芳酸及其酯類藥物的分析

第六章芳及其酯類藥物的分析一、最佳選擇題從AB、、、五個備選答案選擇一個最佳答)1．酸類藥物絕大多數(shù)是()。A．分子中有羧基藥物

B．分子中有苯的藥物

C．A+BD．有酸性的藥物

EA+B且A與B直接相連的藥物2．列藥物的酸性強(qiáng)弱順序正確的()。A．水楊酸>苯甲酸阿司匹林C阿司匹林水楊酸苯甲酸

B．水楊酸阿司匹林苯甲酸D．甲>司匹林水楊酸E苯甲酸>水楊酸>阿司匹林3．氨基水楊酸鈉中檢查的特殊雜質(zhì)()。A．水楊醛D．甲酸

B．間氨基酚E苯酚

C水楊酸4．步滴定法測定阿司匹林片是因()。A．片劑中有其他性物質(zhì)D．司匹林具有酸堿兩性

B．片劑中有其他性物質(zhì)E使滴定終點明顯

C．需堿定量水解5．司匹林中應(yīng)檢查的雜質(zhì)()。A．苯甲酸

B．對氨基酚

C間氨基酚

D．水楊酸鈉

E．水楊酸6．藥物與碳酸鈉試液加熱水解，放冷，加稀硫酸酸化后，析出白色沉淀并有醋酸臭氣產(chǎn)生，則該藥物是A．阿司匹林D．酸

B．鹽酸普魯卡因E鹽酸利多卡因

C．對基水楊酸鈉7．別水楊酸及其鹽類，最常用的試液()。A．碘化鉀

B．碘化汞鉀

C三氯化鐵

D．硫酸亞鐵

E．亞鐵氰化鉀8．甲酸鈉與三氯化鐵試液作用生成堿式苯甲酸鐵鹽，其顏色()。A．紫堇色

B．藍(lán)紫色

C．紫色

D．紫色

E赭色9．雙相滴定法測定苯甲酸鈉的含量時，所用溶劑()。A．水乙

B．水氯仿

C．水乙醚

D．—醋酸

E．水甲10．苯甲酸鈉的含量測定可采)。A．非水堿量法

B．直接中和滴法

C．水解后剩余滴定法

D．步滴定法

E雙相滴定法11．用雙相滴定法測定苯甲酸鈉的含量，下列敘述不正確的()。A．在乙醚液中可大滴定的突躍

B．滴定過程中生的苯甲酸不溶于水C以甲基橙為指示劑

D．點時水相顯橙紅色E析出的苯甲酸在水中酸性較強(qiáng)時影滴定終點12．對于兩步滴定法下列敘述不正確的()。A．適用于片劑的定

B．以消耗總的氫化鈉滴定液的體積計算含量C不受水楊酸等雜質(zhì)的影響

D．水解時消耗氫氧化鈉滴定液的體積計算含E以酚酞做指示劑13．用兩步滴定法滴定阿司匹林片的含量，是因()A．方法簡便、結(jié)準(zhǔn)確

B．片劑中有淀影響測定

C阿司匹林片易水解D．片劑就要用兩步滴定法

E．片劑中有構(gòu)櫞酸、酒石酸等穩(wěn)定劑影響測定14．水楊酸的酸性比苯甲酸的酸性強(qiáng)，其原因()。A．水楊酸鄰位上羥基D．楊酸對位上有羥基

