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試題試卷及答案藥物化學(xué)模擬試題及解答(一)一、a型題(最正確選擇題)。共15題,每題1分。每題的備選答案中只有一個(gè)最正確答案。1.以下哪一種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液()8.在擁有較強(qiáng)抗炎作用的甾體藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中,哪個(gè)地址上擁有雙鍵可使抗炎作用增加,副作用減a.撲熱息痛b.吲哚美辛c.布洛芬少()d.萘普生e.芬布芬9.睪丸素在17α位增加一個(gè)甲基,其設(shè)計(jì)的主要考慮是()鹽酸普魯卡因可與nano2液反應(yīng)后,再與堿性β—萘酚偶合成猩紅染料,其依據(jù)為()a.能夠口服b.雄激素作用增強(qiáng)a.因?yàn)樯蒼aclb.第三胺的氧化c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增強(qiáng)c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.增強(qiáng)脂溶性,有利吸取e.苯環(huán)上的亞硝化10.能引起骨髓造血系統(tǒng)控制和再生阻攔性貧血的藥物是()抗組胺藥物苯海拉明,其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類()a.氨基醚b.乙二胺c.哌嗪d.丙胺e.三環(huán)類咖啡因化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是()a.喹啉b.喹諾啉c.喋呤d.黃嘌呤異喹啉用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子,其設(shè)計(jì)思想是()a.生物電子等排置換b.起生物烷化劑作用立體位阻增大改變藥物的理化性質(zhì),有利于進(jìn)入腫瘤細(xì)胞供電子效應(yīng)土霉素結(jié)構(gòu)中不牢固的部位為()芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是()a.中樞愉悅b.抗癲癇c.降血脂d.抗病毒e.消炎鎮(zhèn)痛
a.氨芐青霉素b.甲氧芐啶c.利多卡因d.氯霉素e.哌替啶化學(xué)結(jié)構(gòu)為n—c的藥物是:()a.山莨菪堿b.東莨菪堿c.阿托品d.泮庫(kù)溴銨e.氯唑沙宗鹽酸克侖特羅用于()防治支氣管哮喘和喘息型支氣管炎循環(huán)功能不全時(shí),低血壓狀態(tài)的急救支氣管哮喘性心搏驟??剐穆刹积Re.抗高血壓血管緊張素轉(zhuǎn)變酶(ace)控制劑卡托普利的化學(xué)結(jié)構(gòu)為()新伐他汀主要用于治療()a.高甘油三酯血癥b.高膽固醇血癥c.高磷脂血癥d.心絞痛e.心律不齊在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中,這類藥物的必要基團(tuán)是以下哪點(diǎn)()解答:題號(hào):1答案:a解答:本題所列藥物均為酸性藥物,含有羧基或酚羥基。羧基酸性強(qiáng)于碳酸,可與碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽而溶解。酚羥基酸性弱于碳酸不和碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽。在本題所列五個(gè)化合物中,僅撲熱息痛含有酚羥基,同時(shí),撲熱息痛自己又不溶于水,故正確答案是a.題號(hào):2答案:d解答:與nano2液反應(yīng)后,再與堿性β—萘酚偶合生成猩紅色染料,是鹽酸普魯卡因的鑒別反應(yīng)。凡芳伯胺鹽酸鹽均有近似反應(yīng),故正確答案是d題號(hào):3答案:a解答:苯海拉明擁有氨基烷基醚結(jié)構(gòu)部分,屬于氨基醚類。故正確答案是a.題號(hào):4答案:d解答:咖啡因是黃嘌呤類化合物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是黃嘌呤。故正確答案是d.題號(hào):5答案:a解答:5—氟尿嘧啶屬抗代謝抗腫瘤藥。用氟原子置換尿嘧啶
