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文檔簡介

抗高血壓藥的學習課件第1頁/共17頁1.利尿藥物:常用雙噻2.鈣通道阻滯劑:擴血管類。3.RAAS系統(tǒng)抑制藥物:

ACEI、AT1R(-)、腎素活性(-)4.交感神經(jīng)抑制藥物:中樞降壓藥物——可樂定、利美尼定

N1R(-)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥物——利血平腎上腺素受體阻斷劑

1R(-)、R(-),1和R(-)5.血管擴張劑:肼苯達嗪、硝普納抗高血壓藥物分類第2頁/共17頁第二節(jié)常用藥物一、利尿藥1.為基礎降壓藥,單用有效,但多合用。2.降壓原理未完全明了??赡芘c排鈉利尿有關。3.主要用噻嗪類利尿藥雙氫氯噻嗪宜小劑量給予:12.5mg-25mg;可與任何抗高血壓藥合用。4.注意低血鉀??芍卵脱窃龈?。

引噠帕胺:

不明顯影響血脂,高血壓伴血脂升高者優(yōu)。第3頁/共17頁二、鈣拮抗劑硝苯地平(nifedipine,心痛定)、尼群地平(nitredipine)、氨氯地平(amlodipine)和拉西地平(lacidipine)機理:主要阻斷L-型鈣通道,主要為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。血管選擇性作用較高。用于各種程度的高血壓,兼有心絞痛、哮喘、糖尿病、腎和腦疾病、高血壓者優(yōu)。

硝苯地平短效價廉、氨氯地平和拉西地平長效價貴、尼群地平中間第4頁/共17頁三、受體阻斷劑非選擇性-blocker:普萘洛爾(propranolol)選擇性1-blocker:阿替洛爾(atenolol)和美多洛爾(metoprolol,貝他洛克)對-和-受體均阻斷:拉貝洛爾(labetalol)和卡維地洛(carvedilol)1.降壓原理與受體阻斷有關。包括:心臟,腦,腎臟,去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜,使心輸出量下降,外周交感張力降低,腎素和NA釋放減少。促進PGI生成。2.適合于交感張力增高、腎素水平增高者及伴冠心病、偏頭痛、焦慮癥的高血壓病人。3.因首關效應不同,注意因人調(diào)整劑量。4.影響血脂,哮喘禁用。第5頁/共17頁四、血管緊張素I轉化酶抑制劑(angiotensinconvertingenzymeinhibitors,ACEI)卡托普利(captopril,開博通),依那普利(enalapril),喹那普利(quinapril),…?!咀饔迷砑疤攸c】1.原理:抑制體內(nèi)AngII的生成,使其介導的作用減弱;阻遏緩激肽降解,使其介導的作用增強。2.作用與用途:降血壓,阻止和逆轉心血管損傷和組織重構,保護腎臟、增敏胰島素受體。合并糖尿病及胰島素抵抗、心衰、心梗者及腎性高血壓優(yōu)。3.不良反應:首劑低血壓、咳嗽、血管神經(jīng)性水腫、高鉀、低血糖、腎功能損傷、殺胚作用、青霉胺反應。4.Captopril含-SH,新一代無、高效、長效、前體藥物(賴諾普利除外)。第6頁/共17頁五、AT1受體阻斷劑氯沙坦(losartan),纈沙坦(valsartan),厄貝沙坦(irbesartan),坎地沙坦(candesartan),…?!咀饔迷砑疤攸c】1.為AT1受體競爭性阻斷劑,有效阻斷AngII-AT1R介導的作用,AT2R介導的作用保留并可能增強。但無ACEI所致緩激肽增強效應。長期用藥可能存在AT1受體數(shù)目和對激動劑親和力改變。2.坎地沙坦:用量小、強、長、谷峰比值高(>80%)。第7頁/共17頁六、中樞性降壓藥可樂定(clonidine)1.2受體和咪唑啉受體1(I1-R)激動劑。大劑量對1受體也有激動作用。

2受體:藍斑核和孤索核;外周神經(jīng)突觸前膜。

咪唑啉受體1:延髓嘴端腹外側區(qū)(rostralventrolateralmedulla)。2.廣泛藥理作用和應用:降壓、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、控制嗎啡戒斷癥狀和抑制胃腸分泌和運動。3.注意鎮(zhèn)靜、抑郁等不良反應;三環(huán)類丙咪嗪可以與其競爭拮抗降壓作用利美尼定(rilmenidine)、莫索尼定(moxonidine)I1-R強、2R弱,降壓弱,鎮(zhèn)靜弱;逆轉心肌肥厚。第8頁/共17頁七、血管平滑肌擴張藥硝普鈉(sodiumnitroprusside)【特點】NO供體,擴張小動脈和小靜脈,作用快、強而短暫。心臟負荷減輕顯著。不穩(wěn)定,宜臨用前配制,避光靜脈滴注。易出現(xiàn)反射性交感興奮,增加腎素分泌。僅用于嚴重高血壓急性控癥、麻醉中控制性低血壓、合并心衰者??芍卵獫{氰化物或硫氰化物升高。肼屈嗪(hydralazine)【特點】擴張小動脈,不適于合并冠心病、心絞痛的患者??芍录t斑樣狼瘡樣癥狀。第9頁/共17頁八、1受體阻斷

哌唑嗪(prazosin),特拉唑嗪(terazosin),多沙唑嗪(doxazosin)【特點】阻斷1受體,擴張血管,降低動脈阻力,降壓確實可靠?;A降壓藥之一。腎素活性增加,反射性心率增加作用弱于擴血管藥。對血脂代謝好首劑效應是主要缺點。第10頁/共17頁九、去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯劑利血平(reserpine)【特點】老藥,不可逆性抑制中樞和外周神經(jīng)末梢內(nèi)囊泡攝取和儲存單胺遞質(NA、Adr、DA和5-HT)。作用廣泛(中樞和外周),慢、弱、久。目前僅在復方制劑中應用。第11頁/共17頁十、鉀通道開放劑米諾地爾(minoxidil)、吡那地爾(pinaxidil)、尼可地爾(nicorandil)機理:鉀通道開放,促鉀外流、細胞膜超極化,細胞鈣內(nèi)流減少,血管擴張。特點:冠狀、胃腸、腦血管明顯,皮膚和腎作用小。第12頁/共17頁十一、其他PGI2合成藥物:沙克太寧(cicletanine)。腎素抑制藥物:雷米克林(remikiren)。ET轉化酶抑制劑和ETR阻斷劑:bosentan。第13頁/共17頁降壓藥物治療原則(1)個體化用藥(2)聯(lián)合用藥一般選用不同機制的藥物聯(lián)用(3)避免或減少不良反應(4)保護靶器官

◆逆轉左室肥厚的藥物:ACE-I(或AT1受體阻滯劑)、鈣通道阻滯劑肯定有效,β-阻滯劑、α1-阻滯劑報道不一;血管擴張劑、利尿劑否。

◆對腎臟有保護作用的藥物: ACEI(或AT1受體阻斷劑)、鈣通道阻滯劑;β-阻滯劑和利尿藥作用不明顯。(5)平穩(wěn)降壓和持之以恒原則第14頁/共17頁本章要求1.掌握β受體阻斷

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