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章中藥藥理化痰止咳平喘藥詳解演示文稿2007.6月1*現(xiàn)在是1頁\一共有46頁\編輯于星期二(優(yōu)選)章中藥藥理化痰止咳平喘藥2007.6月2*現(xiàn)在是2頁\一共有46頁\編輯于星期二廣義-痰

指停積于臟腑經(jīng)絡間的各種痰證痰濁滯于皮膚經(jīng)絡的癭瘤瘰疬(皮下腫塊、慢性淋巴結炎、單純性甲狀腺腫等疾?。?。痰痹阻胸所致胸痛、胸悶、心悸(冠心病、心絞痛、高血壓、心力衰竭等)。痰迷心竅引起的心神不寧,昏迷、譫妄、精神錯亂(腦血管意外、癲癇、精神分裂癥等)。2007.6月3*現(xiàn)在是3頁\一共有46頁\編輯于星期二狹義-痰指呼吸道咳出的痰,多見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等肺部疾患。一般咳嗽有痰者為多,痰多又易引起咳喘。痰、咳、喘相互影響。痰咳喘2007.6月4*現(xiàn)在是4頁\一共有46頁\編輯于星期二→黏膜充血、水腫分泌物↑

→阻塞氣道→喘息

呼吸困難鎮(zhèn)咳藥平喘藥祛痰藥喘息咳嗽痰液對癥治療:復方制劑效好,鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥、平喘藥。對因治療:炎癥繼發(fā)者需用抗菌藥、清熱解毒藥。呼吸系統(tǒng)疾病咳

喘嗽

息氣道2007.6月5*現(xiàn)在是5頁\一共有46頁\編輯于星期二病因蛋白質(zhì)、花粉、灰塵、煙霧Ⅰ型變態(tài)反應冷空氣、精神因素迷走N傳入N暴露2007.6月6*現(xiàn)在是6頁\一共有46頁\編輯于星期二藥物祛痰止咳平喘其他作用半夏++鎮(zhèn)吐、抗腫瘤、抗早孕、抗心律失常、抗?jié)?、降血脂桔?+抗炎、抗?jié)?、解熱、?zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、降血糖、降血脂川貝母++抑菌、松弛胃腸平滑肌、抗?jié)?、升高血糖、降血壓浙貝?++興奮子宮、收縮腸肌、降血壓、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜苦杏仁+++抗炎、鎮(zhèn)痛、抗腫瘤、抑制胃蛋白酶活性、促進免疫款冬花+++升高血壓、抑制血小板聚集紫苑++抗菌、抗病毒、抗腫瘤前胡+抗炎、抗過敏、抗心律失常、擴張血管、抗血小板聚集蔊菜+++抗菌天南星+鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗驚厥、抗腫瘤化痰止咳平喘藥主要藥理作用總括表2007.6月7*現(xiàn)在是7頁\一共有46頁\編輯于星期二【藥理作用】1.祛痰作用桔梗、川貝母、前胡、紫菀、皂莢、天南星、款冬花、蔊菜、滿山紅等的煎劑或流浸膏均有祛痰作用,其中以桔梗、前胡、皂莢作用最強,而款冬花較弱。除蔊菜含蔊菜素,滿山紅含杜鵑素外,其余藥物多含皂苷,屬惡心性祛痰。杜鵑素可促進氣管黏液-纖毛運動,增強呼吸道清除異物的功能,另可溶解黏痰。2007.6月8*現(xiàn)在是8頁\一共有46頁\編輯于星期二2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、貝母、百部、滿山紅、紫菀等均有程度不等的鎮(zhèn)咳作用。半夏、苦杏仁、百部等的鎮(zhèn)咳作用部位可能在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。2007.6月9*現(xiàn)在是9頁\一共有46頁\編輯于星期二3.平喘作用浙貝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷葉等有一定的擴張支氣管作用。

