冠心病常見(jiàn)藥物

阿司匹林腸溶片藥物詳解藥品名稱(chēng)：通用名稱(chēng)：阿司匹林腸溶片英文名稱(chēng)：AspirinEnteric-coatedTablets商品名稱(chēng)：阿司匹林腸溶片成份：主要成份：阿司匹林適應(yīng)癥：阿司匹林對(duì)血小板聚集的抑制作用，因此阿司匹林腸溶片適應(yīng)癥如下：降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)預(yù)防心肌梗死復(fù)發(fā)中風(fēng)的二級(jí)預(yù)防降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險(xiǎn)降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)動(dòng)脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后，如經(jīng)皮冠脈腔內(nèi)成形術(shù)(PTCA)，冠狀動(dòng)脈旁路術(shù)(CABG)，頸動(dòng)脈內(nèi)膜剝離術(shù)，動(dòng)靜脈分流術(shù)預(yù)防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞降低心血管危險(xiǎn)因素者(冠心病家族史、糖屎病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者)心肌梗死發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)。規(guī)格：100mg用法用量：用法：口服。腸溶片應(yīng)飯前用適量水送服。降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn):建議首次劑量300mg，嚼碎后服用以快速吸收。以后每天100-200mg。預(yù)防心肌梗死復(fù)發(fā)：每天100-300mg。中風(fēng)的二級(jí)預(yù)防：每天100-300mg。降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險(xiǎn)：每天100-300mg。降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)：每天100-300mg。動(dòng)脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后，如經(jīng)皮冠脈腔內(nèi)成形術(shù)(PTCA)，冠狀動(dòng)脈旁路術(shù)(CABG)，頸動(dòng)脈內(nèi)膜剝離術(shù)，動(dòng)靜脈分流術(shù)：每天100-300mg。預(yù)防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞：每天100-200mg。降低心血管危險(xiǎn)因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者）心肌梗死發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)：每天100mg。不良反應(yīng)：所列出的藥物不良反應(yīng)（ADRs）是基于所有阿司匹林制劑（包括短期和長(zhǎng)期口服治療）的上市后自發(fā)報(bào)告，因此無(wú)需按照CIOMSII頻率類(lèi)別進(jìn)行組織。（）上、下胃腸道不適，如消化不良、胃腸道和腹部疼痛。罕見(jiàn)的胃腸道炎癥、胃十二指腸潰瘍。非常罕見(jiàn)的可能出現(xiàn)胃腸道出血和穿孔，伴有實(shí)驗(yàn)室異常和臨床癥狀。由于阿司匹林對(duì)血小板的抑制作用，阿司匹林可能增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。