藥劑學(xué)與藥動(dòng)學(xué)

口服藥物的吸收

單項(xiàng)選擇題：1.K+、單糖、氨基酸等生命必須物質(zhì)通過(guò)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是（C）

A.被動(dòng)擴(kuò)散B.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D.促進(jìn)擴(kuò)散E.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)2.以下那項(xiàng)不是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)（B）

A.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)B.無(wú)結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性C.消耗能量D.需要載體參與E.飽和現(xiàn)象3.藥物的主要吸收部位是（B）

A.胃B.小腸C.大腸D.直腸E.均是

4.一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸收的大致順序?yàn)椋ˋ）

A.水溶液﹥混懸液﹥散劑﹥膠囊劑﹥片劑

B.水溶液﹥混懸液﹥膠囊劑﹥散劑﹥片劑

C.水溶液﹥散劑﹥混懸液﹥膠囊劑﹥片劑

D.混懸液﹥水溶液﹥散劑﹥膠囊劑﹥片劑

E.水溶液﹥混懸液﹥片劑﹥散劑﹥膠囊劑5.弱堿性藥物的溶出速率大小與pH大小的關(guān)系（D）

A.隨pH增加而增加B.隨pH減少而不變C.與pH無(wú)關(guān)D.隨pH增加而降低E.隨pH減少而減少6.根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性藥物的pKa-pH=（B）

A.lg(Ci×Cu)B.lg(Cu/Ci)C.lg(Ci-Cu)D.lg(Cu+Ci)E.lg(Ci/Cu)7.某有機(jī)酸類藥物在小腸中吸收良好，主要是因?yàn)椋–）

A.該藥在腸道中的非解離型比例大B.藥物的脂溶性增加

C.小腸的有效面積大D.腸蠕動(dòng)快E.該藥在胃中不穩(wěn)定

8.細(xì)胞旁路通道的轉(zhuǎn)運(yùn)屏障是（A）

A.緊密連接B.絨毛C.刷狀緣膜D.微絨毛E.基地膜

多項(xiàng)選擇題：

1.被動(dòng)擴(kuò)散具有以下哪些特征（）

A.不消耗能量B.有結(jié)構(gòu)和部位專屬性C.有飽和狀態(tài)D.借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)E.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)

藥物的分布

單項(xiàng)選擇題：

1.藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)有（A）

A.結(jié)合型與游離型存在動(dòng)態(tài)平衡B.無(wú)競(jìng)爭(zhēng)C.無(wú)飽和性D.結(jié)合率取決于血液pHE.結(jié)合型可自由擴(kuò)散

2.藥物的表觀分布容積是指（D）

A.人體總體積B.人體的體液總體積C.游離藥物量與血藥濃度之比D.體內(nèi)藥量與血藥濃度之比E.體內(nèi)藥物分布的實(shí)際容積

3.下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中，正確的是（A）

A.表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小

B.表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積

C.表觀分布容積不可能超過(guò)體液量

D.表觀分布溶劑的單位是L/h

E.表觀分布容積具有生理學(xué)意義4.有關(guān)藥物的組織分布下列敘述正確的是（D）

A.能透過(guò)血管壁B.能由腎小球?yàn)V過(guò)C.能經(jīng)肝代謝D.不能透過(guò)胎盤屏障E.能透過(guò)血腦屏障

5.下列有關(guān)蛋白結(jié)合的敘述正確的是（D）

A.蛋白結(jié)合率高，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)

B.藥物與蛋白結(jié)合是不可逆，有飽和和競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象

C.藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后，可促進(jìn)透過(guò)血腦屏障

D.蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)

E.藥物與蛋白結(jié)合是可逆的，無(wú)飽和和競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合現(xiàn)象

