組胺和抗組胺藥課件

第十二章抗心律失常藥第十二章抗心律失常藥學習目標1、掌握抗心律失常藥物的分類及常用藥物作用、用途及主要不良反應2、理解抗心律失常藥的基本電生理學作用3、了解心律失常發(fā)生電生理學機制心律失常若心動的節(jié)律和頻率發(fā)生改變，稱心律失常，并將導致泵血功能障礙，影響血液動力學，嚴重者生命危險。心律失常是臨床心臟病學中一個重要部分，它在臨床很常見。治療心律失常方式有藥物和非藥物治療（心導管消融、外科手術、心臟起博器、心臟電轉復律術）兩種。臨床按心動頻率數(shù)將心律失常分為二類緩慢型及快速型心律失常。正常心肌電生理二、快反應和慢反應電活動三、膜反應性和傳導速度四、有效不應期第2節(jié)心律失常發(fā)生電生理學機制一、沖動形成障礙沖動形成障礙常由單一心肌細胞或某一群體細胞跨膜離子流發(fā)生局部改變的造成，它又分自律性異常和觸發(fā)活動二類。1．自律性異常2．后除極與觸發(fā)活動(triggeredactivity)二、沖動傳導障礙1．單純性傳導障礙包括傳導減慢，傳導阻滯，單向傳導阻滯等。2．折返激動指沖動經(jīng)傳導通路折回原處而反復運行的現(xiàn)象（reentry）。三、抗心律失常藥基本電生理學作用（一）降低自律性（二）防止后除極與觸發(fā)活動（三）改變膜反應性，消除折返（四）改變ERP及APD奎尼?。╭uinidine）【體內過程】

口服吸收快而完全，2～4小時達血漿峰濃度生物利用度達72%～87%約有80%與血漿蛋白相結合表觀分布容積為2～4L/kg，t1/2約6～8小時。在肝中代謝，最終經(jīng)腎排泄。當肝、腎功能不全，t1/2延長，【藥理作用】1．降低自律性阻滯4相Na+內流，降低自律性2．減慢傳導速度阻滯0相Na+內流，降低心房、心室、浦肯野纖維等的0相除極的速度和幅度，3．延長不應期阻滯3相K+外流，延長心房、心室、浦肯野纖維的ERP和APD。4．其它【不良反應】應用約有1/3病員出現(xiàn)各種不良反應，胃腸道反應心臟毒性:較為嚴重，奎尼丁暈厥嚴重的毒性反應普魯卡因胺（procainamide）【體內過程】口服易吸收，t1/23～4小時。當肝、腎功能不全，T1/2延長，并易出現(xiàn)毒性反應?！舅幚碜饔眉芭R床應用】作用相似奎尼丁適用于陣發(fā)性心動過速、頻發(fā)早搏、心房顫動和心房撲動，常與奎尼丁交替使用。【不良反應】

消化道反應等。久用，嚴重者出現(xiàn)紅斑狼瘡樣綜合癥。利多卡因（lidocaine）【體內過程】口服吸收良好，首關消除明顯，生物利用度低，且口服易致惡心嘔吐，因此常靜脈給藥。t1/2約2小時，作用時間短，常用靜脈滴注以維持療效?！九R床應用】

利多卡因主要用于室性心律失常，特別適用于危急病例。是防止急性心肌梗塞所致室性心律失常首選藥?！静涣挤磻枯^少也較輕微。美西律（mexiletine）化學結構與利多卡因相似，對心肌電生理特性也相似利多卡因，能口服或靜脈注射均有效。適用于急、慢性室性心律失常。特別適用于頑固性心律失常病人長期用藥。大劑量可引起低血壓、心動過緩、傳導阻滯等。苯妥英鈉（phenytoinsodium）作用與利多卡因相似，在低鉀狀況下，能增加0相上升速度，加快房室傳導和室內傳導。主要適用于洋地黃中毒所引起的快速型心律失常對伴有房室傳導阻滯更有效.靜脈注射過快可出現(xiàn)低血壓、心動過緩.普萘洛爾【藥理作用】

1．降低自律性2．傳導速度3.不應期【臨床應用】臨床用于治療多種原因所致的心律失常。1、頑固竇性心動過速，２、對各種室上性心律失常有效。３、對洋地黃中毒所引起的快速型心律失常也適用。４、對麻醉藥或心肌缺氧或原發(fā)性心肌肥厚而致室性心律失常療效顯著。５、對心臟外科手術后即時出現(xiàn)心動過速療效甚佳。６、對嗜鉻細胞瘤而發(fā)生的心律失常有特異作用。胺碘酮（amiodaron，乙胺碘呋酮）【藥理作用及臨床應用】

本品為廣譜抗心律失常藥，可用于室性和室上性心動過速和早搏、陣發(fā)性心房撲動和顫動、預激綜合征等。也可用于伴有充血性心力