利尿藥和脫水藥 優(yōu)秀課件

利尿藥和脫水藥2023/5/251第一頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五第一節(jié)利尿藥作用于腎臟，促進水和電解質排出，減少細胞外液，使尿量增加的藥物。主要用來治療水腫和腹水，還可治療其它疾?。喝绺哐獕?、尿崩癥、腎結石、心衰、藥物中毒等。2023/5/252第二頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五一、利尿藥作用的生理學基礎尿液的生成是通過？而實現的？

A.腎小球濾過1.近曲小管

2.髓袢

3.遠曲小管和集合管多巴胺、強心苷、氨茶堿B.腎小管和集合管重吸收與分泌2023/5/253第三頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五腎小球濾過原尿2023/5/254第四頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五HO2HO2Na+ClHO2Na+H+CA近曲小管皮質髓質HO2HO2降支高滲髓質髓袢升支粗段Na+Na+ClClCA+KNa+H+ADHHO2ADHHO2HO2遠曲小管集合管乙酰唑胺依他尼酸呋塞米噻嗪類螺內酯阿米洛利氨苯蝶啶K+K+ClNa+2023/5/255第五頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五（一）近曲小管重吸收過程約65％～70%的Na＋被重吸收通過Na+-H+交換進行轉運H+的產生需碳酸酐酶（CA），近曲小管上皮細胞含豐富的CACAI可抑制該過程。2023/5/256第六頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五（二）髓袢升支粗段重吸收過程☆30%~35%的Na+在此段被重吸收，而不伴有水的重吸收?！?/p>

Na+-K+-2Cl-共同轉運系統(tǒng)☆此載體對袢利尿藥呋塞米等敏感，但不受噻嗪類和留鉀利尿藥的影響。2023/5/257第七頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五（三）遠曲小管和集合管重吸收過程約5%～10%Na+

被重吸收遠曲小管：Na+-Cl-交換集合管：

Na+-H+、Na+-K+交換

Na+-K+交換受醛固酮調節(jié)

2023/5/258第八頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五類別藥物 作用部位高效能 呋塞米 髓袢升支粗段

(Na+-K+-2CI-)中效能 噻嗪類 遠曲小管近端

(Na+-CI-

)

低效能 螺內酯 遠曲小管和集合管

氨苯蝶啶(Na+-K+

交換）

乙酰唑胺 近曲小管

(抑制碳酸酐酶)

2023/5/259第九頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五二、常用利尿藥呋塞米氫氯噻嗪螺內酯氨苯蝶啶2023/5/2510第十頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五呋塞米（速尿）依他尼酸（利尿酸）布美他尼托拉塞米

（一）高效能利尿藥2023/5/2511第十一頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五【體內過程】口服吸收迅速，生物利用度為50-70%，20-30min起效，2h達高峰，維持6-8h。靜脈注射2-10min起效，1h達高峰，維持4-6h。血漿蛋白結合率高。排泄快。大部分以原形經近曲小管分泌。呋塞米（速尿）2023/5/2512第十二頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五1.利尿作用：利尿特點:①作用強大、迅速。②尿中排出大量的Cl-、Na+

、K+

、Ca2+、Mg2+。利尿機制:

【藥理作用】2023/5/2513第十三頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五髓袢升支粗段皮質和髓質部抑制Na+-K+-2CI-共同轉運系統(tǒng)

Na+

、K+

、CI-

重吸收減少髓質間液NaCl減少髓質滲透壓降低，降低了尿液的稀釋功能和濃縮功能，集合管重吸收水減少。

2023/5/2514第十四頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五2.擴血管作用●擴張全身靜脈,

增加心力衰竭患者全身靜脈容量，降低左室充盈壓，減輕肺水腫?！駭U張腎血管，增加腎血流量。2023/5/2515第十五頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五1.急性肺水腫和腦水腫：●i.v.呋塞米20～40mg是治療急性肺水腫首選、快捷、有效的急救措施?！衲X水腫：與脫水藥合用。2.其他各類嚴重水腫：心、肝、腎性水腫其它利尿藥無效的嚴重水腫3.急、慢性腎衰竭【臨床應用】2023/5/2516第十六頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五4.加速毒物排泄：配合輸液（強心苷中毒除外）5.高鈣血癥、高鉀血癥6.高血壓（不作首選，輔助）2023/5/2517第十七頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五【不良反應】（1）水與電解質紊亂：最常見，“四低”低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯性堿血癥監(jiān)測血鉀濃度，及時補鉀或與保鉀利尿藥合用長期應用－－低血鎂2023/5/2518第十八頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五低血鉀的危害低血鉀的主要危害是造成神經肌肉系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)發(fā)生功能障礙，突出的表現為四肢酸軟無力，出現不同程度的遲緩癱瘓，以下肢為先，并重于上肢，肌張力減弱，腱反射減退，同時可伴心悸、胸悶、腹脹、胃納差、惡心等癥狀，嚴重者還可能引起呼吸困難、呼吸肌麻痹、嚴重心律失常等。2023/5/2519第十九頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五（2）耳毒性：耳鳴、聽力減退或暫時性耳聾劑量相關性，大量靜脈注射時易發(fā)生，與內耳淋巴電解質成分改變和耳蝸毛細胞損害有關。合用氨基糖苷類抗生素及腎功能下降者易發(fā)生，可致永久性耳聾依他尼酸最易引起，布美他尼最小2023/5/2520第二十頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五（3）胃腸反應：惡心、嘔吐、胃腸出血等（4）高尿酸血癥：抑制尿酸排泄，誘發(fā)痛風2023/5/2521第二十一頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五（5）其它：過敏反應、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血、過敏性間質性腎炎等。久用可引起高血糖、高血脂、急性胰腺炎等老年人更易引起低血壓、電解質紊亂、血栓及腎功能損害。嚴重肝、腎功能不全者及孕婦慎用。2023/5/2522第二十二頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五（二）中效能利尿藥

