中藥制藥工藝上

中藥制藥工藝上第一頁，共72頁。什么是中藥制藥工藝學？

中藥制藥工藝學是指以中醫(yī)藥理論為指導，根據(jù)中藥處方，運用現(xiàn)代工業(yè)化生產(chǎn)將中藥材飲片制成一定規(guī)格制劑的技術(shù)過程。第二頁，共72頁。中藥制備工藝的特點（一）保證療效的關(guān)鍵性中藥的質(zhì)量是依靠工藝的穩(wěn)定可靠生產(chǎn)出來的，不是靠檢驗出來的。例如：復方丹參片：丹參提取三次（乙醇，50％乙醇，水）、三七原粉，與丹參清膏攪拌均勻，制顆粒，加入冰片，制成1000片。（二）工藝過程的復雜性1，成分復雜：人參，甘草大黃2，組方復雜：3味，5味，8味，10味，12味、15味，20味，25味，30味。

第三頁，共72頁。3，提取過程復雜：揮發(fā)油提?。ó敋w、川芎、桂枝等）極性小的成分醇提?。ㄐ芄?、齊敦果酸等）生物堿（酸水提取、或堿化后，有機溶劑提取）對熱不穩(wěn)定成分（冷浸、滲漉）純化工藝的復雜性（除去有毒成分、無效成分、分離有效成分）有時采用多種提取工藝并用（提油、醇提、水提、水提醇沉、液－液提取、固－液提取，煮沸、冷藏等）第四頁，共72頁。4，成型工藝的復雜性片劑（輔料、崩解劑、黏合劑、稀釋劑、潤滑劑、水分、濕度等）。合劑（PH值、澄清度、相對密度）（三）工藝的保守性1，改變工藝（有質(zhì)的變化，要做臨床）。2，改變工藝可引起產(chǎn)品內(nèi)外質(zhì)量變化（外觀性狀、成分含量、產(chǎn)量）。噴霧－干燥－常壓干燥，超濾－醇沉，改變醇提濃度，改變輔料。第五頁，共72頁。3，制法是質(zhì)量標準的組成部分，具有法定性，各種工藝參數(shù)均具有法定性（提取時間，次數(shù)，醇濃度，加醇量，加水量，濃縮，干燥，冷藏，濾過等）例如：感冒舒顆粒。第六頁，共72頁。概述一、藥物的發(fā)現(xiàn)和使用（一）植物藥的發(fā)現(xiàn)和使用

神農(nóng)氏嘗百草而始有醫(yī)藥的傳說故事，流傳久遠，記載于西漢時期思想家、文學家劉安《淮南子》：神農(nóng)嘗百草之滋味，水泉之甘苦，全民知所避就，當此之時，一日而遇七十毒。第七頁，共72頁。古代繪畫中的神農(nóng)氏第八頁，共72頁。

原始人類對植物藥的應用，開始當以單味藥為主，也可能是少數(shù)幾味藥合用。鄂倫春族用“八股?！辈莞ⅰ澳抢毙浒舅粱继?，或用“烏道光”樹皮包患處，用來消腫；普米族用“挖耳草”泡酒，治疔瘡；用黃芩研細加水，包患處，治癰；用羌活、獨活、木通泡酒、口服、治腰肌勞損和風濕性關(guān)節(jié)炎。佤族用獨子葉治腸胃病和便秘，用桂樹皮健胃。景頗族用“嘴抱七”根，含口內(nèi)治牙痛。彝族用石尾草治瘧疾。

第九頁，共72頁。八股牛第十頁，共72頁。挖耳草第十一頁，共72頁。植物類藥：（1）根：人參（朝鮮參、西洋參）第十二頁，共72頁?！舅幟浚汉问诪?/p>

【拼音】：HESHOUWU

【英文名】：TuberFleeceflowerRoot

【來源】：為雙子葉植物藥蓼科植物何首烏的塊根。

【功效】：補肝，益腎，養(yǎng)血，祛風。

【主治】：治肝腎陰虧，發(fā)須早白，血虛頭暈，腰膝軟弱，筋骨酸痛

【性味歸經(jīng)】：苦甘澀，微溫。第十三頁，共72頁。第十四頁，共72頁。

【化學成分】根含皂甙，并含脫皮甾酮(eadysterone)和牛膝甾酮(inokosterone)【性味】性平，味苦、酸?！竟δ苤髦巍垦a肝腎，強筋骨，逐瘀通經(jīng)，引血下行。用于腰膝酸痛、筋骨無力、經(jīng)閉癥瘕、肝陽眩暈。用量4.5～9g。

