高等藥物化學構(gòu)效關(guān)系基礎探究_第1頁
高等藥物化學構(gòu)效關(guān)系基礎探究_第2頁
高等藥物化學構(gòu)效關(guān)系基礎探究_第3頁
高等藥物化學構(gòu)效關(guān)系基礎探究_第4頁
高等藥物化學構(gòu)效關(guān)系基礎探究_第5頁
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1構(gòu)效關(guān)系的根底研究2同系物的分子多樣性---聯(lián)乙烯物和聯(lián)苯物31,同系物同系物化合物主要有:單烷基衍生物,環(huán)烷烴化合物,含有雙官能團的直鏈烷烴化合物和末端含有陽離子取代的化合物4567神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑82.2環(huán)烷烴化合物910對血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的抑制活性11含有雙官能團的直鏈烷烴化合物12當X和Y是極性基團時,可以是:羥基,氨基,酸,酰胺,脒或者胍1314對凝血惡烷合酶A2受體的親和性152.4末端含有陽離子取代基的化合物16當R2=丙基時,生物隨R1的增大而減小17結(jié)論同系物的變化常常與最正確疏水性的研究有關(guān)。在環(huán)烷烴系列中,構(gòu)象的問題也是一個因素對有雙官能團的烷烴衍生物,電荷間的距離和對稱因素起作用。以前認為的甲基乙基丙基的變化是沒有意義183,聯(lián)乙烯和聯(lián)苯物插烯原理是1926年提出的,他發(fā)現(xiàn)甲酰丙酮的酸性與乙酸相似,乙烯起到傳遞電子的作用193.1插烯原理的應用聯(lián)乙烯物及其延伸20作用時間明顯短2122乙酰膽堿修飾后對煙堿樣的作用別離開了23245.1.2聯(lián)乙炔255.1.3氮聯(lián)乙烯物265.1.4環(huán)聯(lián)乙烯物27聯(lián)苯同系物282930總結(jié)由于幾何構(gòu)造的變化,聯(lián)乙烯常常會產(chǎn)生預想不到的活性易于降解或增加毒性,所以聯(lián)乙烯在藥物化學中作用不大但是插烯

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