噴他佐辛注射液

噴他佐辛注射液第一頁，編輯于星期六：十五點九分。第1頁，共26頁。目錄疼痛概述及常用鎮(zhèn)痛藥物2國內外臨床用藥指導4臨床發(fā)展方向31噴他佐辛產(chǎn)品綜述33總結5第二頁，編輯于星期六：十五點九分。第2頁，共26頁。臨床發(fā)展方向WHO自1992年發(fā)布的癌癥三階梯止痛指導原則以來，全球嗎啡醫(yī)療消耗量呈上升勢。20世紀80年代全球嗎啡消耗量在2.2萬噸左右，而進入90年代全球嗎啡醫(yī)療消耗量達到22萬噸，因此，阿片類市場依舊充滿著誘惑，有巨大的市場空間2005年，全球七大止痛藥市場規(guī)模大約在11億美元左右，2008年開始，隨著一些快速起效的止痛藥陸續(xù)登陸市場，全球的止痛藥市場將迎來陽光燦爛的黃金時代，由于這一領域內沒有專利到期的品牌藥物，加上這些新藥有望滿足一些市場新需求，2005年開始的10年內，全球七大主要市場的止痛藥銷售可能翻番，達到2016年的25億美元。第三頁，編輯于星期六：十五點九分。第3頁，共26頁。4疼痛的概述-----概念疼痛被稱為第5大生命體征癌痛和術后鎮(zhèn)痛的治療藥物主要是非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥和阿片鎮(zhèn)痛藥

質昂醫(yī)藥第四頁，編輯于星期六：十五點九分。第4頁，共26頁。5疼痛的概述-----生物學意義警報作用疼痛是機體保護性反應方式，根據(jù)疼痛避免危險

患者→看醫(yī)生，醫(yī)生→診斷疾病

成為病因

劇烈的疼痛可引發(fā)休克(神經(jīng)源性休克)等一系列機體功能變化

慢性疼痛?？墒共∪送床挥?致病、致殘、致死的原因有利有害第五頁，編輯于星期六：十五點九分。第5頁，共26頁。6疼痛的概述-----伴隨癥狀嚴重疼痛：惡心、嘔吐、心慌、頭昏、四肢冰冷、冷汗、血壓下降甚至休克

慢性疼痛：失眠、便秘、食欲不振

頑固性疼痛：肢體活動受限，嚴重時可形成痛性殘疾頑固性及惡性疼痛常伴有憂郁、恐懼、焦慮不安、易怒、絕望

多見于慢性疼痛的患者，不停地敘說疼痛的體驗，對其影響；不斷撫摸疼痛部位，甚或以暴力捶打，坐臥不安，尖叫呻吟，傷人毀物。疼痛伴隨癥狀生理癥狀心理變化行為異常第六頁，編輯于星期六：十五點九分。第6頁，共26頁。7術后疼痛-----特點手術病人均會感到不同程度的疼痛術后24小時內最明顯夜間疼痛加重術后疼痛第七頁，編輯于星期六：十五點九分。第7頁，共26頁。8疼痛概述-----治療的基本方法藥物療法是疼痛治療最基本、最常用的方法，也是控制疼痛的首選方法。藥物療法藥物療法神經(jīng)阻滯療法物理療法按摩療法針灸療法SSPTENS手術療法心理療法第八頁，編輯于星期六：十五點九分。第8頁，共26頁。鎮(zhèn)痛藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS），選擇性抑制和緩解各種疼痛，減輕疼痛而致恐懼緊張和不安情緒。鎮(zhèn)痛同時不影響其它感覺如知覺、聽覺，并且能保持鎮(zhèn)痛時意識清醒。鎮(zhèn)痛作用強大，反復用易成癮。第九頁，編輯于星期六：十五點九分。第9頁，共26頁。10常用鎮(zhèn)痛藥物低濃度局麻藥麻醉性鎮(zhèn)痛藥非麻醉鎮(zhèn)痛藥輔助藥物通過硬膜外導管輸入硬膜外腔，或連續(xù)腰麻管進入蛛網(wǎng)膜下腔阻滯機體感覺神經(jīng)的傳導，從而減少疼痛包括嗎啡、舒芬太尼、芬太尼及噴他佐辛等。通過激動中樞神經(jīng)系統(tǒng)阿片受體，而產(chǎn)生強的鎮(zhèn)痛作用?？赏ㄟ^硬膜外、蛛網(wǎng)膜下腔或靜脈給藥。主要是非甾體消炎藥，如氟比洛芬酯、氯諾昔康等。作用部分主要在外周，鎮(zhèn)痛強度比阿片類藥物弱，適用于中等強度的疼痛。神經(jīng)安定藥：如氟哌利多、咪唑安定。鎮(zhèn)吐藥：如托烷司瓊、阿扎司瓊等，為5－羥色胺受體阻滯劑。第十頁，編輯于星期六：十五點九分。第10頁，共26頁。阿片類鎮(zhèn)痛藥物優(yōu)勢1.止痛作用強：阿片類止痛藥幾乎只作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，通過阻斷和限制疼痛信號的傳遞，從而獲得強鎮(zhèn)痛效果。2.長期用藥無器官毒性：阿片類藥的中樞性鎮(zhèn)痛作用機制提示，阿片類藥物本身對胃腸、肝、腎器官無毒性作用。3.無封頂效應：鎮(zhèn)痛作用隨劑量的增加而增強，對個體患者而言，最佳劑量是由鎮(zhèn)痛作用與可耐受不良反應之間的平衡決定。第十一頁，編輯于星期六：十五點九分。第11頁，共26頁。12產(chǎn)品背景◆

