抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解專家講座

第三十七章抗菌藥品概論對(duì)病原微生物、寄生蟲和癌細(xì)胞所致疾病化學(xué)藥品治療稱為化學(xué)治療，簡(jiǎn)稱化療。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第1頁化療指數(shù)：LD50/ED50注：LD50為半數(shù)致死量；ED50為半數(shù)有效量?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第2頁抗菌藥品是化療藥品一類，包含：人工合成抗菌藥品抗生素抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第3頁機(jī)體抗菌藥品病原菌耐藥性抗菌作用抗病能力致病作用藥品代謝防治作用與不良反應(yīng)抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第4頁抗菌藥品合理應(yīng)用嚴(yán)格依據(jù)適應(yīng)癥選藥預(yù)防抗菌藥不合理應(yīng)用：普通情況下，抗菌藥品對(duì)病毒、支原體、衣原體無效。這類病原體感染不宜用抗菌藥品。除病情嚴(yán)重或疑為細(xì)菌感染者外，發(fā)病原因不明者不宜使用抗菌藥品。除少數(shù)供局部使用桿菌肽、磺胺外，應(yīng)盡可能防止抗菌藥品局部使用。劑量適當(dāng)，療程足夠，以免產(chǎn)生耐藥菌株。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第5頁抗菌藥品預(yù)防性應(yīng)用應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥。青霉素或氨芐西林可用于一些心臟病人口腔、尿路、心臟手術(shù)之前。芐星青霉素或普魯卡因青霉素慣用于風(fēng)濕性心臟病及鏈球菌所致咽峽炎或風(fēng)濕熱。復(fù)雜外傷、戰(zhàn)傷、閉塞性脈管炎患者進(jìn)行截肢手術(shù)，可用青霉素預(yù)防氣性壞疽。用甲硝唑加慶大霉素或卡那霉素于結(jié)腸手術(shù)之前，預(yù)防術(shù)后各種需氧菌及厭氧菌感染。接觸過流腦、結(jié)核、白喉患者，又無免疫力者，可采取抗菌藥品預(yù)防?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第6頁肝、腎功效障礙者抗菌藥品合理應(yīng)用：腎功效不良者，應(yīng)用經(jīng)腎排泄抗菌藥品時(shí)宜減量或延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間；主要經(jīng)腎排泄，又對(duì)腎有損傷藥品應(yīng)防止使用。有肝功效減退患者，應(yīng)防止使用或慎用主要在肝內(nèi)代謝、含有腸肝循環(huán)及對(duì)肝臟有損害抗菌藥品?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第7頁抗菌藥品聯(lián)合應(yīng)用抗菌藥品依據(jù)其性質(zhì)可分為：一類為細(xì)菌繁殖期殺菌藥品，如青霉素類、頭孢菌素類。二類為細(xì)菌靜止期殺菌藥品，如氨基甙類。三類為快速抑菌藥，如四環(huán)素類、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類。四類為慢效抑菌藥，如磺胺類。一類和二類聯(lián)合可取得增強(qiáng)作用；三類和一類適用可產(chǎn)生拮抗；四類和一類適用可產(chǎn)生相加作用；三類和二類可取得相加或增強(qiáng)；三類和四類則產(chǎn)生相加?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第8頁抗生素類抗生素為真菌代謝產(chǎn)物，對(duì)其它微生物有殺滅或抑制作用，慣用有以下幾類：β–內(nèi)酰胺類大環(huán)內(nèi)酯類氨基糖甙類四環(huán)素類氯霉素類抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第9頁包含：青霉素頭孢菌素臨床不慣用其它β-內(nèi)酰胺類抗生素，如頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等。第三十八章β-內(nèi)酰胺類抗生素抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第10頁β-內(nèi)酰胺類抗生素抗菌機(jī)制：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽合成酶活性，妨礙細(xì)胞壁合成，使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，菌體膨脹裂解?