藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教專家講座

第八章腎上腺素受體激動(dòng)藥掌握AD、NA、ISOP藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及其防治熟悉多巴胺、麻黃堿、間羥胺作用特點(diǎn)了解其它擬腎上腺素藥作用特點(diǎn)藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第1頁第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類兒茶酚核結(jié)構(gòu)烷胺側(cè)鏈氨基藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第2頁藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第3頁分類

2.α

受體激動(dòng)藥：

去甲腎上腺素、間羥胺

1.α、β

受體激動(dòng)藥：

腎上腺素、多巴胺、麻黃堿

3.β受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素、多巴酚丁胺藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第4頁第二節(jié)α受體激動(dòng)藥α1、α2受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素α1受體激動(dòng)藥：去氧腎上腺素α2受體激動(dòng)藥：可樂定藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第5頁去甲腎上腺素

（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）口服不吸收：使胃粘膜血管收縮在腸內(nèi)易被堿性腸液破壞

不宜皮下、肌肉、靜脈注射：血管猛烈收縮吸收極少，發(fā)生局部組織壞死普通采取靜脈滴注法給藥不易透過血腦屏障藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第6頁藥理作用機(jī)制：激動(dòng)α>β1受體1.血管：外周血管收縮，冠狀血管舒張

皮膚、粘膜>腎>肝、腸系膜>骨骼肌2.心臟：興奮心臟，但心率減慢3.血壓：小劑量：收縮壓舒張壓(

)脈壓差大劑量：收縮壓舒張壓脈壓差藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第7頁臨床應(yīng)用1.抗休克：已少用神經(jīng)源性休克早期血壓驟降

短時(shí)間靜脈滴注

2.藥品中毒性低血壓：如氯丙嗪中毒3.上消化道出血：1～3mg稀釋口服藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第8頁不良反應(yīng)：1.局部組織缺血壞死

2.急性腎功效衰竭

3.停藥后血壓下降藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第9頁注意事項(xiàng)：

1.預(yù)防藥液外漏

解救辦法：2.滴注一段時(shí)間后應(yīng)更換注射部位3.監(jiān)測尿量：>25ml/h4.停藥：逐步降低滴注劑量及速度更換注射部位熱敷擴(kuò)張血管藥品：普魯卡因或α受體阻斷藥藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第10頁避光貯存：遇光即漸變色注射液呈棕色或有沉淀－－不宜再用不宜與堿性藥品配伍注射

監(jiān)測血壓，依據(jù)血壓調(diào)整給藥劑量藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第11頁禁忌癥：高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病及少尿、無尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙患者禁用妊娠期婦女禁用

藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第12頁第三節(jié)α、β受體激動(dòng)藥藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第13頁腎上腺素（adrenaline，AD）體內(nèi)過程：

◆口服無效：腸液、腸粘膜及肝內(nèi)氧化破壞

◆可皮下、肌肉、靜脈給藥

◆體內(nèi)攝取與代謝路徑與NA相同

◆

不易透過血腦屏障：中樞作用弱藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第14頁機(jī)制：激動(dòng)α、β受體

1.興奮心臟：強(qiáng)效心臟興奮藥

2.血管：激動(dòng)α受體：

激動(dòng)β2受體：藥理作用小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌收縮骨骼肌血管舒張冠狀血管擴(kuò)張藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第15頁

3.血壓：與藥品劑量親密相關(guān)小劑量：收縮壓舒張壓(

)脈壓差較大劑量：收縮壓舒張壓脈壓差

“腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)”

4.支氣管：解除支氣管平滑肌痙攣

5.增強(qiáng)機(jī)體代謝：藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第16頁腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)先給予α受體阻斷藥后再給予AD，則使AD縮血管作用被取消，而保留其激動(dòng)β2受體舒血管效應(yīng)，使AD升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這一現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)”藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第17頁藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第18頁臨床應(yīng)用

