藥理學(xué)重點(diǎn)知識(shí)精簡(jiǎn)總結(jié)

灰太狼從醫(yī)筆記PAGE19藥理學(xué)知識(shí)重點(diǎn)總結(jié)1.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)定義：藥物對(duì)機(jī)體藥物基本作用：興奮抑制藥物作用的兩重性治療效果：對(duì)因治療對(duì)癥治療不良反應(yīng)副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系量反應(yīng)：效能（最大效應(yīng)）、效價(jià)強(qiáng)度（等效劑量）質(zhì)反應(yīng)：治療指數(shù)（TI）LD50/ED50TI越大，藥物相對(duì)越安全表示藥物的安全性藥物與受體：根據(jù)藥物內(nèi)在活性的不同，將藥物分為完全激動(dòng)藥：具有較強(qiáng)的親和力和內(nèi)在活性部分激動(dòng)藥：具有較強(qiáng)的親和力和較弱內(nèi)在活性，單獨(dú)存在為弱激動(dòng)劑，與一定量激動(dòng)藥同時(shí)存在時(shí)為拮抗藥。拮抗藥：親和力強(qiáng)，內(nèi)在活性為零2.藥物代謝動(dòng)力學(xué)藥物的體內(nèi)過(guò)程吸收藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程靜脈注射無(wú)吸收過(guò)程吸收速度：吸入>舌下含服>口服分布弱酸性藥在胞外稍高，弱堿性藥胞內(nèi)稍多碘主要集中在甲狀腺；鈣沉積于骨骼；氯喹在肝內(nèi)分布高；慶大霉素易分布到皮膚、毛發(fā)及指甲中。血漿蛋白結(jié)合率：臨時(shí)儲(chǔ)庫(kù)（結(jié)合后不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)）、暫時(shí)失活、可逆性、動(dòng)態(tài)平衡（結(jié)合率）、競(jìng)爭(zhēng)性排泄藥物及代謝物通過(guò)排泄器官或分泌器官排出體外的過(guò)程肝腸循環(huán)藥物的速率過(guò)程消除速率過(guò)程恒比消除(一級(jí)動(dòng)力學(xué))消除速率與血藥濃度成正比，半衰期恒定恒量消除(零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除)消除速率與血藥濃度無(wú)關(guān)，藥物血漿半衰期隨血漿濃度高低而變化，血藥濃度過(guò)高超出機(jī)體消除能力極限。連續(xù)恒速給藥穩(wěn)態(tài)濃度劑量和給藥間隔恒定，經(jīng)4個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度3.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論傳出神經(jīng)膽堿能神經(jīng)、去甲腎上腺素能神經(jīng)自主神經(jīng)系統(tǒng)、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)傳出神經(jīng)的遞質(zhì)的失活攝取1（神經(jīng)攝?。?5%~90%，儲(chǔ)存于囊泡、被MAO破壞，也叫儲(chǔ)存式攝取攝取2（非神經(jīng)攝取）：被COMT、MAO所破壞傳出神經(jīng)的受體膽堿受體M受體N受體腎上腺素受體α受體β受體4.膽堿受體激動(dòng)藥M受體激動(dòng)藥毛果蕓香堿藥理作用縮瞳、降低眼內(nèi)壓、

調(diào)節(jié)痙攣增加腺體分泌臨床應(yīng)用青光眼、虹膜炎頸部放療后口腔干燥不良反應(yīng)：M樣癥狀（毒蕈堿樣癥狀）乙酰膽堿ACh：藥理作用：腺體分泌增多、膀胱排空、縮瞳等5.抗膽堿酯酶藥易逆性抗膽堿酯酶藥新斯的明作用機(jī)制：抑制AChE完全擬膽堿

興奮M、N受體藥理作用對(duì)骨骼肌興奮作用最強(qiáng)對(duì)胃腸平滑肌興奮作用較強(qiáng)對(duì)腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌收縮作用弱臨床應(yīng)用重癥肌無(wú)力腹氣脹及尿潴留陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥中毒禁忌證：機(jī)械性腸梗阻、泌尿道梗阻、支氣管哮喘。毒扁豆堿體內(nèi)過(guò)程：可進(jìn)入中樞，表現(xiàn)為小劑量興奮、大劑量抑制作用藥理作用縮瞳、眼內(nèi)壓下降，較毛果蕓香堿強(qiáng)而持久外周作用與新斯的明相似，表現(xiàn)為M、N膽堿受體激動(dòng)作用臨床應(yīng)用：主要用于治療青光眼不良反應(yīng)：全身毒性反應(yīng)較新斯的明嚴(yán)重，滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥，以免吸收中毒難逆性抗膽堿酯酶藥：有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒機(jī)制：AChE活性被印制，失去水解ACh的能力，導(dǎo)致ACh大量堆積，產(chǎn)生一系列中毒癥狀。中毒癥狀M樣癥狀：出現(xiàn)最早，縮瞳、腺體分泌增多、呼吸抑制、大小便失禁、心率減慢、血壓下降。N樣癥狀：肌束顫動(dòng)中毒解救藥物：阿托品+氯解磷定清洗皮膚、洗胃灌腸注意：清洗皮膚忌用熱水；洗胃灌腸宜用NS或NaHCO3；美曲膦酯（敵百蟲(chóng)）忌用堿性液；硫磷中毒忌用高錳酸鉀洗胃6.M膽堿受體阻斷藥阿托品作用機(jī)制：競(jìng)爭(zhēng)性的M受體阻斷藥藥理作用：抑制腺體分泌，擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹，松弛平滑肌，興奮心臟，擴(kuò)張血管，興奮中樞。臨床應(yīng)用麻醉前給藥、嚴(yán)重流涎及盜汗虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光配鏡各種內(nèi)臟絞痛緩慢型心律失常休克