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第11頁β-內(nèi)酰胺類抗生素抗菌作用類型：Ⅰ類：青霉素G和青霉素V，不能透過革蘭氏陰性菌酯蛋白外膜，僅對(duì)革蘭氏陽性菌有效。Ⅱ類：氨芐西林、羧芐西林、阿洛西林、及多數(shù)頭孢菌素，能夠透過革蘭氏陰性菌酯蛋白外膜，屬?gòu)V譜抗菌藥品。Ⅲ類：青霉素類，輕易被細(xì)菌β-內(nèi)酰胺酶水解，因而對(duì)產(chǎn)酶菌不敏感。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第12頁Ⅳ類：異惡唑青霉素類、一代、二代頭孢菌素，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但細(xì)菌突變，引發(fā)膜上青霉素結(jié)合蛋白改變，這類抗生素與其結(jié)合能力下降甚至消失。Ⅴ類：酰脲類青霉素、羧芐西林、一代、二代頭孢菌素，當(dāng)革蘭氏陰性細(xì)菌外間膜大量存在β-內(nèi)酰胺酶時(shí)，會(huì)被破壞失效。Ⅵ類：三代頭孢菌素、氨曲南等對(duì)β-內(nèi)酰胺酶十分穩(wěn)定，但細(xì)菌突變，引發(fā)膜上青霉素結(jié)合蛋白改變，可致抗菌失效?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第13頁天然青霉素（青霉素G）特點(diǎn)：對(duì)大多數(shù)革蘭氏陽性球菌、螺旋體敏感。不耐酸，口服吸收差，需注射用藥。吸收快而完全；消除也快。過敏反應(yīng)快而且危險(xiǎn)，應(yīng)尤其注意，但對(duì)于不過敏人群毒性很低。用于治療梅毒等螺旋體引發(fā)疾病時(shí)，可有癥狀加重現(xiàn)象，稱為赫氏反應(yīng)(Herx-heimerreaction)抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第14頁青霉素G臨床應(yīng)用：是治療敏感革蘭氏陽性或陰性球菌、螺旋體感染首選藥品。不良反應(yīng)：過敏性休克鉀鹽、鈉鹽大劑量靜注，可引發(fā)高血鉀或高血鈉。赫氏反應(yīng)鞘內(nèi)注射或全身大劑量應(yīng)用可引發(fā)青霉素腦部疼痛抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第15頁半合成青霉素由青霉素經(jīng)化學(xué)修飾而得，除含有青霉素一些特點(diǎn)外，還各自有以下這些特點(diǎn)：耐酸青霉素：如青霉素V。耐酶青霉素：如苯唑西林。廣譜青霉素：如氨芐西林、阿莫西林。抗綠膿桿菌廣譜青霉素：如羧芐西林、磺芐西林。主要作用于革蘭氏陰性菌青霉素：如美西林和匹美西林、替莫西林?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第16頁頭孢菌素類抗生素含有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、耐酸、耐酶、較少過敏反應(yīng)等優(yōu)點(diǎn)?？煞譃槿旱谝淮^孢菌素（頭孢噻吩、頭孢胺芐等）：對(duì)革蘭氏陽性菌作用強(qiáng)；耐酶；對(duì)腎臟有一定毒性。第二代頭孢菌素（頭孢呋辛、頭孢克洛等）：對(duì)革蘭氏陽性菌作用和第一代相仿，但對(duì)革蘭氏陰性菌作用增強(qiáng)；耐酶；對(duì)腎臟毒性降低。第三代頭孢菌素（頭孢噻肟、頭孢曲松）：廣譜；半衰期延長(zhǎng)；耐酶；對(duì)腎臟基本無毒?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第17頁頭孢菌素臨床應(yīng)用：第一代頭孢，用于耐青霉素G金葡菌感染。第二代頭孢：用于大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌所致肺炎、菌血癥、尿路感染等。第三代頭孢：用于各種革蘭氏陽性、陰性菌所致尿路感染、及嚴(yán)重?cái)⊙Y、腦膜炎、骨髓炎等?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第18頁頭孢菌素不良反應(yīng)：過敏反應(yīng)：多為蕁麻疹、發(fā)燒等。靜脈給藥可發(fā)生靜脈炎?？诜梢l(fā)胃腸道反應(yīng)。一代頭孢有潛在腎毒性二代頭孢大劑量使用，可出現(xiàn)低凝血酶原血癥。三代頭孢，可引發(fā)二重感染。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第19頁非經(jīng)典β-內(nèi)酰胺類抗生素：頭霉素類：對(duì)革蘭氏陰性菌作用較強(qiáng)，對(duì)一些厭氧菌有良好作用。用于盆腔、婦科、腹腔等需氧菌和厭氧菌混合感染。硫霉素類：光譜、耐酶、不耐酸，用于革蘭氏陽性、陰性需氧菌和厭氧菌所致尿路感染、呼吸道感染等。拉氧頭孢：廣譜、耐酶，對(duì)革蘭氏陽性、陰性菌、厭氧菌有效，尤其是對(duì)脆弱擬桿菌作用強(qiáng)?