B．水楊酸有兩羧基E水楊酸間位上有羥基

C水楊酸分子間有羥基．某藥物的堿性水溶液或中性溶液，與三氯化試液生成堿式苯甲酸鐵鹽的赭色沉淀，則該藥物為()。A．苯甲酸

B．阿司匹林

C水楊酸

D．氨基水楊酸鈉

E．雙水楊酯16．丙磺舒加少量氫氧化鈉試液生成鈉鹽后，在為5.06.0溶液中與三氯化鐵試液反應(yīng)，生成沉淀，該沉淀的顏色()。A．紫堇色

B．紫色

C紫紅色

D．黃色

E綠色17．氯貝丁酯成品中藥典規(guī)定檢查的特殊雜質(zhì)()。A．對氯酚

B．間氯酚

C．鄰酚

D．間苯酚

E．對苯酚18．對氨基水楊酸鈉中應(yīng)對哪個特殊雜質(zhì)進(jìn)行限()A．對氯酚

B．間氯酚

C．鄰酚

D．間氨基酚

E．對苯酚19．取乙酰水楊.5040g準(zhǔn)確加入氫氧化鈉滴定0.5mol，浴上煮1，放冷后以酚酞為指示劑硫滴定液(0.25mol／1.004)滴定將滴定結(jié)果用空白試校正mL氫氧化鈉滴定掖(0.5mol相于45.04mg乙水楊酸．樣品消耗硫酸滴定液(0.25mol／L，＝1.004)17.05mL，白消耗49.95mL本品含量()。

A．49．46

B．．％

C．．％

D．100％

E．98．9％20用柱色譜層—紫外分光光度法檢乙酰水楊酸中水酸等雜質(zhì)時采用含有三氯化鐵尿素試掖的硅藻土為固定相，用氯仿洗脫()。A．水楊酸被洗脫D．素被洗脫

B．乙酰水楊酸被脫E三氯化鐵被洗脫

C其中雜質(zhì)被洗脫21柱分配層—外分光光度法測定乙酰水楊酸含量時加有碳酸氫鈉的硅藻土為固定相用氯仿洗脫的是)A．乙酰水楊酸

B．水楊酸

C．中或堿性雜質(zhì)D．楊酸和乙酰水楊酸

E酸性雜質(zhì)22．在本類藥物的酸堿滴定中，要求采用中性乙醇做溶劑，中是指(

。A．B．對所用指示劑顯中性

C．除去酸性雜質(zhì)的乙醇D．甲基橙顯中性

E相對被測物而言二、多項選擇題從AB，C、E五備選答案中選擇所有正確的答)23．下列藥物屬于芳香酸類藥物的()A．阿司匹林

B．水楊酸鈉

C．苯酸鈉D．氨基水楊酸鈉

E酚磺乙胺24．能與三氯化鐵試液顯紫堇色的藥物()。A．對氨基水楊酸

B．阿司匹林

C苯甲酸鈉D．楊酸鈉

E鹽酸普魯卡因25．加熱水解后，再加入三氯化鐵試液，顯紫堇色的藥物()。A．阿司匹林D．磺乙胺

B．對乙酰氨基酚E．貝諾酯

C．水酸鈉26．直接能與三氯化鐵產(chǎn)生顏色反應(yīng)的藥物()A．水楊酸D．氨基酚

B．鹽酸普魯卡E．阿司匹林

C對氨基水楊酸27．能發(fā)生重氮—偶合反應(yīng)的藥物有)A．水楊酸

B．阿司匹林

C對氨基水楊酸鈉D．氨基酚

E．鹽酸普魯卡因28．適用于雙相滴定法測定的)。

A．水楊酸鈉

B．阿司匹林

C．苯酸鈉D．酸利多卡因E酚磺乙胺29．阿司匹林片劑可以采用的含量測定方法為（A．亞硝酸鈉法

B．水解后剩余定法

C紫外分光光度法D．外分光光度法

E非水堿量法30．兩步滴定法測定乙酰水楊酸片含量時，第一步消耗的NaOH作用()。A．中和乙酰水楊分子中的游離酸D．和片劑中可能加入的有機(jī)酸

B．水解酯鍵E．中和游離醋酸

C．中和游離水楊酸31．乙酰水楊酸制劑可采用的含量測定方法()A．非水滴定法

B．水解后剩余定法

C兩步滴定法D．色譜法E．雙相滴定法32．藥用芳酸一般為弱酸，其酸()。A．較碳酸弱

B．較鹽酸弱

C．較類強(qiáng)