有機(jī)磷農(nóng)藥中毒不良反應(yīng)：口干、皮膚干燥、視力模糊、尿潴留、心悸、面部潮紅、多語(yǔ)、譫妄。中毒及其解救：洗胃導(dǎo)瀉，毛果蕓香堿、新斯的明等外周作用禁忌證：青光眼前列腺肥大山莨菪堿

尤其適用于感染中毒性休克和內(nèi)臟平滑肌絞痛中樞作用小，解痙作用強(qiáng)，選擇性高。東莨菪堿：中樞神經(jīng)抑制作用較強(qiáng)，可以出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠作用7.腎上腺素受體激動(dòng)藥α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素,NA作用機(jī)制：對(duì)α1受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，對(duì)β1受體激動(dòng)作用較弱。藥理作用：收縮血管（唯獨(dú)擴(kuò)冠狀血管）興奮心臟升高血壓（解救氯丙嗪中毒所致的低血壓）臨床應(yīng)用：休克、藥物中毒性低血壓、上消化道出血不良反應(yīng)：局部組織缺血壞死、急性腎功能衰竭禁忌癥：高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、器質(zhì)性心臟病、無(wú)尿病人及孕婦。間羥胺（阿拉明）：對(duì)正常人心輸出量影響不明顯，對(duì)休克病人可增加心輸出量。用于休克，不良反應(yīng)少。αβ受體激動(dòng)藥腎上腺素

AD見(jiàn)光易分解、口服無(wú)效藥理作用：收縮、舒張血管，興奮心臟，大劑量-雙相反應(yīng)：事先使用酚妥拉明等α受體阻斷劑再給予腎上腺素，不升壓反而降壓，舒張支氣管。臨床應(yīng)用：心臟驟停、過(guò)敏性休克（首選）、支氣管哮喘、與局麻藥配伍（延長(zhǎng)局麻藥時(shí)間和減少毒副作用）不良反應(yīng)心悸、煩躁、頭痛、血壓升高、心律失常，心室顫動(dòng)禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、各種動(dòng)脈粥樣硬化、甲亢多巴胺DA小劑量擴(kuò)腎腸系膜血管，大劑量縮血管升血壓臨床應(yīng)用于心源性、感染中毒性休克；可與利尿藥合用于急性腎功能衰竭麻黃堿性質(zhì)穩(wěn)定、口服有效、作用弱而持久，中樞興奮作用顯著，易產(chǎn)生快速耐受臨床應(yīng)用于消除鼻腔黏膜出血，預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作β受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素藥理作用：舒張血管、興奮心臟、降低血壓、舒張支氣管臨床應(yīng)用：支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯、心臟驟停、感染性休克不良反應(yīng)：心悸、頭暈、心律失常，嚴(yán)重時(shí)心動(dòng)過(guò)速，甚至心室顫動(dòng)8.腎上腺素受體阻斷藥α受體阻斷藥酚妥拉明（利其丁）作用機(jī)制：對(duì)血管直接舒張作用，較大劑量阻斷α受體藥理作用：舒張血管、興奮心臟、降低血壓、擬膽堿作用、組胺樣作用臨床應(yīng)用外周血管痙攣性疾病