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第20頁細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥機(jī)制：細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，使易感抗生素水解滅活?？股睾痛罅喀?內(nèi)酰胺酶結(jié)合，從而難以和靶點(diǎn)相結(jié)合發(fā)揮抗菌作用。靶點(diǎn)和抗生素親和力降低。細(xì)菌外膜或細(xì)胞壁通透性改變，使抗生素難以進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)。細(xì)菌本身缺乏自溶酶，使抗生素殺菌作用降低?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第21頁β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：抑制β-內(nèi)酰胺酶，降低一些產(chǎn)酶菌耐藥性。慣用有：克拉維酸舒巴坦（青霉烷楓）三唑巴坦抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第22頁大環(huán)內(nèi)酯類主要有：紅霉素、麥迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素等。多肽類主要有：萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧、多黏菌素B、桿菌肽。第三十九章大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第23頁大環(huán)內(nèi)酯類抗生素特點(diǎn)：抗菌譜交窄（略廣于青霉素），對(duì)衣原體、支原體有效。細(xì)菌對(duì)本類藥有不完全交叉耐藥性。在堿性環(huán)境中抗菌作用較強(qiáng)?？诜荒退?。血藥濃度低，組織中相對(duì)濃度較高。不易透過血腦屏障。主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行腸肝循環(huán)。毒性低，主要為胃腸道反應(yīng)。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第24頁紅霉素抗菌作用：對(duì)革蘭氏陽性菌有強(qiáng)大抗菌作用。對(duì)革蘭氏陰性菌，如腦膜炎球菌、淋球菌等有抗菌作用。對(duì)螺旋體、肺炎支原體、立克次體、衣原體有抑制作用。大部分金葡菌對(duì)紅霉素可產(chǎn)生耐藥性。對(duì)腸道陰性桿菌、流感桿菌不敏感?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第25頁紅霉素臨床應(yīng)用：主要用于耐青霉素輕、中度金葡菌感染及對(duì)青霉素過敏患者。支原體肺炎等。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹痛。靜注乳糖酸鹽，可引發(fā)血栓性靜脈炎。引發(fā)肝功效損傷?？诜梢l(fā)偽膜性腸炎?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第26頁林可霉素類抗生素包含：林可霉素和氯林可霉素。抗菌作用：對(duì)革蘭氏陽性細(xì)菌，包含耐青霉素金葡菌等、各種厭氧菌、人型支原體、沙眼衣原體有效。臨床應(yīng)用：用于對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素?zé)o效或?qū)η嗝顾剡^敏患者。不良反應(yīng)：以胃腸道反應(yīng)較常見，少數(shù)可引發(fā)中性粒細(xì)胞降低、肝功效異常、靜脈炎、神經(jīng)肌肉阻滯?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第27頁萬古霉素與去甲萬古霉素抗菌作用：對(duì)青霉素和各種抗生素耐藥金葡菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌等有強(qiáng)大抗菌作用。對(duì)厭氧梭狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌有效。多數(shù)革蘭氏陰性菌對(duì)它耐藥?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第28頁臨床應(yīng)用：主要用于治療耐青霉素金葡菌引發(fā)嚴(yán)重感染。其它抗生素引發(fā)偽膜性腸炎。不良反應(yīng)：毒性較大，大劑量使用可引發(fā)耳鳴、耳聾等，腎功效不良及老年患者易發(fā)生。靜滴時(shí)可發(fā)生惡心、寒戰(zhàn)、藥熱及皮疹?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第29頁替考拉寧與萬古霉素相同，對(duì)需氧及厭氧革蘭氏陽性菌有強(qiáng)大抗菌作用。臨床應(yīng)用：與萬古霉素相同。不良反應(yīng)：顯著少于萬古霉素。最常見是注射部位疼痛、皮疹和暫時(shí)性肝功效下降等?