6.有關(guān)藥物的組織分布下列敘述正確的是（C）

A.一般藥物與組織的結(jié)合是不可逆的

B.親脂性藥物易在脂肪組織蓄積，會(huì)造成藥物消除加快

C.當(dāng)藥物對(duì)某些組織具有特殊親和力，該組織往往起到藥物貯庫(kù)的作用

D.對(duì)于一些血漿蛋白結(jié)合率低的藥物，另一藥物的競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合作用將使藥物藥效大大增強(qiáng)或產(chǎn)生不良反應(yīng)

E.藥物制成制劑后，其在體內(nèi)的分布完全與原藥相同

名詞解釋：1.生物藥劑學(xué)：生物藥劑學(xué)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過(guò)程，闡明藥物的劑型因素，機(jī)體生物因素和藥物療效之間相互關(guān)系的科學(xué)。2.吸收：藥物從用藥部位向體循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。3.分布：指進(jìn)入體循環(huán)的藥物隨血液向組織和臟器轉(zhuǎn)運(yùn)。4.代謝：指一種化學(xué)結(jié)構(gòu)的物質(zhì)轉(zhuǎn)變成另一種化學(xué)結(jié)構(gòu)的物質(zhì)。這個(gè)過(guò)程在酶的參與下進(jìn)行，又稱生物轉(zhuǎn)化。5.排泄：指藥物或代謝物排出體外。6.表觀分布容積：是將全血或血漿中的藥物濃度與體內(nèi)藥量聯(lián)系起來(lái)的比例常數(shù)，用于描述藥物在體內(nèi)分布的程度。7.首過(guò)效應(yīng)：在吸收過(guò)程中，藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用，使部分藥物被代謝，最終進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象，稱為首過(guò)效應(yīng)。8.肝提取率（ER）：藥物經(jīng)過(guò)肝臟后被減少比例，ER=（CA-CV）/CA9.清除率Cl:單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積或單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除藥物表觀分布容積。10.腎清除率（Clr）:定量地描述藥物通過(guò)腎的排泄效率。Clr=U·V/C11.腸肝循環(huán)：是指經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。12.速率常數(shù)：描述速率過(guò)程變化快慢的重要參數(shù)，速率常數(shù)用時(shí)間的倒數(shù)為單位,如min-1或h-1。13.生物半衰期：體內(nèi)藥物量或血藥濃度消除一半所需要的時(shí)間14.穩(wěn)態(tài)血藥濃度：當(dāng)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,在一個(gè)劑量間隔內(nèi),血藥濃度曲線下面積除以時(shí)間間隔所得的值,就是平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度。簡(jiǎn)答題一、藥物膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制及特點(diǎn)總結(jié)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制轉(zhuǎn)運(yùn)形式載體機(jī)體能量膜變形轉(zhuǎn)運(yùn)對(duì)象被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)單純擴(kuò)散無(wú)（被動(dòng)）不需要無(wú)CO2、O2、N2、乙醇等膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