局部用于NA靜脈滴注發(fā)生外漏時(shí)腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和治療休克充血性心力衰竭不良反應(yīng)：直立性低血壓，腹瀉腹痛、惡心、嘔吐和誘發(fā)潰瘍，可致心律失常其他如妥拉唑林、酚芐明β腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾對(duì)正常人血壓影響不明顯，對(duì)高血壓患者有降壓作用。藥理作用：收縮血管、抑制心臟、降低高血壓病人血壓、收縮支氣管平滑肌、抑制腎素釋放不良反應(yīng)：誘發(fā)或加重支氣管哮喘，抑制心臟功能，反跳現(xiàn)象。9.鎮(zhèn)靜催眠藥苯二氮卓類(lèi)（三唑侖、咪達(dá)唑侖、勞拉西泮、地西泮、氟西泮等）體內(nèi)過(guò)程特點(diǎn)脂溶性高，口服吸收快而完全，肌注吸收慢且不規(guī)則，靜注能迅速進(jìn)入腦組織，血漿蛋白結(jié)合率高作用機(jī)制：GABA受體—苯二氮卓受體—Clˉ通道大分子復(fù)合體，Clˉ通道開(kāi)放頻率增加藥理作用和臨床應(yīng)用：抗焦慮；鎮(zhèn)靜催眠；抗驚厥、抗癲癇；中樞性肌肉松弛。地西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥不良反應(yīng)治療量：頭昏、嗜睡、乏力過(guò)量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制急性中毒出對(duì)癥治療外，可采用特效拮抗藥氟馬西尼救治。（口服氟馬西尼能拮抗地西泮、氟硝西泮和咪達(dá)唑侖等的藥理作用，但對(duì)巴比妥類(lèi)和三環(huán)類(lèi)無(wú)對(duì)抗作用。）巴比妥類(lèi)（苯巴比妥、戊巴比妥、硫噴妥等）口服肌注均易吸收大于催眠劑量的巴比妥類(lèi)可保護(hù)動(dòng)物耐受10倍致死量的士的寧及戊四氮而免于驚厥致死。呼吸深度抑制是巴比妥類(lèi)藥物中毒致死的主要原因10.抗精神失常藥氯丙嗪藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用神經(jīng)安定作用即抗精神病作用鎮(zhèn)吐作用對(duì)體溫調(diào)節(jié)的作用不但能降低發(fā)熱體溫,也能降低正常體溫對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用阻斷α受體，血管擴(kuò)張，血壓下降阻斷M受體，大劑量可引起口干,便秘,視力模糊對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響阻斷下丘腦結(jié)節(jié)-漏斗通路的D2受體催乳素分泌增加促性腺激素、生長(zhǎng)激素和促皮質(zhì)激素分泌減少臨床應(yīng)用精神分裂癥，對(duì)控制幻覺(jué)、妄想較好嘔吐和頑固性呃逆人工冬眠（與異丙嗪、哌替啶合用）不良反應(yīng)常見(jiàn)不良反應(yīng)：中樞神經(jīng)系統(tǒng)，植物神經(jīng)系統(tǒng)，內(nèi)分泌系統(tǒng)錐體外系反應(yīng)：帕金森綜合征，靜坐不能，急性肌張力障礙，遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙急性中毒：早期應(yīng)用去甲腎上腺素升高血壓其他不良反應(yīng)如藥源性精神異常、神經(jīng)阻滯惡性綜合征、驚厥與癲癇、變態(tài)反應(yīng)等。奮乃靜：與氯丙嗪比，抗精神病作用較強(qiáng)，鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)，而鎮(zhèn)靜作用弱，對(duì)慢性精神分裂癥的療效優(yōu)于氯丙嗪。11.鎮(zhèn)痛藥嗎啡作用機(jī)制：阿片樣物質(zhì)與受體結(jié)合，抑制腺苷酸環(huán)化酶，神經(jīng)末梢遞質(zhì)釋放減少（如P物質(zhì)）—阻斷神經(jīng)沖動(dòng)傳遞

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鎮(zhèn)痛等效應(yīng)藥理作用中樞作用鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、欣快抑制呼吸（嗎啡急性中毒致死的主要原因）其他:縮瞳、鎮(zhèn)咳、嘔吐等外周作用：平滑肌張力升高、心血管系統(tǒng)、免疫抑制臨床應(yīng)用：鎮(zhèn)痛、心源性哮喘、麻醉前給藥和全麻輔助用藥、止瀉、鎮(zhèn)咳（可待因）不良反應(yīng)：一般不良反應(yīng)，耐受性及成癮性，急性中毒（急救：人工呼吸、吸氧，不可吸純氧。）依懶性治療可用美沙酮替代療法脫毒哌替啶藥理作用：比嗎啡弱臨床應(yīng)用：鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥、人工冬眠、心源性哮喘不良反應(yīng)：久用可成癮芬太尼：強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)痛效價(jià)強(qiáng)度約為嗎啡的100~180倍。噴他佐辛：成癮性小，被列為非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。12.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用機(jī)制：抑制了環(huán)加氧酶COX活性，抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用解熱作用：只能降低發(fā)熱病人的體溫，對(duì)正常體溫幾無(wú)影響鎮(zhèn)痛作用：具有中等程度的鎮(zhèn)痛作用不產(chǎn)生欣快感和成癮性作用部位主要在外周抗炎作用：僅能控制癥狀，不能根除病因阿司匹林（乙酰水楊酸）體內(nèi)過(guò)程：小劑量，代謝按一級(jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行，≥1g時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵?jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行藥理作用：解熱鎮(zhèn)痛：較強(qiáng)而持久抗炎抗風(fēng)濕：（較大劑量）抑制血小板聚集：(小劑量)臨床應(yīng)用頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等治療急性風(fēng)濕和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎為首選藥小劑量防止血栓形成不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)水楊酸反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)（阿司匹林哮喘）解救用糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥，腎上腺素?zé)o效。凝血障礙水楊酸反應(yīng)