D．醇類強(qiáng)

E．較碳酸強(qiáng)33．乙酰水楊酸原料需要作澄清度檢查，這項檢查主要是檢()。A．酚類雜質(zhì)

B．游離水楊酸

C游離乙酸

D．苯酯類雜質(zhì)

E．苯甲酸三、問答題34．闡述芳酸類藥物的結(jié)構(gòu)特點和主要理化性質(zhì)．35．乙酰水楊酸及其制劑中的游離水楊酸是如何引入?簡述檢查方法的原理及其限量36．酸堿滴定法測定乙酰水楊酸的含量，加中性乙醇的作用什?37．用水解后剩余滴定法測定乙酰水楊酸含量時要進(jìn)行同樣件下的空白試驗，為什?38．對氨基水楊酸鈉中的特殊雜質(zhì)是什?述檢查這種雜質(zhì)的方法和原理．39．阿司匹林含量測定通常采用哪幾種方?各有何優(yōu)缺?參

考答案一、最佳選擇題1．；．；．；．；．；．；．；．E；．；10．；．；12．B．；14．；．A．D;17A．；19；．；21．；．。二、多項選擇題23．、B、、；．、；25．A、、C、、；26A、、；27．、、E；28．A、C；

29．C、D；30．、、、；31C、；．、、C．、。三、論述題34．(1)物理性質(zhì)：①具有一定的熔點；②溶解性：游離芳酸類藥物幾乎不溶于水，易溶于有機(jī)溶劑；芳酸堿金屬鹽及其他鹽易溶于水難溶于有機(jī)溶劑。(2)化學(xué)性質(zhì)：①芳酸具游離羧基，呈酸性，其為～，中等強(qiáng)度的酸或弱酸；一；一NO2、一OH等吸電子取代基存在使酸性增強(qiáng)，一CH3、一NH2斥電子取代基存在使酸性減弱。鄰位被取代基取代后酸性增強(qiáng)的程度大于間位、對位取代，尤其是鄰位被酚羥基取代，由于形成分子內(nèi)氫健，酸性大為增。②芳酸堿金屬鹽易溶于水，水解，溶液呈堿性，但堿性太弱，所以其含量測定方法為雙相滴定或非水堿量法。③芳酸酯可水解，利用其水解得到酸和醇的性質(zhì)可進(jìn)行鑒別；利用芳酸酯水解定量消耗氫氧化的性質(zhì)，芳酸酯類藥物可用水解后剩余滴定法測定含量；芳酸酯類藥物還應(yīng)檢查因水解而引入的特殊雜。④芳酸類藥物分子結(jié)構(gòu)中有共軛體系紫光區(qū)一定波長處有特征吸收用鑒別和含量測定依據(jù)；本類藥物有特征官能團(tuán)，在紅外光區(qū)有吸收，可用紅外光譜法鑒別本類藥物。⑤取代芳酸類藥物可利用其取代基的性質(zhì)進(jìn)行鑒別和含量測定。如具有酚羥基的藥物可用FeCI3反鑒別；具有芳伯氨基的藥物可用重氮—偶合反應(yīng)鑒別、亞硝酸鈉滴定法測定含量。35．原料殘生產(chǎn)過程中乙酰化不完全)水解產(chǎn)(貯存過程中水解產(chǎn)。選用的檢查方法為對照法。反應(yīng)原理為三氯化鐵反應(yīng)。限量：0.1％阿司匹林片％；阿司匹林腸溶片％；阿司匹林栓％(HPLC法。36．溶解阿司匹林且防止酯鍵水解“性是中和法所用的指示劑而言。37．為了消除在實驗過程中吸收的二氧化碳的影響。38．對氨基水楊酸鈉中的特殊雜質(zhì)是間氨基酚。采的方法為雙相滴定法利用對氨基水楊酸鈉不溶于乙醚，間氨基酚溶于乙醚的性質(zhì)，使二者分離后，在乙醚中加水適量，用鹽酸滴定控制鹽酸滴