桉檸蒎作用機理及產(chǎn)品資料課件

桉檸蒎腸溶軟膠囊

商品名：切諾

新一代黏液促排藥物—黏液纖毛清除系統(tǒng)功能恢復(fù)劑

1.黏液纖毛清除系統(tǒng)分布、組成及作用機理

2.桉檸蒎的處方資料及對MCS的作用機理

3.如何驗證桉檸蒎是MCS的功能恢復(fù)劑

目錄黏液纖毛清除系統(tǒng)黏液纖毛清除系統(tǒng)的組成

(MucociliarySystem，MCS)

纖毛細胞黏液層漿液層漿液分泌腺

杯狀細胞

黏液毯杯狀細胞及漿液分泌腺—形成黏液毯每天生成10ml~100ml黏液按1:3的厚度比分別形成黏液層和漿液層黏液層（厚2μm）含IgA、溶解酵素、白蛋白等，具免疫殺菌作用覆蓋纖毛上皮游離面，潤滑、保護上皮漿液層（厚6μm）提供纖毛有效擺動空間最小化糖蛋白，保證液體流動性資料來源于:纖毛細胞——運輸黏液毯纖毛頂端觸及黏液層每秒16次協(xié)調(diào)一致（方向、頻率）的擺動平均清除速率為6mm/min每20分鐘更新一次黏液毯電鏡下的黏液纖毛清除系統(tǒng)JorissenM.AmJRhino1998;12:53-8.

鼻腔、鼻竇腔黏液纖毛清除系統(tǒng)特征鼻纖毛清除速率為每分鐘7~11mm鼻腔前部纖毛較少，清除速率較慢鼻腔后部纖毛密度較高，傳輸速率快鼻竇內(nèi)，以竇口周圍的纖毛比較密集鼻咽部MCS功能弱于鼻腔粘膜1836年，Sharpy發(fā)現(xiàn)纖毛的運動有方向性：鼻腔朝咽部方向，鼻竇朝竇口方向鼻腔鼻竇腔黏液纖毛清除方向鼻竇四周竇口鼻前部鼻后部鼻咽部咳出或咽下額竇清除方向上頜竇清除方向傳導(dǎo)性炎癥的惡性循環(huán)MCS功能障礙細菌定植炎癥反應(yīng)氣道上皮損傷鼻腔、竇腔黏液淤積？抗菌治療抗炎治療MCS:粘液纖毛清除系統(tǒng)桉檸蒎腸溶軟膠囊

處方資料

產(chǎn)品基本信息

商品名：切諾通用名：桉檸蒎腸溶軟膠囊性狀：桉檸蒎油為微黃色透明腸溶軟膠囊內(nèi)容物為無色至微黃色的油質(zhì)液體，氣芳香植物來源：桃金娘科桉屬植物蕓香科桔屬植物松科松屬植物改善MCS作用機制堿化粘液，使黏液恢復(fù)至正常的PH值，降低黏液的黏滯度；調(diào)節(jié)分泌，恢復(fù)黏液毯的比例，保證黏液毯完整和持續(xù)更新，提供纖毛有效擺動空間。發(fā)揮β擬交感效應(yīng)，直接刺激纖毛擺動，增強纖毛活性；MCS功能恢復(fù)作用（MCSrecoveryeffect）

其它藥效抗炎促進排痰呼氣除臭抗菌及真菌恢復(fù)MCS功能解痙桉檸蒎腸溶軟膠囊成人裝、兒童裝

藥代動力學(xué)

吸收途徑：本藥為腸溶膠囊，經(jīng)小腸吸收達峰時間（Tmax）：口服本藥后2.5小時其血藥濃度達峰值，在給藥12小時后仍可測得三種主要成分的血漿濃度。半衰期（t1/2）：桉油精的半衰期為3.8小時。生物利用度：96%。毒理學(xué)研究實驗方式給藥途徑LD50可信限急性毒性實驗口服給藥3.44g/kg3.06g/kg～3.86g/kg腹腔給藥3.29g/kg2.63g/kg～

