中藥藥理學(xué)名校課件-瀉下藥

第七章瀉下藥

凡能引起腹瀉或潤(rùn)滑大腸、促進(jìn)排便的藥物

瀉下藥2020/12/181

根據(jù)其藥性和功效不同可分為：攻下藥：大黃、芒硝、番瀉葉蘆薈潤(rùn)下藥：火麻仁、郁李仁峻下逐水藥：牽牛子、芫花、大戟、商陸、巴豆、甘遂2020/12/1821.瀉下作用2.利尿作用3.抗病原體4.抗炎作用5.抗腫瘤作用瀉下藥的藥理作用主要涉及以下幾方面：2020/12/183

瀉下藥及其復(fù)方均能使腸蠕動(dòng)增加，具有不同程度的瀉下作用，根據(jù)作用特點(diǎn)可分為刺激性瀉藥、容積性瀉藥及潤(rùn)滑性瀉藥。瀉下作用2020/12/184利尿作用

某些瀉下藥具有較強(qiáng)的利尿作用。2020/12/185抗病原體

某些瀉下藥及其有效成分，對(duì)多種致病菌、真菌、病毒有不同程度的抑制作用。2020/12/186抗炎作用

某些瀉下藥具有一定的抗炎作用。2020/12/187抗腫瘤

大黃、蘆薈、商陸、芫花、大戟均具有抗腫瘤作用。2020/12/188芒硝大黃蘆薈番瀉葉

常用藥物2020/12/189大黃2020/12/1810

主要成分為：蒽醌類衍生物，蒽醌類以兩種形式存在，大部分與葡萄糖結(jié)合成蒽苷，其中的蒽醌苷和雙蒽酮苷為大黃主要瀉下成分，以二蒽酮苷中的番瀉苷A、B、C、D、E、F瀉下作用最強(qiáng)。少部分為游離形式的苷元如大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素和大黃素甲醚。此外，大黃還含有大量鞣質(zhì)，多糖等。主要成分2020/12/1811大黃藥理作用主要涉及以下幾方面：瀉下作用胃黏膜保護(hù)利尿改善腎功能保肝、利膽抗病原體免疫調(diào)節(jié)抗急性胰腺炎對(duì)血液系統(tǒng)作用抗炎、抗腫瘤抗氧化抗自由基2020/12/1812成分：結(jié)合型蒽苷，其中以番瀉苷A作用最強(qiáng)。機(jī)理：1.大部分結(jié)合型蒽苷到達(dá)大腸水解成苷元刺激腸黏膜及腸壁肌層內(nèi)的神經(jīng)叢，促進(jìn)腸蠕動(dòng)產(chǎn)生致瀉作用。2.蒽酮具膽堿樣作用興奮平滑肌M受體，加快腸蠕動(dòng)。3.大黃抑制Na+，K+－ATP酶，使腸腔內(nèi)滲透壓升高，腸容積增大使腸蠕動(dòng)加快。4.部分蒽苷自小腸吸收經(jīng)肝臟代謝成苷元，由血液或膽汁運(yùn)至大腸而發(fā)揮瀉下作用。大黃瀉下2020/12/1813

大黃對(duì)CCL4等所致實(shí)驗(yàn)性肝損傷有明顯保護(hù)作用，明顯降低ALT值，減輕肝細(xì)胞腫脹、變性和壞死等病理改變。保肝機(jī)理：大黃可促進(jìn)肝細(xì)胞RNA合成及肝細(xì)胞再生；刺激人體產(chǎn)生干擾素，抑制病毒的繁殖；促進(jìn)肝臟血液循環(huán)；改善微循環(huán)而產(chǎn)生保肝作用。利膽機(jī)理：大黃可疏通肝內(nèi)毛細(xì)膽管，促進(jìn)膽汁分泌，增加膽紅素排泄，促進(jìn)膽囊收縮，松弛奧狄氏括約肌，使膽汁排除量增加。保肝利膽大黃2020/12/1814

大黃具有胃黏膜保護(hù)作用，能促進(jìn)胃黏膜PGE生成，增強(qiáng)胃腸黏膜屏障功能。大黃鞣質(zhì)對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍大鼠可減少胃液分泌量，降低胃液游離酸度。大黃素、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸等對(duì)幽門螺旋桿菌有抑制作用。大黃2020/12/1815

大黃可促進(jìn)急性胰腺炎模型動(dòng)物胰腺病理?yè)p傷的恢復(fù)。大黃多種成分對(duì)多種胰酶有抑制作用，此種作用可減弱胰酶對(duì)胰腺細(xì)胞的自我消化作用。大黃治療急性胰腺炎療效迅速可靠，可防止糜蛋白酶或酒精誘發(fā)的急性水腫型或出血壞死型胰腺炎的發(fā)生發(fā)展。大黃2020/12/1816

大黃素、大黃酸、蘆薈大黃素灌胃給藥有明顯利尿作用。大黃可抑制腎髓質(zhì)Na+，K+－ATP酶活性，使Na+重吸收減少，排出增加。大黃對(duì)氮質(zhì)血癥和慢性神功能衰竭病人有治療作用，可明顯降低血中非蛋白氮，延緩慢性腎衰的發(fā)展。大黃治療氮質(zhì)血癥的機(jī)理：1.大黃瀉下作用使腸內(nèi)氨基酸的吸收減少。2.大黃可使血中必需氨基酸升高，使蛋白質(zhì)合成增加；3.大黃抑制體蛋白分解從而減少BUN的來(lái)源。4.促進(jìn)尿素和肌酐隨尿液排泄。5.抑制腎代償性肥大、環(huán)節(jié)高代謝狀態(tài)。大黃2020/12/1817

