解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

第二章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥Non-steroidalAnti-inflammatoryDrugs,NSAID

第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一、概念

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛,大多數(shù)還有較強(qiáng)抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。也稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)。

第一節(jié)、概述第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

二、藥理作用、作用機(jī)制一、藥理作用1.解熱作用

第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥戰(zhàn)栗肌緊張肌肉運(yùn)動(dòng)內(nèi)分泌腺活動(dòng)基礎(chǔ)代謝糖類蛋白脂類不感蒸發(fā)出汗皮膚血流體表面積換衣著環(huán)境條件傳導(dǎo)、輻射蒸發(fā)3637383935產(chǎn)熱散熱下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞：產(chǎn)熱、散熱平衡，達(dá)到體溫恒定。調(diào)定點(diǎn)學(xué)說第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥特點(diǎn)：1.僅使高熱體溫降至正常,對(duì)正常體溫?zé)o影響。

2.僅影響散熱過程,不影響產(chǎn)熱過程。

3.解熱機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)的合成。

第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥2.鎮(zhèn)痛作用第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥特點(diǎn)：1.為非麻醉性(非成癮性)鎮(zhèn)痛藥,無欣快感、耐受性、呼吸抑制。2.鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱于哌替啶,對(duì)慢性鈍痛有效,對(duì)創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效。3.鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。4.鎮(zhèn)痛機(jī)制是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用，且降低痛覺感覺器對(duì)緩激肽致痛作用的敏感性。

第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥3.抗炎作用大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎、抗風(fēng)濕作用，即藥物能使炎癥的紅、腫、熱、痛反應(yīng)減輕或消退，其抗炎作用亦是與抑制外周前列腺素合成有關(guān)。第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

NSAIDs共同的藥理基礎(chǔ)是抑制體內(nèi)前列腺素（PG）合成。

PG是一族不飽和脂肪酸，廣泛存在于人和哺乳動(dòng)物的各種重要組織和體液中,多種細(xì)胞都可合成PG，它參與多種生理和病理生理作用。第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥合成和釋放的增多，導(dǎo)致體溫調(diào)定點(diǎn)的提高，體溫升高。PG具有一定的致痛作用，同時(shí)還具有顯著地提高痛覺神經(jīng)末梢對(duì)其它致痛物質(zhì)的敏感性。PG參與炎癥反應(yīng)，使血管擴(kuò)張，通透性增加，引起局部充血、水腫和疼痛。PG的作用第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥膜磷脂的代謝途徑第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥COX-1和COX-2的特性第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥NSAIDs對(duì)COX-1和COX-2不同作用第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥NSAIDs對(duì)COX的選擇性作用NSAIDs對(duì)COX-1和COX-2作用的不同可能是其藥理作用和不良反應(yīng)不一致的原理：對(duì)COX-1的抑制作用越強(qiáng)，導(dǎo)致的不良反應(yīng)就越大；而對(duì)COX-2的抑制作用越強(qiáng)，其抗炎、鎮(zhèn)痛效果就越顯著。第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥三、分類

1、非選擇性環(huán)氧酶抑制藥：水楊酸類（阿司匹林）苯胺類（對(duì)乙酰氨基酚）吡唑酮類（保泰松）其它有機(jī)酸類（吲哚美辛、布洛芬

萘普生、吡羅昔康）

……

2、選擇性環(huán)氧酶-2抑制藥包括塞來昔布、羅非昔布、尼美舒利等

除苯胺類基本不具有抗炎和抗風(fēng)濕作用外，其他類除具有解熱鎮(zhèn)痛作用外還具有抗炎抗風(fēng)濕作用。第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥三、常見不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)、皮膚反應(yīng)、肝腎損害、心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)、血液系統(tǒng)反應(yīng)等。第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二節(jié)

非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

一、水楊酸類二、苯胺類三、吲哚類四、芳基乙酸類五、芳基丙酸類六、烯醇酸類七、吡唑酮類八、烷酮類九、異丁芬酸類第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

乙酰水揚(yáng)酸(阿斯匹林)

[藥理作用]

1.解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用

(1)解熱鎮(zhèn)痛療效明顯可靠,可用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等。

(2)抗風(fēng)濕作用強(qiáng),較大劑量（3-4g/日）治療急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,療效迅速確實(shí),亦可作為鑒別診斷。

