抗腎上腺素藥本

抗腎上腺素藥本第1頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五11.1α受體阻斷藥腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)第2頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五分類非選擇性α受體阻斷藥

酚妥拉明（短效）、酚芐明（長效）α1受體阻斷藥哌唑嗪α2受體阻斷藥育亨賓第3頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五一、短效α受體阻斷藥

酚妥拉明

(phentolamine）

妥拉蘇林第4頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五

【體內(nèi)過程】口服或注射給藥特點：作用維持時間短第5頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五【藥理作用】

1．血管、血壓

血管擴(kuò)張

↓外圍阻力↓

↓血壓↓第6頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五2．心臟

(1)

血壓↓→反射性興奮心臟:(2)阻斷突觸前膜α2受體負(fù)反饋減弱→間接興奮心臟3．其它

擬膽堿、促組胺釋放、抗5-HT第7頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五

【臨床應(yīng)用】

1．治療外周血管痙攣性疾病

（1）肢端動脈痙攣的雷諾綜合征（2）血栓閉塞性脈管炎（3）凍傷后遺癥

2．靜滴NA過量或外漏時

3．休克

在補足血容量的基礎(chǔ)上第8頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五4．嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷

防治手術(shù)過程中突發(fā)高血壓危象5．男性勃起障礙第9頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五

【不良反應(yīng)】大劑量:

體位性低血壓注射給藥：心動過速、心律失常、誘發(fā)或加重心絞痛其它:

腹痛、惡心、嘔吐、誘發(fā)潰瘍冠心病，胃炎、胃、十二指腸潰瘍病人慎用第10頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五二、長效α受體阻斷藥

酚芐明非競爭性阻斷特點:起效慢、強、持久口服吸收少，只作靜脈給藥局部應(yīng)用刺激性大第11頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五

【藥理作用】1.擴(kuò)張血管→血壓明顯下降反射性心率加快病理情況或直立時明顯2.其它：抗5-HT、抗組胺、抗膽堿第12頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五

【臨床應(yīng)用】1外周血管痙攣性疾病2休克、嗜鉻細(xì)胞瘤的治療治療休克注意補足血容量第13頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五

【不良反應(yīng)】1.鼻塞、心悸、體位性低血壓2.口服：消化道刺激癥狀3.中樞抑制癥狀第14頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五三、α1受體阻斷藥

哌唑嗪（prazosin）特點：

選擇性阻斷α1受體，較少引起反射性心臟興奮應(yīng)用：

高血壓病、頑固性心功能不全第15頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五11.2β受體阻斷藥第16頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五分類（1）非選擇性:普萘洛爾、吲哚洛爾有內(nèi)在擬交感活性的:吲哚洛爾（2）選擇性β1受體:美多洛爾、阿替洛爾第17頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五

【藥理作用】

1.β受體阻斷作用

(1)心臟:β1-R

(-)

心率↙心收縮力↙輸出量↙耗氧量↙傳導(dǎo)減慢第18頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五(2)血管和血壓:β2-R(-)、心臟(-)--反射調(diào)節(jié)→血管收縮，器官血流量↙冠脈流量↙高血壓病人降壓效果可靠（較長時間應(yīng)用）(3)支氣管：β2-R

（-）：平滑肌收縮→呼吸阻力↗第19頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五(4)代謝：抑制兒茶酚胺類引起的脂肪分解抑制Adr引起的高血糖反應(yīng)，延緩用胰島素后的血糖恢復(fù)(5)其他：抑制腎素分泌→影響RAAS阻斷前膜β2受體→抑制正反饋第20頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五2．內(nèi)在擬交感活性吲哚洛爾、阿普洛爾、氧烯洛爾特點：（1）抑制心臟、收縮支氣管平滑肌作用較弱（2）可產(chǎn)生心率加快和心輸出量增加等作用第21頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五

3．膜穩(wěn)定作用局部麻醉作用:普萘洛爾降低竇房結(jié)自律性抑制房室傳導(dǎo)、延長有效不應(yīng)期奎尼丁樣作用機(jī)制:

降低細(xì)胞膜對離子的通透性第22頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五

4．抗血小板聚集作用普萘洛爾拮抗ADP、Adr、膠原等誘導(dǎo)的血小板聚集和膜穩(wěn)定作用相關(guān)第23頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五

【體內(nèi)過程】（1）脂溶性高的:口服容易吸收有明顯的“首關(guān)效應(yīng)”易通透BBB主要在肝內(nèi)代謝少量從尿中以原型排出肝臟疾病:第24頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五（2）脂溶性小的藥:主要以原型藥從腎臟消除腎臟功能:第25頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五

【臨床應(yīng)用】1．心絞痛2．心律失常

室上性和室性心律失常3．高血壓病

第26頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五4.充血性心力衰竭選擇性β1受體阻斷藥效果好

機(jī)制：（1）緩解心衰時的交感代償（2）上調(diào)β受體5.其他：普萘洛爾治療甲亢等噻嗎洛爾降低眼壓→治療開角型青光眼第27頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五【不良反應(yīng)和禁忌證】一般：惡心、嘔吐、輕瀉偶見：過敏性皮疹和血小板減少第28頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五應(yīng)用不當(dāng)：

l．誘發(fā)或加劇支氣管哮喘

支氣管哮喘患者:

禁用:

慎用:2．抑制心臟功能心功能不全，竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等要注意第29頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五3．外周血管收縮和痙攣間歇跛行或雷諾氏癥狀4．反跳現(xiàn)象

5．眼-皮膚粘膜綜合癥6.其它:疲乏、失眠、抑郁注意：精神抑郁病人忌用普萘洛爾糖尿病人……第30頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五11.3α和β受體阻斷藥阻斷β1、β2、α1阻斷β受體為主第31頁，共33頁，2023年，2月20日，星期五卡維地洛