解救用碳酸氫鈉堿化尿液禁忌癥：胃潰瘍、嚴(yán)重肝損害、血友病、哮喘等13.鈣通道阻滯藥藥理作用對(duì)心臟的作用負(fù)性肌力（硝苯地平有輕微正性肌力作用）負(fù)性頻率（硝苯地平可反射性加快心率）對(duì)缺血心肌的保護(hù)抗心肌肥厚對(duì)平滑肌的作用：血管平滑肌舒張及其他平滑肌如支氣管平滑肌、胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌也有松弛作用抗動(dòng)脈粥樣硬化作用對(duì)紅細(xì)胞和血小板的影響：增加紅細(xì)胞膜的穩(wěn)定性，抑制血小板活化對(duì)腎臟的影響：增加腎血流和改善腎臟肥厚對(duì)內(nèi)分泌的影響：減少多種內(nèi)分泌激素的分泌臨床應(yīng)用高血壓兼有冠心病患者選用硝苯地平伴有腦血管病患者宜用尼莫地平伴有快速型心律失常者選用維拉帕米心絞痛變異型心絞痛硝苯地平療效最佳穩(wěn)定型心絞痛三代鈣通道阻滯藥均可使用不穩(wěn)定型心絞痛維拉帕米和地爾硫卓療效較好心律失常治療室上性心動(dòng)過(guò)速及后除極觸發(fā)活動(dòng)所致的心律失常維拉帕米為首選充血性心力衰竭肥厚型心肌病動(dòng)脈粥樣硬化14.治療慢性心功能不全藥強(qiáng)心苷類(lèi)地高辛西地蘭藥理作用：正性肌力作用特點(diǎn)↑心肌收縮最高張力和最大縮短速率，使心肌收縮有力而敏捷↓衰竭心臟的耗氧量↑衰竭心臟的心輸出量機(jī)制：適度抑制心肌細(xì)胞膜上的Na+-K+-ATP酶（即受體），使細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+增多，從而加強(qiáng)心肌收縮力負(fù)性頻率作用：對(duì)CHF過(guò)快的心率有明顯的抑制作用，而對(duì)正常的心臟頻率卻無(wú)明顯影響心電圖改變（治療量）1.T波壓低、甚至倒置2.ST段呈魚(yú)鉤狀3.P-R延長(zhǎng)4.P-P間隔延長(zhǎng)對(duì)血管的作用：直接收縮血管平滑肌利尿作用：增加腎血流量抑制腎小管Na+-K+-ATP酶，減少對(duì)Na+的再吸收抑制腎小管Na+-K+-ATP酶，減少對(duì)Na+的再吸收對(duì)神經(jīng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用治療量：抑制交感神經(jīng)活性

中毒量：增強(qiáng)交感神經(jīng)活性臨床應(yīng)用充血性心力衰竭（對(duì)伴有心房顫動(dòng)和較快心室率的CHF效果最好心房顫動(dòng)心房撲動(dòng)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)：為強(qiáng)心苷中毒先兆中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：早期中毒特征性表現(xiàn)為黃視、綠視及視力模糊。心臟毒性反應(yīng)可見(jiàn)各種類(lèi)型的心律失常，以室性早搏多見(jiàn)早見(jiàn)，致命的是心室纖維顫動(dòng)治療立即停用強(qiáng)心苷及排K+利尿藥心動(dòng)過(guò)緩（不能補(bǔ)鉀）、房室傳導(dǎo)阻滯：阿托品心動(dòng)過(guò)速型心律失常：氯化鉀，苯妥英鈉

，嚴(yán)重者可用利多卡因極嚴(yán)重中毒者宜用地高辛抗體Fab片段作靜脈注射搶救15.抗心絞痛藥物心絞痛的分類(lèi)穩(wěn)定型心絞痛不穩(wěn)定型心絞痛變異型心絞痛硝酸酯類(lèi)硝酸甘油抗心絞痛作用及作用機(jī)制基本機(jī)制：松弛平滑肌，以對(duì)血管平滑肌最顯著降低心機(jī)耗氧量擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加缺血心肌血流量保護(hù)心肌細(xì)胞臨床應(yīng)用各種類(lèi)型心絞痛（早期、小劑量、短時(shí)間）急性心肌梗塞急性呼吸衰竭不良反應(yīng)血管反應(yīng)高鐵血紅蛋白癥（過(guò)量）耐受性（預(yù)防見(jiàn)藥理學(xué)P198）顱內(nèi)壓高與青光眼患者忌用β腎上腺素受體阻斷藥抗心絞痛作用及作用機(jī)制阻斷心臟β1受體，減慢心率，減弱心肌收縮力，減少心肌耗氧減慢心率，延長(zhǎng)舒張期，增加心內(nèi)膜缺血區(qū)供血促進(jìn)氧自血紅蛋白的解離，增加心肌供氧臨床應(yīng)用對(duì)伴有心律失常及高血壓的穩(wěn)定型心絞痛尤為適用，而變異型心絞痛不宜應(yīng)用常與硝酸酯類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用，可互相取長(zhǎng)補(bǔ)短該類(lèi)藥物有：普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾鈣通道阻滯藥硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓抗心絞痛作用及作用機(jī)制臨床應(yīng)用變異型心絞痛（首選）穩(wěn)定型心絞痛不穩(wěn)定型心絞痛心肌缺血伴支氣管哮喘、伴外周血管痙攣性疾病者16.抗高血壓藥利尿藥：氫氯噻嗪降壓特點(diǎn)：溫和、緩慢、持久，不易產(chǎn)生耐受性，不良反應(yīng)少（小劑量）降壓機(jī)制初期：排鈉利尿--降血容量血壓下降長(zhǎng)期：與擴(kuò)血管有關(guān)臨床應(yīng)用伴心衰者尤適用呋塞米可用于伴有尿毒癥、危象高血壓患者吲達(dá)帕胺對(duì)血糖、血脂無(wú)明顯影響可用于高脂血癥患者，可逆轉(zhuǎn)心肌肥厚不良反應(yīng)：低血鉀高血糖