2.抑制血小板聚集、防止血栓形成。小劑量可用于預(yù)防腦血栓及心肌梗塞。

水揚(yáng)酸類第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥[不良反應(yīng)]1.胃腸道反應(yīng)：潰瘍病患者應(yīng)禁用。

2.凝血障礙：嚴(yán)重肝損害,凝血酶原過低,維生素K缺乏及血友病人避免使用。

3.過敏反應(yīng)：蕁麻疹、哮喘，有哮喘史者禁用。

4.水楊酸反應(yīng)：處理：停藥+靜滴碳酸氫鈉

5.瑞夷綜合征：急性肝脂肪變性-腦病綜合征。預(yù)后兇險(xiǎn)，致死率高，病毒性感染患兒不宜用阿司匹林。

6.腎損害。第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥藥物相互作用1、降血糖藥：磺酰脲類降糖藥甲苯磺丁脲、雙胍類的降糖靈、優(yōu)降糖均不宜與阿司匹林合用，阿司匹林會(huì)增加以上藥物的降糖作用，易引起低血糖。2、糖皮質(zhì)激素：強(qiáng)的松、地塞米松等可引起消化道潰瘍，與阿司匹林合用會(huì)加重對(duì)胃及十二指腸的刺激。3、降血脂藥：消膽胺不宜與阿司匹林合用，否則會(huì)影響吸收，降低療效，因?yàn)楹嫌煤蠖邥?huì)形成復(fù)合物，妨礙吸收。4、抗高血壓藥：卡托普利能促進(jìn)具有血管理作用的前列腺素的合成，而阿司匹林是通過抑制前列腺素的生物合成而產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用的，因此二者合用會(huì)影響卡托普利的效果，并降低阿司匹林的抗炎作用。5、抗凝血藥：雙香豆素、華法林與阿司匹林合用，會(huì)抑投制血小板功能，容易增加出血傾向。6、催眠藥：苯巴比妥和健腦片等可使肝藥酶活性增強(qiáng)，加速阿司匹林的代謝，從而降低其療效，故不宜合用。第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥注意事項(xiàng)：一、年老體弱者或體溫在40℃以上者宜小量應(yīng)用，以免大量出汗體溫驟降而引起虛脫。解熱時(shí)應(yīng)多喝水以利排汗和降溫。二、喝酒前后不可服用阿司匹林，因其可損傷胃粘膜屏障而致出血。三、手術(shù)前一周的患者應(yīng)停用以防出血。四、兒童用藥宜用小兒專用片劑，嬰兒盡量不用。五、嚴(yán)重肝損害，低凝血酶原癥、維生素K缺乏和血友病、胃及十二指腸潰瘍、哮喘患者及孕婦禁用。第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱作用強(qiáng)，鎮(zhèn)痛作用弱，幾無消炎抗風(fēng)濕作用。抑制中樞PG合成酶強(qiáng),外周抑制作用很弱。本品為非處方藥，是很多感冒藥的配伍成分，常用劑量較安全，但若劑量過大可致肝毒性。對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）

苯胺類第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

布洛芬（ibuprofen）具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。對(duì)炎性疼痛的療效比創(chuàng)傷性強(qiáng)。主要用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。胃腸反應(yīng)較阿司匹林少，病人易于耐受。布洛芬緩釋膠囊——芬必得芳基丙酸類第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第三節(jié)選擇性環(huán)氧酶-2抑制藥塞來昔布

塞來昔布(celecoxib)具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。塞來昔布抑制COX-2的作用較COX-1高375倍，是選擇性的COX-2抑制藥。在治療劑量時(shí)對(duì)人體內(nèi)COX-1無明顯影響，也不影響TXA2的合成，但可抑制PGI2合成。用于風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎的治療，也可用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛、牙痛、痛經(jīng)。胃腸道不良反應(yīng)、出血和潰瘍發(fā)生率均較其他非選擇性非甾體抗炎藥低。第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥羅非昔布羅非昔布（rofecoxib）為果糖的衍生物。對(duì)COX-2有高度的選擇性抑制作用，具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，但不抑制血小板聚集。但是，近年來已有證據(jù)證實(shí)，羅非昔布有心血管不良反應(yīng)。第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥尼美舒利