噴他佐辛（pentazocine,PTZ）,又名鎮(zhèn)痛新

1957年實驗室合成，是阿片受體的激動/拮抗劑?！?0年代末在歐美開始應用

2007年中國上市（北京雙鶴藥業(yè)生產(chǎn)）

◆

國外認為本品不易成癮，故列為非成癮性鎮(zhèn)痛藥，不作為麻醉藥品管理。第十二頁，編輯于星期六：十五點九分。第12頁，共26頁。通用名：噴他佐辛（Pentazocine）結構式：規(guī)格：1ml:30mg適應癥：適用于各種疼痛。如癌性疼痛、創(chuàng)傷性疼痛、手術后疼痛，也可用手術前或麻醉前給藥，作為外科手術麻醉的輔助用藥。基本資料第十三頁，編輯于星期六：十五點九分。第13頁，共26頁。14阿片肽及藥物對受體的影響藥物阿片受體亞型μδκ阿片肽-β內啡肽+++++++++激動藥-嗎啡、芬太尼++++++部分激動藥-噴他佐辛P+++拮抗藥-納洛酮------第十四頁，編輯于星期六：十五點九分。第14頁，共26頁。噴他佐辛注射液為阿片受體的部分激動劑，鎮(zhèn)痛能力強，腸道外給藥30mg等效于10mg嗎啡或75—100mg杜冷丁。噴他佐辛—藥理作用κ受體激動：成癮性低，副作用小，發(fā)展方向δ受體激動：腦啡呔類，難以用于臨床μ受體激動：成癮性高，副作用大第十五頁，編輯于星期六：十五點九分。第15頁，共26頁。16藥代動力學特點開始起效時間：靜注，2-3分鐘。肌注∕皮下，5-20分鐘；達峰時間：靜注，15分鐘。肌注1小時；半衰期：靜注，2-3小時。本品在肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，24小時約排出總量的60%。第十六頁，編輯于星期六：十五點九分。第16頁，共26頁。噴他佐辛—毒理學噴他佐辛的呼吸抑制作用約為嗎啡的1／2，增加劑量其鎮(zhèn)痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。動物實驗證明其無致畸、致癌、致突變的作用。第十七頁，編輯于星期六：十五點九分。第17頁，共26頁。常用鎮(zhèn)痛藥的比較噴他佐辛迄今為止最安全的二類精神藥品藥品名稱受體類型鎮(zhèn)痛相當劑量(mg)起效時間（分）血漿半衰期（小時）成癮性呼吸抑制噴他佐辛Κ、σ302-32-4極小1/2嗎啡μ10304-5成癮1哌替啶（杜冷?。│?5-100152-4成癮1芬太尼μ0.1251-20.5-1成癮1

噴他佐辛的起效時間快，維持時間適中第十八頁，編輯于星期六：十五點九分。第18頁，共26頁。臨床適用范圍內科科室麻醉科腫瘤科門急診手術相關科室噴他佐辛治療應用廣第十九頁，編輯于星期六：十五點九分。第19頁，共26頁。20臨床文獻匯編用于全宮切后PCA鎮(zhèn)痛復合丙泊酚靜脈麻醉在宮腔鏡檢查中的應用超聲引導經(jīng)陰道穿刺取卵術抑制老年患者腹部手術牽拉反應用于老年人下肢手術后鎮(zhèn)痛婦科產(chǎn)科計劃生育科急診科