高脂血癥

高尿酸血癥該類(lèi)藥物有：氫氯噻嗪、氯噻酮、呋塞米、吲達(dá)帕胺β受體阻斷藥：普萘洛爾降壓特點(diǎn)1.作用溫和、緩慢、持久2.不增加腎素活性，無(wú)水鈉潴留，久用不易產(chǎn)生耐受性

3.↓腎、冠脈及其它內(nèi)臟器官血流量4.伴心率↓、心輸出量↓、心肌耗氧量↓

降壓機(jī)制阻斷心臟β1受體，減少心輸出量阻斷腎臟β1受體，抑制腎素分泌臨床應(yīng)用：對(duì)腎素活性偏高者療效較好，尤適伴心絞痛、心動(dòng)過(guò)速、焦慮的患者不良反應(yīng)：支氣管哮喘、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯避免使用該類(lèi)藥物有：普納洛爾、美托洛爾、卡維地洛等ACEI：卡托普利降壓特點(diǎn)不伴反射性心率加快久用能減輕或逆轉(zhuǎn)血管壁和心肌增生肥厚久用對(duì)脂肪、糖代謝，尿酸無(wú)明顯影響降壓機(jī)制：抑制ACE臨床應(yīng)用：適用于輕、中度原發(fā)性及腎性高血壓重度高血壓(合用利尿藥或β受體阻斷藥)不良反應(yīng)：刺激性干咳、低血壓、高血鉀、血糖降低該類(lèi)藥物有：卡托普利、依那普利、雷米普利等AngII受體阻斷藥：氯沙坦降壓特點(diǎn)作用持久逆轉(zhuǎn)心血管肥厚促進(jìn)尿酸排泄使腎素活性增加降壓機(jī)制：競(jìng)爭(zhēng)性阻斷AT1受體臨床應(yīng)用：高血壓、CHF不良反應(yīng)：除不引起咳嗽及血管神經(jīng)性水腫外，其余與ACEI相似鈣通道阻滯藥：硝苯地平降壓特點(diǎn)1.降壓作用快而強(qiáng)2.降壓時(shí)不減少重要器官血流量3.降壓時(shí)伴反射性交感神經(jīng)興奮，腎素活性↑，但比其他擴(kuò)血管物質(zhì)弱

4.有輕度利尿作用，不引起水鈉潴留，久用不易產(chǎn)生耐受性

5.不影響糖和脂質(zhì)代謝降壓機(jī)制：阻斷鈣通道，抑制鈣內(nèi)流→小動(dòng)脈擴(kuò)張→外周阻力下降→血壓↓臨床應(yīng)用常和利尿藥、β受體阻斷藥合用，可消除反射性HR↑腎素活性↑，并增強(qiáng)降壓作用可用于合并心絞痛、腎臟疾病、糖尿病、哮喘、高脂血癥及惡性高血壓患者抗高血壓藥的用藥原則有效治療與終生治療保護(hù)靶器官平穩(wěn)降壓個(gè)體化治療聯(lián)合用藥根據(jù)合并癥選藥其他可樂(lè)定（中樞性降壓藥）：適用于合并潰瘍的高血壓患者17.作用于呼吸系統(tǒng)的藥物平喘藥支氣管擴(kuò)張藥β受體激動(dòng)藥：主要用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及伴有支氣管痊孿的呼吸道病（機(jī)制為松弛平滑肌，抑制肥大細(xì)胞、中性粒細(xì)胞）茶堿類(lèi)平喘作用不如β受體激動(dòng)藥，主要用于慢性哮喘的維持治療，以防止急性發(fā)作和慢性阻塞性肺病（直接松弛平滑?。┲卸緯r(shí)給予氯化銨可加速氨茶堿的腎排泄抗炎性平喘藥糖皮質(zhì)激素類(lèi)丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松（不松平滑肌，急性癥狀無(wú)效，抗炎抗過(guò)敏）不良反應(yīng)：口腔霉菌感染（鵝口瘡）與聲音嘶啞白三烯調(diào)節(jié)藥抗過(guò)敏平喘藥鎮(zhèn)咳藥中樞性：可待因、右美沙芬、噴托維寧等外周性：苯佐那酯、那可丁等祛痰藥：氯化銨等18.作用于消化系統(tǒng)的藥物抗消化性潰瘍藥抗酸藥主要用于胃、十二指腸潰瘍病及胃酸分泌過(guò)多癥的輔助治療抑制胃酸分泌藥H2受體阻斷藥西咪替丁雷尼替丁