尼美舒利（nimesulide）是一種新型非甾體抗炎藥。具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用，對(duì)COX-2的選擇性抑制作用較強(qiáng)。因而其抗炎作用強(qiáng)，副作用較小。常用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎、腰腿痛、牙痛、痛經(jīng)的治療。胃腸道不良反應(yīng)少而輕微。第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥認(rèn)識(shí)感冒

急性上呼吸道感染是鼻腔、咽或喉部急性為癥的概稱。常見病原體為病毒，少數(shù)由細(xì)菌引起。一般病情較輕，病程較短，預(yù)后良好。普通感冒簡(jiǎn)稱感冒，俗稱“傷風(fēng)”，是急性上呼吸病毒感染中最常見類型，以鼻咽部卡他癥狀為主要表現(xiàn)。安全用藥第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥1、病原體不同2、傳染性不同3、癥狀不同4、并發(fā)癥及預(yù)后不同5、免疫情況不同6、流行情況及危害程度不同7、治療不同8、預(yù)防不同感冒與流感的區(qū)別第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥感冒選藥看成份

抗感冒藥6大主要成分：解熱鎮(zhèn)痛藥：復(fù)方感冒藥中最主要成分，最常用的為對(duì)乙酰氨基酚。作用：退熱、解除頭痛。抗過敏藥：氯苯那敏（撲爾敏）、苯海拉明、特非那定等。作用：使下呼吸道的分泌物干燥和黏稠，能減少鼻腔的分泌物，當(dāng)有流鼻涕、打噴嚏、流淚癥狀可選用。偽麻黃堿：呼吸道血管收縮藥。作用：緩解鼻黏膜充血、腫脹，可減輕鼻塞癥狀，增加鼻腔通氣量。適合有鼻塞癥狀的患者使用。幫助患者恢復(fù)呼吸暢通。右美沙芬：鎮(zhèn)咳作用。抗病毒藥：金剛烷胺、嗎啉雙胍可阻止病毒合成咖啡因：神經(jīng)興奮劑。作用：解除因傷風(fēng)感冒引起的身體疲乏、使用精神興奮，消除抗過敏藥引起的嗜睡作用，同時(shí)可以加強(qiáng)鎮(zhèn)痛的療效，緩解感冒時(shí)的頭痛。安全用藥第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥感冒選藥原則1、避免重復(fù)用藥2、了解說明書上的藥物配方，結(jié)合癥狀特點(diǎn)對(duì)號(hào)入座。鼻塞、流涕、打噴嚏（卡他癥狀）、發(fā)熱：選含解熱鎮(zhèn)、抗過敏成分或含偽麻黃堿的藥物，比如速效傷風(fēng)膠囊、康必得、臣功再欣、新康泰克、海王銀得菲、麗珠感樂片等。伴用咳嗽的，則要選還含有止咳成分的藥，如泰諾、白加黑、日夜百服寧等。如果是流行性感冒，應(yīng)選含抗病毒成分的感冒藥，如快克、感康、新速效感片等。3、結(jié)合個(gè)人體質(zhì)及原有疾病，注意看清藥品說明書中的禁忌癥。4、中成藥：看清成分，板藍(lán)根的選用第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥復(fù)習(xí)題NSAIDs共同的藥理基礎(chǔ)是抑制體內(nèi)前列腺素（PG）合成。選擇性環(huán)氧酶抑制劑比非選擇性環(huán)氧酶抑制藥不良反應(yīng)小，是因?yàn)檫x擇性環(huán)氧酶抑制劑不抑制環(huán)氧酶1,環(huán)氧酶1被抑制后，易引起不良反應(yīng)，而抑制環(huán)氧酶2,則發(fā)揮藥理作用。阿司匹林屬非選擇性環(huán)氧酶抑制藥，主要不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)、過敏性哮喘、瑞夷綜合征。選擇性環(huán)氧酶抑制藥包括：塞來昔布、羅非昔布、尼美舒利，苯胺類（對(duì)乙酰氨基酚）基本不具有抗炎和抗風(fēng)濕作用對(duì)乙酰氨基酚常用劑量較安全，但若劑量過大可致肝毒性。第1頁共2頁第二章__解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

問答題：乙酰水揚(yáng)酸(阿斯匹林)的藥理作用及其禁忌癥

藥理作用：

1、解熱鎮(zhèn)痛作用：可用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等。

2、抗風(fēng)濕作用,較大劑量（3-4g