4.53g/kg長期毒性每天給藥0.79g/kg,連續(xù)給藥40天,未見桉檸蒎腸溶軟膠囊對大鼠有毒性作用

適應(yīng)癥

適應(yīng)癥：適用于急慢性鼻炎、鼻竇炎和急慢性支氣管炎。適用于肺炎、支氣管擴張、肺膿腫、慢性阻塞性肺部疾病，肺部真菌感染、肺結(jié)核、矽肺等。亦可用于支氣管造影術(shù)后，促進造影劑的排出。其他臨床用藥經(jīng)驗：FESS術(shù)前、術(shù)后有利于黏液纖毛清除系統(tǒng)功能的恢復(fù)；預(yù)防術(shù)后、氣管插管后氣道感染；分泌性中耳炎；氣管鏡檢查前后等與粘膜損傷有關(guān)的情形；長期抽煙的人應(yīng)用可預(yù)防氣道炎癥的發(fā)生和發(fā)展。不良反應(yīng)：本品即使在使用大劑量時亦極少發(fā)生不良反應(yīng)偶有胃腸道不適及過敏反應(yīng)藥物相互作用：目前未有報道。妊娠期和哺乳期：基礎(chǔ)試驗研究和多年的臨床應(yīng)用表明，孕期婦女在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用本品無危險性。但應(yīng)充分考慮到本品的親脂性而可進入乳汁，在妊娠期（尤其是頭三個月）應(yīng)在醫(yī)生的特別指導(dǎo)下服用本品。

不良反應(yīng)

包裝規(guī)格鋁塑包裝、高效、防潮、抗氧化效果18粒/盒；12粒/盒；6粒/盒。如何驗證桉檸蒎油是

MCS功能恢復(fù)劑?德國柏林對桉檸蒎油

的臨床研究結(jié)果研究單位：柏林WeiBensee醫(yī)院耳鼻喉科柏林洪堡大學(xué)附屬醫(yī)院耳鼻喉科柏林核醫(yī)學(xué)中心研究目的：桉檸蒎油對上頜竇MCS功能的影響研究方法：放射性示蹤劑序貫閃爍照相法德國、柏林大學(xué)附屬醫(yī)院耳鼻喉科以及柏林核醫(yī)學(xué)中心聯(lián)合完成的實驗桉檸蒎油明顯改善

竇腔黏液纖毛清除系統(tǒng)功能1-2分鐘18-19分鐘標(biāo)記物在上頜竇底部標(biāo)記物到達上頜竇竇口標(biāo)記物在上頜竇底部標(biāo)記物穿過竇口及漏斗處到達鼻咽部尾部（未服用桉檸蒎油）放射性標(biāo)記物的位置（服用桉檸蒎油后）放射性標(biāo)記物的位置18—19分鐘后18—19分鐘后經(jīng)過洗脫期后給予桉檸蒎油300mgTid4天，再進行研究研究結(jié)論桉檸蒎油快速提高上呼吸道黏液纖毛清除速率（MCT）有效恢復(fù)黏液纖毛清除系統(tǒng)功能此資料引用桉檸蒎油的試驗資料120毫克/天---14天90毫克/天---4天600毫克/天--4周4克/天--4~7天劑量/治療時間慢性支氣管炎病人COPD病人慢性支氣管炎病人COPD病人病人類別對MCT的影響藥物沒有改變MCTN乙酰半胱氨酸沒有改變MCT氨溴索沒有提高MCT氨溴索沒有改變MCT羧甲司坦相對于其他普通的祛痰藥桉檸蒎油可以明顯的提高MCTMCT明顯提高桉檸蒎油鼻竇炎病人300毫克/tid—4天E.Houtmeyers,R.Gosselink,G.