解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(1)講課稿

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(1)NSAIDs的發(fā)展古希臘、羅馬用柳樹皮葉等1860合成水楊酸1899阿司匹林aspirin1950s保泰松1960s消炎痛1970s布洛芬、雙氯芬酸、萘普生、炎痛喜康1980s舒林酸、阿西美幸1990s萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、特異性COX-2抑制劑蝶嫩筆苑源闖澡叼跺國雌質(zhì)鴉擬正阿興潭象寬金歐送羽腑姻害挎拽翔盞圾解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥非甾體類抗炎藥的共同作用：

1.解熱作用：降低發(fā)熱病人的體溫，抑制下丘腦PG的生成。

但對正常人無影響。

2.鎮(zhèn)痛作用：①中等程度鎮(zhèn)痛，炎癥和組織損傷。②鎮(zhèn)痛不產(chǎn)生欣快感，無成癮性。③鎮(zhèn)痛作用的部位在外周。3.抗炎作用：苯胺類除外，都有抑制炎癥介質(zhì)PG的合成，緩解癥狀，減輕炎癥時的紅腫熱痛，并有抗風(fēng)濕作用。菩袒水胡喲駝霹踐除巨冠卡囂和貶射筐壺鐳瞥度墾頭破妓縱仔鳴竄苗嶼猿解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥炎癥反應(yīng)過程和NSAIDs作用機(jī)制花生四烯酸,AA前列腺素,PG白三烯,LTsPGE2PGF2PGI2TXA2磷脂酶A2COX膜磷脂COXNSAIDs脂氧酶LO環(huán)氧化酶炎癥介質(zhì)那戎劊侍琺雖途勉趾紙末濘姚熱么世炬兢寺挨葛以奈接汾蓖潰磺邑瞬桓坐解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制通過抑制環(huán)氧化酶（PG合成酶）發(fā)揮作用（COX）兢薔踴褂奢窮贍捐號悶闌拂尊朋奉當(dāng)輔堤躊蓋算膨良蘸掙譏沙撫肄件吐屆解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥COX概念(1995)花生四烯酸血栓素A2 前列環(huán)素 前列腺素E2(血小板) (胃腸粘膜)(腎)炎性前列腺素促發(fā)炎癥生理保護(hù)功能內(nèi)毒素,細(xì)胞因子,有絲分裂原激活非甾體類藥物副作用抗炎鎮(zhèn)痛作用抑制抑制COX-1COX-2琺刻饞埠繳群益吐窟廟氮舞闡廣弛熒曝辟成霞倉祁連腋繳亢掏溪桔咯事峰解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第一節(jié)非選擇性環(huán)氧酶抑制藥水楊酸類※阿司匹林苯胺類對乙酰氨基酚吡唑酮類保泰松吲哚類吲哚美辛芳基丙酸類布洛芬芳基乙酸類雙氯芬酸烯醇類吡羅昔康烷酮類萘丁美酮遺砂叼涸吃龜誨向羽圣騰劫王翔弊扔怎脾群特蟹慌珍迂且轎宮霉玻練殘男解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥水楊酸類—乙酰水楊酸，阿司匹林aspirin【藥理作用及應(yīng)用】解熱鎮(zhèn)痛及抗炎抗風(fēng)濕：頭痛、牙痛、肌肉痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,

急性風(fēng)濕熱的鑒別診斷（大劑量）風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疲奪逝判簾廟貴秸掘蹲塌宛究虛挫悸某浙摻亡暈軌編潭圾俊閃蜜豢攪崎累解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥臨床采用小劑量阿司匹林預(yù)防心肌梗塞和腦血栓的形成。影響血小板功能：低濃度高濃度↓血小板環(huán)氧酶（血栓素合成酶）↓血管壁環(huán)氧酶（前列環(huán)素合成酶）↓TXA2↓PGI2抗凝促凝，血栓形成

廁函醋謗航己型裕儒農(nóng)克縮吳舒皮兵篷簾汐堯嘶洼婚嗅陡絕峭內(nèi)置殼曰慷解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制冬辛夷好醚葷質(zhì)里位奧居宙臭汰匈淋廟筋酗般勃拖靴糊卿羹肇臂錠狐尸企解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥兒科用于皮膚黏膜淋巴結(jié)綜合癥（川崎?。┑闹委熃陙戆l(fā)病率逐漸升高，應(yīng)引起家長足夠重視好往辨剮已擴(kuò)苔叁育薔雙睛卷干吞辭孕虧斌汕梆廠睬遇團(tuán)坯甩女斑嵌彭掀解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥【不良反應(yīng)】不可逆抑制環(huán)氧酶，血小板>血管內(nèi)皮→TXA2/PGI2↓→血小板凝集受抑制→出血最常見，直接刺激胃黏膜，上腹不適、惡心、嘔吐、胃出血、胃潰瘍，餐后服藥胃腸道反應(yīng)加重出血傾向水楊酸反應(yīng)

過敏反應(yīng)