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第30頁多黏菌素B抗菌作用：對(duì)大腸桿菌、克雷伯桿菌、嗜血桿菌、沙門氏菌、志賀氏菌、百日咳桿菌有效，尤其是對(duì)綠膿桿菌有強(qiáng)大抗菌作用。對(duì)革蘭氏陰性球菌、革蘭氏陽性菌、真菌無效?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第31頁臨床應(yīng)用：用于對(duì)其它抗生素耐藥綠膿桿菌感染。對(duì)其它抗生素耐藥革蘭氏陰性菌感染。局部用于敏感菌感染?？诜糜谀c道手術(shù)前消毒?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第32頁不良反應(yīng)：毒性大。對(duì)腎臟損害，引發(fā)蛋白尿、血尿等。對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)，引發(fā)眩暈、乏力、共濟(jì)失調(diào)等。大劑量、快速靜滴可造成呼吸抑制。過敏反應(yīng)：瘙癢、藥疹、藥熱等。偶有白細(xì)胞降低和肝臟損害?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第33頁桿菌肽對(duì)金葡菌、鏈球菌等革蘭氏陽性菌有強(qiáng)大抗菌作用。局部用于革蘭氏陽性菌引發(fā)皮膚感染如癤、癰、潰瘍和五官感染?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第34頁氨基甙類抗生素是由二個(gè)或三個(gè)氨基糖分子和非糖部分甙元經(jīng)過氧橋連接而成。主要有鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素等。其抗菌作用機(jī)制是：妨礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。第四十章氨基甙類抗生素抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第35頁鏈霉素，普通用其硫酸鹽，易溶于水，性質(zhì)穩(wěn)定?？诜灰孜?，不易透過血腦屏障。臨床應(yīng)用：含有強(qiáng)大抗革蘭氏陰性細(xì)菌作用。用作：鼠疫及兔熱病治療首選藥。與青霉素適用治療草綠色鏈球菌、腸球菌引發(fā)感染性心內(nèi)膜炎。與其它抗結(jié)核藥適用，治療結(jié)核。與四環(huán)素適用治療布氏桿菌病?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第36頁鏈霉素不良反應(yīng)：損害聽神經(jīng)，引發(fā)聽力下降，甚至耳聾。對(duì)腎臟毒性：比其它氨基甙類抗生素少見且輕?？砂l(fā)生神經(jīng)肌肉阻斷，不宜與箭毒等適用。過敏反應(yīng)：皮疹、發(fā)燒、血管性水腫等。過敏性休克發(fā)生率低，但死亡率高?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第37頁慶大霉素慣用其鹽酸鹽，易溶于水，對(duì)酸、堿和溫度穩(wěn)定，口服不易吸收。臨床應(yīng)用：嚴(yán)重革蘭氏陰性桿菌感染，如敗血癥、骨髓炎等。與羧芐西林適用治療綠膿桿菌感染。與羧芐西林、頭孢菌素適用，治療原因不明革蘭氏陰性桿菌混合感染?？诜瞿c道手術(shù)術(shù)前準(zhǔn)備和治療腸道感染?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第38頁慶大霉素不良反應(yīng)：損害前庭功效，引發(fā)聽力下降。對(duì)腎臟毒性。偶有過敏反應(yīng)?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第39頁卡那霉素，用其硫酸鹽，易溶于水，性質(zhì)穩(wěn)定?？咕V和鏈霉素相同，但對(duì)綠膿桿菌無效。因?yàn)槠涠拘砸约澳退幮远嘁姡巡蛔鳛榧?xì)菌感染治療首選藥。不良反應(yīng)：耳蝸毒性，比鏈霉素、慶大霉素等大；腎毒性?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第40頁四環(huán)素類抗生素主要有：四環(huán)素、土霉素、強(qiáng)力霉素、二甲胺四環(huán)素、甲烯土霉素?？咕V廣，對(duì)革蘭氏陽性、陰性細(xì)菌、立克次體、衣原體、支原體和螺旋體有效。第四十一章四環(huán)素類及氯霉素類抗生素抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第41頁臨床應(yīng)用：立克次體感染、斑疹傷寒、恙蟲病、支原體肺炎、鸚鵡熱、回歸熱、霍亂等，列為首選。用于革蘭氏陰性細(xì)菌如百日咳桿菌、痢疾桿菌、布魯氏桿菌、流感桿菌感染。對(duì)革蘭氏陽性球菌、桿菌療效不及青霉素，但能夠口服，也廣泛使用；也用于對(duì)青霉素過敏者。腸內(nèi)阿米巴病治療，土霉素效果最正確，但對(duì)腸外阿米巴病無效?