軟膏劑與貼膏劑

軟膏劑與貼膏劑第一頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一一、概念1、軟膏劑：藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的半固體外用制劑。2、乳膏劑：藥物溶解或分散于乳狀液型基質(zhì)中形成的半固體外用制劑3、糊劑：含有大量固體粉末的軟膏劑。第二頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一二、用途局部治療、保護、潤滑全身治療：透皮治療系統(tǒng)（硝酸異山梨酯乳膏）第三頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一三、分類

按分散系統(tǒng)分類：按藥物作用深度分類：局限在皮表作用

透過表皮在皮膚內(nèi)發(fā)揮作用

穿透真皮進入體循環(huán)，發(fā)揮全身作用

溶液型混懸型乳劑型第四頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一四、質(zhì)量要求(分組討論)

1、選用適宜基質(zhì)，均勻、細膩，無刺激性及其他不良反應(yīng)2、藥物中有不溶性的固體藥物應(yīng)預(yù)先用適宜方法制成細粉3、可加入乳化劑、保濕劑、防腐劑、抗氧劑、透皮吸收促進劑等附加劑4、粘稠性適當，易于涂布，5、性質(zhì)穩(wěn)定：無酸敗、異臭等變質(zhì)現(xiàn)象，6、用于潰瘍創(chuàng)面的應(yīng)無菌7、除另有規(guī)定，軟膏劑應(yīng)遮光密閉儲存8、包裝材料不與藥物發(fā)生物理或化學(xué)變化第五頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一第二節(jié)

軟膏劑的基質(zhì)第六頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一一、軟膏基質(zhì)的選擇1、基質(zhì)的作用：賦形劑、藥物載體（使軟膏劑具一定的稠度、粘著性、涂展性）2、選用適宜的基質(zhì)是制造符合治療要求、品質(zhì)優(yōu)良的軟膏劑的關(guān)鍵。3、選擇依據(jù)：據(jù)藥性、基質(zhì)的性質(zhì)及用藥目的來具體分析合理選用。第七頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一

理想基質(zhì)的要求1、性質(zhì)穩(wěn)定2、無生理活性、刺激性和過敏性3、有適宜的稠度，易涂布，在不同溫度、不同氣溫下很少變化4、有一定的吸水性

5、不妨礙皮膚的正常功能，釋藥性能好6、易洗除，不污染皮膚和衣物第八頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一

二、軟膏基質(zhì)的種類

油脂性水溶性乳劑型（W/O型，O/W型）第九頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一（一）油脂性基質(zhì)優(yōu)點

潤滑性好，無刺激性，涂于皮膚上能形成封閉性油膜，促進皮膚水合作用；皮膚保護、軟化作用強，不易長菌；較穩(wěn)定，可與多種藥物配伍。

缺點油膩性大、疏水性強，釋藥性能差，不適用于有多量滲出液的創(chuàng)面，不易用水洗除。適用

適于遇水不穩(wěn)定的藥物。第十頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一油脂性基質(zhì)（強疏水性基質(zhì)）分類

烴類類脂類動、植物油脂等第十一頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一〈一〉烴類凡士林——最常用的油脂性基質(zhì)第十二頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一凡士林（軟石蠟）（1）分類：黃凡士林、白凡士林（2）特點優(yōu)點：無嗅味、無刺激性，有適宜的粘稠性和涂布性，可單獨用作基質(zhì)缺點：釋藥性、皮膚穿透性差，吸水性差（3）適用：能與多數(shù)藥物配伍，特適于遇水不穩(wěn)定藥，特適于皮表病變

不適用：急性炎癥和有多量滲出液的患處不能與較大量的水性藥液配伍（5）加入羊毛脂、鯨蠟醇等可增加吸水性；第十三頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一2、固體石蠟和液狀石蠟

S（solid）：調(diào)節(jié)基質(zhì)硬度

L（liquid）：調(diào)節(jié)基質(zhì)稠度3、硅酮:理想的疏水性基質(zhì)

對皮膚無毒、無刺激，潤滑、易涂布，不妨礙皮膚正常功能，穿透好，不污染衣物。阻擋日光對皮膚曬傷的作用，可用于防曬霜不適宜作眼膏劑基質(zhì)（對眼有刺激）第十四頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一〈二〉類脂類