第十五頁，共72頁。白頭翁具有清熱解毒，涼血止痢，燥濕殺蟲的功效別名：毛姑朵花、老婆子花、老公花第十六頁，共72頁。板藍根，十字花科植物菘藍的干燥根。黃芪，豆科植物蒙古黃芪或膜莢黃芪的干燥根。第十七頁，共72頁。（2）根莖類大黃，性寒，味苦黃連，根莖含多種異喹啉類生物堿，以小檗堿含量最高，為5%~8%。第十八頁，共72頁。天南星。能燥濕化痰，祛風解痙、消腫止痛。清熱潤肺、化痰止咳。第十九頁，共72頁。（3）莖木類：關(guān)木通，東北馬兜鈴的干燥藤莖沉香，含有樹脂的木材。第二十頁，共72頁。（4）皮類肉桂黃柏，蕓香科植物黃皮樹或黃檗的干燥樹皮第二十一頁，共72頁。（5）葉類：銀杏葉，所含黃酮類成分能擴張血管，增加冠脈流量，松弛平滑肌。大青葉，性寒，味苦。清熱解毒，涼血消斑。第二十二頁，共72頁。番瀉葉，能瀉熱行滯，通便，利水。第二十三頁，共72頁。（6）花類：金銀花洋金花，茄科植物白花曼陀羅的干燥花。第二十四頁，共72頁。藥用菊花，性寒，味甘、苦。發(fā)散風熱，平肝明目。第二十五頁，共72頁。（7）果實與種子類：苦杏仁，用于咳嗽氣喘，胸滿痰多，血虛津枯,腸燥便秘。小茴香，祛寒止痛，理氣和胃。第二十六頁，共72頁。馬錢子，馬錢科植物馬錢的干燥成熟種子，性溫，味苦，有大毒。梔子，植物梔子的干燥成熟果實。第二十七頁，共72頁。（8）全草類薄荷，性涼，味辛，宣散風熱、清頭目、利咽透疹。第二十八頁，共72頁。（9）藻、菌、地衣類生藥茯苓，性平，味甘、淡。利水滲濕，健脾寧心。第二十九頁，共72頁。冬蟲夏草。夏季，子囊孢子從子囊射出后，產(chǎn)生芽管穿入寄主幼蟲體內(nèi)生長，染病幼蟲鉆入土中，冬季形成菌核，幼蟲死亡。翌年夏季，從幼蟲尸體的前端生出子座。第三十頁，共72頁。（二）動物藥的發(fā)現(xiàn)和使用

動物藥的發(fā)現(xiàn)和人類的狩獵和畜牧活動有著密切的關(guān)系。狩獵活動在原始人類的生活中占著極為重要的地位，在未發(fā)明用火之前，只能生啖其肉，渴飲其血。之后，不斷加深人們對動物解剖知識的積累，我國有的少數(shù)民族用藥經(jīng)驗中、動物藥的應用占較大的比例，而且尚帶有一定的原始痕跡。具體看例子：第三十一頁，共72頁。（1）蟾酥：

蟾蜍皮膚腺的干燥分泌物。（2）麝香

林麝、馬麝、原麝，成熟雄體香囊中的干燥分泌物。是在雄麝的臍部和生殖器之間的囊狀物。生成的麝香在香囊內(nèi)。第三十二頁，共72頁。（3）牛黃：?？苿游稂S牛的干燥的膽結(jié)石。（4）阿膠：馬科動物驢及其他驢皮經(jīng)煎煮、濃縮制成的固體膠。第三十三頁，共72頁。(5)鹿茸：

脊索動物門鹿科動物梅花鹿或馬鹿的雄鹿未骨化密生茸毛的幼角，前者習稱“花鹿茸”，后者習稱“馬鹿茸”。梅花鹿第三十四頁，共72頁。（6）斑蝥

本品為節(jié)肢動物門蕪青科昆蟲南方大斑蝥或黑黃小斑蝥的干燥體。第三十五頁，共72頁。（三）礦物藥的發(fā)現(xiàn)

礦物藥的產(chǎn)生也離不開生產(chǎn)實踐，原始人制生產(chǎn)工具、生活器物和武器的過程中，為了選擇堅硬耐磨牢固利刀等。必然對礦物進行比較認識和經(jīng)驗總結(jié)。按藥物認識同生活生產(chǎn)關(guān)系推測，真正的礦物藥的出現(xiàn)是隨著金屬冶煉時代來的。具體看例子：第三十六頁，共72頁。（1）朱砂：硫化物類礦物辰砂，亦有人工合成品。朱砂第三十七頁，共72頁。（2）爐甘石：