5位上的氫原子,是經(jīng)典的由鹵素取代
h型的生物電子等排體,故正確答案是a.題號(hào):6答案:d解答:土霉素結(jié)構(gòu)中6位羥基在酸催化下,可和周邊氫發(fā)生反式消去反應(yīng);在堿性條件下,可和11位羰基發(fā)生親核攻擊,進(jìn)而開(kāi)環(huán)生成擁有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。故正確答案是d.題號(hào):7答案:e解答:芳基烷酸類是非甾體抗炎藥中重要的結(jié)構(gòu)種類。故正確答案是
e.題號(hào):8答案:d解答:在對(duì)可的松和氫化可的松結(jié)構(gòu)改造以期增加其抗炎活性的過(guò)程中,發(fā)現(xiàn)在
9α位引入氟原子和
cl(2)引入雙鍵,抗炎活性都有較大提高,故按題意其正確答案是d.題號(hào):9答案:a解答:在對(duì)睪丸素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造中,發(fā)現(xiàn)在17位羥基的α面引入甲基,經(jīng)過(guò)空間位阻可使17位羥基代謝比較困難,口服吸取牢固。故本題正確答案是a.題號(hào):10答案:d解答:氯霉素長(zhǎng)遠(yuǎn)使用和多次應(yīng)用可損害骨髓的造血功能,引起再生阻攔性貧血。故本題正確答案是d.題號(hào):11答案:a解答:山莨菪堿結(jié)構(gòu)與所列結(jié)構(gòu)切合。故正確答案為a.題號(hào):12答案:a解答:鹽酸克侖特羅是苯乙胺類擬腎上腺素藥,為β2受體激動(dòng)劑。其廢弛支氣管圓滑肌作用強(qiáng)而長(zhǎng)遠(yuǎn),用于防治支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及支氣管痙攣。故正確答案是a.題號(hào):13答案:d解答:卡托普利化學(xué)名為1—(3—巰基一2—甲基一1—氧代丙基)—l—脯氨酸,故正確答案為d.題號(hào):14答案:b解答:新伐他汀是羥甲戊二酰輔酶a還原酶控制劑,是較新式的降血脂藥,能阻攔內(nèi)源性膽固醇合成,選擇性強(qiáng),療效確實(shí),故本題正確答案是b.題號(hào):15答案:c解答:在目前上市的喹諾酮類抗菌藥中,從結(jié)構(gòu)上分類,有喹啉羧酸類、萘啶羧酸類、吡啶并嘧啶羧酸類和噌啉羧酸類。其結(jié)構(gòu)中都擁有3位羧基和4位羧基,故本題正確答案是c.藥物化學(xué)模擬試題及解答(二)每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)采納,也可不采納。試題:—(4—聯(lián)苯羰基)丙酸[16——20]()b.對(duì)乙酰氨基酚a.嗎啡b.美沙酮c.哌替啶—苯甲?;痢谆揭宜醖.鹽酸溴已新e.羧甲司坦d.α—甲基—4—(2—甲基丙基)苯乙酸16.擁有六氫吡啶單環(huán)的鎮(zhèn)痛藥—[(2,3—二甲苯基)氨基]苯甲酸17.擁有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛痰藥26.酮洛芬的化學(xué)名18.擁有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥27.布洛芬的化學(xué)名19.擁有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥28.芬布芬的化學(xué)名20.擁有氨基酮結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥29.撲熱息痛的化學(xué)名[21——25]()30.甲芬那酸的化學(xué)名a.鹽酸地爾硫卓b.硝苯吡啶[31-35]c.鹽酸普萘洛爾d.硝酸異山梨醇酯a.磺胺嘧啶b,頭孢氨芐c.甲氧芐啶e.鹽酸哌唑嗪d.青霉素鈉e.氯霉素21.擁有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑31.殺菌作用較強(qiáng),口服易吸取的β—內(nèi)酰胺類抗生素?fù)碛辛虻s卓結(jié)構(gòu)的治心絞痛藥32.