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文檔簡介
洋地黃制劑包括1.地高辛2.洋地黃毒苷及毛花苷丙(西地蘭)3.毒毛花苷K第1頁/共16頁第一頁,共17頁。藥理作用
洋地黃
抑制心肌細(xì)胞膜上的Na+-K+-ATP酶
細(xì)胞內(nèi)【Na+】↑【K+】↓
Na+與Ca2+交換
細(xì)胞內(nèi)【Ca2+】↑洋地黃中毒
心肌收縮力↑
第2頁/共16頁第二頁,共17頁。電生理作用:一般治療劑量下,洋地黃可抑制心臟傳導(dǎo)系統(tǒng),對房室交界區(qū)的抑制最為明顯。大劑量時(shí)可提高心房,交界區(qū)及心室的自律性,當(dāng)血鉀過低時(shí),更易發(fā)生各種快速性心律失常。第3頁/共16頁第三頁,共17頁。迷走神經(jīng)興奮作用:對迷走神經(jīng)系統(tǒng)的直接興奮作用是洋地黃的一個(gè)獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn)。長期應(yīng)用地高辛,即使是較少劑量也可以對抗心衰時(shí)交感神經(jīng)興奮的不利影響。第4頁/共16頁第四頁,共17頁。適應(yīng)癥
1.心力衰竭
2.心律失常:心房纖顫心房撲動(dòng)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速第5頁/共16頁第五頁,共17頁。禁忌癥1.中毒、2.過敏。3.肥厚型心肌病,4.室性心動(dòng)過速,5.完全性房室傳導(dǎo)阻滯,6.急性心肌梗塞發(fā)病24小時(shí)內(nèi),7.病竇綜合征,8.預(yù)激綜合征并房顫。9.重度二尖瓣狹窄第6頁/共16頁第六頁,共17頁。給藥方式
1.全效量后再用維持量:強(qiáng)心苷經(jīng)典給藥方式,即先在短期內(nèi)給以能充分發(fā)揮最大療效的劑量,即全效量,在達(dá)全效量后,每日給一定劑量以維持藥效。此法顯效快,但易致強(qiáng)心苷中毒,現(xiàn)臨床少用。
2.每日維持量療法:對病情不急的心功能不全,目前傾向于小劑量維持療法,即每日給維持量,經(jīng)4-5個(gè)半衰期,也能達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度而發(fā)揮治療作用,且可減少強(qiáng)心苷中毒的發(fā)生。第7頁/共16頁第七頁,共17頁。注意事項(xiàng)
1、用藥前應(yīng)詳細(xì)了解最近2-3周內(nèi)應(yīng)用洋地黃的情況,并作心電圖加以對照。如需要用藥而以往用藥情況不明者應(yīng)從小劑量開始,并密切觀察用藥后反應(yīng)。
2、對洋地黃類藥物耐受性差者(如心肌炎,心肌缺血,缺氧等),用量應(yīng)適當(dāng)減小,一般按常規(guī)用量的三分之二給藥,且洋地黃化時(shí)間不宜過快,病情允許時(shí)可直接用維持量。第8頁/共16頁第八頁,共17頁。
3。用藥期間要密切觀察電解質(zhì)變化,注意有無低血鉀、低血鎂,
4.注意肝,腎功能。
5.注意其它藥物對洋地黃代謝的影響,如心律平和異搏定可使洋地黃在腎臟和其它部位的排出減少,進(jìn)而使洋地黃的血清濃度分別提高50%和70%-100%。利尿劑則可通過增加鉀、鎂離子在腎臟的排出和鈣離子的保留而增大洋地黃的毒性。第9頁/共16頁第九頁,共17頁。
6.鈣與洋地黃有協(xié)同作用,兩藥應(yīng)避免同時(shí)使用。
7.如一種洋地黃無效需換另一種時(shí),要注意掌握以下原則:①毒K換為西地蘭,一般需停藥12~24小時(shí)后用西地蘭重新洋地黃化。如病情嚴(yán)重,可于停藥6小時(shí)后給西地蘭化量的1/4,24小時(shí)內(nèi)逐漸達(dá)到化量。②西地蘭換為毒K,一般在停藥后,估計(jì)體內(nèi)存量同時(shí)逐漸更換。西地蘭第1日排泄50%,第2日排泄80%,第3日基本消失,故毒K應(yīng)從小量開始,第1日用1/2量,第2日用2/3量,第3日用全量。第10頁/共16頁第十頁,共17頁。洋地黃中毒的因素1.水,電解質(zhì)紊亂2.腎功能不全3.藥物影響(胺碘酮,維拉帕米及阿司匹林等均可降低地高辛的經(jīng)腎排泄率而招致中毒。)第11頁/共16頁第十一頁,共17頁。洋地黃中毒的臨床表現(xiàn)
1.心臟反應(yīng):各類心律失常:最常見者為室性期前收縮,多表現(xiàn)為二聯(lián)律,非陣發(fā)性交界區(qū)心動(dòng)過速,房性期前收縮,心房顫動(dòng)及房室傳導(dǎo)阻滯??焖俜啃孕穆墒СS职橛袀鲗?dǎo)阻滯是洋地黃中毒的特征性表現(xiàn)。
2.胃腸道反應(yīng):如厭食,惡心,嘔吐及腹瀉。
3.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):如眩暈、頭痛、失眠、視力模糊,黃視,倦怠第12頁/共16頁第十二頁,共17頁。洋地黃中毒的處理
1.立即停藥
2.單發(fā)性室性期前收縮,第一度房室傳導(dǎo)阻滯等停藥后常自行消失;對快速性心律失常者,如血鉀濃度低則可用靜脈補(bǔ)鉀,如血鉀不低可用利多卡因或苯妥英鈉。
3.電復(fù)律一般禁用,因易致心室顫動(dòng)。
4.有傳導(dǎo)阻滯及緩慢性心律失常者可用阿托品0.5-1.0mg皮下或靜脈注射,一般不需安置臨時(shí)心臟起搏器。第13頁/共16頁第十三頁,共17頁。小結(jié)洋地黃藥物作為正性肌力藥物的代表用于治療心衰已有200余年的歷史,但直到近20年才有較大系列的,又有對照的臨床研究報(bào)告。1997年結(jié)束的包括7788例大樣本,以死亡為觀察終點(diǎn)的DIG研究證實(shí)在其他藥物沒有差別的情況下與對照組相比加用地高辛可明顯改善癥狀,減少住院率,提高運(yùn)動(dòng)耐量,增加心排血量,但觀察終期的生存率地高辛組與對照組之間沒有差別。第14頁/共16頁第十四頁,共17頁。謝謝!第15頁/共16頁第十五頁,共17頁。感謝您的觀看!第16頁/共
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