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第42頁不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等。二重感染：如真菌病、偽膜性腸炎等。對(duì)骨、牙影響：與新形成骨、牙中所沉積鈣結(jié)合，使牙出現(xiàn)熒光、變色、牙釉質(zhì)發(fā)育不全等。肝、腎毒性：禁用于孕婦、及伴有腎功效障礙者。過敏反應(yīng)：常出現(xiàn)蕁麻疹、多形性紅斑、濕疹樣紅斑、血管神經(jīng)性水腫等?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第43頁抗菌活性：四環(huán)素類抗生素抗菌活性強(qiáng)度從大到小，依次是：二甲胺四環(huán)素、強(qiáng)力霉素、四環(huán)素、土霉素。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第44頁氯霉素在酸性或中性環(huán)境中穩(wěn)定，遇堿易分解。經(jīng)過抑制蛋白質(zhì)合成而產(chǎn)生抗菌作用。口服吸收很好，口服2小時(shí)左右血藥濃度可到達(dá)峰值。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第45頁臨床應(yīng)用：對(duì)革蘭氏陽性、陰性細(xì)菌都有作用。用于：是治療傷寒、副傷寒首選藥品。對(duì)立克次體病有特效。對(duì)各種細(xì)菌性腦膜炎、腦膿腫有效。治療敏感菌引發(fā)眼內(nèi)炎及全眼球炎?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第46頁主要不良反應(yīng)：骨髓抑制，其中一部分為不可逆性再生障礙性貧血，死亡率高。新生兒或早產(chǎn)兒可引發(fā)“灰嬰綜合征”。產(chǎn)生胃腸道反應(yīng)和二重感染?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第47頁第四十二章人工合成抗菌藥品人工合成抗菌藥主要有：喹喏酮類磺胺類三甲氧芐胺嘧啶硝基呋喃類和硝基咪唑類抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第48頁喹諾酮類藥品：代表藥品：諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、依諾沙星等?？诜孜?。半衰期較長(zhǎng)，多數(shù)在3.5~7.0小時(shí)以上。與血漿蛋白結(jié)合率低。體內(nèi)分布廣?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第49頁臨床應(yīng)用：廣泛用于泌尿生殖系統(tǒng)感染。胃腸道感染。幽門螺桿菌感染。傷寒桿菌、痢疾桿菌等感染。呼吸道感染中對(duì)下呼吸道效果很好?？勺鳛榍嗝顾?、頭孢菌素等治療全身感染替換藥?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第50頁不良反應(yīng)：常見胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、食欲下降等。能透過血腦屏障，故少數(shù)可引發(fā)中樞興奮癥狀。對(duì)幼年動(dòng)物可能損傷骺軟骨，兒童及孕婦不宜使用?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第51頁與其它藥品相互作用：含鈣、鎂、鋁抗酸藥可降低本類藥生物利用度。依諾沙星、環(huán)丙沙星可抑制茶堿代謝，使茶堿血藥濃度升高。與非甾體類抗炎藥適用，可增加中樞毒性反應(yīng)?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第52頁磺胺類藥品作用特點(diǎn)：抗菌譜廣。對(duì)革蘭氏陰性、陽性細(xì)菌及少數(shù)真菌、原蟲、衣原體等有效。細(xì)菌對(duì)各磺胺藥間有交叉耐藥性。有可供局部應(yīng)用磺胺。SD、SMZ易透過血腦屏障，可用于顱內(nèi)感染。主要經(jīng)肝臟滅活，代謝產(chǎn)物在酸性條件下易結(jié)晶，損害腎臟。不良反應(yīng)較多，常見有：惡心、嘔吐、過敏、肝腎損害?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第53頁三甲氧芐胺嘧啶作用特點(diǎn)：抗菌譜廣。單用易引發(fā)耐藥性，和其它抗菌藥品適用可大幅度增強(qiáng)其抗菌效果，故又稱抗菌增效劑?？诜湛焖俣耆?~2小時(shí)內(nèi)血藥濃度到達(dá)高峰，并快速分布至全身組織。毒性較小?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第54頁硝基呋喃類抗菌譜廣，不易引發(fā)耐藥性。慣用有呋喃妥因、呋喃唑酮。呋喃妥因普通用于尿路感染。呋喃唑酮（痢特靈）主要用于腸道感染?