碳酸鹽類礦物菱鋅礦。第三十八頁，共72頁。（3）芒硝：硫酸鹽類礦物芒硝經(jīng)加工精制而成的結(jié)晶體。本品為硫酸鹽類礦物芒硝，經(jīng)加工精制而成的結(jié)晶體。主含含水硫酸鈉（Na2SO4·10H2O）。

第三十九頁，共72頁。(4)琥珀：

古代松科植物的樹脂化石。

關(guān)于琥珀的醫(yī)療作用，中國最早系統(tǒng)記載礦物原料的著作《山海經(jīng)》中已有描述。

第四十頁，共72頁。二、藥物知識的不斷豐富1.春秋戰(zhàn)國時期：方劑學的萌芽。2.秦漢時期：秦漢是中國藥物與方劑及其學術(shù)體系的奠基時期，以《神農(nóng)本草經(jīng)》和《傷寒雜病論》中的方藥及其理論最有代表性。3.三國兩晉南北朝時期：《本草經(jīng)集注》4.唐代唐代藥物學的重要成就，首先是《新修本草》的編撰和頒布，這一部被譽為世界上第一部國家藥典性質(zhì)本草的問世，標志著本時期的藥物學已達到了一個新的水平。第四十一頁，共72頁。本草經(jīng)集注第四十二頁，共72頁。5.宋代

宋代方書空前之多，方劑理論也日益豐富，以《太平惠民和劑局方》為轉(zhuǎn)折點。6.明代《本草綱目》，在藥物學的研究深度和廣度上，都有巨大進步，是我國藥物學史上的重要時期。7.清代整個清代，雖然難以找到具有劃時代意義的藥物學杰作。8.近代1840年鴉片戰(zhàn)爭后，隨著西方醫(yī)學的傳入西方藥學也輸入中國。以后隨著教會醫(yī)院的增多，西醫(yī)人數(shù)日益增多，西藥的需要量隨之增加。9.現(xiàn)代大致經(jīng)歷三個不同時期，50年代初期及國民經(jīng)濟恢復時期的奠基和初步發(fā)展，十年內(nèi)亂中停滯發(fā)展，撥亂反正后蓬勃發(fā)展。第四十三頁，共72頁。第四十四頁，共72頁。

我國中藥資源已超過12807種，其中藥用植物11146種，藥用動物1581種，藥用礦物80種，全國用于飲片和中成藥的藥材有1000-1200余種。在全國應用的中藥材中，植物類藥材有800-900種，占90%；動物類藥材100多種，礦物類藥材70-80種。第四十五頁，共72頁。第一節(jié)中藥工藝研究的目的和原則目的：為了制備出質(zhì)量可靠、能充分發(fā)揮療效的藥品，并保證其在藥理、毒理、臨床、質(zhì)量標準及質(zhì)量穩(wěn)定性研究中獲得可靠的結(jié)果。原則：中藥制備工藝是依據(jù)提取物中有效部位和有效成分的性質(zhì)、生產(chǎn)技術(shù)和條件，以及藥物臨床應用的適用性和有效性等綜合因素進行設計。第四十六頁，共72頁。第二節(jié)中藥工藝與藥物療效的關(guān)系一、取舍有效成分的種類、數(shù)量以及存在形式二、控制有效成分的釋放速度（制劑）三、影響藥物吸收速度藥物須經(jīng)溶解后方能吸收?？衫矛F(xiàn)代科技方法的特殊的分散技術(shù)，如微粉化、微晶化、微囊化等可得到更細的粉粒。朱砂第四十七頁，共72頁。雄黃，為硫化物類礦物雄黃，主含二硫化二砷。As2S2第四十八頁，共72頁。

球磨機工作原理：

本機為臥式筒形旋轉(zhuǎn)裝置，外沿齒輪傳動，兩倉，格子型球磨機。物料由進料裝置經(jīng)入料中空軸螺旋均勻地進入磨機第一倉，該倉內(nèi)有階梯襯板或波紋襯板，內(nèi)裝不同規(guī)格鋼球，筒體轉(zhuǎn)動產(chǎn)生離心力將鋼球帶到一定高度后落下，對物料產(chǎn)生重擊和研磨作用。物料在第一倉達到粗磨后，經(jīng)單層隔倉板進入第二倉，該倉內(nèi)鑲有平襯板，內(nèi)有鋼球，將物料進一步研磨。粉狀物通過卸料箅板排出，完成粉磨作業(yè)。