一種廣譜抗生素,是控制傷寒、斑疹傷寒、副23.擁有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑傷寒的首選藥物24.擁有酯類結(jié)構(gòu)的抗心絞痛藥33.與硝酸銀反應(yīng)生成銀鹽,用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染25.擁有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥34.與碘胺甲惡唑合用能使后者作用增強(qiáng)[26——30]()35.是一種天然的抗菌藥,對(duì)酸不牢固,不行口服解答題號(hào):(16—20)解答:本題企圖在于熟記鎮(zhèn)痛藥及鎮(zhèn)咳祛痰藥的結(jié)構(gòu)。所列五個(gè)藥物均是臨床上有效的常用藥。嗎啡是最早應(yīng)用的生物堿類鎮(zhèn)痛藥,擁有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu),哌替啶是哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥中第一個(gè)藥物,美沙酮是氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥中較重要的代表藥物,鹽酸溴己新和羧甲司坦是屬于粘液調(diào)治劑的祛痰藥,分別擁有苯甲胺結(jié)構(gòu)和氨基酸結(jié)構(gòu)。解答:本題企圖在于熟記一些心血管疾病藥物的結(jié)構(gòu)和藥理作用。鹽酸地爾硫卓和硝苯吡啶是擁有不同樣結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑,前者擁有硫氮雜卓結(jié)構(gòu),后者擁有二氫吡啶結(jié)構(gòu)。普萘洛爾是較早的擁有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑,硝酸異山梨醇酯是硝酸酯類擴(kuò)大血管藥,用于抗心絞痛,而鹽酸哌唑嗪系擁有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥。題號(hào):(26—30)解答:酮洛芬結(jié)構(gòu)為:其化學(xué)名為3—苯甲酰基一α—甲基苯乙酸;布洛芬結(jié)構(gòu)為其化學(xué)名為α—甲基一4—(2—甲基丙基)苯乙酸;芬布芬的結(jié)構(gòu)為化學(xué)名是3—(4—聯(lián)苯羰基)丙酸;撲熱息痛結(jié)構(gòu)是化學(xué)名是對(duì)乙酰氨基酚;甲芬那酸的結(jié)構(gòu)是化學(xué)名是2—[(2,3—二甲苯基)氨基]苯甲酸。題號(hào):(31一35)解答:本題企圖在于熟悉各種常用抗生素和磺胺藥的作用特點(diǎn)?;前粪奏ゃy鹽是常用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染藥;頭孢氨芐是口服易吸取的、殺菌作用較強(qiáng)的β—內(nèi)酰胺類抗生素;甲氧芐啶是抗菌增效劑;青霉素鈉是第一個(gè)β—內(nèi)酰胺類抗生素,系從發(fā)酵獲得的天然抗菌藥,不能夠口服給藥,對(duì)酸不牢固;氯霉素是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物,也是一種廣譜抗生素。藥物化學(xué)模擬試題及解答(三)每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)采納,也可不采納。試題:[46——50]()[36——40]()a.重酒石酸去甲腎上腺素b.鹽酸克侖特羅36.β—內(nèi)酰胺類抗生素46.擁有手性碳原子37.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素47.其鹽基呈左旋性38.能夠口服的抗生素48.其鹽基是消旋體39.只能注射給藥49.擁有酚羥基結(jié)構(gòu)40.廣譜抗生素50.擁有芳伯胺基結(jié)構(gòu)[41——45]()[51——55]()a.左旋咪唑b.阿苯達(dá)唑a.咖啡因b.氫氯噻嗪41.能提高機(jī)體免疫力的藥物51.中樞愉悅藥42.