已觀察到的出血包括手術(shù)期間出血，血腫，鼻衄，泌尿生殖器出血，牙齦出血。也有罕見(jiàn)至極罕見(jiàn)出血的報(bào)道，如胃腸道出血、腦出血（血壓控制不良的高血壓患者和，或與抗凝血藥臺(tái)用），可能威脅生命。急性或慢性出血后可能導(dǎo)致貧血，缺鐵性貧血（如隱性的微出血），伴有實(shí)驗(yàn)室異常和臨床癥狀，例如虛弱，蒼白，低血壓。嚴(yán)重葡萄糖-6-磷酸脫氨酶（G6PD）缺乏癥患者出現(xiàn)溶血和溶血性貧血。腎損傷和急性腎衰竭。過(guò)敏反應(yīng)伴有相應(yīng)實(shí)驗(yàn)室異常和臨床癥狀，包括哮喘癥狀，輕度至中度的皮膚反應(yīng)。呼吸道、胃腸道和心血管系統(tǒng)，包括皮疹，蕁麻疹.水腫，瘙癢癥，心血管-呼吸系統(tǒng)不適，極罕見(jiàn)的嚴(yán)重反應(yīng)包括過(guò)敏性休克。極罕見(jiàn)的一過(guò)性肝損害伴肝轉(zhuǎn)氨酶升高。藥物過(guò)量時(shí)曾報(bào)道頭暈和耳鳴。■3^＜，0：下列情況禁用阿司匹林腸溶片：對(duì)阿司匹林或其它水楊酸鹽，或藥品的任何其它成份過(guò)敏；水楊酸鹽或含水楊酸物質(zhì)、非甾體抗炎藥導(dǎo)致哮喘的歷史；急性胃腸道潰瘍；出血體質(zhì)；嚴(yán)重的腎功能衰竭；嚴(yán)重的肝功能衰竭；嚴(yán)重的心功能衰竭；與氨甲蝶吟（劑量為15mg/周或更多）合用（見(jiàn)藥物相互作用）;妊娠的最后三個(gè)月。注意事項(xiàng)（）:下列情況時(shí)使用阿司匹林應(yīng)謹(jǐn)慎：對(duì)止痛藥/抗炎藥抗風(fēng)濕藥過(guò)敏，或存在其它過(guò)敏反應(yīng)。胃十二指腸潰瘍史，包括慢性潰瘍、復(fù)發(fā)性潰瘍、胃腸道出血史。與抗凝藥合用（見(jiàn)藥物相互作用）。對(duì)于腎功能或心血管循環(huán)受損的患者（例如，腎血管性疾病、充血性心衰，血容量不足、大手術(shù)、敗血癥或嚴(yán)重出血性事件），乙酰水楊酸可能進(jìn)一步增加腎臟受損和急性腎衰竭的風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)于嚴(yán)重葡萄糖-6一磷酸脫氫酶（G6PD）缺乏癥患者，乙酰水楊酸可能誘導(dǎo)溶血或者溶血性貧血?？稍黾尤苎L(fēng)險(xiǎn)的因素如高劑量、發(fā)熱和急性感染。肝功能損害；布洛芬可能干擾阿司匹林腸溶片的作用。如患者合用阿司匹林和布洛芬，應(yīng)咨詢(xún)醫(yī)生。阿司匹林可能導(dǎo)致支氣管痙攣并引起哮喘發(fā)作或其它過(guò)敏反應(yīng)。危險(xiǎn)因素包括支氣管哮喘，花粉熱，鼻息肉，或慢性呼吸道感染。這也適用于對(duì)其它物質(zhì)有過(guò)敏反應(yīng)的患者（例如皮膚反應(yīng)、瘙癢、風(fēng)疹）。由于阿司匹林對(duì)血小板聚集的抑制作用可持續(xù)數(shù)天，可能導(dǎo)致手術(shù)中或手術(shù)后增加出血。低劑量阿司匹林減少尿酸的消除，可誘發(fā)痛風(fēng)。孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦幾個(gè)回顧性流行病學(xué)研究中，懷孕的頭3個(gè)月使用水楊酸鹽可能與畸形（顎裂、心臟畸形）危險(xiǎn)性升高有關(guān)。但現(xiàn)有的資料不足以評(píng)估阿司匹林用于長(zhǎng)期治療（劑量大于150mg/天）時(shí)導(dǎo)致畸形的可能性。常規(guī)治療劑量時(shí)危險(xiǎn)性降低。在一項(xiàng)32,000對(duì)母子參與的前瞻性研究中，未顯示畸形危險(xiǎn)性升高。孕婦服用水楊酸前應(yīng)審慎權(quán)衡利弊；作為預(yù)防措施，長(zhǎng)期治療的劑量盡量不超過(guò)150mg/天。