噴他佐辛治療急性乙醇中毒療效分析無痛檢查

復合丙泊酚在無痛結腸鏡檢查術用于老年人無痛胃鏡檢查術普外科上腹部術后鎮(zhèn)痛的臨床效果比較廣泛的臨床應用.與嗎啡在術后自控鎮(zhèn)痛的效果比較與嗎啡用于術后低位硬膜外鎮(zhèn)痛用于多模式鎮(zhèn)痛復合局麻藥術后鎮(zhèn)痛作用防治全麻后急性痛覺過敏預防瑞芬太尼全麻患者蘇醒期躁動麻醉圍術期術后鎮(zhèn)痛（PCEA，PCIA）配伍左旋布比卡因靜脈自控鎮(zhèn)痛對產(chǎn)婦泌乳素水平的影響復合左旋布比卡因對剖宮產(chǎn)術后鎮(zhèn)痛噴他佐辛聯(lián)合異丙酚用于無痛人流超前鎮(zhèn)痛在人工流產(chǎn)術中的應用第二十頁，編輯于星期六：十五點九分。第20頁，共26頁。臨床用藥指導劑量文獻出處圍術期氣管插管1.0mg/kg《不同劑量噴他佐辛用于全麻誘導氣管插管反應》臨床麻醉學雜志2010年26卷09期麻醉誘導0.5mg/kg《噴他佐辛和氯胺酮復合全麻用于毒癮患者腹部手術的臨床觀察》中國醫(yī)師進修雜志2007年第30卷第5期術中維持靜脈泵：10μg/kg/min《噴他佐辛和氯胺酮復合全麻用于毒癮患者腹部手術的臨床觀察》中國醫(yī)師進修雜志2007年第30卷第5期靜脈滴注：30mg噴他佐辛+250ml生理鹽水/葡萄糖，低速控制在20滴/min以下Doserequirementsofpentazocineduringabdominalsurgeryintotalintravenousanesthesiausingpropofol

Nonaka,A;Suzuki,S;Nagamine,N;Furuya,A;Abe,F;

麻酔

2007年56卷6期

第二十一頁，編輯于星期六：十五點九分。第21頁，共26頁。臨床用藥指導劑量備注術后鎮(zhèn)痛

PCIA噴他佐辛180mg+止吐藥+生理鹽水稀釋到180ml，PCA均采用LCP模式。LD均為5ml,CI為2.5ml,Bolus為2.5ml,鎖定時間（LT）為15min.<<噴他佐辛靜脈自控鎮(zhèn)痛>>Masui.2006Apr;55(4):428-30.PCEA（1）鎮(zhèn)痛24小時：90mg噴他佐辛+止吐藥+100ml生理鹽水置于100ml鎮(zhèn)痛泵，4ml/h,24小時泵完。鎮(zhèn)痛泵配藥方案同時肌注地塞米松防止應激反應（2）鎮(zhèn)痛48小時：150～180mg噴他佐辛+止吐藥+200ml生理鹽水置于200ml鎮(zhèn)痛泵，4ml/h，48小時泵完噴他佐辛配伍左旋布比卡因配藥方法：0.2%左旋布比卡因復合1.8mg/ml或2mg/ml噴他佐辛LPC模式：負荷劑量5ml，持續(xù)劑量2ml/h，單次給藥劑2ml/次，鎖定時間15分鐘，鎮(zhèn)痛24小時《不同濃度噴他佐辛復合左旋布比卡因對剖宮產(chǎn)術后鎮(zhèn)痛效應和不良反應的影響》

中國疼痛醫(yī)學雜志2010年13卷03期皮下持續(xù)輸注（CSI）速度0.5ml/h配藥方式：噴他佐辛240~390mg，氟哌利多5mg，1%利多卡因，給藥體積40ml《持續(xù)皮下輸注噴他佐辛在下腹部手術后的鎮(zhèn)痛效果》Masui.2005Jun;54(6):627-31第二十二頁，編輯于星期六：十五點九分。第22頁，共26頁。用法用量◆肌注q6h(每6小時30mg)或q8h(每8小時30mg),主要為腫瘤惡液質患者。對于虛脫的患者建議用半支噴他一日最大用量不能多于240mg（8支）聯(lián)合用藥：聯(lián)合芬太尼4支芬太尼+6支噴他佐辛5支芬太尼+5支噴他佐辛6支芬太尼+4支噴他佐辛增強兩者協(xié)同作用臨手術結束前15min，用量一支，鎮(zhèn)痛加強◆靜脈點滴30mg加入250ml生理鹽水或葡萄糖，滴速控制在20d/min以下，切忌過速◆圍手術期鎮(zhèn)痛泵（PCA）的用法，一次2-4支（應根據(jù)鎮(zhèn)痛泵的貯液囊的容量）第二十三頁，編輯于星期六：十五點九分。第23頁，共26頁。

噴他佐辛—優(yōu)勢總結◆屬于二類精神藥品，全國