平喘機制浙貝堿能擴張家兔、貓支氣管平滑肌,直接抑制支氣管痙攣以緩解哮喘癥狀??疃烟嵛锲酱瓩C理可能與興奮神經(jīng)節(jié)有關。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制組胺所致豚鼠支氣管痙攣,其作用可能與抗過敏有關。2007.6月10*現(xiàn)在是10頁\一共有46頁\編輯于星期二第二節(jié)常用藥物桔梗半夏川貝母浙貝母苦杏仁2007.6月11*現(xiàn)在是11頁\一共有46頁\編輯于星期二桔?!緛碓础拷酃?浦参锝酃latycodongtandiflorum(Jacq)A.DC的干燥根?!局饕煞帧拷酃T碥?、桔梗皂苷元、遠志酸、桔梗酸A、B、C等;另含桔梗菊糖、植物甾醇等?!舅幮浴靠?、辛,平。歸肺經(jīng)?!竟πА啃?、利咽、祛痰、排膿【主治】咳嗽痰多,咽喉腫痛,音啞,肺癰吐膿,胸滿脅痛,瘡瘍膿腫。2007.6月12*現(xiàn)在是12頁\一共有46頁\編輯于星期二【藥理作用】桔梗一、與功效主治相關的藥理作用1.祛痰與鎮(zhèn)咳2抗炎、免疫作用二、其他藥理作用1降血糖和降血脂2鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱3擴張血管、減慢心率4抗?jié)?007.6月13*現(xiàn)在是13頁\一共有46頁\編輯于星期二桔梗一、與功效主治相關的藥理作用1.祛痰與鎮(zhèn)咳

桔梗主治咳嗽痰多。①祛痰:麻醉犬、貓、豚鼠ig桔梗煎劑(包括桔梗根、根皮、莖、葉、花、果實)刺激胃黏膜,反射性↑呼吸道粘液分泌,痰液變稀易排出(強度似氯化銨)?;钚猿煞譃樵碥?。②鎮(zhèn)咳:桔梗水提物ip對機械刺激豚鼠氣管黏膜所致咳嗽有較好鎮(zhèn)咳作用。桔梗皂苷亦有鎮(zhèn)咳作用,鎮(zhèn)咳ED50為6.4mg/kg,大約是LD50的l/4。2007.6月14*現(xiàn)在是14頁\一共有46頁\編輯于星期二2抗炎、免疫作用◆抗炎作用:桔梗粗皂苷對角叉菜膠及醋酸所致大鼠足腫脹有較強的抗炎作用;對棉球肉芽腫有顯著抑制作用;對大鼠佐劑性關節(jié)炎也有效。桔梗皂苷↓過敏性休克小鼠毛細血管通透性?!裘庖咦饔茫航酃K嵛锟稍鰪娋奘杉毎耐淌晒δ?,增強中性白細胞的殺菌力,提高溶菌酶的活性。桔梗水提液對小鼠腹腔巨噬細胞NO的釋放的調(diào)節(jié)作用與其抗炎有關?!艚酃ρ屎砟[痛,音啞、肺癰吐膿、胸滿脅痛、瘡瘍膿腫有較好療效。桔梗2007.6月15*現(xiàn)在是15頁\一共有46頁\編輯于星期二二、其他藥理作用桔梗1降血糖和降血脂

①降血糖:降低正常及四氧嘧啶性糖尿病模型家兔血糖。②降血脂:降低大鼠肝內(nèi)膽固醇含量,增加膽固醇和膽酸排泄。2鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱◆鎮(zhèn)靜:自主活動↓、睡眠時間↑

◆鎮(zhèn)痛:扭體法、尾壓法◆解熱:正常與發(fā)熱體溫↓3擴張血管、減慢心率:麻醉犬、大鼠、豚鼠4抗?jié)儯捍笫笥拈T結扎模型、醋酸致潰瘍模型2007.6月16*現(xiàn)在是16頁\一共有46頁\編輯于星期二小結桔梗宣肺、利咽、祛痰、排膿功效與祛痰、鎮(zhèn)咳、抗炎等藥理作用相關。有效成分主要是桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱、擴張血管、減慢心率、抗?jié)兊茸饔?,則是桔梗藥理作用的現(xiàn)代研究進展。桔梗2007.6月17*現(xiàn)在是17頁\一共有46頁\編輯于星期二【現(xiàn)代應用】1.肺炎2.聲帶小結3.急性扁桃體炎桔?!静涣挤磻?.桔??诜家姁盒?、嘔吐,重者見四肢出汗、乏力、心煩。2.桔梗皂苷有很強的溶血作用,禁止注射給藥。2007.6月18*現(xiàn)在是18頁\一共有46頁\編輯于星期二●天南星科植物半夏Pinelliaternata(Thunb)Breit.的干燥塊莖?!裆胂模涸谙那镩g采挖曬干?!衩鞯\(清)半夏:經(jīng)白礬炮制后的生半夏?!窠胂模航?jīng)生姜、白礬炮制后的生半夏。●法半夏:經(jīng)白礬、石灰、甘草、生姜制后的炮生半夏?!癜胂那河媒胂难蟹?加面粉、赤小豆、杏仁等發(fā)酵制成曲者。半夏2007.6月19*現(xiàn)在是19頁\一共有46頁\編輯于星期二【化學成分】揮發(fā)油、β谷甾醇、膽堿、胡蘿卜苷、黑尿酸、甲硫氨酸、葡萄糖醛酸苷、2,4-二羥基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黃堿、胡蘆巴堿、天門冬氨酸、β-氨基丁酸、γ-氨基丁酸;少量脂肪、多糖、淀粉、蛋白質(zhì)【藥性】辛,溫。有毒。歸脾、胃、肺經(jīng)?!竟πА吭餄窕?,降逆止嘔,消痞散結【主治】痰多咳喘、痰飲眩悸、風痰眩暈、痰厥頭痛、嘔吐反胃、胸腔痞悶、梅核氣。生用外治癰腫痰核(消腫止痛)。半夏2007.6月20*現(xiàn)在是20頁\一共有46頁\編輯于星期二一、與功效主治相關的藥理作用半夏【藥理作用】1鎮(zhèn)咳