)無(wú)（被動(dòng)）不需要無(wú)水、乙醇、尿素、糖類等載體媒介作用促進(jìn)擴(kuò)散有（主動(dòng)）不需要無(wú)離子主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有（主動(dòng)）需要無(wú)離子膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)胞飲作用無(wú)（主動(dòng)）需要有溶解物或液體吞噬作用無(wú)（主動(dòng)）需要有大分子或顆粒狀物胞吐作用無(wú)（主動(dòng)）需要有細(xì)胞內(nèi)不能消化的物質(zhì)及合成的分泌蛋白二、胃腸道特點(diǎn)及吸收藥物胃：可控制內(nèi)容物向腸道轉(zhuǎn)運(yùn)。胃液包括酶、鹽酸；口服藥物大部分崩解、分散和溶解；吸收面積有限，除某些弱酸性藥物外，大多數(shù)藥物吸收較差。腸：與藥物接觸面積大，是藥物的主要吸收部位；藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位；腸液pH為5～7.5，弱堿性藥物吸收的最佳環(huán)境。三、影響藥物吸收——生理因素（一）消化系統(tǒng)因素——胃腸液的成分與性質(zhì)1.胃腸液的成分與性質(zhì):消化道不同的pH環(huán)境，決定弱酸性和弱堿性物質(zhì)的解離度；胃黏膜的結(jié)構(gòu)影響脂溶性藥物的吸收。2.胃排空和胃空速率3.腸內(nèi)運(yùn)行4.食物的影響5.胃腸道代謝作用（二）循環(huán)系統(tǒng)因素——胃腸血流速度1.胃腸血流速度:當(dāng)透膜速率﹤血流速度，透膜是吸收的限速過(guò)程；當(dāng)透膜速率﹥血流速度，血流速度是吸收的限速過(guò)程高脂溶性藥物、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收屬于血流限速過(guò)程2.肝首過(guò)效應(yīng)；3.腸肝循環(huán)；4.胃腸淋巴系統(tǒng)四、影響藥物吸收——藥物因素、劑型與制劑因素1、藥物因素：（一）藥物的理化性質(zhì)1.藥物的解離度2.藥物的脂溶性3.藥物的溶出：藥物溶出速度的影響因素：1）藥物的溶解度：溶解度越大，溶出度越大2）粒子大小：粒子越小，接觸面積越大，溶出度增大3）多晶型：穩(wěn)定性﹤亞穩(wěn)定型﹤無(wú)定型4）溶劑化物：水合物﹤無(wú)水物﹤有機(jī)溶劑化物（二）藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性由于胃腸道的pH或者受消化道中菌群及其內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生的酶的作用，使口服藥物在吸收前產(chǎn)生降解或失去活性，只能采用注射或其他給藥方法，如蛋白質(zhì)、肽類藥物。2、劑型與制劑因素口服劑型生物利用度高低的順序：溶液劑﹥混懸劑﹥顆粒劑﹥膠囊劑﹥片劑﹥包衣片五、注射給藥類型及特點(diǎn):靜脈注射：不存在吸收過(guò)程，作用迅速，生物利用度為100%。一般水溶液或乳劑。最大容量小于50ml。肌肉注射：存在吸收過(guò)程，藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)，起效比靜脈注射慢。溶媒為水、復(fù)合溶媒或油。容量一般為2~5ml。皮下注射：藥物通過(guò)結(jié)締組織擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管吸收。皮下組織皮下組織血管較少，血流速度比肌肉組織慢，藥物吸收慢。容量一般為1~2ml。皮內(nèi)注射：藥物注入真皮下，此部位血管細(xì)小，藥物很難進(jìn)入血液循環(huán)，吸收差。用于皮膚診斷和過(guò)敏試驗(yàn)。容量一般為0.1~0.2ml。其他部位注射：動(dòng)脈注射藥物可靶向分布于某特殊組織或器官（抗癌藥）；鞘內(nèi)注射可克服血腦屏障（治療結(jié)核性腦膜炎）。