圖示解釋“藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系”中的幾個(gè)概念

藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系代田富常晉1醫(yī)學(xué)ppt一、藥物的量效關(guān)系1、最小有效量2、極量3、最小中毒量4、常用量藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

——常晉2醫(yī)學(xué)ppt在一定的劑量范圍內(nèi)，藥物劑量的大小與血藥濃度的高低成正比，亦與藥效的強(qiáng)弱有關(guān)。即血藥濃度高低與藥效的強(qiáng)弱有關(guān)，這種劑量與效應(yīng)的關(guān)系稱量—效關(guān)系，如下圖所示：藥物的量效關(guān)系3醫(yī)學(xué)ppt劑量達(dá)閾值方產(chǎn)生效應(yīng)在一定劑量范圍內(nèi)，效應(yīng)與劑量成正比增加劑量，可產(chǎn)生最大效應(yīng)達(dá)最大效應(yīng)后增加劑量不再增強(qiáng)效應(yīng)斜率最大效應(yīng)(maximumeffect)藥物濃度效應(yīng)強(qiáng)度4醫(yī)學(xué)ppt意義：用藥的劑量太小往往無(wú)效，劑量太大又會(huì)出現(xiàn)中毒癥狀。通過(guò)量效關(guān)系的研究，可以定量的分析藥物劑量與效應(yīng)之間的規(guī)律，有助于了解藥物作用的性質(zhì)，也可為臨床用藥提供參考。5醫(yī)學(xué)ppt藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系治療作用無(wú)效中毒致死量最小中毒量極量(最大有效量）治療量最小有效量安全范圍藥物劑量示意圖6醫(yī)學(xué)ppt藥物的量效關(guān)系7醫(yī)學(xué)ppt用量-反應(yīng)曲線TI=LD50/ED50TI(therapenticindex)：治療系數(shù)，安全領(lǐng)域

LD50(medianlethaldose)：藥物半數(shù)致死量

ED50(medidaneffectivedose)：藥物半數(shù)有效量

TI越大，毒性出現(xiàn)危險(xiǎn)性越小常用量一般為接近ED50的量8醫(yī)學(xué)ppt1、最小有效量（閾劑量或閾濃度）：剛引起藥理效應(yīng)的劑量。2、極量：引起最大效應(yīng)而不發(fā)生中毒的劑量（即安全用藥的極限）。3、最小中毒量：超過(guò)極量，剛引起輕度中毒的量。4、常用量：比閾劑量大，比極量小的劑量。一般情況下治療量不應(yīng)超過(guò)極量。藥物的量效關(guān)系9醫(yī)學(xué)ppt二、量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)1、量反應(yīng)（1）、半數(shù)有效量（2）、效價(jià)（3）、效能2、質(zhì)反應(yīng)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

——代田富10醫(yī)學(xué)ppt定義：量反應(yīng)藥理效應(yīng)的高低或多少可用數(shù)字或量的分級(jí)表示，如心率、血壓、血糖濃度、尿量、平滑肌收縮或松弛的程度等，這種反應(yīng)類型稱量反應(yīng)，若以劑量為橫坐標(biāo)，以效應(yīng)為縱坐標(biāo)作圖，其量—效曲線為一先陡后平的曲線，如下圖所示：量反應(yīng)11醫(yī)學(xué)ppt量反應(yīng)的量—效曲線在量效曲線的中段斜率最大，顯示劑量稍有增減，效應(yīng)會(huì)明顯加強(qiáng)或減弱。如果把劑量轉(zhuǎn)化成對(duì)數(shù)劑量，將效應(yīng)轉(zhuǎn)化成最大效應(yīng)百分率，則量—效曲線成為一條左右對(duì)稱的S形曲線。12醫(yī)學(xué)ppt效應(yīng)強(qiáng)度藥物濃度100%50%0最小有效濃度（閾濃度）半數(shù)有效量(ED50)

引起50%陽(yáng)性反應(yīng)50%最大效應(yīng)的量13醫(yī)學(xué)ppt效能(maximumefficacy)藥物濃度效應(yīng)強(qiáng)度作用強(qiáng)度（potency）產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力反映藥物的內(nèi)在活性引起等效反應(yīng)的相對(duì)濃度或劑量藥物產(chǎn)生同一效應(yīng)劑量比較14醫(yī)學(xué)ppt量反應(yīng)的量—效曲線如上圖所示：A、B兩藥最大效應(yīng)不同，EAmax大于EBmax，即A、B兩藥效相比A的較高。在相互比較藥物的相互作用時(shí)，產(chǎn)生等效應(yīng)（如1/2Emax）所需劑量或濃度的大小與藥物的強(qiáng)度或效價(jià)成反比。15醫(yī)學(xué)pptA、親和力a=b=c；內(nèi)在活性a>b>c。B、親和力x>y>z；內(nèi)在活性x=y=z。三種激動(dòng)藥與受體親和力及內(nèi)在活性的比較16醫(yī)學(xué)ppt如利尿藥以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進(jìn)行比較，氫氯噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度大于呋塞米，而后者的效能大于前者。當(dāng)兩藥親和能力相等時(shí)，其效應(yīng)強(qiáng)度取決于內(nèi)在活性高低，當(dāng)內(nèi)在活性相等時(shí)，則取決于親和能力的大小。17醫(yī)學(xué)ppt質(zhì)反應(yīng)定義：質(zhì)反應(yīng)觀察的藥理效應(yīng)用陽(yáng)性或陰性表示。如死亡、睡眠、麻醉、驚厥等出現(xiàn)不出現(xiàn)，結(jié)果以反映的陽(yáng)性率或陰性率作為統(tǒng)計(jì)量，這種反應(yīng)類型稱質(zhì)反應(yīng)。如下圖所示：18醫(yī)學(xué)ppt19醫(yī)學(xué)ppt藥物的安全性評(píng)價(jià)半數(shù)有效量（medianeffectivedose,ED50）半數(shù)致死量（medianlethaldose,LD50）20醫(yī)學(xué)ppt藥物效應(yīng)和毒性的量—效曲線安全范圍(marginofsafety):ED95~TD5間距治療指數(shù)（therapeuticindex）：TI=LD50/E