●噻嗪類：氫氯噻嗪

●非噻嗪類：

吲噠帕胺

氯噻酮（氯酞酮）希帕胺2023/5/2523第二十三頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五氫氯噻嗪【體內過程】口服吸收迅速、完全，生物利用度70%口服后1h起效，2h達高峰，維持6-12h以原形經腎小管分泌，與尿酸的分泌競爭。2023/5/2524第二十四頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五【藥理作用】1.利尿作用作用特點：①中等強度、溫和、持久②尿排Na+

、Cl－、水、K+

作用機制：2023/5/2525第二十五頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五抑制遠曲小管Na+

-Cl-

轉運子

抑制NaCl重吸收尿排Na+、Cl－、水、*K+

*遠曲小管Na+

集合管Na+-K+交換2023/5/2526第二十六頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五2.抗利尿作用（機制不清）

明顯減少尿崩癥患者的尿量及口渴癥狀機制：排Na+→降低血鈉濃度→血漿滲透壓↓→尿崩癥患者口渴感↓→飲水、尿量↓。2023/5/2527第二十七頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五尿崩癥尿崩癥是由于下丘腦-神經垂體部位病變引起抗利尿激素缺乏、腎小管重吸收水的功能障礙，從而引起以多尿、煩渴、多飲與低比重尿為主要表現的一種疾病。分為垂體性（中樞性）和腎性尿崩癥。主要臨床表現為多尿、煩渴與多飲，起病常較急。24h尿量可多達5-10L，但最多不超過18L。尿比重常在1.005以下，尿色淡如清水。

2023/5/2528第二十八頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五3.降壓作用早期：利尿血容量減少。長期：排Na＋血管平滑肌細胞內Na+減少Na+-Ca2+

交換減少細胞內Ca2+

降低血管擴張，血壓下降。2023/5/2529第二十九頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五（1）各類水腫：對輕、中度心源性水腫療效較好；充血性心衰的常用藥之一。（2）高血壓（3）尿崩癥：主要用于腎性尿崩癥及加壓素無效的垂體性尿崩癥。（4）高尿鈣伴有腎結石者【臨床應用】2023/5/2530第三十頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五【不良反應】1.水電解質平衡紊亂：2.高尿酸血癥：痛風患者慎用

3.代謝紊亂：長期應用高血糖癥:

抑制胰島素釋放及對葡萄糖的利用→糖尿病人慎用。高脂血癥:

血清甘油三脂及低密度脂蛋白，膽固醇，高密度脂蛋→高血脂癥者慎用。4.過敏反應：與磺胺類藥物有交叉過敏反應

2023/5/2531第三十一頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五（三）低效能利尿藥螺內酯氨苯蝶啶乙酰唑胺（不用）2023/5/2532第三十二頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五

螺內酯(安體舒通)●是醛固酮的競爭性拮抗劑。【藥理作用】

1.利尿作用：弱、慢、久

2.體內有醛固酮存在時才發(fā)揮作用

3.對抗醛固酮保鈉排鉀，排鈉保鉀。2023/5/2533第三十三頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五【臨床應用】1.治療各種與醛固酮升高有關的頑固性水腫

常與噻嗪類或高效利尿藥合用（增強利尿效果、減少鉀的丟失）2.充血性心力衰竭。

【不良反應】

高血鉀 性激素樣副作用

【禁忌癥】腎功能不良者、血鉀偏高者禁用2023/5/2534第三十四頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五

氨苯喋啶直接抑制遠曲小管和集合管對Na+的重吸收，使Na+、Cl-和水的排出量增加而利尿。Na+-K+交換減少，K+排出減少，屬于排鈉留鉀利尿藥。單用時利尿作用較弱，常與高效能或中效能利尿藥合用治療心、肝、腎性水腫。長期用藥者可致高血鉀。2023/5/2535第三十五頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五課堂討論患者，男，46歲，有高血壓心臟病史10年。入院前3天因受涼而感冒，昨夜睡眠中突然坐起，極度呼吸困難、頻繁咳嗽，咳粉紅色泡沫痰，伴大汗和口唇發(fā)紺而急診入院。體檢顯示：心率118次/分，兩肺布滿濕羅音。請根據所學過的相關知識，診斷并用藥治療。2023/5/2536第三十六頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五第二節(jié)脫水藥●又稱滲透性利尿藥?！褚话憔邆淙缦绿攸c：

◆靜脈注射后不易通過毛細血管進入組織◆易經腎小球濾過◆不易被腎小管再吸收◆在體內不被代謝●包括甘露醇、山梨醇、高滲葡萄糖等2023/5/2537第三十七頁，共四十一頁，編輯于2023年，星期五甘露醇(20%)

【藥理作用與臨床應用】1.脫水作用：

i.v.－－提高血漿滲透壓，降低顱內壓和