球磨機結(jié)構(gòu)特點：

本機由給料部、出料部、回轉(zhuǎn)部、傳動部（減速機，小傳動齒輪，電機，電控）等主要部分組成。中空軸采用鑄鋼件，內(nèi)襯可拆換，回轉(zhuǎn)大齒輪采用鑄件滾齒加工，筒體內(nèi)鑲有耐磨襯板，具有良好的耐磨性。本機運轉(zhuǎn)平穩(wěn)，工作可靠。

注：根據(jù)物料及排礦方式，可選擇干式球磨機和濕式格子型球磨機。

球磨機第四十九頁，共72頁。第三節(jié)構(gòu)成制劑工藝的主要因素

中藥制劑工藝

一、前處理部分（一）粉碎粉碎是借助于機械力作用將固體從較大尺寸解體為較小的過程，是粒徑減小、表面積與表面能增大，顆?？倲?shù)增加的過程。傳統(tǒng)制劑的丸、散加工，一般都是將藥材進行粉碎。粉碎要考慮以下3個方面的問題：1.方劑中哪些藥物需要粉碎2.用什么方法進行粉碎3.粉碎到什么程度

前處理制劑劑型第五十頁，共72頁。第五十一頁，共72頁。振動篩多層式振動篩第五十二頁，共72頁。篩孔內(nèi)徑目號一號篩2000μm±70μm10目二號篩850μm±29μm24目三號篩355μm±13μm50目四號篩250μm±9.9μm65目五號篩180μm±7.6μm80目六號篩150μm±6.6μm100目七號篩125μm±5.8μm120目八號篩90μm±4.6μm150目九號篩75μm±4.1μm200目第五十三頁，共72頁。（二）提取中藥的有效成分和有效部位

中藥有效成分和有效部位的研究是應用現(xiàn)代科學理論闡明中藥作用機制的關(guān)鍵環(huán)節(jié)，也是研究中藥作用的物質(zhì)基礎(chǔ)、發(fā)現(xiàn)新型先導化合物或新型藥物的重要途徑。

如從天花粉中提取天花粉蛋白質(zhì)，從麻黃中提取麻黃堿，從人參莖葉或西洋參莖葉中提取人參總皂苷或西洋參總皂苷等。天花粉第五十四頁，共72頁。天花粉為葫蘆科植物栝蔞的根，是一種中藥，為清熱瀉火類藥物，其具體功效是清熱瀉火，生津止渴，排膿消腫。主治：治熱病口渴、消渴、黃疸、肺燥咳血、癰腫、痔痿。對于治療糖尿病，常用它與滋陰藥配合使用，以達到標本兼治的作用。第五十五頁，共72頁。藥名：天花粉

天花粉-原植物拼音：TIANHUAFEN拉丁名：RadixTrichosanthis別名：天花粉，栝樓根，花粉，樓根，白藥，瑞雪，天瓜粉，屎瓜根，栝蔞粉，蔞粉類別：清熱瀉火藥來源：該品為葫蘆科植物栝樓TrichosantheskirilowiiMaxim.或雙邊栝樓TrichosanthesrosthorniiHerms的干燥根。藥用部位：根采收：春、秋季均可采挖，以秋季采者為佳。挖出后，洗凈泥土，刮去粗皮，切成10-20cm長段，粗大者可再切對開，曬干。用唷黃熏白。加工：洗凈，除去外皮，切段或縱剖成瓣，干燥。性味歸經(jīng)：甘、微苦，微寒。歸肺、胃經(jīng)。功效：清熱生津，消腫排膿。主治：用于熱病煩渴，肺熱燥咳，內(nèi)熱消渴，瘡瘍腫毒。用法用量：內(nèi)服：煎湯，9～15g；或入丸、散。外用：適量，研末撒；或調(diào)敷。貯藏：置干燥處，防蛀用藥禁忌：不宜與烏頭類藥材同用。主產(chǎn)地：藥材全國大部分地區(qū)有產(chǎn)。主產(chǎn)河南、廣西、山東、江蘇、貴州、安徽等地。以河南產(chǎn)量大、質(zhì)量優(yōu)，習稱安陽花粉。第五十六頁，共72頁。(三)分離