擁有驅(qū)腸蟲(chóng)作用52.圓滑肌愉悅藥43.結(jié)構(gòu)中含咪唑環(huán)53.可被堿液分解或水解44.具酸性的藥物54.愉悅心肌45.擁有旋光異構(gòu)體55.利尿降壓藥解答題號(hào):(36一40)解答:化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β—內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)部分的抗生素統(tǒng)稱為β—內(nèi)酰胺類抗生素。試題的a、b兩個(gè)藥物結(jié)構(gòu)中均含有β—內(nèi)酰胺的結(jié)構(gòu)部分.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)中平時(shí)含有一個(gè)十四元或十六元的環(huán)狀內(nèi)酯結(jié)構(gòu)部分。試題中的a和b均不含有這樣的結(jié)構(gòu),因此37題正確答案應(yīng)為d.結(jié)構(gòu)a為青霉素,其化學(xué)性質(zhì)不牢固,遇酸、堿均易分解而無(wú)效,不能夠口服且僅對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有效。結(jié)構(gòu)b為頭孢氨芐,對(duì)酸較牢固,且對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及革蘭陰性菌均有控制作用,為能夠口服的廣譜抗生素題號(hào):(41—45)解答:左旋咪唑和阿苯達(dá)唑兩者均為廣譜驅(qū)腸蟲(chóng)藥。左旋咪唑是四咪唑的左旋體。除擁有驅(qū)腸蟲(chóng)作用外,還是一種免疫調(diào)治劑,可使機(jī)體免疫力低下者獲得恢復(fù)。左旋咪唑及阿苯達(dá)唑的分子結(jié)構(gòu)中均含有咪唑環(huán)的結(jié)構(gòu)部分,且均不含有酸性基團(tuán)(左旋咪唑若為鹽酸鹽則為酸性,但此處其實(shí)不是鹽酸鹽)。題號(hào):(46—50)解答:重酒石酸去甲腎上腺素(?。┖望}酸克侖特羅(ⅱ)的結(jié)構(gòu)式為:結(jié)構(gòu)中c*為手性碳原子,去甲腎上腺素在化學(xué)合成中經(jīng)旋光體拆分后得左旋體(因右旋體的生理作用很弱)應(yīng)用于臨床。而克侖特羅在化學(xué)合成中不進(jìn)行旋光異構(gòu)體的拆分,故臨床應(yīng)用為消旋體。題號(hào):(5l—55)解答:咖啡因?yàn)橹袠杏鋹偹?,僅擁有弱的利尿作用和圓滑肌舒張作用,可被熱堿分解為咖啡亭。氫氯噻嗪為中效利尿藥并擁有降壓作用,在堿性溶液中可被水解為4—氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛??Х纫蚝蜌渎揉玎壕痪邎A滑肌愉悅作用和愉悅心肌的作用。藥物化學(xué)模擬試題及解答(四)四、x型題(多項(xiàng)選擇題)共15題,每題1分。每題的備選答案中有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案。少選或多項(xiàng)選擇均不得分。試題:56.以下哪些藥物可用于抗結(jié)核病()d.遇生物堿積淀試劑能產(chǎn)生顯色反應(yīng)a.異煙肼b.呋喃妥因c.乙胺丁醇e.其降壓作用主要?dú)w因子鈣拮抗作用機(jī)理d.克霉唑e.甲硝唑59.影響巴比妥類藥物沉著催眠作用強(qiáng)弱和快慢的57.指出以下表達(dá)中哪些是正確的因素()()b.脂溶性—取代基a.嗎啡是兩性化合物—取代基碳數(shù)目高出10個(gè)e.直鏈酰脲b.嗎啡的氧化產(chǎn)物為雙嗎啡60.以下哪一種藥物可被水解()嗎啡結(jié)構(gòu)中有甲氧基a.青霉素鈉b.環(huán)磷酰胺c.氫氯噻嗪天然嗎啡為左旋性d.吡哌酸e.布洛芬嗎啡結(jié)構(gòu)中含哌嗪環(huán)61.中樞愉悅藥按其結(jié)構(gòu)分類有()58.以下哪幾點(diǎn)與利血平有關(guān)()a.黃嘌呤類b.酰胺類c.吩噻嗪類在光作用下易發(fā)生氧化而無(wú)效d.吲哚乙酸類e.丁酰苯類遇酸或堿易分解成利血平酸而無(wú)效62.以下哪些抗腫瘤藥物是烷化劑()可與亞硝酸加成,生成黃色產(chǎn)物a.