法莫替丁潰瘍病患者用藥后能緩解癥狀，促進(jìn)潰瘍愈合H+-K+-ATP酶抑制藥（質(zhì)子泵抑制藥）奧美拉唑;消化道潰瘍、幽門(mén)螺桿菌陽(yáng)性患者、反流性食道炎等胃粘膜保護(hù)藥:米索前列醇：胃十二指腸潰瘍及急性胃炎出血抗幽門(mén)螺桿菌藥：阿莫西林、四環(huán)素、慶大霉素、克拉霉素等止吐藥：苯海拉明等胃腸促動(dòng)藥止瀉藥與吸附藥瀉藥利膽藥19糖皮質(zhì)激素GC（腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物）藥理作用對(duì)代謝的影響糖代謝：升高血糖蛋白質(zhì)代謝：抑制蛋白質(zhì)合成脂肪代謝：促進(jìn)脂肪分解，重新向心分布水和電解質(zhì)代謝：保鈉排鉀允許作用抗炎作用作用特點(diǎn)作用強(qiáng)大抑制各種原因炎癥抑制炎癥不同階段抗炎不抗菌免疫抑制與抗過(guò)敏作用抗毒作用：提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素耐受力抗休克作用：超大劑量的glucocorticoids已廣泛用于各種嚴(yán)重休克，特別是中毒性休克的治療臨床應(yīng)用嚴(yán)重感染或炎癥：作為中毒性感染伴休克的輔助用藥（用藥目的：增加機(jī)體對(duì)有害刺激的耐受性，減輕中毒反應(yīng)，防止心腦腎等重要器官損傷，有利于增取時(shí)間進(jìn)行搶救。）自身免疫性疾病、過(guò)敏性疾病、器官移植排斥反應(yīng)（糖皮質(zhì)激素對(duì)多發(fā)性皮肌炎為首選藥，不宜單用）抗休克治療血液病局部應(yīng)用替代療法不良反應(yīng)長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)類(lèi)腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征：向心性肥胖綜合征（滿月臉、水牛背、水腫、多毛、低血鉀、高血脂、高血壓、糖尿病等）誘發(fā)或加重感染消化系統(tǒng)并發(fā)癥：胃十二指腸潰瘍心血管系統(tǒng)并發(fā)癥：高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化骨質(zhì)疏松及椎骨壓迫性骨折（停藥指征之一）神經(jīng)精神異常停藥反應(yīng)藥源性腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全反跳現(xiàn)象禁忌癥曾患或現(xiàn)患嚴(yán)重精神病和癲癇，活動(dòng)性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合術(shù)，骨折，創(chuàng)傷修復(fù)期，角膜潰瘍，嚴(yán)重高血壓，糖尿病、孕婦，抗菌藥不能控制的感染如水痘、霉菌感染等用法和療程大劑量突擊療法一般劑量長(zhǎng)期療法小劑量替代療法隔日療法用藥原則原則上用于明顯毒血癥裝的嚴(yán)重感染，一般感染不用。與足量有效抗菌藥合用癥狀控制后，先停激素再?？咕幰话悴《菊婢腥静挥?，但某些嚴(yán)重病毒感染糖皮質(zhì)激素可迅速控制癥狀，防止并發(fā)癥產(chǎn)生。20.胰島素及口服降糖藥胰島素藥理作用降低血糖糖促進(jìn)脂肪合成，減少分解促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，減少分解加快心率，加強(qiáng)心肌收縮力，減少腎血流降血K+臨床應(yīng)用：糖尿病、高鉀血癥、糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀不良反應(yīng)低血糖反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)注射部位紅腫、脂肪萎縮口服降血糖藥噻唑烷二酮類(lèi)（胰島素增敏藥）改善胰島素抵抗，降低高血糖包含羅格列酮、吡格列酮、環(huán)格列酮等對(duì)血管并發(fā)癥的防治改善胰島B細(xì)胞功能用于治療胰島素抵抗和二型糖尿病對(duì)一型糖尿病無(wú)效雙胍類(lèi)（胰島素增敏藥）藥理作用對(duì)糖尿病人有降糖作用，對(duì)正常人則無(wú)。臨床應(yīng)用適用于肥胖及單用飲食控制無(wú)效的輕癥二型糖尿病患者（首選二甲雙胍）不良反應(yīng)乳酸血癥（尤其是苯乙雙胍）包含甲福明、苯乙雙胍、丁雙胍等21.抗菌藥物概論抑菌藥：磺胺類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)殺菌藥：β-內(nèi)酰胺類(lèi)、喹諾酮類(lèi)化療指數(shù)：CI=LD50/ED50或LD5/ED95抗菌后效應(yīng)PAE抗菌藥物作用機(jī)制抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：β-內(nèi)酰胺類(lèi)、萬(wàn)古霉素類(lèi)增加細(xì)菌細(xì)胞膜通透性：抗生素類(lèi)及唑類(lèi)抗真菌藥抑制細(xì)菌體內(nèi)生命物質(zhì)合成抑制核酸：喹諾酮類(lèi)、利福平類(lèi)抑制葉酸：磺胺類(lèi)抑制蛋白質(zhì);大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)(50S)、林可霉素類(lèi)(50S)、氯霉素（50S）四環(huán)素類(lèi)（30S）、氨基糖苷類(lèi)(30S)22.