心臟驟停：首選

新三聯(lián)針：AD+阿托品+利多卡因

過敏性休克：首選

支氣管哮喘：控制急性發(fā)作

與局麻藥配伍：1:250000，<0.3mg

手指、足趾、耳廓及陰莖等部位禁用

局部止血：鼻粘膜或齒齦出血藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第19頁不良反應(yīng)：

心悸、煩躁、頭痛、血壓升高，甚至腦溢血

能引發(fā)心律失常，甚至心室纖顫禁忌癥：

禁用于心血管器質(zhì)性疾患、糖尿病、甲狀腺功效亢進(jìn)者高血壓、動(dòng)脈硬化患者禁用藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第20頁多巴胺（dopamine，DA）體內(nèi)過程：

◆口服無效

◆作用時(shí)間短暫

◆不易經(jīng)過血腦屏障藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第21頁機(jī)制：激動(dòng)多巴胺受體和1

、1

受體

1.激動(dòng)DA受體

腎臟、腸系膜及冠狀血管舒張

腎血管擴(kuò)張，血流量增加，腎小球?yàn)V過率增加，尿量增加，腎功效改進(jìn)

排鈉利尿藥理作用藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第22頁2.激動(dòng)1

受體：

興奮心臟、對心率影響較小、與AD、ISOP相比較不易引發(fā)心律失常3.激動(dòng)1

受體：

皮膚、粘膜血管收縮、血壓升高、

腎功效損害藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第23頁臨床應(yīng)用

1.休克：用藥時(shí)注意補(bǔ)充血容量

◆對伴有心肌收縮力減弱及尿量降低著尤為適當(dāng)

2.急性腎功效衰竭：與利尿藥適用

3.急性心功效不全藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第24頁不良反應(yīng)◆

普通較輕，偶見惡心、嘔吐◆

劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常、血壓過高和腎功效下降等，一旦發(fā)生，應(yīng)減慢滴注速度或停藥◆

高血壓及器質(zhì)性心臟病患者慎用藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第25頁麻黃堿(ephedrine)作用機(jī)制：1.直接作用：激動(dòng)、受體2.間接作用：促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA作用特點(diǎn)：

◆

性質(zhì)穩(wěn)定，口服易吸收

◆起效慢，作用弱、持久

◆易產(chǎn)生快速耐受性

◆中樞興奮作用顯著：失眠藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第26頁臨床應(yīng)用1.輕癥支氣管哮喘或預(yù)防哮喘發(fā)作2.充血性鼻塞3.防治椎管麻醉后低血壓4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫皮膚粘膜癥狀藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第27頁不良反應(yīng)：1.中樞興奮表現(xiàn)：不安、失眠等晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥2.血管收縮癥狀：心動(dòng)過速、出汗和發(fā)燒感等禁忌癥：

禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病及甲狀腺功效亢進(jìn)癥藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第28頁第四節(jié)β受體激動(dòng)藥β1、β2受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素β1受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺β2受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第29頁異丙腎上腺素

（isoprenaline，ISOP，喘息定）

體內(nèi)過程：

◆口服無效：與硫酸基結(jié)合

◆作用維持時(shí)間較NA、AD長

◆重復(fù)應(yīng)用，藥效減弱

◆不易透過血腦屏障：中樞作用不顯著藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第30頁藥理作用機(jī)制：激動(dòng)β受體

1.心臟：興奮心臟，作用較AD強(qiáng)；能引發(fā)心律失常，但較少產(chǎn)生心室顫動(dòng)

2.血管：舒張血管

◆

骨骼肌血管：舒張

◆

冠狀血管：舒張

◆

腎血管和腸系膜血管：較弱藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第31頁3.血壓：小劑量：收縮壓舒張壓脈壓差大劑量：收縮壓舒張壓4.支氣管平滑肌：

舒張支氣管平滑肌，作用比AD略強(qiáng)

抑制組胺等過敏性物質(zhì)釋放5.其它：促進(jìn)分解代謝，增加耗氧量藥理學(xué)腎上腺素受體激動(dòng)藥專業(yè)知識宣教第32頁臨床應(yīng)用1.支氣管哮喘：療效快而強(qiáng)