為高級脂肪酸與高級脂肪醇化合而成的酯及其混合物。特點：多與油脂性基質(zhì)合用，增加其吸水性，有乳化作用（W/O型）常用基質(zhì)

1、羊毛脂

2、蜂蠟與鯨臘第十五頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一1、羊毛脂

為淡棕黃色粘稠半固體，微臭，熔程36-42℃吸水性強，吸水后為W/O型乳劑基質(zhì)；有利于藥物透皮吸收過于粘稠，不單獨用作基質(zhì)；常與凡士林合用，增加其吸水性與皮膚穿透性第十六頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一2、蜂蠟與鯨臘弱W/0型乳化劑輔助乳化劑的作用調(diào)節(jié)乳劑型基質(zhì)的稠度或增加基質(zhì)的穩(wěn)定性第十七頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一

〈三〉油脂類麻油、棉籽油、花生油等植物油常與熔點較高的蠟類等固體油脂性基質(zhì)熔合，得到適宜稠度的基質(zhì)。

氫化植物油等較穩(wěn)定，不易酸敗，也可用作基質(zhì)

第十八頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一一、概述1、定義：是由天然或合成的水溶性高分子物質(zhì)膠溶在水中形成的半固體凝膠。2、特點涂展性好，無油膩性，易洗除；釋放藥物及皮膚穿透性能好；易霉敗，水分易蒸發(fā)，需加入保濕劑與防腐劑

常作為防油保護性軟膏的基質(zhì)。（二）水溶性基質(zhì)第十九頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一二、常用基質(zhì)

1、甘油明膠：特適于含維生素類營養(yǎng)性軟膏

2、淀粉甘油：可用作眼膏劑的基質(zhì)

3、纖維素衍生物類：不能與強酸及汞、鐵、鋅等重金屬離子配伍。

4、聚乙二醇類：重要的親水性基質(zhì)

不可與苯甲酸、鞣酸、苯酚合用，不能與含酚類的防腐劑（羥苯酯類）合用潤滑、保護作用差，長期使用可引起皮膚干燥

主要作防護軟膏

第二十頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一（三）乳劑型基質(zhì)

（又稱乳液型基質(zhì)）〈一〉概述1、定義：乳劑型基質(zhì)是油相與水相借乳化劑的作用在一定溫度下混合乳化，最后在室溫下形成半固體的基質(zhì)2、組成：油相（固體或半固體）、水相、乳化劑3、類型（1）水包油（O/W）型：又稱“雪花膏”（2）油包水（W/O）型：又稱“冷霜”第二十一頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一4、特點對油、水均有一定的親和力，對皮膚正常功能影響小，易洗釋放藥物及皮膚穿透性能均比油脂性基質(zhì)強不適于遇水不穩(wěn)定的藥物5、適用：O/W型基質(zhì)中藥物的釋放和穿透皮膚一般比其他基質(zhì)快，適用全身作用的軟膏第二十二頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一〈二〉常用乳化劑1、肥皂類一價皂——最常用的是有機堿與硬脂酸形成的基質(zhì)（o/w型），涂后水分蒸發(fā)成硬脂酸膜而保護。多價皂——由二三價的金屬（鈣、鎂等）氫氧化物與脂肪酸作用形成w/o型乳劑基質(zhì)

2、硫酸化物類：常用的是十二烷基硫酸鈉（又稱月桂醇硫酸鈉），用于配制O/W型乳劑基質(zhì)

第二十三頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一3、高級脂肪醇和多元醇酯類①十六醇（鯨臘醇）及十八醇（硬脂醇）：主要起輔助乳化劑（w/o型）作用，在O/W型乳劑基質(zhì)的油相中起穩(wěn)定、增稠作用。②硬脂酸甘油酯：同上③脂肪酸山梨坦（司盤）與聚山梨酯（吐溫）類

4、聚氧乙烯醚衍生物類：o/w型乳化劑①平平加o：需加入輔助乳化劑②乳化劑OP：乳化力強，常與其它乳化劑合用第二十四頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一作業(yè)1.什么是軟膏劑？2.軟膏劑按照所屬的分散系統(tǒng)可以分為哪幾類？3.軟膏劑的基質(zhì)可以分為哪幾類？請分別舉例。第二十五頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一第三節(jié)