六、注射給藥影響因素：生理因素、藥物因素、劑型因素生理因素：1）流速率：血供豐富的部位吸收快（上臀三角肌﹥大腿外側(cè)肌﹥臀大肌）。2）液流速藥物因素：分子量：分子量小的藥物能通過(guò)毛細(xì)血管和毛細(xì)淋巴管，分子量大的藥物主要通過(guò)淋巴途徑吸收，吸收較慢。劑型因素：溶出速率：水溶液＞水混懸液＞油溶液＞O/W型乳劑＞W(wǎng)/O型乳劑＞油混懸劑七、皮膚給藥影響因素：生理因素、藥物因素、劑型因素1、生理因素：1.滲透性：種族、年齡、部位、皮膚的水化、病變。皮膚的水化能改變皮膚的滲透性。當(dāng)皮膚被塑料或軟膏覆蓋后，水分和汗在皮膚內(nèi)積蓄，使角質(zhì)層密度降低，滲透性變大。皮膚病變滲透性發(fā)生改變，如潰瘍、燒傷和硬皮病等。2.微生物及代謝酶代謝作用：設(shè)計(jì)前體藥物。合成滲透性大的前體藥物，通過(guò)皮膚時(shí)代謝，繼而進(jìn)入體循環(huán)。3.藥物積蓄，主要在角質(zhì)層。親脂性藥物在角質(zhì)層形成高濃度，有利于藥物發(fā)揮作用。2、藥物因素：1.脂溶性：油水分配系數(shù)大的藥物容易進(jìn)入角質(zhì)層，透皮速率大。脂溶性太強(qiáng)的藥物難以通過(guò)活性表皮和真皮。2.分子大小：與藥物通過(guò)角質(zhì)層的擴(kuò)散有關(guān)，分子體積大，通過(guò)角質(zhì)層的擴(kuò)散系數(shù)小。熔點(diǎn)：低熔點(diǎn)易透過(guò)。3.解離度：分子型較離子型易透過(guò)。3、劑型因素：1.給藥系統(tǒng)性質(zhì)：藥物從給藥系統(tǒng)中越容易釋放則越有利于經(jīng)皮吸收；基質(zhì)對(duì)藥物的親和力不應(yīng)太大；pH值、表面積均影響藥物經(jīng)皮吸收。2.透皮吸收促進(jìn)劑：作用機(jī)制：作用于角質(zhì)層的脂質(zhì)雙分子層，干擾脂質(zhì)分子的有序排列，增加脂質(zhì)的流動(dòng)性，有助于藥物分子的擴(kuò)散；溶解角質(zhì)層的類脂，影響藥物的皮膚分配，促進(jìn)水化提高透皮速率。種類：表面活性劑、二甲基亞砜極其類似物、吡咯酮衍生物、醇類和脂肪酸類。八、表觀分布容積與真實(shí)分布容積相當(dāng)：組織中藥物濃度與血液中藥物濃度幾乎相等，藥物基本上不與血漿蛋白或組織相結(jié)合，在各組織內(nèi)均勻分布。表觀分布容積與真實(shí)分布容積不相當(dāng)：組織中藥物濃度比血液中藥物濃度低，則V將比實(shí)際分布容積小。組織中藥物濃度高于血液中藥物濃度，則V將比實(shí)際分布容積大。九、影響藥物與血漿蛋白結(jié)合的因素：1．藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白的親和力及藥物相互作用。2.動(dòng)物種屬差別3.性別差別（水楊酸血漿蛋白結(jié)合率女性高于男性）4.生理和病理狀態(tài)（年齡、病變。如肝、腎功能不全時(shí)，血漿內(nèi)蛋白含量低，某些藥游離的增加，出現(xiàn)毒副作用。）十、藥物的淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)：分子量＞5000Da的物質(zhì)，從組織液經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)的選擇性傾向很強(qiáng)。藥物從消化管向淋巴液的轉(zhuǎn)運(yùn)以脂溶性大分子、微粒為主。十一、藥物與血漿蛋白結(jié)合率的影響：藥物與血漿蛋白結(jié)合是一種可逆結(jié)合過(guò)程，血漿中藥物的游離型和結(jié)合型之間保持著動(dòng)態(tài)平衡關(guān)系，藥物與血漿蛋白的結(jié)合也是藥物的一種儲(chǔ)存形式。十二、藥物代謝酶：1.氧化酶：細(xì)胞色素P450（CYP）、黃素單加氧酶（FMO）、單胺氧酶（MAO）,主要分布在肝臟2.還原酶：大部分的酶系都可以，主要存在于細(xì)胞質(zhì)中。3.水解酶:環(huán)氧水解酶、酯鍵水解酶主要存在于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中。