第八節(jié)膽堿受體阻斷藥課件

（cholinoceptor

blockingdrugs)

第八章膽堿受體阻斷藥——

M膽堿受體阻斷藥——M膽堿受體阻斷藥

天然形成的生物堿半合成衍生物或合成生物堿阿托品山莨菪堿東莨菪堿654-2后馬托品溴化丙胺太林齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉第一節(jié)阿托品類(lèi)生物堿圖8-1曼陀羅（左）及洋金花（右）齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉（－）M-R大劑量：（－）N1-R[藥理作用和臨床應(yīng)用]機(jī)制阿托品阿托品（atropine）[作用機(jī)制]★齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉唾液腺〉汗腺〉淚腺〉呼吸道腺體〉消化道腺體阿托品隨劑量增加，依次作用腺體→眼→平滑肌→心臟→血管→CNS特點(diǎn)1.腺體：抑制腺體分泌齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉藥理作用與臨床應(yīng)用

腺體眼平滑肌心臟血管與血壓中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理作用抑制腺體分泌臨床應(yīng)用全麻前給藥嚴(yán)重的盜汗流涎齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉

2.眼睛：阿托品擴(kuò)瞳，眼壓升高，調(diào)節(jié)麻痹齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉（1）擴(kuò)瞳阿托品圖8-2虹膜平滑肌示意圖齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉（2）眼內(nèi)壓升高阿托品圖8-3房水出路(箭頭示房水流出方向)齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉阿托品圖8-4M膽堿受體激動(dòng)藥和阻斷藥對(duì)眼的作用齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉

睫狀肌M-R(-)→睫狀肌松弛而退向外緣→懸韌帶拉緊→晶狀體變扁平→屈光度減低晶狀體(3)調(diào)節(jié)麻痹

睫狀肌懸韌帶阿托品圖8-5調(diào)節(jié)麻痹示意圖齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉藥理作用與臨床應(yīng)用

腺體

眼平滑肌

心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴(kuò)瞳眼壓調(diào)解麻痹臨床應(yīng)用全麻前給藥嚴(yán)重盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗(yàn)光配鏡阿托品齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉胃腸＞膀胱逼尿?。据斈蚬?、膽管、支氣管＞括約肌＞子宮。膽、腎絞痛合用度冷丁。阿托品3.平滑?。核沙谄交∑交〗獐d齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉藥理作用與臨床應(yīng)用

腺體眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴(kuò)瞳眼壓調(diào)解麻痹平滑肌解痙臨床應(yīng)用全麻前給藥嚴(yán)重的盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗(yàn)光配鏡內(nèi)臟絞痛阿托品齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉4.心臟：心率小量（0.4～0.6mg)：少數(shù)人減慢較大量（1~2mg)：加快房室傳導(dǎo)：

(-)突觸前膜的M1-R(負(fù)反饋)↖(-)竇房結(jié)的M2-R加速阿托品齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉藥理作用與臨床應(yīng)用

腺體眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴(kuò)瞳眼壓調(diào)解麻痹解除平滑肌痙攣加快心率房室傳導(dǎo)加快臨床應(yīng)用麻全前給藥嚴(yán)重的盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗(yàn)光配鏡內(nèi)臟絞痛緩慢型心律失常阿托品齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉5.血管：機(jī)制：

(與M受體阻斷無(wú)關(guān))阿托品治療量無(wú)明顯變化大量血管擴(kuò)張改善微循環(huán)（1-2mg）體溫升高的代償性散熱反應(yīng)直接擴(kuò)張血管作用齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉藥理作用與臨床應(yīng)用

腺體

眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴(kuò)瞳眼壓調(diào)解麻痹解除平滑肌痙攣加快心率房室傳到加快大劑量擴(kuò)血管

臨床應(yīng)用全麻前給藥嚴(yán)重的盜汗流涎虹膜睫狀體炎驗(yàn)光配鏡內(nèi)臟絞痛緩慢型心律失?？剐菘税⑼衅俘R齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉治療劑量輕度興奮延髓及其高級(jí)中樞→