軟膏劑的制備與舉例第二十六頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一

制備方法

選擇依據(jù)

制備過程：基質(zhì)處理→配制軟膏→灌裝→包裝研和法熔和法乳化法藥物與基質(zhì)的性質(zhì)制備量設(shè)備條件第二十七頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一一、基質(zhì)的處理（油脂性基質(zhì)）1、質(zhì)純：直接取用2、質(zhì)差：加熱細布150℃1h基質(zhì)熔融純基質(zhì)即得或七號篩熱濾蒸氣夾層鍋滅菌、除水第二十八頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一二、藥物的加入方法1、原則：減少軟膏劑的局部刺激。2、要求：制劑均勻、細膩，不含固體粗粒，藥物分散越細，藥效越好。3、加藥方法：（1）藥物不溶于基質(zhì)時，碎成過六號篩的粉末少量基質(zhì)藥粉研勻+基質(zhì)（等體積遞加法）藥粉糊狀+基質(zhì)（等體積遞加法）

液體成分（液蠟、植物油、甘油等）

第二十九頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一（2）藥物可溶于基質(zhì)時：①油溶性藥物：溶解于液體油中，再與油脂性基質(zhì)混勻，制成油脂性軟膏劑。②水溶性藥物：溶于少量水中，再與水溶性基質(zhì)混勻，制成水溶性基質(zhì)軟膏劑；也可用少量水溶解后，用羊毛脂吸收后，加到油脂性基質(zhì)中。第三十頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一（3）半固體粘稠性藥物：如魚石脂，有一定極性，不易與凡士林混勻，可先與等量蓖麻油或羊毛脂混合后，再加到凡士林等油脂性基質(zhì)中。（4）共熔性成分共存時（樟腦、薄荷腦、麝香草酚）

：研磨共熔+基質(zhì)混勻。單獨時+少量適宜溶劑溶解+基質(zhì)混勻（或溶于約40℃的基質(zhì)中）第三十一頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一（5）中藥浸出物：濃縮液體（煎劑、流浸膏劑）稠膏+基質(zhì)混勻研磨固體（浸膏）+少量水或稀醇糊狀+基質(zhì)混勻（6）受熱易破壞或揮發(fā)性藥物，應(yīng)等到基質(zhì)冷卻至40℃以下再加入，以減少破壞或損失。第三十二頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一三、制備方法（一）研和法1、適用基質(zhì)的各組分及藥物在常溫下能均勻混合

不耐熱的藥物2、操作方法研和適量基質(zhì)＋藥粉糊狀＋其余基質(zhì)等量遞加混勻至無顆粒感即得第三十三頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一3、制備器械：①油脂性軟膏：軟膏刀、板（小量）②有液體或刀板困難者：乳缽③大量用機械（三滾筒研磨機）4、特點為：不如熔和法方便省力。第三十四頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一（二）熔和法普遍使用

適用性：①基質(zhì)熔點較高，常溫不能與藥混勻者②主藥可溶于基質(zhì)時③適于大量或小量制備

特別適用于含固體的基質(zhì)加入順序：

先高熔點基質(zhì)→低熔點基質(zhì)→液體→藥粉緩加-----→冷凝成膏狀立式軟膏灌裝機攪拌第三十五頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一注意：①冷卻速度不可過快，以防基質(zhì)中高熔點組分呈塊狀析出。②冷凝為膏狀后應(yīng)停止攪拌，以免帶入過多氣泡。③為防止基質(zhì)過熱，基質(zhì)大部分熔化后停止加熱，利用余熱將全部基質(zhì)熔化④揮發(fā)性成分應(yīng)等冷至室溫時加入⑤大量生產(chǎn)含不溶性藥物粉末的軟膏劑時，經(jīng)上述一般攪拌、混合后若不夠均勻細膩，可通過

研磨機進一步研勻。4、制備器械：水浴+蒸發(fā)皿。蒸氣夾層鍋。三滾筒軟膏研磨機。第三十六頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一（三）乳化法