順鉑b.氟尿嘧啶c.環(huán)磷酰胺d.氯貝丁酯e.利多卡因d.氮甲e.甲氨喋呤67.模型(先導(dǎo))化合物的搜尋路子包括()63.以下藥物中無(wú)茚三酮顯色反應(yīng)的是()a.隨機(jī)精選b.有時(shí)發(fā)現(xiàn)a.巰嘌呤b.氯胺酮c.氨芐西林鈉c.由藥物活性代謝物中發(fā)現(xiàn)d.氮甲e.甲基多巴d.由抗代謝物中發(fā)現(xiàn)e.天然產(chǎn)物中獲得64.青霉素鈉擁有以下哪些特點(diǎn)()68.以下哪幾點(diǎn)與維生素d類切合()a.在酸性介質(zhì)中牢固a.都是甾醇衍生物b.其主要成員是d2、d3b.遇堿使β—內(nèi)酰胺環(huán)破裂c.是水溶性維生素d.臨床主要用于抗佝僂病c.溶于水不溶于有機(jī)溶劑e.不能夠口服d.擁有α—氨基芐基側(cè)鏈69.以下藥物中局部麻醉藥有()e.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌均有效a.鹽酸氯胺酮b.氟烷c.利多卡因65.β—內(nèi)酰胺酶控制劑有()d.γ—經(jīng)基丁酸鈉e.普魯卡因a.氨芐青霉素b.克拉維酸c.頭孢氨芐70.以下哪些藥物含有兒茶酚的結(jié)構(gòu)()d.舒巴坦(青霉烷砜酸)e.阿莫西林a.鹽酸甲氧明b.鹽酸克侖特羅66.以下藥物屬于肌肉廢弛藥的有()c.異丙腎上腺素d.去甲腎上腺素a.氯唑沙宗b.泮庫(kù)溴銨c.維庫(kù)溴銨e.鹽酸麻黃堿解答題號(hào):56答案:a、c解答:異煙阱、乙胺丁醇為抗結(jié)核藥,呋喃妥因雖為抗菌藥但不具抗結(jié)核菌作用,克霉唑?yàn)榭拐婢?,甲硝唑雖對(duì)厭氧性細(xì)菌有抗菌作用,但臨床主要用于治療陰道滴蟲(chóng)病。因此本題的正確答案為a和c.題號(hào):57答案:a、b、d解答:?jiǎn)岱鹊慕Y(jié)構(gòu)以下,分子中含五個(gè)手性碳原子,呈左旋光性。鐵氰化鉀可將其氧化為雙嗎啡。在嗎啡的化學(xué)結(jié)構(gòu)中酚經(jīng)基具弱酸性,叔胺的結(jié)構(gòu)具堿性。由結(jié)構(gòu)式可知嗎啡的結(jié)構(gòu)中不含甲氧基和哌嗪環(huán),因此本題的正確答案為a、b、d.題號(hào):58答案:a、b、c、d解答:利血平是自蘿芙木中提取分別出的一種生物堿,擁有降壓及沉著作用,其作用體系為耗竭周圍及中樞神經(jīng)的神經(jīng)遞質(zhì)兒茶酚胺和5—羥色胺。利血平見(jiàn)光易氧化變質(zhì)而無(wú)效。利血平結(jié)構(gòu)中的兩個(gè)酯結(jié)構(gòu)在酸堿催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯環(huán)中氮原子上的氫能夠和亞硝酸中的亞硝基反應(yīng)a、生成黃色的n—亞硝基化合物。因其為生物堿故與生物堿積淀試劑可發(fā)生反應(yīng)。故本題的正確答案為b、c、d.題號(hào):59答案:a、b、c解答:巴比妥類藥物為作用于中樞神經(jīng)的沉著催眠藥。藥物作用于中樞需有較大的脂溶性才易于透過(guò)血腦屏障達(dá)到中樞神經(jīng)系統(tǒng)。5—位上兩個(gè)取代基應(yīng)為親脂性基團(tuán),其碳原子總數(shù)在4—8之間,使藥物具有合適的脂溶性。其余巴比妥類藥物必定有合適的解離度才易于透過(guò)生物膜,穿過(guò)血腦屏障,因此5—位上必定有兩個(gè)取代基。因?yàn)?—位上若只有一個(gè)取代基(節(jié)余一個(gè)未被取代的氫)或5—題號(hào):60答案:a、b、c解答:青霉素鈉的β—內(nèi)酰胺環(huán)很不牢固,易于水解,同時(shí)6—取代酰氨基也可被水解。環(huán)磷酰胺擁有環(huán)狀的磷酰胺結(jié)構(gòu)。在水溶液中不牢固,易發(fā)生水解脫氨的反應(yīng)。氫氯噻嗪在堿性溶液中可水解為4—氯一6—氨基一間—苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子結(jié)構(gòu)中均不含有可被水解的部分。故本題的正確答案為a、b、c.題號(hào):6l答案:a、b解答:中樞愉悅藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為黃嘌呤類、酰胺類、吡乙酰胺類、美解眠類及生物堿類等。