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前準(zhǔn)備，肥厚性心肌病等。

冠脈流量下降，支氣管阻力有一定程度增高。β受體阻斷藥

（一）β1和ββ受體阻斷藥

（一）β1和β2受體阻斷藥納多洛爾

β受體阻斷作用是普萘