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文檔簡介

異丙腎上腺素講解構(gòu)效關(guān)系腎上腺素受體激動(dòng)藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為-苯乙胺,-苯乙胺由三部分組成:苯環(huán)、碳鏈、氨基。7/3/20232藥理學(xué)分類

受體激動(dòng)藥NA腎上腺素受體激動(dòng)藥

,受體激動(dòng)藥AD

受體激動(dòng)藥ISP7/3/20233藥理學(xué)受體受體激動(dòng)藥

異丙腎上腺素(isoprenaline,ISP)為人工合成品,喘息定;異丙去甲腎上腺素;治喘靈,異丙腎上腺素,鹽酸異丙腎上腺素

7/3/20234藥理學(xué)

[藥理作用]

只激動(dòng)受體,對(duì)1、2受體無選擇性,強(qiáng)度相等;對(duì)受體無作用。

7/3/20235藥理學(xué)[體內(nèi)過程]1.口服無效,口服后在消化道內(nèi)被破壞而失活。氣霧劑吸入給藥,吸收較快。舌下給藥,能擴(kuò)張局部粘膜血管,吸收迅速。2.不易通過血-腦屏障。3.吸收后主要在肝等組織中被COMT代謝,較少被MAO代謝,代謝產(chǎn)物經(jīng)腎隨尿排出。

7/3/20236藥理學(xué)1.興奮心臟激動(dòng)心臟的β1受體,其作用比NA、AD強(qiáng)。使心率加快、房室傳導(dǎo)加速、心肌收縮力增強(qiáng),搏出量和心排出量增加,心臟的做功增加,心臟的耗氧量增加。較大劑量或靜脈注射過快可提高異位起搏點(diǎn)的自律性,引起心律失常,但較少產(chǎn)生心室顫動(dòng)。

7/3/20237藥理學(xué)

2.擴(kuò)張血管激動(dòng)血管平滑肌β2受體,激動(dòng)骨骼肌血管、冠狀血管、腸系膜血管、腎血管平滑肌細(xì)胞膜上的β2受體,使血管擴(kuò)張,血流量增加。

7/3/20238藥理學(xué)3.影響血壓

異丙腎上腺素激動(dòng)心肌細(xì)胞膜上的β1受體,使心臟興奮,心排出量增加,收縮壓升高;激動(dòng)冠狀血管、骨骼肌血管、腸系膜血管、腎血管平滑肌細(xì)胞膜上的β2受體,使其擴(kuò)張,舒張壓下降,脈壓差增大。

7/3/20239藥理學(xué)4.擴(kuò)張支氣管激動(dòng)支氣管平滑肌2受體,支氣管舒張;激動(dòng)肥大細(xì)胞膜上2受體,抑制過敏介質(zhì)釋放。7/3/202310藥理學(xué)5.影響代謝

異丙腎上腺素激動(dòng)肝細(xì)胞膜上的β2受體,使肝糖原分解,血糖升高;異丙腎上腺素激動(dòng)脂肪細(xì)胞膜上的β受體,使脂肪分解,血中游離脂肪酸升高。

7/3/202311藥理學(xué)【臨床應(yīng)用】1.支氣管哮喘急性發(fā)作

異丙腎上腺素激動(dòng)肥大細(xì)胞膜上的β2受體,抑制組胺及白三烯等過敏物質(zhì)釋放;激動(dòng)支氣管平滑肌細(xì)胞膜上的β2受體,使支氣管平滑肌松弛,用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作,作用快而強(qiáng)。常采用舌下或氣霧劑吸入給藥。

7/3/202312藥理學(xué)用法用量1、成人常用量:以0.25%氣霧劑每次吸入1~2撳,一日2~4次,噴吸間隔時(shí)間不得少于2小時(shí)。噴吸時(shí)應(yīng)深吸氣,噴畢閉口8秒鐘,而后徐緩地呼氣。2、小兒常用量(嬰幼兒除外):0.25%噴霧吸入。3、極量:噴霧吸入一次0.4mg,一日2.4mg。片劑舌下含服,成人每次10~20mg,1日3次,1日量不超過60mg。小兒5歲以上,每次2.5~10mg,1日2次或3次。宜將藥片嚼碎,含于舌下.