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第55頁硝基咪唑類主要是甲硝唑，對(duì)革蘭氏陰性和陽性厭氧菌有效。廣泛用于敏感厭氧菌引發(fā)各種感染和阿米巴病及滴蟲病?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第56頁第四十三章抗真菌藥及抗病毒藥抗真菌藥包含：抗生素類：灰黃霉素、制霉菌素、兩性霉素B唑類：克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑其它類：特比萘芬、氟胞嘧啶抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第57頁灰黃霉素外用效果差，普通口服用于治療頭癬、體癬手足癬等，因?yàn)槠涓弊饔么螅?dāng)前已少用。制霉菌素主要是局部用藥，治療局部真菌或滴蟲感染。兩性霉素B因?yàn)槠浯碳ば暂^大，主要做成注射劑，經(jīng)過靜脈注射，治療深部真菌感染?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第58頁克霉唑、咪康唑、酮康唑主要是局部用藥治療淺部真菌感染，主要是各種癬類。伊曲康唑主要是口服用藥，治療淺部真菌感染。氟康唑主要是口服或注射用藥，治療深部真菌感染?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第59頁抗病毒藥抗病毒藥主要有阿昔洛韋、碘苷、病毒唑、阿糖胞苷等。這些藥大多毒性較大，臨床效果不好，因而臨床應(yīng)用較少?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第60頁阿息洛韋是人工合成抗DNA病毒藥。伐昔洛韋是阿息洛韋前體。主要用于單純皰疹病毒感染。碘苷（皰疹凈）能夠一陣DNA病毒生長(zhǎng)。主要用于單純皰疹病毒感染引發(fā)急性皰疹性角膜炎。利巴韋林（病毒唑）：對(duì)流感病毒、鼻病毒、帶狀皰疹病毒和肝炎病毒都有抑制作用。阿糖胞苷：靜滴用于治療單純皰疹病毒性腦炎；局部外用治療皰疹病毒性角膜炎?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第61頁第四十四章抗結(jié)核藥及抗麻風(fēng)病藥慣用抗結(jié)核藥有異煙肼、利福平、鏈霉素、乙胺丁醇、對(duì)氨基水楊酸?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第62頁異煙肼對(duì)繁殖期結(jié)核菌有殺滅作用；對(duì)靜止期結(jié)核菌有抑菌作用。臨床應(yīng)用：是各類結(jié)核病首選藥。不良反應(yīng)：神經(jīng)系統(tǒng)：常見是周圍神經(jīng)炎；以及頭痛、神經(jīng)興奮、甚至驚厥?？捎镁S生素B6進(jìn)行防治。肝臟毒性其它：可發(fā)生胃腸道反應(yīng)；偶有過敏反應(yīng)?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第63頁利福平含有廣譜抗菌作用，對(duì)結(jié)核菌和麻風(fēng)桿菌作用強(qiáng)。與其它抗結(jié)核藥適用，用于各種結(jié)核病。不良反應(yīng)：常見胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。藥熱、皮疹。肝功效損害抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第64頁對(duì)氨基水楊酸鈉口服易吸收。對(duì)結(jié)核菌作用弱于異煙肼、利福平、乙胺丁醇，但產(chǎn)生耐藥性較慢。作為二線抗結(jié)核藥與其它抗結(jié)核藥適用。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第65頁抗結(jié)核藥應(yīng)用標(biāo)準(zhǔn)：早期用藥聯(lián)適用藥堅(jiān)持全療程規(guī)律用藥適宜劑量抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第66頁抗麻風(fēng)病藥最主要是砜類化合物。主要是氨苯砜。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第67頁氨苯砜作用與應(yīng)用：抗菌譜和抗菌機(jī)制與磺胺類相同。對(duì)麻風(fēng)桿菌有較強(qiáng)抑制作用。為治療麻風(fēng)病首選藥。不良反應(yīng)：較常見是溶血和發(fā)紺。早期或增量過快，可發(fā)生麻風(fēng)癥狀加重反應(yīng)，稱為“砜綜合征”抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第68頁第四十五章抗瘧藥慣用抗瘧藥有：氯喹、奎寧、甲氟喹、青蒿素和蒿甲醚、伯氨奎寧乙胺嘧啶等。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第69頁氯喹藥理作用與臨床應(yīng)用：抗瘧作用：療效高，生效快，主要用于控制間日瘧癥狀。能夠快速治愈惡性瘧?？