β—內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素青霉素類(lèi)抗生素青霉素G抗菌譜：對(duì)G+作用強(qiáng)、對(duì)G-作用弱抗菌作用機(jī)制與PBPs結(jié)合，抑制細(xì)菌胞壁粘肽的形成促使細(xì)菌自溶酶的釋放臨床應(yīng)用：肌注或靜注治療G+球菌和桿菌、G-桿菌，及螺旋體感染首選藥不良反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng)過(guò)敏性休克的防治措施詳細(xì)詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥，避免局部用藥皮膚過(guò)敏試驗(yàn)避免在饑餓狀態(tài)下注射，用藥后應(yīng)嚴(yán)密觀察30分鐘注射液現(xiàn)配現(xiàn)用準(zhǔn)備好急救藥品及搶救器材耐酸青霉素：青霉素V耐酶青霉素：甲氧西林（不耐酸）、苯唑西林、氯唑西林等廣譜青霉素：氨芐西林、阿莫西林（對(duì)G+、G-均有殺菌作用，對(duì)G-作用強(qiáng)于青霉素G）抗綠膿桿菌廣譜青霉素;羧芐西林、替卡西林（羧芐西林常用于治療燒傷繼發(fā)銅綠假單胞菌感染0頭孢菌素類(lèi)抗生素機(jī)制為抑制細(xì)胞壁合成，與青霉素類(lèi)有部分交叉耐藥臨床應(yīng)用第一代：敏感菌所致呼吸道、尿路感染，皮膚軟組織感染第二代：肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染，對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定第三代：危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎，骨髓炎，尿路感染不良反應(yīng)（忌酒）過(guò)敏反應(yīng)、腎毒性、靜脈炎23.林可霉素類(lèi)抗生素抗菌機(jī)制：與敏感細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，通過(guò)抑制肽?；D(zhuǎn)移酶的活性，使肽鏈延長(zhǎng)受阻而抑制蛋白質(zhì)的合成抗菌作用抗菌譜類(lèi)似紅霉素，主要對(duì)革蘭陽(yáng)性菌金黃色葡萄球菌和鏈球菌敏感對(duì)革蘭陰性需氧菌基本無(wú)效，但對(duì)革蘭陰性厭氧菌作用較強(qiáng)臨床應(yīng)用金黃色葡萄球菌感染引起的急慢性骨髓炎及關(guān)節(jié)炎（首選藥）、敏感菌所致的呼吸道感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎等厭氧菌感染：吸入性肺炎、阻塞性肺炎和肺膿腫的治療優(yōu)于青霉素類(lèi)抗生素不良反應(yīng)偽膜性腸炎（最嚴(yán)重）可用萬(wàn)古霉素與甲硝唑治療過(guò)敏反應(yīng)肝功損害血液系統(tǒng)24大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的共同抗菌作用特點(diǎn)對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、部份革蘭陰性菌和厭氧菌有強(qiáng)大的抗菌活性對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有一定的抗菌活性對(duì)衣原體、支原體、非典型分枝桿菌也有良好的抗菌作用大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的共同抗菌作用機(jī)制與細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合抑制轉(zhuǎn)肽作用及mRNA移位而抑制蛋白質(zhì)合成紅霉素臨床應(yīng)用對(duì)青霉素過(guò)敏的鏈球菌感染耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染軍團(tuán)菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎和支原體肺炎呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)肝損害過(guò)敏反應(yīng)局部刺激偽膜性腸炎阿奇霉素呼吸道、皮膚、軟組織及泌尿生殖器的嚴(yán)重感染唯一應(yīng)用于臨床的15元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，對(duì)肺炎支原體的作用為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)中最強(qiáng)者半衰期為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)中最長(zhǎng)者25.氨基糖苷類(lèi)抗生素共性體內(nèi)過(guò)程特點(diǎn)堿性環(huán)境中作用增強(qiáng)在內(nèi)耳外淋巴液中濃度高，t1/2長(zhǎng)