弱的迷走N興奮作用較大劑量輕度興奮延髓和大腦（1—2mg）中毒劑量明顯中毒癥狀（譫妄、昏迷等）（10mg以上）持續(xù)大劑量

興奮轉(zhuǎn)為抑制，最終可致循環(huán)和呼吸衰竭阿托品6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)：興奮齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉

腺體眼平滑肌心臟血管血壓CNS藥理作用抑制腺體分泌擴(kuò)瞳眼壓調(diào)解麻痹解除平滑肌痙攣加快心率房室傳到加快大劑量擴(kuò)張血管興奮(毒性)臨床應(yīng)用全麻前給藥嚴(yán)重的盜汗流涎

虹膜睫狀體炎驗(yàn)光配鏡內(nèi)臟絞痛緩慢型心律失?？剐菘怂幚碜饔门c臨床應(yīng)用有機(jī)磷中毒解救阿托品齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉[不良反應(yīng)]1.副作用阿托品2.使用過(guò)量呼吸加深加快、高熱、譫妄、驚厥等。3.嚴(yán)重中毒中樞抑制，昏迷和呼吸麻痹等。齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉阿托品的副作用阿托品瞳孔放大齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉阿托品的副作用阿托品視物模糊齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉阿托品的副作用阿托品思維混亂齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉阿托品的副作用阿托品便秘齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉阿托品的副作用阿托品尿潴留齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉po:1mg/次,3mg/天

scoriv:2mg/次阿托品注意！阿托品的極量:齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉〔中毒解救〕

毒扁豆堿1~4mg（小兒0.5mg）

3人工呼吸物理降溫(兒童更重要)〔禁忌證〕

青光眼，前列腺肥大

1、洗胃，促排。阿托品iv緩！中樞反應(yīng)用地西泮10mg/2ml2、藥物：外周反應(yīng)用毛果蕓香鹼或齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉☆山莨菪堿（anisodamine)人工合成品－654-2特點(diǎn)：1.抑制唾液分泌，擴(kuò)瞳弱于阿托品2.不易入中樞，不良反應(yīng)少3.抗Ach所致的平滑肌痙攣和抑制心血管作用似阿托品。4.血管解痙選擇性高5.主要用于感染性休克，內(nèi)臟絞痛齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉☆東莨菪堿（scopolamine)特點(diǎn)：1.外周作用與阿托品相似2.中樞作用與阿托品相反：鎮(zhèn)靜，催眠,淺醉，尚有欣快－易濫用

主要用于：麻前給藥暈動(dòng)病嘔吐帕金森病（緩解流涎，震顫，肌僵直）中藥麻醉齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉第二節(jié)半合成品一合成擴(kuò)瞳藥

后馬托品（homatropine)

作用：快，短，適于一般眼底檢查

調(diào)節(jié)麻痹弱,作用維持24h.齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉藥物濃度（％）擴(kuò)瞳作用調(diào)節(jié)麻痹高峰（min）消退（d）高峰

（h）消退（d）硫酸阿托品1.030～407～101～377～12氫溴酸后馬托品1.0～2.040～601～20.5~11~2托吡卡胺0.5~1.020~400.250.5＜0.25環(huán)噴托酯0.530～50110.25～1尤卡托品2.0～5.0301/12～1/4（無(wú)作用）表8-3幾種擴(kuò)瞳藥滴眼作用的比較齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉二合成解痙藥（一）季銨類(lèi)異丙托溴銨（ipratropium

btomide)噻托溴銨

(tiotropiumbromide)

均無(wú)中樞作用

主要臨床用途治療慢性阻塞性肺病齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉二合成解痙藥（一）季銨類(lèi)溴丙胺太林（普魯本辛propanthelinebromide）ac，胃、十二指腸潰瘍、胃腸和泌尿道痙攣、遺尿、妊娠嘔吐中毒：N-M傳導(dǎo)阻斷－呼吸↓齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院藥理教研室許莉奧芬溴銨、格隆溴銨、戊沙溴銨、地泊溴銨、噴噻溴銨、異丙碘銨－－－

用于內(nèi)臟解痙、消化性潰瘍二合成解痙