鼓c道外阿米巴，用于治療阿米巴肝膿腫。其它作用：用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、蝶形紅斑狼瘡?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第70頁氯喹不良反應(yīng)：僅有輕度頭暈、頭痛、胃腸道不適和皮疹等，停藥后可很快消失。大劑量、長(zhǎng)療程用藥可引發(fā)視力障礙，以及對(duì)肝、腎損害?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第71頁奎寧臨床應(yīng)用：主要用于耐氯喹或耐多藥惡性瘧。能控制臨床癥狀。不良反應(yīng)：金雞納反應(yīng)：惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、聽力及視力減退。心肌抑制作用特異質(zhì)反應(yīng)：引發(fā)急性溶血。子宮興奮作用：孕婦忌用。中樞神經(jīng)抑制抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第72頁青蒿素來自于黃花蒿。臨床應(yīng)用：治療間日瘧和惡性瘧?？赏高^血腦屏障，用于搶救兇險(xiǎn)腦型瘧疾。不良反應(yīng)：少見。偶有四肢麻木和心動(dòng)過速。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第73頁伯氨奎寧臨床應(yīng)用：是根治間日瘧和控制瘧疾傳輸最有效藥品。不良反應(yīng)：毒性較大，治療量即可引發(fā)頭暈、惡心、嘔吐、紫紺、腹痛等。少數(shù)特異質(zhì)反應(yīng)可發(fā)生急性溶血?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第74頁乙胺嘧啶對(duì)惡性瘧、間日瘧一些蟲株紅細(xì)胞外期有抑制作用，用作病因預(yù)防藥。不良反應(yīng)：治療量時(shí)基本上不發(fā)生不良反應(yīng)?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第75頁第四十六章抗阿米巴病及抗滴蟲病藥抗阿米巴病藥主要有甲硝唑、替硝唑、二氯尼特依米丁抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第76頁甲硝唑（滅滴靈）口服吸收快速而完全，主要在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄。臨床應(yīng)用：抗阿米巴作用：是急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病首選藥?？沟蜗x作用：對(duì)陰道滴蟲有直接殺滅作用。用于治療男女生殖道滴蟲感染。抗賈第鞭毛蟲作用：是當(dāng)前治療賈第鞭毛蟲病最有效藥品。抗厭氧菌作用：對(duì)厭氧菌有較強(qiáng)抗菌作用，用于治療口腔、腹腔內(nèi)厭氧菌感染以及由此引發(fā)敗血癥，氣性壞疽等?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第77頁甲硝唑不良反應(yīng)：較少而輕。常見為惡心和口腔金屬味。偶有嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、頭暈、肢體麻木等。少數(shù)可出現(xiàn)白細(xì)胞暫時(shí)性降低。極少數(shù)出現(xiàn)腦病、共濟(jì)失調(diào)和驚厥。妊娠早期禁用?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第78頁二氯特尼是當(dāng)前最有效殺包囊藥；對(duì)無癥狀或僅有有輕微癥狀排包囊者有良好效果。不良反應(yīng)：輕微。偶有嘔吐、皮疹等。很大劑量可引發(fā)流產(chǎn)。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第79頁依米?。ㄍ赂鶋A）含有抗阿米巴作用，其衍生物去氫依米丁抗阿米巴作用更強(qiáng)而毒性較小。主要對(duì)組織中阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用。不良反應(yīng)：刺激性很強(qiáng)，口服可致吐，只能深部肌肉注射。引發(fā)胃腸道反應(yīng)。對(duì)心肌有嚴(yán)重毒性?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第80頁抗滴蟲病藥最有效是甲硝唑，偶遇耐甲硝唑滴蟲可改用乙酰胂胺。乙酰胂胺普通是局部用藥。本藥有輕度局部刺激作用。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第81頁第四十七章抗血吸蟲病藥和抗絲蟲病藥長(zhǎng)久以來酒石酸銻鉀是主要抗血吸蟲藥，但其毒性大、療程長(zhǎng)，現(xiàn)已被吡喹酮完全取代?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第82頁吡喹酮是廣譜抗吸蟲藥和驅(qū)絳蟲藥。