1、適用：乳劑型基質(zhì)

2、操作方法

油溶性物

水溶性物混合攪至乳膏狀熔化≥80℃加熱水浴80℃第三十七頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一3、油、水兩相混合方法：①含少量分散相的乳劑系統(tǒng)：分散相②多數(shù)乳劑系統(tǒng)：連續(xù)相

③連續(xù)或大批量生產(chǎn)（機械）：兩相同時摻合4、注意：①不溶性組分應(yīng)最后加入，混勻②大量生產(chǎn)時，常致成品不夠細膩，可在乳膏冷卻至30℃左右時，加用膠體磨或軟膏研磨機使其更均勻細膩。加入連續(xù)相分散相逐漸加到第三十八頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一四、舉例（一）油脂性基質(zhì)軟膏劑

水楊酸硫磺軟膏清涼油（二）水溶性基質(zhì)軟膏劑

復(fù)方十一烯酸鋅軟膏（三）乳膏劑

水楊酸乳膏（四）糊劑

復(fù)方糊劑第三十九頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一一、質(zhì)量檢查（一）主藥含量測定（二）物理性質(zhì)的測定（三）刺激性（四）穩(wěn)定性（五）粒度（六）裝量（七）無菌（八、微生物限度二、軟膏劑的包裝與貯藏第四節(jié)軟膏劑的質(zhì)量檢查

與包裝貯藏第四十頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一

一、質(zhì)量檢查

（一）主藥含量測定

用適宜的溶劑將軟膏劑中的藥物提出后按藥品標準測定含量第四十一頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一(二)物理性質(zhì)的測定

1、外觀：色勻、細膩、無污物、無粗糙感2、熔程：近凡士林，按藥典測3、稠度：以插入度表示如：o/w型基質(zhì)，25℃時插入度為200-3004、酸堿度：按藥典方法測定第四十二頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一(三)刺激性

1、要求：軟膏劑不能有刺激性涂于皮膚或粘膜時，不得引起疼痛、紅腫或產(chǎn)生斑疹等。（控制PH、藥物、基質(zhì)不得過敏）2、測定方法：兔背、眼粘膜涂敷、貼敷手臂、大腿內(nèi)側(cè)，24小時，無發(fā)紅、起泡、充血、或過敏。第四十三頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一(四)穩(wěn)定性

1、項目與要求：

性狀（稠度、酸堿度、涂展性）、鑒別、含量測定、衛(wèi)生學(xué)檢查、刺激性等在一定時間內(nèi)應(yīng)符合規(guī)定。2、測定方法：加速試驗法軟膏裝入密閉容器中填滿：1-3個月，上述項目應(yīng)合格恒溫箱（39℃±1℃）室溫（25℃±3℃）冰箱（5℃±2℃）第四十四頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一乳膏應(yīng)做耐熱、耐寒試驗

一般雪花膏基質(zhì)不耐熱

38-40℃不破裂為合格。室溫下，以轉(zhuǎn)速2500r/min進行離心法測定，半小時不應(yīng)有分層現(xiàn)象55℃恒溫6小時-15℃放置24小時應(yīng)無油水分離第四十五頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一（五）粒度

（六）裝量

（七）無菌

（八、微生物限度

第四十六頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一二、軟膏劑的包裝與貯藏

1、常用包裝材料：金屬盒、塑料盒、蠟紙盒等大量生產(chǎn)多采用錫、鋁或塑料制的軟膏管，不能與藥物或基質(zhì)發(fā)生理化作用。包裝的密封性要好。2、貯藏：應(yīng)保存于陰涼干燥處，以免基質(zhì)、藥物的均勻性受影響或產(chǎn)生化學(xué)分解。第四十七頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一作業(yè)軟膏劑制備方法有哪幾種？軟膏劑的質(zhì)量檢查有哪些項目？第四十八頁，共五十七頁，編輯于2023年，星期一第五節(jié)眼膏劑

（一）概述定義藥物與適宜的基質(zhì)制成的

供眼用的滅菌膏狀制劑。特點

1、療效持久，減輕眼瞼對眼球的摩擦，有助于角膜損傷的愈合

2、刺激性小，適合