7/3/202313藥理學(xué)2.房室傳導(dǎo)阻滯和竇性心動(dòng)過緩

異丙腎上腺素激動(dòng)房室結(jié)細(xì)胞膜上的β1受體,使房室傳導(dǎo)加快,臨床上可用于治療心交感神經(jīng)功能低下所引起的房室傳導(dǎo)阻滯。一般采用舌下給藥(Ⅱ度)。對(duì)完全性房室傳導(dǎo)阻滯(Ⅲ度),一般靜脈滴注,根據(jù)心率調(diào)整滴速,使心率維持在60~70次/min左右。用異丙腎上腺素0.2mg,加入5%葡萄糖液100ml靜滴。根據(jù)效應(yīng)調(diào)整滴速。7/3/202314藥理學(xué)3.心臟驟停心室內(nèi)注射可用于溺水、電擊、麻醉意外及藥物中毒所致的心臟驟停。心室腔內(nèi)注射異丙腎上腺素0.5mg~1mg。

7/3/202315藥理學(xué)4.抗休克感染中毒所致的低心輸出量、高外周阻力型休克

異丙腎上腺素激動(dòng)心肌細(xì)胞膜上的β1受體,使心排出量增加;激動(dòng)冠狀血管、骨骼肌血管、腸系膜血管、腎血管平滑肌細(xì)胞膜上的β2受體,使其舒張,改善微循環(huán),故可用于抗休克,主要用于低排高阻性休克,應(yīng)補(bǔ)足血容量。靜滴用500ml葡萄糖液稀釋異丙腎上腺素1mg,根據(jù)心率調(diào)整滴速。7/3/202316藥理學(xué)以0.2~0.4mg加于5%葡萄糖溶液200ml中靜滴,滴速為每分鐘0.5~2ml,使收縮壓維持在12kPa(90mmHg),脈壓在2.7kPa(20mmHg)以上,心率每分鐘120次以下.7/3/202317藥理學(xué)

[不良反應(yīng)]1.心悸、頭暈。2.心律失常,嚴(yán)重時(shí)心動(dòng)過速,甚至心室顫動(dòng)。禁忌癥:冠心病,心肌炎及甲亢患者。7/3/202318藥理學(xué)

多巴酚丁胺(dobutamine)藥用為人工合成品,口服無效,靜脈給藥。右旋體:阻斷1受體,激動(dòng)受體。多巴酚丁胺消旋體左旋體:激動(dòng)1受體,對(duì)

受體激動(dòng)作用弱。7/3/202319藥理學(xué)

作用機(jī)制:選擇性激動(dòng)1受體,為1受體激動(dòng)藥,加強(qiáng)心收縮力和增加心輸出量。對(duì)2受體作用很弱,對(duì)1受體幾無作用。與ISO比較,多巴酚丁胺正性肌力作用顯著,不增加心肌氧耗和心動(dòng)過速。7/3/202320藥理學(xué)

[臨床應(yīng)用]1.心力衰竭:由于心臟手術(shù)或心肌梗塞引起的心力衰竭。特點(diǎn)是選擇性激動(dòng)1受體,增加心收縮力和心輸出量,改善心臟泵功能的同時(shí),很少影響心率和心肌氧耗增加。這是多巴酚丁胺治療心力衰竭的主要依據(jù)。ISO不能用于心力衰竭7/3/202321藥理學(xué)2.抗休克,其療效優(yōu)于ISO,且較安全。7/3/202322藥理學(xué)

[不良反應(yīng)]可引起血壓升高、心悸、頭痛、氣短等不良反應(yīng)。劑量過大時(shí),偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。7/3/202323藥理學(xué)異丙腎上腺素

異丙擴(kuò)張支氣管,哮喘急發(fā)它能緩,

擴(kuò)張血管治“感染”,血容補(bǔ)足效才顯。

興奮心臟復(fù)心跳,加速傳導(dǎo)律不亂,

哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫選。

7/3/202324藥理

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