2鎮(zhèn)吐和催吐

3對消化系統(tǒng)的影響

4抗腫瘤二、其他藥理作用1抗生育和抗旱孕2抗心律失常3對實驗性硅沉著病的影響4降血脂2007.6月21*現(xiàn)在是21頁\一共有46頁\編輯于星期二一、與功效主治相關的藥理作用半夏1鎮(zhèn)咳

生半夏、姜半夏、明礬(清)半夏的煎劑灌胃,對電刺激貓喉上神經(jīng)或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明顯鎮(zhèn)咳作用。藥后30min起效,維持5h以上。鎮(zhèn)咳部位:咳嗽中樞。鎮(zhèn)咳成分:生物堿。2007.6月22*現(xiàn)在是22頁\一共有46頁\編輯于星期二2鎮(zhèn)吐和催吐●

鎮(zhèn)吐:半夏加熱或加明礬、姜汁炮制的各種制品,對去水嗎啡、洋地黃、硫酸銅引起的嘔吐,都有一定的鎮(zhèn)吐作用。鎮(zhèn)吐部位:抑制嘔吐中樞。鎮(zhèn)吐成分:生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黃堿?!翊咄拢荷胂拇咄?。與所含2,4-二羥基苯甲醛葡萄糖苷的苷元有強烈的黏膜刺激作用有關?!癜胂姆墼?20℃焙2-3h,可除去催吐成分,仍保留鎮(zhèn)吐作用。半夏2007.6月23*現(xiàn)在是23頁\一共有46頁\編輯于星期二3對消化系統(tǒng)的影響●抗胃潰瘍:半夏↓胃液分泌,↓胃液酸度,↓游離酸和總酸酸度,抑制胃蛋白酶活性,對急性胃黏膜損傷有保護和促進恢復作用。半夏(乙)醇提物對胃潰瘍有止痛抗炎之效,是其調(diào)理脾胃的現(xiàn)代藥理作用。

注意:生半夏可抑制胃腸粘膜PGE2分泌,可損傷胃腸道?!裾{(diào)節(jié)胃腸運動:興奮和抑制雙向作用,此與機體狀態(tài)有關。這是半夏或二陳湯(半夏、陳皮、茯苓等)理氣和中功效的藥理作用基礎。半夏2007.6月24*現(xiàn)在是24頁\一共有46頁\編輯于星期二4抗腫瘤●半夏多糖組分具有使多形核白細胞(PMN)活化作用和抗腫瘤作用。●半夏各炮制品總生物堿對慢性髓性白血病細胞(K562)的生長有抑制作用,以礬半夏最強,姜制半夏(姜浸~、姜煮~、姜礬~)次之。●半夏所含胡蘆巴堿對小鼠肝癌有抑制作用?!癜胂男迈r鱗莖中分離的外源性凝聚素(PTA)可凝集多種癌細胞,如人肝癌細胞、腹水性肝癌細胞、艾氏腹水癌細胞,也是鑒別乳房上皮細胞是否惡性的一種指試劑。半夏2007.6月25*現(xiàn)在是25頁\一共有46頁\編輯于星期二二、其他藥理作用1抗生育和抗旱孕