4.轉(zhuǎn)移酶:葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶、甲基化轉(zhuǎn)移酶、磺基（硫酸基）轉(zhuǎn)移酶、N-乙酰化轉(zhuǎn)移酶、谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶，廣泛分布于機(jī)體各個(gè)組織器官。十三、細(xì)胞色素P450特點(diǎn)：一個(gè)多功能的酶系，可催化氧化、還原、水解等多種代謝反應(yīng)，催化一種底物同時(shí)產(chǎn)生幾種不同的代謝物；對(duì)底物的結(jié)構(gòu)特異性不強(qiáng)，可代謝各種類型結(jié)構(gòu)的底物；存在明顯的種屬、性別和年齡差異；具有多型性。十四、藥物代謝反應(yīng)類型：I相反應(yīng)通常是氧化、還原和水解反應(yīng)。特點(diǎn)：改變藥物的生物活性；暴露或引進(jìn)能與結(jié)合物質(zhì)起反應(yīng)的極性基團(tuán)；II相反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng)。特點(diǎn)：降低或取消藥物的生物活性；增加藥物的極性，以利排泄。十五、影響藥物代謝的因素：生理因素：種屬；個(gè)體差異和種族差異；年齡；性別；妊娠；疾病。劑型因素：給藥途徑；劑量；劑型；手性藥物；藥物的相互作用。其他因素：食物；環(huán)境。十六、通過(guò)腎清除率推斷藥物的排泄機(jī)制：如果一個(gè)藥物僅僅是被腎小球?yàn)V過(guò)，則Clr=fu·GFR；若Clr﹤fu·GFR，則腎小球?yàn)V過(guò)同時(shí)，伴有腎小管重吸收；若Clr﹥fu·GFR，除腎小球?yàn)V過(guò)外，肯定存在腎小管分泌，有可能存在腎小管重吸收。十七、腎排泄：腎小球?yàn)V過(guò)：腎小球毛細(xì)血管內(nèi)壓高，管壁微孔較大，故除紅細(xì)胞、蛋白質(zhì)，一般物質(zhì)可不經(jīng)選擇地濾過(guò)。藥物以膜孔擴(kuò)散方式濾過(guò)，濾過(guò)率較高，但藥物與血漿蛋白結(jié)合，則不能濾過(guò)。影響因素：腎血流量、腎小球有效濾過(guò)壓、腎小球率過(guò)膜的面積和通透性、藥物與血漿蛋白結(jié)合等。腎小管分泌：腎小管分泌是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，需要載體能量，逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，有飽和與競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。有機(jī)酸和有機(jī)堿通過(guò)兩類不同機(jī)制轉(zhuǎn)運(yùn)。腎小管重吸收：大多數(shù)藥物在遠(yuǎn)曲小管被重吸收，有主動(dòng)和被動(dòng)重吸收兩種方式。藥物大多經(jīng)被動(dòng)重吸收返回體內(nèi)。影響被動(dòng)重吸收的因素：藥物的脂溶性；尿液pH值；尿量。十八、膽汁排泄的過(guò)程與特點(diǎn)：1.膽汁排泄是腎外排泄中最主要途徑2.藥物的排泄過(guò)程：肝攝取-代謝-分泌-儲(chǔ)存-釋放-排泄/重吸收3.排泄的包括藥物原形及結(jié)合物十九、腸-肝循環(huán)的意義：1.延緩藥物的排泄，使作用時(shí)間延長(zhǎng)2.影響大小取決于藥物的膽汁排泄量3.可通過(guò)打斷它加速藥物排泄：抑制腸道細(xì)菌；抑制腸道內(nèi)某些水解酶4.可使藥-時(shí)曲線出現(xiàn)雙高峰現(xiàn)象二十、其他排泄途徑：乳汁排泄：大部分藥物能從乳汁少量簡(jiǎn)單擴(kuò)散排出；小部分藥物乳汁排出量足以影響嬰兒（四環(huán)素、氯霉素）。唾液排泄：游離型藥物簡(jiǎn)單擴(kuò)散；唾液中與血漿中游離型藥物濃度的比值相對(duì)穩(wěn)定，但離子型藥物除外。肺排泄：排泄揮發(fā)性藥物。