吩噻嗪類和丁酰苯類藥物擁有中樞控制作用,用作抗精神失態(tài)藥,而吲哚乙酸類藥物擁有消炎鎮(zhèn)痛作用。本題正確答案應(yīng)為a、b.題號(hào):62答案:c、d解答:烷化劑類抗腫瘤藥為一類能夠形成碳正離子或親電性碳原子活性基團(tuán)的化合物。這類活性基團(tuán)可以與dna中的堿基(主若是嘌呤環(huán)的7—位氮原子)形成共價(jià)鍵,影響dna的復(fù)制或轉(zhuǎn)錄達(dá)到抗腫瘤的目的。順鉑誠(chéng)然也是作用于dna的單鏈或雙鏈,影響其復(fù)制或轉(zhuǎn)錄,但它不是以碳正離子或親電性碳原子與dna反應(yīng)的,不屬于烷化劑,氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗腫瘤作用為抗代謝的機(jī)理。環(huán)磷酰胺和氮甲能夠形成擁有烷化能力的活性基團(tuán),屬烷化劑類,因此本題正確答案為c、d.題號(hào):63答案:a、b、d解答:茚三酮可α—氨基酸類化合物形成紫色至藍(lán)紫色的反應(yīng),本題中的五個(gè)藥物分子結(jié)構(gòu)中含α—氨基酸類結(jié)構(gòu)部分的藥物只有氨芐西林鈉及甲基多巴。其余三個(gè)藥物均不含有這類結(jié)構(gòu),不能夠與茚三酮反應(yīng),因此正確答案為a、b、d.題號(hào):64答案:b、c解答:青霉素鈉為β—內(nèi)酰胺類抗生素,其β—內(nèi)酰胺環(huán)在酸、堿性介質(zhì)中均易水解開(kāi)環(huán)而無(wú)效。因其為鈉鹽,故可溶于水,不溶于有機(jī)溶劑。其6—氨基被苯乙?;;粨碛笑痢被S基的結(jié)構(gòu)部分。青霉素鈉僅對(duì)革蘭附性菌所引起的疾病有效。故本題正確答案為b、c.題號(hào):65答案:b、d解答:本題所列的五個(gè)藥物的分子結(jié)構(gòu)中均含有β—內(nèi)酰胺的結(jié)構(gòu)部分,屬于β—內(nèi)酰胺類化合物。但它們的作用體系不同樣。氨芐青霉素、頭孢氨芐和阿莫西林的作用體系為攪亂細(xì)菌的細(xì)胞壁的合成達(dá)到殺菌的目的。克拉維酸與舒巴坦可與細(xì)菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶(此酶可作用于β—內(nèi)酰胺環(huán),使一些β—內(nèi)酰胺類抗生素?zé)o效,產(chǎn)生這類酶的細(xì)菌便擁有耐藥性)結(jié)合,可戰(zhàn)勝細(xì)菌的耐藥性,屬β—內(nèi)酰胺酶控制劉。因此本題正確答案為b、d.題號(hào):66答案:a、b、c解答:肌肉廢弛藥是指對(duì)骨骼肌具廢弛作用的藥,分為外周性及中樞性兩種作用種類。外周性肌肉廢弛藥主要為季銨類化合物,泮庫(kù)溴銨和維庫(kù)溴銨屬于外周性肌肉廢弛藥。中樞性肌肉廢弛藥主若是阻滯中樞內(nèi)中間神經(jīng)元激動(dòng)的傳達(dá),作用體系與外周性的不同樣,在化學(xué)結(jié)構(gòu)上也不是季銨類。氯唑沙宗屬中樞性肌肉廢弛藥。利多卡因?yàn)榫植柯樽硭幱謸碛锌剐穆墒B(tài)作用。氯貝丁酯的作用為降血脂。故本題正確答案為a、b、c.題號(hào):67答案:a、b、c、d、e解答:模型(先導(dǎo))化合物的搜尋是藥物設(shè)計(jì)的一個(gè)特別重要的內(nèi)容,能夠從多種路子獲得模型(先導(dǎo))化合物。主要的路子有隨機(jī)精選與不測(cè)發(fā)現(xiàn),從天然產(chǎn)物中獲得,由藥物的體內(nèi)代謝物中發(fā)現(xiàn),由抗代謝物中發(fā)現(xiàn),由內(nèi)源性活性物中發(fā)現(xiàn),由藥物的副作用發(fā)展新種類化合物,由現(xiàn)有藥物的藥效基團(tuán)經(jīng)計(jì)算機(jī)輔助設(shè)計(jì)新式化合物等。本題的正確答案為a、b、c、d、e.題號(hào):68答案:a、b、d解答:維生素d類化合物目前已知有十幾種,都是甾醇類化合物或由甾醇類化合物經(jīng)紫外光照射轉(zhuǎn)變而來(lái),均為油溶性的,在水中幾乎不溶,重要的成員有維生素d2和維生素d3,維生素d族用于治療佝僂病由口服給藥,因此本題的正確答案為a、b、d.