抗菌作用(殺菌)抗G-桿菌綠膿桿菌結(jié)核桿菌作用機(jī)制抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成作用部位主要是核蛋白體30S亞基臨床應(yīng)用敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染不良反應(yīng)耳毒性(不可與利尿藥呋塞米合用）腎毒性神經(jīng)肌肉阻斷作用（解救：新斯的明）過(guò)敏反應(yīng)（解救:腎上腺素、葡萄糖酸鈣）耐藥機(jī)制產(chǎn)生鈍化酶改變細(xì)胞膜通透性靶位蛋白修飾鏈霉素鼠疫、兔熱?。ㄍ晾。┦走x藥

可與四環(huán)素合用布氏桿菌病感染性心內(nèi)膜炎（與青霉素合用）抗結(jié)核慶大霉素嚴(yán)重G-桿菌感染

（尤其是沙雷氏菌屬）綠膿桿菌感染如心內(nèi)膜炎原因未明的G-細(xì)菌混合感染口服用于腸道感染或術(shù)前準(zhǔn)備不良反應(yīng)最重的是耳毒性，其他有腎毒性和胃腸道反應(yīng)26.四環(huán)素類(lèi)藥物抗菌作用共性：廣譜速效抑菌（高濃度可殺菌）抗菌機(jī)制：作用于細(xì)菌核蛋白體30S亞基,從而干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而產(chǎn)生抑菌臨床應(yīng)用支原體肺炎、衣原體感染（鸚鵡熱）、立克次體病（恙蟲(chóng)病、斑疹傷寒）首選對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性菌所致感染為次選腸內(nèi)阿米巴病主要不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)二重感染（治療：萬(wàn)古霉素、甲硝唑）對(duì)骨骼和牙齒的影響肝毒性光敏反應(yīng)腎毒性其他：頭痛、藍(lán)視……多西環(huán)素：多西環(huán)素因具有速效、強(qiáng)效和長(zhǎng)效的特點(diǎn)，現(xiàn)已取代天然四環(huán)素類(lèi)作為各種適應(yīng)癥的首選或次選藥米諾環(huán)素是抗菌作用最強(qiáng)的四環(huán)素類(lèi)藥物，是四環(huán)素類(lèi)藥物中唯一具有抗麻風(fēng)分枝桿菌活性的藥物常用于四環(huán)素類(lèi)中的首選藥治療尿路感染和呼吸道感染27.氯霉素類(lèi)特點(diǎn)廣譜殺菌抑菌藥口服、注射，不宜肌內(nèi)注射低濃度能殺滅流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌作用機(jī)制為作用于30S亞基,從而干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成臨床應(yīng)用傷寒、副傷寒（備選藥）首選藥為喹諾酮類(lèi)和第三代頭孢菌素類(lèi)細(xì)菌性腦膜炎和腦腫瘤立克次體感染不良反應(yīng)血液系統(tǒng)毒性灰嬰綜合征（禁用于新生兒與早產(chǎn)兒）其他;二重感染、皮疹、血管神經(jīng)性水腫等28.人工合成抗菌藥喹諾酮類(lèi)藥物體內(nèi)過(guò)程特點(diǎn)：體內(nèi)分布廣，尤骨、關(guān)節(jié)、前列腺抗菌作用：廣譜殺菌、高效、低毒、無(wú)交叉耐藥性作用機(jī)制：阻礙DNA復(fù)制達(dá)到殺菌作用抑制DNA回旋酶（抗G-)抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶IV（抗G+）臨床應(yīng)用泌尿生殖道感染呼吸系統(tǒng)感染（莫西沙星是治療某些嚴(yán)重肺部感染的首選藥）腸道感染與傷寒骨骼系統(tǒng)和皮膚軟組織系統(tǒng)感染不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性皮膚反應(yīng)及光敏反應(yīng)軟骨損害常用氟喹諾酮類(lèi)藥物諾氟沙星：臨床主要用于泌尿道、膽道及腸道感染，婦科、外科及耳鼻喉科等感染性疾病，對(duì)淋病有效氧氟沙星：抗菌作用與環(huán)丙沙星相似氟羅沙星環(huán)丙沙星：為臨床常用喹諾酮類(lèi)體外抗菌活性最強(qiáng)的藥物莫西沙星：臨床主要用于慢性支氣管炎急性發(fā)作以及慢性阻塞性肺部細(xì)菌感染磺胺類(lèi)藥物抗菌作用：廣譜抑菌藥抗菌機(jī)制：抑制二氫葉酸合成酶，干擾細(xì)菌的葉酸代謝，抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖臨床應(yīng)用流腦：首選磺胺嘧啶SD+青霉素或TMP泌尿道感染：SIZ,SMZ不良反應(yīng)腎臟損害：血尿、少尿、尿閉預(yù)防措施堿化尿液(加等量NaHCO3),多飲水增

加藥物在尿中的溶解度