汗腺排泄：少數(shù)藥物簡(jiǎn)單擴(kuò)散、二十一、影響藥物排泄的因素：生理因素；藥物及其劑型因素；疾病因素；藥物相互作用對(duì)排泄的影響。例1已知鹽酸普魯卡因胺膠囊劑的生物利用度為0.85，半衰期為3.5小時(shí)，表觀分布容積為2.0L/kg。①患者每4h服藥一次，若要維持平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為6μg/ml，求給藥劑量。②若患者體重為76kg，給藥劑量為500mg，要維持平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為4μg/ml，求給藥周期和負(fù)荷劑量。解：1.2.例2已知某抗生素的消除半衰期為8小時(shí)，治療濃度范圍為25～50mg/L，每次靜脈注射劑量維持恒定，求給藥間隔時(shí)間。解：例3已知某藥的生物半衰期為7小時(shí)，臨床要求穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度不超過(guò)30μg/ml，穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度不小于15μg/ml，該藥口服后達(dá)峰濃度的時(shí)間為2小時(shí)，若每次口服0.25g的片劑，試計(jì)算合適的給藥間隔時(shí)間。解：例4已知某藥的消除速率常數(shù)為0.1h-1，吸收速率常數(shù)為1h-1，表觀分布容積為10L，最低有效濃度為2.2μg/ml，今有10mg、20mg、30mg、50mg的片劑，其吸收率為80%。①若每天3次給藥，應(yīng)選哪一種片劑？②若服用20mg的片劑，要維持最低有效血藥濃度，每天應(yīng)服幾次？解：1.應(yīng)選用30mg片劑。2.因此，每天應(yīng)服用4次。例5已知普魯卡因胺的t1/2=3.5h，V=2L/kg，有效治療濃度為4～8mg/L，對(duì)體重為50kg的患者以20mg/ml速度滴注，問(wèn)：①滴注時(shí)間不超過(guò)多少，至少應(yīng)滴多久？②當(dāng)上述血藥濃度達(dá)8mg/L后，為了保持此濃度，滴注時(shí)間應(yīng)為多少。解：k=0.693/t1/2=0.693/3.5=0.198(h-1)1.2.例6一種具有單室模型特征的抗心律不齊藥物，表觀分布容積為0.173L/kg，消除半衰期為2小時(shí)，若期望血藥濃度為5mg/L，對(duì)于一位56歲，體重為75kg的成年男性患者，靜脈注射的負(fù)荷劑量和靜脈滴注速度應(yīng)為多少？解：例7某藥物的治療窗為0.9-2.2μg/ml，已知t1/2=55h,V=30L。對(duì)一患者先靜脈注射該藥物10mg，半小時(shí)后以每小時(shí)10mg速度持續(xù)滴注，那么，進(jìn)行滴注2.5h后是否達(dá)到治療所需濃度？解：例8已知某藥的生物半衰期t1/2為2.15小時(shí)，表觀分布容積V為17.6L，臨床治療時(shí)給患者在0.5小時(shí)內(nèi)快速滴注80mg藥物，欲維持有效治療濃度在1.4～8.0mg/L范圍內(nèi)，試求最佳給藥間隔時(shí)間與靜脈滴注速度？解：1.某藥?kù)o脈注射經(jīng)3個(gè)半衰期后，其提內(nèi)藥量為原來(lái)的多少？因?yàn)閠1/2＝0.693/k，logC=

logC0一kt／2．303t＝3t1/2＝2.079/k所以logC=

logC0一k／2．303X2.079/klogC—

logC0=—2.079/2.303c/c0=0.125x/x0=c/c0=0.1252.已知某單室模型藥物在患者體內(nèi)的t1/2為4小時(shí)，V為60L，給該患者靜脈注射10mg藥物，試求半小時(shí)后血藥濃度是多少。k=0．693／tl／2=0．693／4=0．173

logC=

logC0一kt／2．303=log10／60一0．173*0．5／2．303

=-0.778一0．0375=一0．815

C=0．1533.靜脈注射某單室模型藥物80mg，立即測(cè)得血藥濃度為10mg/ml，4小時(shí)后血藥濃度將為7.5mg