分離的目的,是要盡可能地除去無用物質(zhì),而最大限度地保存有效成分,且操作要簡便,成本要低廉.藥液是一個極復雜的體系,給選擇也帶來很多困難.根據(jù)雜質(zhì)的不同性質(zhì),一般可采用以下一些除雜的方法.可溶性雜質(zhì)需加沉淀劑或凈化劑處理.中藥煎煮液除雜用的最多的沉淀劑是乙醇，一般稱為水提醇沉法。2.對于固體雜質(zhì)，生產(chǎn)上多半采用沉降法或過濾法處理。第五十七頁，共72頁。（1）沉降法a.重力沉降法：

是大體積粒子在重力作用沉降而達到澄清目的的方法。b.離心沉降法：

即借助于離心力作用使固、液分離，效果比重力沉降快而更為徹底。c.過濾法過濾是借助多孔性物質(zhì)的分篩作用從液體和固體混合物中分離液體或固體的一種單元操作。利用此法可除去中藥浸提液中的雜質(zhì)，而且操作簡便，有效成分損失也少，不影響藥物療效，因此是值得推廣的方法。

普通過濾法膜過濾法第五十八頁，共72頁。德國純生低溫膜過濾設備第五十九頁，共72頁。（四）濃縮與干燥

中藥一般采用水提或醇提法，在提取時溶媒用量較大，所得藥液濃度低，再加上中草藥有效成分含量低，故而在提取液中濃度非常低，為了滿足治療和制劑需要，必須提高其濃度，一般采用蒸發(fā)濃縮的方法，最后干燥。第六十頁，共72頁。二、制劑劑型部分

中藥材經(jīng)粉碎、提取、分離、濃縮、干燥等前處理得到半成品，接著就是劑型的選擇。雖然有效成分的種類、數(shù)量、存在形式經(jīng)前處理后已成定局，但劑型不僅影響外觀，還直接關(guān)系著藥物是否方便給予患者，給藥后顯效的快慢，強弱甚至安全有效與否。第六十一頁，共72頁。提取

一般將中藥材藥用有效成分與無效部分的分離稱為中藥材的提取。

就單味藥材中所含的化學成分而言，其數(shù)量、類別已經(jīng)十分復雜。傳統(tǒng)中醫(yī)藥的重要特征之一是采用復方，常常是多味中藥的配伍共煎，所得中藥提取液的化學組成的復雜性更是可想而知。按照化學分類，在植物性中藥材中大致含有生物堿、黃酮、皂苷、香豆素、醌、木質(zhì)素、苦味素、游離三萜、強心苷、甾醇、苯酚衍生物、天然色素、氨基酸與蛋白質(zhì)、脂、糖等，藥材中各類化學成分的化學結(jié)構(gòu)特征確定了它們的物態(tài)、在各種溶劑中的溶解能力等理化特性，從而也確定了其提取工藝特性。第六十二頁，共72頁。一、溶劑提取法

溶劑提取法是根據(jù)中草藥中各種成分在不同溶劑中溶解性不同，選用對有效成分溶解度大，對雜質(zhì)不溶或溶解度小的溶劑，通過浸漬、滲漉、煎煮、回流等適當方式將有效成分從藥材組織內(nèi)溶解出來的一種方法。常用的提取溶劑有以下幾種：1.水2.乙醇（乙醇未指明濃度時，均系指95%（ml/ml））3.乙酸乙酯4.氯仿5.乙醚6.石油醚常用溶劑極性大小為：水〉甲醇〉乙醇〉丙酮〉乙酸乙酯〉乙醚〉氯仿〉苯〉石油醚第六十三頁，共72頁。（一）水浸出法

將中草藥粗粉裝入適當容器中，加入適量提取溶劑（原料的8倍量左右），室溫放置（或溫浸）一至三日（對于難浸出的成分需更長時間）。防腐劑？多功能提取罐第六十四頁，共72頁。（二）溶媒浸出法

溶媒浸出法指用乙醇或稀乙醇等進行浸提的方法：

浸漬法加適量提取溶劑（原料的8倍量左右）、室溫放置（或溫浸）一至三日（對于難浸出的成分需更長時間），然后放出或傾出提取溶液，再加新溶劑浸泡，直至提盡所需成分為止（一般浸三次）。取適當粉末的藥材，置有蓋容器中，加入溶劑適量，密蓋，攪拌或振搖，浸漬3~5日或規(guī)定的時間，傾取上清液，再加入溶劑適量，依法浸漬至有效成分充分浸出，合并浸出液，加溶劑至規(guī)定量后，靜置24小時，濾過，即得。一部附錄I制劑通則。（1）傳統(tǒng)浸漬法：常用于藥酒、酊劑的制備。

浸漬法滲漉法第六十五頁，共