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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEML239Cat.No.:HY-19971CASNo.:1378872-36-6分?式:C??H??Cl?N?O?分?量:346.6作?靶點(diǎn):Others作?通路:Others儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:100mg/mL(288.52mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.8852mL14.4259mL28.8517mL5mM0.5770mL2.8852mL5.7703mL10mM0.2885mL1.4426mL2.8852mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(7.21mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性ML239?種有效的選擇性的乳腺癌腫瘤?細(xì)胞抑制劑,C50值為1.16μM。體外研究ML239(Compound7j)isapotentandselectiveinhibitorofbreastcancerstemcells,withanIC50of1.16μM,with-24-foldselectivityagainstthecontrolcellline[1].ML239inhibitsbreastcancerstem-likecells,mostlikelythroughactivationoffattyaciddesaturase2(FADS2).ML239iscytotoxictoNCIH661cells,andFADS2knockdownreducesML239cytotoxicity,andfurthermore,FADS2inhibitorSC-26196alsoreducesML239cytotoxicityincancercelllines(CCLs)[2].PROTOCOLCellAssay[2]Cancercelllines(CCLs)areplatedatadensityof500cells/wellinwhiteopaquetissue-culture-treatedAurora1536-wellMaKOplatesintheprovider-recommendedgrowthmediausingahighlyautomatedplatform.Compounds(ML239)areaddedbyacoustictransferusingaLabcyteEcho555.24hoursafterplating.Theeffectsofsmallmolecules(ML239)aremeasuredovera16-pointconcentrationrange(two-folddilution)induplicate.DMSOisusedataconstantconcentrationof0.33%,includingvehicle-onlycontrolwells.Asasurrogateforviability,cellularATPlevelsareassessed72hoursaftercompoundtransferbyadditionofCellTiterGlofollowedbyluminescencemeasurementusingaViewLuxMicroplateImager.Duplicatesareaveragedandluminescencevaluesnormalizedtovehicle(DMSO)treatmentandbackground(media-only)wells[2].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.REFERENCES[1].GermainAR,etal.Identificationofaselectivesmallmoleculeinhibitorofbreastcancerstemcells.BioorgMedChemLett.2012May15;22(10):3571-4.[2].ReesMG,etal.Correlatingchemicalsensitivityandbasalgeneexpressionrevealsmechanismofaction.NatChemBiol.2016Feb;12(2):109-16.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalappl
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