在妊娠最后3個(gè)月，服用高劑量的阿司匹林（大于300mg/天）可能導(dǎo)致孕期延長(zhǎng)，母體子宮的收縮受抑和胎兒的心肺毒性（例如動(dòng)脈導(dǎo)管提前關(guān)閉）。此外，母親和胎兒的出血風(fēng)險(xiǎn)增加。分娩前短期服用高劑量阿司匹林可導(dǎo)致胎兒顱內(nèi)出血，尤其是早產(chǎn)兒。因此所有含有阿司匹林的藥物禁用于妊娠最后3個(gè)月的婦女，除非在正確的臨床專(zhuān)家建議和嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下極有限的應(yīng)用于心血管和產(chǎn)科。哺乳期婦女水楊酸鹽及降解產(chǎn)物能少量地進(jìn)入母乳。目前未發(fā)現(xiàn)偶然服用時(shí)對(duì)嬰兒產(chǎn)生不良反應(yīng)，一般不需停止哺乳。但常規(guī)服用或高劑量攝入時(shí)，應(yīng)盡早停止哺乳。兒童用藥：如未咨詢(xún)醫(yī)生，含有阿司匹林的藥物不應(yīng)用于兒童和青少年的伴或不伴發(fā)熱的病毒感染。某種病毒性疾病，尤其是流感A，B和水痘，可能會(huì)發(fā)生少見(jiàn)的危及生命的Reye綜合征，需立即進(jìn)行藥物治療。合并應(yīng)用阿司匹林時(shí)發(fā)生Reye綜合征的風(fēng)險(xiǎn)可能增加，但相關(guān)性尚未得以證實(shí)。持續(xù)地嘔吐可能是Reye綜合征的信號(hào)。老年用藥：老年用藥請(qǐng)參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】，使用前咨詢(xún)醫(yī)生。藥物相互作用:禁用：氨甲蝶吟（劑量為15mg/周或更多）：增加氨甲蝶吟的血液毒性（水楊酸和氨甲蝶吟與血漿蛋白競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，減少氨甲蝶吟的腎清除）（見(jiàn)禁忌）。合用時(shí)應(yīng)慎重：氨甲蝶吟（劑量小于15mg/周）：增加氨甲蝶吟的血液毒性（水楊酸和氨甲蝶吟與血漿蛋白競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，減少氨甲蝶吟的腎清除）。布洛芬合用布洛芬會(huì)干擾阿司匹林對(duì)血小板的不可逆抑制作用。具有心血管風(fēng)險(xiǎn)的患者使用布洛芬可使阿司匹林的心血管保護(hù)作用受限（見(jiàn)注意事項(xiàng)）?？鼓?，如香豆素衍生物、肝素：增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。高劑量的其它含水楊酸鹽的非甾體抗炎藥：由于協(xié)同作用，增加潰瘍和胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)。促尿酸排泄的抗痛風(fēng)藥，如丙磺舒、苯磺唑酮：降低促尿酸排泄的作用（競(jìng)爭(zhēng)腎管尿酸的消除）。地高辛：由于減少腎清除而增加地高辛的血漿濃度。抗糖尿病藥，例如胰島素、磺酰腮類(lèi)：高劑量阿司匹林具有降血糖作用而增強(qiáng)降糖效果，并且能與磺酰脲類(lèi)競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合血漿蛋白。利尿藥與高劑量的阿司匹林合用：減少腎前列腺素的合成而降低腎小球?yàn)V過(guò)。糖皮質(zhì)激素，除用于Addison病替代治療的氫化可的松外：皮質(zhì)類(lèi)固醇治療過(guò)程中減少血液中水楊酸的濃度，并且由于皮質(zhì)類(lèi)固醇增加水楊酸的消除，在停止使用皮質(zhì)類(lèi)固醇治療后會(huì)增加水楊酸過(guò)量的風(fēng)險(xiǎn)。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACE）與高劑量阿司匹林合用：通過(guò)抑制前列腺素而減少腎小球?yàn)V過(guò)。