臨床應(yīng)用：對(duì)慢性日本血吸蟲病，遠(yuǎn)期療效到達(dá)90%以上；對(duì)急性血吸蟲病遠(yuǎn)期療效也可達(dá)87%。不良反應(yīng)：輕微、短暫。服藥后短期內(nèi)發(fā)生腹部不適、腹痛、惡心、頭昏、頭痛及肌束顫動(dòng)等；少數(shù)可出現(xiàn)心電圖改變?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第83頁抗絲蟲病藥有乙胺嗪和依維菌素。乙胺嗪抗蟲作用：對(duì)班氏絲蟲和馬來絲蟲微絲蚴有快速殺滅作用。對(duì)淋巴系統(tǒng)中成蟲也有毒殺作用。乙胺嗪不良反應(yīng)：可引發(fā)厭食、惡心、嘔吐、頭痛無力等；絲蟲蟲體破壞后可釋放出大量異體蛋白引發(fā)過敏反應(yīng)?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第84頁伊維菌素抗蟲作用：抗絲蟲作用：能夠很快殺滅體內(nèi)微絲蚴，但不能毀滅體內(nèi)成蟲?？蛊渌c道線蟲作用：對(duì)類圓線蟲、蛔蟲、鞭毛蟲和蟯蟲有效。不良反應(yīng)：本藥毒性較低。主要因?yàn)槲⒔z蚴死亡，解體，釋放出異體蛋白，引發(fā)過敏反應(yīng)。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第85頁第四十八章抗腸蠕蟲病藥腸道蠕蟲包含：絳蟲、鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲和姜片蟲?？谷湎x病藥主要有甲苯咪唑、阿苯達(dá)唑、砒喹酮、哌嗪、噻嘧啶、氯硝柳胺等?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第86頁甲苯咪唑是一高效、廣譜驅(qū)蟲藥。對(duì)蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、鉤蟲絳蟲感染療效在90%以上；對(duì)鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲卵有殺滅作用。不良反應(yīng)：本品口服吸收少，首過效應(yīng)顯著，無顯著不良反應(yīng)。少數(shù)可見短暫腹痛、腹瀉。大劑量偶見過敏反應(yīng)。孕婦禁用。2歲以下兒童及對(duì)本品過敏者，不宜使用?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第87頁阿苯達(dá)唑含有廣譜、高效、低毒特點(diǎn)。臨床用于治療：蛔蟲、鉤蟲、鞭蟲、牛肉絳蟲、包囊蟲、華枝睪吸蟲、旋毛蟲等。不良反應(yīng)：副作用輕，少數(shù)可出現(xiàn)頭暈、思睡、頭痛等。少數(shù)有肝功效障礙。禁用于孕婦和2歲以下兒童?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第88頁哌嗪對(duì)蛔蟲和蟯蟲有效，但對(duì)蟯蟲需要時(shí)間較長(zhǎng)，普通用于蛔蟲病。本藥不易吸收，副作用少。噻嘧啶對(duì)蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和毛圓線蟲有效，對(duì)鞭蟲無效。不良反應(yīng)輕而短暫，主要胃腸道不適，其次頭昏、發(fā)燒。氯硝柳胺是驅(qū)絳蟲藥，對(duì)牛肉絳蟲、豬肉絳蟲、闊節(jié)裂頭絳蟲和短膜殼絳蟲有效。本品不易吸收，無直接刺激作用，副作用極少。抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第89頁第四十九章抗惡性腫瘤藥本類藥依據(jù)其作用機(jī)制可分為以下五類：干擾核酸合成藥品。破壞DNA結(jié)構(gòu)和功效藥品。嵌入DNA干擾轉(zhuǎn)錄RNA藥品。干擾蛋白質(zhì)合成藥品。影響激素平衡，抑制腫瘤藥品抗菌藥物概論專業(yè)知識(shí)講解第90頁干擾核酸合成藥品主要有甲氨喋呤、氟尿嘧啶、巰嘌呤、羥基脲、阿糖胞苷。能夠阻止瘤細(xì)胞分裂繁殖，主要作用在S期?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第91頁甲氨喋呤是二氫葉酸還原酶抑制劑，妨礙DNA合成。臨床應(yīng)用：急性白血?。函熜э@著。絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、消化道癌、卵巢癌等。作為免疫抑制劑，用于骨髓移植、器官移植、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第92頁甲氨喋呤不良反應(yīng)：口腔及腸道黏膜損害，如口腔炎、胃炎、腹瀉等。對(duì)骨髓抑制顯著?？咕幬锔耪搶I(yè)知識(shí)講解第93頁氟尿嘧啶為胸苷酸合成酶抑制劑，妨礙DNA合成。用于：消化道癌、乳腺癌效果很好；對(duì)宮頸癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、膀