題號(hào):69答案:c、e解答:鹽酸氯胺酮為注射用的全身性分別麻醉藥,氟烷為吸入性全身麻醉藥。γ—羥基丁酸鈉為靜脈麻醉藥也是全身性的。利多卡因和普魯卡因?yàn)榫植柯樽硭?,故本題的正確答案為c、e.題號(hào):70答案:c、d解答:兒茶酚又稱鄰苯二酚。本題所列五個(gè)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中只有異丙腎上腺素及去甲腎上腺素的結(jié)構(gòu)中含有上述結(jié)構(gòu)部分,故本題的正確答案為c、d.四、問(wèn)答題1、什么是藥物的雜質(zhì)?藥物的雜質(zhì)限度擬訂的依據(jù)是什么?2、簡(jiǎn)述嗎啡及其化學(xué)合成鎮(zhèn)痛藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)共同特點(diǎn)。2、簡(jiǎn)述喹諾酮類的構(gòu)效關(guān)系。3、為什么磺胺甲基異惡唑和甲氧芐氨嘧啶合用能增強(qiáng)抗菌作用?4、維生素C為什么在儲(chǔ)藏中會(huì)出現(xiàn)黃色斑點(diǎn)?5、什么是局部麻醉藥?局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)可概括為哪幾部分。6、簡(jiǎn)述大環(huán)內(nèi)酯類抗生素和牢固性?7、試述巴比妥類藥物的一般合成通法。8、阿司匹林為什么會(huì)變色?變色后能否服用?9、從結(jié)構(gòu)特點(diǎn)解析為什么麻黃堿的作用比腎上腺素弱,但作用較長(zhǎng)遠(yuǎn)?10、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的是什么?11、青霉素為什么不能夠制成水溶液注射劑?12、簡(jiǎn)述磺胺增效劑TMP的作用體系?13、氮芥類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成?各自覺(jué)揮什么作用?14、什么是藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾?修飾的目的是什么?15、什么是烷化劑?主要包括哪些結(jié)構(gòu)種類?藥物化學(xué)試題及參照答案(10套)試卷1:D.磺胺噻唑與甲氧芐啶組成一、單項(xiàng)選擇題(共15題,每題2分,共30對(duì)氨基苯磺酰胺與甲氧芐啶組成E.1.以下哪個(gè)屬于β-內(nèi)酰胺酶控制劑?()8.各種青霉素類藥物的差異在于:()D.乙醚E.石油醚A.?;鶄?cè)鏈的不同樣B.形成的鹽不同樣7.復(fù)方新諾明是由:()C.分子中各原子圍繞不對(duì)稱碳的空間排列A.磺胺醋酰與甲氧芐啶組成D.分子內(nèi)環(huán)的大小不同樣B.磺胺嘧啶與甲氧芐啶組成α-醇C.磺胺甲惡唑與甲氧芐啶組成β-羥基-雄甾-4-烯-3-酮C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇β-醇E.雄甾-4-烯-3-酮-17βD.改變藥物的作用靶點(diǎn)E.在體內(nèi)逐漸分解釋放出原藥,延長(zhǎng)作用時(shí)間二、多項(xiàng)選擇題(錯(cuò)選、多項(xiàng)選擇不得分,共5題,每題2分,共計(jì)10分)。1.以下藥物中屬于氮芥類烷化劑的有:()如何延長(zhǎng)擬腎上腺素能藥物的作用時(shí)間,增加牢固性?()A.延長(zhǎng)苯環(huán)與氨基間的碳鏈B.去掉苯環(huán)上的酚羥基C.在α-碳上引入甲基D.在氨基上以較大的烷基取代E.成鹽3.以下哪些與Atropine的結(jié)構(gòu)切合?( )A.含有托烷(莨菪烷)結(jié)構(gòu)B.含有吡咯烷結(jié)構(gòu)C.含有哌啶環(huán)結(jié)構(gòu)D.含有四氫吡咯烷結(jié)構(gòu)E.含有吡啶環(huán)結(jié)構(gòu)4.臨床中常用于抗腫瘤的抗生素有:()A.多肽類抗生素B.醌類抗生素C.青霉素類抗生素D.四環(huán)素類抗生素E.氨基糖苷類抗生
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