此外，降低抗高血壓的作用。丙戊酸：與血漿蛋白競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合而增加丙戊酸的毒性。乙醇：由于阿司匹林和乙醇的累加效應(yīng)，增加對(duì)胃十二指腸粘膜的損害，并延長(zhǎng)出血時(shí)間。藥物過(guò)量：水楊酸鹽毒性（劑量大于100mg/kg/天、超過(guò)2天可導(dǎo)致毒性）可能致需治療的慢性中毒，以及潛在的威脅生命的急性中毒（過(guò)量），兒童偶然攝入導(dǎo)致中毒。慢性水楊酸鹽中毒可表現(xiàn)為隱性無(wú)特異癥狀。輕度慢性水楊酸鹽中毒，或水楊酸反應(yīng)，通常在大劑量反復(fù)服用后發(fā)生。癥狀包括頭暈，眩暈，耳鳴，耳聾，出汗，惡心和嘔吐，頭痛，以及意識(shí)錯(cuò)亂，減少劑量后可得以控制。血漿濃度為150-300mg/mL可出現(xiàn)耳鳴。血漿濃度為300mg/mL以上時(shí)，可發(fā)生更嚴(yán)重的不良反應(yīng)。急性中毒的主要特征為嚴(yán)重的酸堿平衡紊亂，可能隨年齡和中毒程度不同。兒童常表現(xiàn)為代謝性酸中毒。中毒的嚴(yán)重程度不能僅根據(jù)血漿濃度進(jìn)行評(píng)估。胃排空減緩，胃內(nèi)形成凝結(jié)物，或服用腸溶劑型，阿司匹林的吸收可能延遲。阿司匹林中毒的治療取決于中毒的程度、階段和臨床癥狀以及相應(yīng)的治療規(guī)范。主要措施應(yīng)加速藥物的清除以及調(diào)節(jié)電解質(zhì)和酸堿平衡。由于水楊酸鹽中毒的病理生理復(fù)雜性，可能的癥狀、體征包括:?M■fl1"■HtUH?■■■■麗■dJBIL -'4JTIMl>.Uslr!.■■■run?■nun■■■■■TRfmhHi'HrrrLVH■■■■■”BTIfl■>■■■HAHhUU■anuccAfliV■h.WWItf■■■■■普—St毒理研究：臨床前安全資料動(dòng)物試驗(yàn)顯示高劑量水楊酸引起腎損害但無(wú)其它器官損害。體內(nèi)和體外試驗(yàn)表明阿司匹林無(wú)致畸性和致癌性。水楊酸鹽在不同種類(lèi)的動(dòng)物可能有致畸性。也有報(bào)道稱(chēng)孕期服用可影響孕卵著床，致胚胎毒性和胎毒性，子代學(xué)習(xí)能力障礙。藥理作用：阿司匹林抑制血小板血栓素A/勺生成從而抑制血小板聚集，其機(jī)理為不可逆的抑制環(huán)氧合酶的合成；由于血小板內(nèi)這些酶不可再合成，所以此抑制作用尤為顯著。阿司匹林對(duì)血小板還有其他抑制作用。因此它可廣泛應(yīng)用于心血管疾病。阿司匹林為酸性非甾體藥物，具有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎的特性。通?？诜?.3-lg阿司匹林用于緩解疼痛和低熱，如感冒和流感，可降低體溫和解除關(guān)節(jié)肌肉疼痛。阿司匹林也可應(yīng)用于慢性、急性炎癥如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、僵直性脊椎炎，一般每天服用4-8g的高劑量可治療上述疾病。藥代動(dòng)力學(xué)：阿司匹林口服后經(jīng)胃腸道完全吸收。阿司匹林吸收后迅速降解為主要代謝產(chǎn)物水楊酸。阿司匹林和水楊酸血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間分別為10-20分鐘和0.3-2小時(shí)。由于阿司匹林腸溶片具有抗酸性，所以在酸性胃液不溶解而在堿性腸液溶解。阿司匹林腸溶片相對(duì)普通片來(lái)說(shuō)其吸收延遲3-6小時(shí)。阿司匹林和水楊酸均和血漿蛋白緊密結(jié)合并迅速分布于全身。水楊酸能進(jìn)入乳汁和穿過(guò)胎盤(pán)。水楊酸主要經(jīng)肝臟代謝，代謝物為水楊酰尿酸、水楊酚葡糖苷酸、水楊酰葡糖苷酸、龍膽酸、龍膽尿酸。由于肝酶代謝能力有限，水楊酸的清除為劑量依賴(lài)性。因此清除半衰期可