半夏蛋白對小鼠有明顯的抗旱孕作用。半夏蛋白可抑制卵巢黃體孕酮的分泌,使血漿孕酮水平明顯下降,子宮內(nèi)膜變薄,使蛻膜反應逐漸消失,胚胎失去蛻膜支持而流產(chǎn)。2抗心律失常對犬室性心律失常有明顯的對抗作用。3對實驗性硅沉著病的影響姜半夏可防治矽肺。4降血脂:降低TC、LDL-C。半夏2007.6月26*現(xiàn)在是26頁\一共有46頁\編輯于星期二小結①半夏的燥濕化痰、降逆止嘔、消痞散結功效主要與鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)吐、抗腫瘤等作用有關。②有效成分:生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。③半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。半夏2007.6月27*現(xiàn)在是27頁\一共有46頁\編輯于星期二【現(xiàn)代應用】◆妊娠嘔吐◆慢性咽炎◆突發(fā)性音啞◆甲狀腺腫瘤◆宮頸糜爛◆牙痛◆尋常疣及跖疣半夏2007.6月28*現(xiàn)在是28頁\一共有46頁\編輯于星期二【不良反應】①刺激性:生半夏對口腔、喉頭和消化道粘膜有強烈刺激性。人誤服后引起腫脹、疼痛、失音、流涎、痙攣、呼吸困難,甚至窒息而死。炮制后毒性降低。毒性成分:為不耐熱、難溶于水的黏液質(zhì)、黑尿酸及生物堿。故,生半夏必須煎服。②生殖毒性:生或制半夏湯劑大量能引起孕鼠陰道出血,胚胎早期死亡數(shù)增加,胎兒體重顯著降低。③生半夏和姜半夏注射劑對小鼠遺傳物質(zhì)具有損害作用。半夏2007.6月29*現(xiàn)在是29頁\一共有46頁\編輯于星期二川貝母【功效】百合科植物川貝母、暗紫貝母、甘肅貝母或棱砂貝母的干燥鱗莖?!净瘜W成分】生物堿和皂苷。川貝母:青貝堿、松貝堿甲及乙、川貝母堿和西貝素。暗紫貝母:蔗糖和松貝寧。甘肅貝母:岷貝堿甲、乙等。棱砂貝母:西貝母堿、棱砂貝母堿、棱砂貝母酮堿、川貝酮堿、梭砂貝母芬酮堿?!舅幮浴?/p>

苦、甘,微寒。歸肺、心經(jīng)?!竟πА壳鍩釢櫡?,化痰止咳,散結消腫?!局髦巍糠螣嵩锟?,干咳少痰,陰虛勞嗽,咯痰帶血,肺癰,痛病,癰腫,乳癰。2007.6月30*現(xiàn)在是30頁\一共有46頁\編輯于星期二【藥理作用】川貝母一、與功效主治相關的藥理作用1祛痰川貝母流浸膏、生物堿、皂苷能使大鼠及小鼠呼吸道酚紅分泌量增加,有較強的祛痰作用。2鎮(zhèn)咳

◆川貝總堿、川貝母皂苷能明顯延長氨水和二氧化硫引咳法所致小鼠咳嗽潛伏期;◆貓ip川貝醇提物,對電刺激喉上神經(jīng)引起的咳嗽有非常顯著的鎮(zhèn)咳作用;◆iv川貝總堿也有顯著鎮(zhèn)咳作用。2007.6月31*現(xiàn)在是31頁\一共有46頁\編輯于星期二3平喘

湖北貝母醇提取物和總生物堿對由組胺所致的豚鼠離體平滑肌痙攣有明顯松弛作用。4抑菌

川貝水浸液對對星形奴卡菌有抑制作用;川貝提液對金葡菌大腸桿菌有效。川貝母2007.6月32*現(xiàn)在是32頁\一共有46頁\編輯于星期二二、其他藥理作用川貝母1對胃腸道作用◆松弛平滑肌:西貝母堿對離體豚鼠回腸、兔十二指腸及在體犬小腸有松弛作用。湖北貝母醇提物和總堿對離體豚鼠回腸有松弛作用?!艨?jié)?平貝母總堿皮下注射或腹腔注射15mg/kg或30mg/kg,對大鼠結扎幽門性潰瘍、吲哚美辛型潰瘍及應激性潰瘍有抑制作用,與其抑制胃蛋白酶活性有關。2007.6月33*現(xiàn)在是33頁\一共有46頁\編輯于星期二2對心血管作用◆

貓靜脈注射川貝母堿4.2mg/kg可引起血壓下降,并伴有短暫的呼吸抑制。◆

犬靜脈注射西貝母堿,外周血管擴張、血壓下降?!?/p>

貓靜脈注射湖北貝母總堿30mg/只,短時中度降壓,伴心率減慢。川貝母2007.6月34*現(xiàn)在是34頁\一共有46頁\編輯于星期二小結川貝母清熱潤肺,化痰止咳,散結消腫之功效的實質(zhì)是鎮(zhèn)咳祛痰、平喘、抑菌等作用。川貝母有效物質(zhì)基礎主要為生物堿。川貝母及川貝母生物堿對胃腸道、心血管等的作用,則是川貝母藥理作用的現(xiàn)代研究進展。川貝母2007.6月35*現(xiàn)在是35頁\一共有46頁\編輯于星期二【現(xiàn)代應用】