止血：大黃可促進(jìn)血小板的黏附和聚集，利于血栓形成；可使血小板和纖維蛋白原含量增加，使凝血時(shí)間縮短；降低抗凝血酶Ⅲ活性；收縮受損的局部血管，降低毛細(xì)血管的通透性。D－兒茶素、沒食子酸為有效成分。改善血液流變性：大黃可抑制Na+，K+－ATP酶活性，提高血漿滲透壓使組織水分向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移，使血液稀釋，從而降低血液年度、改善微循環(huán)障礙。降血脂：大黃所含蒽醌類、兒茶素等化合物可使高脂模型動(dòng)物TC、TG、LDL、VLDL及過(guò)氧化脂質(zhì)明顯降低。大黃2020/12/1818

體外實(shí)驗(yàn)表明：大黃對(duì)多種致病菌、病毒、致病性真菌均有一定的抑制作用。抑菌的有效成分主要為大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素?？共≡w大黃2020/12/1819抗炎：大黃局明顯的抗炎作用，抗炎機(jī)理與抑制花生四烯酸代謝有關(guān)，大黃可抑制環(huán)氧化酶，使PGE合成減少，并抑制白三烯B4的合成?？鼓[瘤：大黃對(duì)癌細(xì)胞代謝的多個(gè)環(huán)節(jié)有影響，可抑制癌細(xì)胞的呼吸及氨基酸、糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫過(guò)程，還可抑制DNA、RNA及蛋白質(zhì)的生物合成，而對(duì)宿主正常組織無(wú)明顯影響。大黃2020/12/1820免疫調(diào)節(jié)：大黃可顯著提高感染模型動(dòng)物的免疫功能，并在體內(nèi)具有誘生干擾素的作用。但內(nèi)毒素血癥時(shí)大黃可明顯的抑制內(nèi)毒素誘生的巨噬細(xì)胞分泌細(xì)胞因子的功能。大黃2020/12/1821抗氧化

大黃有一定的清除自由基、抗氧化作用，是一種抗氧化劑能清除O2－和·OH，并能抑制·OH誘導(dǎo)的小鼠肝臟勻漿上清液過(guò)氧化脂質(zhì)生成。大黃2020/12/1822芒硝2020/12/1823芒硝主要成分為：硫酸鈉（Na2SO4·10H2O），約占96％～98％，尚含少量硫酸鎂、硫酸鈣和氯化鈉等。主要成分2020/12/1824芒硝藥理作用主要涉及以下幾方面：瀉下作用其他藥理作用2020/12/1825芒硝主要成分：硫酸鈉，口服后硫酸鈉水解產(chǎn)生大量硫酸根離子，不易被腸壁吸收，使腸內(nèi)滲透壓升高，阻止腸腔內(nèi)水分吸收，致腸容積擴(kuò)大，腸腔擴(kuò)張，刺激腸壁引起腸蠕動(dòng)增加而致瀉。瀉下芒硝2020/12/1826利膽：口服小劑量，可刺激小腸壺腹部，反射性地引起膽囊收縮，膽道括約肌松弛，故能促進(jìn)膽汁排出。利尿：4.3％無(wú)菌硫酸鈉靜脈注射，有利尿作用?？鼓[瘤：玄明粉可酸化腸內(nèi)環(huán)境，減少脫氧膽酸含量，抑制腸上皮細(xì)胞DNA合成，降低對(duì)致癌物地敏感性。抗炎作用：10％～25％硫酸鈉外敷可加快淋巴循環(huán)，增加網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞地吞噬功能，而具有抗炎作用。芒硝2020/12/1827番瀉葉2020/12/1828

含蒽醌衍生物及二蒽酮類衍生物，主要成分為番瀉苷A、B、C、D、E、F，并含大黃酸、大黃酚、大黃素、蘆薈大黃素等。主要成分2020/12/1829番瀉葉藥理作用主要涉及以下幾方面：瀉下、抗菌其他藥理作用2020/12/1830瀉下：主要有效成分為番瀉苷A、B，其作用機(jī)制同大黃?？咕捍继崛∥飳?duì)多種細(xì)菌有抑制作用，其水提物則僅對(duì)傷寒桿菌有效。番瀉葉2020/12/1831

止血：番瀉葉口服可增加血小板及纖維蛋白原，縮短凝血時(shí)間、血漿復(fù)鈣時(shí)間、凝血活酶時(shí)間及血塊收縮時(shí)間，有助于止血。此外，番瀉葉還具有正性肌力作用和骨骼肌松弛作用。番瀉葉2020/12/1832蘆薈2020/12/1833

主要成分為：蘆薈大黃素、蘆薈大黃素苷、蘆薈皂苷、蘆薈苦素、高塔爾蘆薈素等。主要成分2020/12/1834蘆薈藥理作用主要涉及以下幾方面：瀉下、保肝愈創(chuàng)作用抗腫瘤、抗菌2020/12/1835

瀉下：蘆薈苷在腸道中可釋放出大黃素等產(chǎn)生刺激性瀉下作用。

保肝作用：蘆薈總苷對(duì)動(dòng)