阿莫西林課件

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林1130414021蘇鑫阿莫西林的基本信息

阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的青霉素類廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素，為一種白色粉末或類白色結(jié)晶性粉末；味微苦，在水中微溶，在乙醇中幾乎不溶，耐酸，在胃腸道吸收好，且不易受大部分食物影響。纖維會影響吸收，降低藥效。在服用此藥期間不要吃高纖維食品，如燕麥，芹菜，胡蘿卜等。在酸性條件下穩(wěn)定。阿莫西林殺菌作用強(qiáng)，穿透細(xì)胞膜的能力也強(qiáng)。是目前應(yīng)用較為廣泛的口服青霉素之一，其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等等。青霉素過敏及青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。阿莫西林的藥理作用

阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥，抗菌譜及抗菌活性強(qiáng)，耐酸性強(qiáng)，殺菌作用者強(qiáng)而迅速，但不能用于腦膜炎的治療。阿莫西林在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達(dá)90%。阿莫西林穿透細(xì)胞壁的能力也強(qiáng)?？诜笏幬锓肿又械膬?nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活，切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來建造細(xì)胞壁的唯一途徑，使細(xì)菌細(xì)胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細(xì)胞壁損失，水份不斷滲透而脹裂死亡。阿莫西林藥理作用對大多數(shù)致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強(qiáng)大的抑菌和殺菌作用。其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物，但腹膜透析無清除本品的作用。敏感菌：鏈球菌和非分組型、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、白喉?xiàng)U菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門菌、真細(xì)菌屬、放線菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體。不穩(wěn)定性敏感菌：青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。耐藥菌：葡萄球菌、卡他菌屬、產(chǎn)酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團(tuán)菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。阿莫西林應(yīng)用阿莫西林用以治療傷寒、沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效。治療敏感細(xì)菌不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的菌株所致的尿路感染也獲得良好療效，對下尿路感染的患者和不產(chǎn)酶淋病奈瑟菌尿道炎、宮頸炎，口服單次劑量3g即可獲得滿意療效。肺炎鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮膚軟組織感染等皆為適應(yīng)證。鉤端螺旋體病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大腸埃希菌、奇異變形桿菌和糞腸球菌所致泌尿生殖系統(tǒng)感染。本品與克拉霉素和蘭索拉唑聯(lián)合治療幽門螺桿菌感染有良好療效。阿莫西林的應(yīng)用阿莫西林適用于敏感細(xì)菌(不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)所致的下列感染：(1)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染(2)大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染(3)溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染(4)溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染(5)急性單純性淋病(6)可用于治療傷寒、其他沙門菌感染、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體??；阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。不良反應(yīng)臨床應(yīng)用阿莫西林的不良反應(yīng)發(fā)生率約為5-6%，因反應(yīng)而停藥者約2%。其主要不良反應(yīng)有：1.過敏反應(yīng)癥狀可出現(xiàn)藥物熱、蕁麻疹、皮疹和哮喘等，尤易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者。少見過敏性休克。2.消化系統(tǒng)癥狀多見腹瀉、惡心、嘔吐等癥狀，偶見假膜性結(jié)腸炎等胃腸道反應(yīng)。3.血液系統(tǒng)癥狀偶見嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血等。4.皮膚粘膜反應(yīng)偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑、Lyell綜合征、剝脫性皮炎。5.肝、腎功能紊亂少數(shù)患者用藥后偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、急性間質(zhì)性腎炎。6.其它興奮，焦慮，失眠，頭暈以及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。長期使用本藥可出現(xiàn)由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。7.靜脈注射量大時可見驚厥、嗜酸性粒細(xì)胞增多。禁忌

國家衛(wèi)生部門規(guī)定，使用阿莫西林前必須進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，陽性反應(yīng)者禁用。此外，青霉素鈉、青霉素鉀等也屬青霉素類抗生素，使用前都必須做皮試。1.對一種青霉素過敏者可能對其它青霉素過敏，也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏，用藥前必須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽性者禁用。2.傳染性單核細(xì)胞增多癥、淋巴細(xì)胞性白血病、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。3.哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；皰疹病毒感染者，尤其是傳染性單核細(xì)胞增多癥患者(可增強(qiáng)皮膚不良反應(yīng)的危險性)；應(yīng)慎用。4.用含硫酸銅的片狀試劑(R)、費(fèi)林溶液測定尿糖時可能會導(dǎo)致假陽性反應(yīng)；少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高、嗜酸粒細(xì)胞增多和白細(xì)胞減少。5.孕婦和哺乳期婦女以及3個月以下兒童慎用。晚期妊娠孕婦應(yīng)用后，可使血漿中結(jié)合的雌激素濃度減少，但對游離的雌激素和孕激素?zé)o影響。本品可經(jīng)乳汁排出，乳母使用本品后可使嬰兒致敏。阿莫西林的劑型

阿莫西林有多種劑型，包括注射劑、膠囊、片劑、沖劑等，但不論是哪一種劑型，對儲存環(huán)境的要求都很高，應(yīng)該遮光、密封，在涼暗干燥處保存。即使儲存條件合適，阿莫西林在放置過程中，仍有可能發(fā)生分解與聚合等化學(xué)變化，形成新的過敏性物質(zhì)。在炎熱潮濕的季節(jié)，這種變質(zhì)失效的速度還會加快。此外，阿莫西林與氨基糖甙類藥（如慶大霉素、卡那霉素）、環(huán)丙沙星、培氟沙星等藥物，屬于配伍禁忌，不能放在同一個容器中。使用阿莫西林膠囊必須遵醫(yī)囑，將其作為家庭常備藥物自行服用既有盲目性，也有危險性。在服用阿莫西林的過程中，如果出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)，或嚴(yán)重的消化系統(tǒng)不良反應(yīng)，如腹瀉、嘔吐等，必須立刻停藥。阿莫西林劑型阿莫西林劑型藥物相互作用

1.丙磺舒可延緩阿莫西林經(jīng)腎排泄，延長其血清半衰期，因而使本品的血藥濃度升高。2.阿莫西林與氨基糖苷類藥合用時，在亞抑菌濃度時可增強(qiáng)阿莫西林對糞鏈球菌體外殺菌作用。3.阿莫西林與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時，抗菌作用明顯增強(qiáng)?？死S酸不僅可以不同程度地增強(qiáng)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株對阿莫西林的敏感性，還可增強(qiáng)阿莫西林對某些非敏感菌株的作用，這些菌株包括擬桿菌、軍團(tuán)菌、諾卡菌和假鼻疽桿菌。4.氯霉素，大環(huán)內(nèi)酯類，璜胺類及四環(huán)素在體外可干擾本品的抗菌作用，但其臨床意義不明。5.阿莫西林與避孕藥合用時，可干擾避孕藥的腸肝循環(huán)，從而降低其藥效。6.別嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發(fā)生皮膚不良反應(yīng)的危險性。7.阿莫西林與氨甲蝶呤合用時，本品可使氨甲蝶呤腎廓清率降低，從而增加氨甲蝶呤毒性。8.食物可延遲阿莫西林的吸收，但食物并不明顯降低藥物吸收的總量。用法用量

口服：①成人1次0.5g，每6～8小時1次，每日劑量不超過4g；②小兒每日20～40mg/kg，每8小時1次服用。③新生兒和早產(chǎn)兒一次口服50mg，12小時1次；感染嚴(yán)重者可每8小時1次。④晚期腎功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9～2.3小時延長至5～20小時；肌內(nèi)注射：0.5-1g/次，一日3-4次。靜脈滴注：0