1.急慢性支氣管炎。

2.上呼吸道感染

3.肺結核咳嗽。川貝母2007.6月36*現(xiàn)在是36頁\一共有46頁\編輯于星期二【不良反應】小鼠靜脈注射川貝母堿的最小致死量為40mg/kg,兔為12-15mg/kg。大鼠靜脈注射西貝母堿的LD50為148.4mg/kg。小鼠腹腔注射湖北貝母醇提物的LD50為13.7±l.24g(生藥)/kg,川貝醇提取物的LD50>50g(生藥)/kg。小鼠皮下注射平貝母總堿3mg/kg,每日1次,連續(xù)3周,小鼠的血象、肝功、腎功、心、肝、脾、肺、腎均無異常。川貝母2007.6月37*現(xiàn)在是37頁\一共有46頁\編輯于星期二浙貝母【來源】百合科植物浙貝母FritillariathulhagiiMiq的干燥鱗莖【化學成分】浙貝母堿、去氫浙貝母堿、異浙貝母堿、膽堿等多種生物堿。浙貝母苷、貝母醇、胡蘿卜素及多種二萜類化合物?!舅幮浴?/p>

苦、寒。歸肺、心經(jīng)?!竟πА壳鍩峄?,降氣止咳,散結消腫【主治】風熱或痰熱咳嗽,肺癰吐膿,癭瘤瘰疬,瘡癰腫毒。2007.6月38*現(xiàn)在是38頁\一共有46頁\編輯于星期二【藥理作用】一.與功效主治相關的藥理作用1.祛痰:醇提物使大鼠呼吸道分泌液增加2.鎮(zhèn)咳:小鼠(SO2、氨水法);豚鼠-電刺激喉上神經(jīng)。3.平喘:浙貝母堿低濃度松弛支氣管平滑肌,高濃度收縮。4.抗炎:小鼠耳腫脹、足趾腫脹、腹腔毛細血管通透性浙貝母2007.6月39*現(xiàn)在是39頁\一共有46頁\編輯于星期二二、其他藥理作用1.鎮(zhèn)靜:自發(fā)活動、催眠協(xié)同作用2.鎮(zhèn)痛:扭體反應、甩尾反應3.對平滑肌的作用▲貝母堿使兔離體小腸和子宮收縮加強,已孕子宮比未孕子宮敏感?!阖惔紝ch引起的豚鼠回腸收縮有明顯松弛作用。4.抗?jié)儯阂种扑ば?、鹽酸性胃潰瘍形成。5.止瀉:抗蓖麻油、番瀉葉致小鼠腹瀉,強、久。6.對心血管的作用:降壓、心率減慢、房室傳導阻滯。浙貝母2007.6月40*現(xiàn)在是40頁\一共有46頁\編輯于星期二小結▲與浙貝母清熱化痰,降氣止咳,散結消腫之功效相關的藥理作用是鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘、抗炎?!行С煞种饕獮樯飰A?!阖惸讣罢阖惸干飰A對中樞神經(jīng)、平滑肌、心血管等的作用,則是浙貝母藥理作用的現(xiàn)代研究進展。浙貝母2007.6月41*現(xiàn)在是41頁\一共有46頁\編輯于星期二【現(xiàn)代應用】1.急性呼吸道感染2.乳腺增生浙貝母【不良反應】豚鼠皮下注射浙貝母堿和去氫浙貝母堿4mg/kg,可使少數(shù)豚鼠出現(xiàn)四肢顫動,6mg/kg出現(xiàn)驚厥死亡。兔靜脈注射浙貝母堿最小死致量為10mg/kg。貓為8-10mg/kg,靜脈注射后15分鐘出現(xiàn)瞳孔擴大、四肢無力,60分鐘后出現(xiàn)震顫、驚厥、呼吸困難、死亡。小鼠靜脈注射浙貝母堿和去氫浙貝母堿最小致死量為9mg/kg。2007.6月42*現(xiàn)在是42頁\一共有46頁\編輯于星期二川貝母、浙貝母的鑒別◆功效:川貝-清熱潤肺,化痰止咳,散結消腫

浙貝-清熱化痰,降氣止咳,散結消腫◆相同:皆味苦、性寒涼,均清熱化痰止咳、散結,用治痰熱咳嗽,風

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