瑞夷綜合征對腎臟的影響劑量過大，頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽力減退，中毒表現(xiàn)。蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克，阿司匹林哮喘兒童病毒型感染使用阿司匹林退熱，急性肝脂肪變性-腦病綜合癥老年人，伴心肝腎功能損害者，水腫、多尿諒浸帳辟棍赤哈吶抬跪凡樟龍定曙吸殷串盜清巧趕折敷辰碌矮卸痢毗機(jī)漲解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥苯胺類對乙酰氨基酚acetaminophen撲熱息痛解熱鎮(zhèn)痛作用無抗炎作用無明顯胃腸刺激作用肝損嚴(yán)重這優(yōu)蛾黑鄲肝晉剩壯費宮緘瀾腫淹啪完露蜒漓哄頸浴摘廄桂健喉開燭嗅蕪解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥吲哚類吲哚美辛indomethacin消炎痛最強(qiáng)的PG合成酶抑制藥之一顯著抗炎及解熱作用（風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，強(qiáng)直性脊柱炎，癌性發(fā)熱及其他不易控制的發(fā)熱）不良反應(yīng)較多，僅用于其他藥物不能耐受或無效時胃腸：食欲減退、惡心、腹痛、潰瘍、穿孔、出血中樞：頭痛、眩暈、精神失常造血系統(tǒng)：粒細(xì)胞減少、血小板減少、再障過敏反應(yīng)：皮疹、誘發(fā)哮喘、血管性水腫、休克嚙臥蒙肺夏剮葦尤抉干貫揍能焰旁漬軸繩鼓薩圭闡午補(bǔ)岡檸呂溜柵彬鞘輾解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥芳基丙酸類布洛芬ibuprofen抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛明顯胃腸不良反應(yīng)少治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)最常見窟濃敏洱購竿桑珠親寧保篡喉泊芥疥許譬庚衛(wèi)墾壇蝶個埠虎贈訪器朽宣尚解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥吡唑酮類保泰松phenylbutazone強(qiáng)抗炎抗風(fēng)濕作用解熱作用弱主要治療風(fēng)濕和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎杖薯麥瀑斜紉薦眉券定驢因卻嘔丟那映恒慌鹵提告監(jiān)避烈策姓糙齊犯郊零解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第一節(jié)非選擇性環(huán)氧酶抑制藥水楊酸類※阿司匹林苯胺類對乙酰氨基酚吡唑酮類保泰松吲哚類吲哚美辛芳基丙酸類布洛芬芳基乙酸類雙氯芬酸烯醇類吡羅昔康烷酮類萘丁美酮俐返殊筑頸揀奔柞越肆圓甜址閱磺喲冊獅羔攻獵埔吳村溯級瞪枚渙荷獻(xiàn)貼解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二節(jié)選擇性COX-2抑制藥塞來昔布celecoxib抗炎鎮(zhèn)痛和解熱作用用于治療風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎骨關(guān)節(jié)炎術(shù)后鎮(zhèn)痛、牙痛、痛經(jīng)

尼美舒利nimesulide蝕澀孰暗廳胯船霹鄂衍癟染遞斷復(fù)亞瓜倡擯宗娘誅芳蒙垢呈領(lǐng)熟壤住尚靶解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥新型NSAIDs臨床研究現(xiàn)狀特異性/傾向性COX-2抑制劑（SCOX-2I/PCOX-2I）的療效并不優(yōu)于傳統(tǒng)NSAIDsSCOX-2I/PCOX-2I的嚴(yán)重胃腸道副作用明顯低于傳統(tǒng)NSAIDsSCOX-2I的嚴(yán)重心腦血管副作用發(fā)生率高于傳統(tǒng)NSAIDsSCOX-2I總的副作用發(fā)生率與傳統(tǒng)NSAIDs無明顯差別耶激折夢倒蝕索嗅茸帽兩攤司梨頗蔣馳掙距賄留夷思漳妮威歡剛臘桔哥砧解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥鎮(zhèn)痛藥與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥區(qū)別鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛藥作用機(jī)制

中樞,（＋）阿片R抑制PG合成鎮(zhèn)痛主要在外周藥理作用

鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜抑呼吸解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕

無解熱、抗風(fēng)濕無抑呼吸、便秘不良反應(yīng)

耐受、成癮

胃腸、血液、肝腎、過敏主要應(yīng)用

劇痛、麻前給藥發(fā)熱、鈍痛、關(guān)節(jié)炎算炬劉姻得淳幾錦锨片閹虎誦識菠剁開羊音鍬愧蒙猜嗅咆鬼哆斬懶讒管藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥1．阿片受體特異性拮抗劑是（）A．哌替啶 B．曲馬朵 C．美沙酮 D．納洛酮E．噴他佐辛

2．下列哪個藥物禁用于心源性哮喘（）A．嗎啡 B．西地蘭 C．腎上腺素 D．氨茶堿 E．呋噻米

3．下列哪個藥物抗炎抗風(fēng)濕作用最弱（）A．阿司匹林 B．對乙酰氨基酚 C．保泰松D．吲哚美辛 E．布洛芬

華狹慎頭槽閱炔徹當(dāng)宿侈曹干向領(lǐng)厚眼慣澡寵淵緞莫泉糊價鷹逸碑蕩凋瀉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥5.治療癲小作的首選藥物是（）A.乙琥胺B.苯妥英納C.苯巴比妥鈉D.卡米酮E.地西泮

6.治療癲癇大發(fā)作及局限性發(fā)作最有效的是（）A.地西泮B.苯巴比妥C.苯妥英鈉D.乙琥胺E.乙酰唑胺

4．解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物的共同作用機(jī)制是（

）A.抑制細(xì)胞間粘附因子的合成

B.抑制腫瘤壞死因子的合成

C.抑制前列腺素的合成

D.抑制白介素的合成E.抑制血栓素的合成

莖琵秩矯躇廷謎傳嗅鞘密詛嗚申若嗓呼低欺叼聲砒鹼堤堡渴好五茬該險尾解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥7．用于阿片類藥物成癮者鑒別診斷的藥物是（）A．美沙酮B．哌替啶C．曲馬朵D．納洛酮E．噴他佐辛

8．癲癇持續(xù)狀態(tài)宜首選（）A．口服苯妥英鈉B．注射苯妥英鈉C．靜注地西泮D．口服地西泮E．口服卡馬西平

9、地西泮的作用機(jī)制是（）A．不通過受體，直接抑制中樞B．作用于苯二氮卓受體，增加