立題目的與依據(jù)范文

立題目的與依據(jù)1.該品種的基本情況1.1藥品名稱：中文通用名：替米沙坦鈉（Timishatanna）英文通用名：TelmisartanSodium化學(xué)名4-[(4’-二甲-2-正丙[6-二-1氫-苯并咪]1-基)甲]-[，1-二聯(lián)苯]-2羧酸鈉1.2結(jié)構(gòu)式：NNNN O分子式：CHNONa332942分子量：536.611.3理化性質(zhì)替米沙坦鈉為類白色至微黃色粉末；無臭，無味。在水或甲醇中易溶，在乙酸乙酯或乙醚中幾乎不溶。本品0.1g/ml的溶液在25±0.5℃時的pH為9.0～11.。本品在溫度25±1℃、相對濕度80%±2%條件下24小時的吸濕增重量為13%，小于15%，故本品有引濕性。1.4藥理作用及機制替米沙坦鈉是一種新型的降血壓藥物是一種特異性血管緊張素Ⅱ受（AT1型）拮抗劑。替米沙坦鈉在體內(nèi)吸收時離解成替米沙坦，替米沙坦通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與許多組織的AT受體的結(jié)合，從而抑制了血管緊張素Ⅱ收縮血管和1分泌醛固酮的作用，引起血壓降低。此外，在體內(nèi)許多組織中存在AT受體，替米2沙坦與AT受體的親和力大約是與AT受體親和力的3000并1 2制E生。2.立題背景高血壓是常見的一類心腦血管疾病，全球高血壓患者已超過10億人。我國高血壓的患病率也呈上升趨勢估計目前全國有2億高血壓患者高患病率造就了大市場在龐大的抗高血壓藥物市場中非肽類血管緊張素(AnⅡ)受體抑制（AR，簡稱“沙坦類）占據(jù)市場首位，與鈣通道阻滯(CC，簡稱“地平類)和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制(ACE-簡“普利類)形成了三足鼎立的市場格局我國抗高血壓藥物市場在快速發(fā)展中伴隨著起伏跌宕但總體趨勢是一路上揚2008年我國抗高血壓藥物的銷售額突破百億元大關(guān)總額高達135億元目前醫(yī)院常用抗高血壓藥物同樣以地平類、普利類和沙坦類為[1]。2.1高血壓病的臨床特點[2]高血壓病是以血壓升高為主要臨床表現(xiàn)的綜合征，是最常見的心血管病，也是導(dǎo)致冠心病、腦卒中、充血性心力衰竭和腎功能障礙的最主要因素，發(fā)病率和死亡率已超過腫瘤性疾病并躍居第一。高血壓病發(fā)病率存在地域、年齡、種族、性別等差別。流行病學(xué)顯示，工業(yè)化國家發(fā)病率較發(fā)展中國家高；高血壓病患病率與年齡呈正比；女性更年期前患病率低于男性，更年期后高于男性；冬季患病率高于夏季；患病率與人群肥胖程度和精神壓力呈正相關(guān)，與體力活動水平呈負(fù)相關(guān)；直系親屬高血壓病發(fā)病率有明顯相關(guān)性我國曾行三次大規(guī)模高血壓病人群抽樣調(diào)查高血壓病發(fā)病率呈明顯上升趨勢，這種上升趨勢在近幾十年中仍將持續(xù)。2.2高血壓病的治療現(xiàn)狀及常用藥物[3]高血壓病的特點是一次得病，終身用藥。在我國，高血壓存在“三高及三低”的特點，即患病率高、病死率高、殘疾率高和知曉率低、治療率低、控制率低。目前常用的治療高血壓藥物有如下幾類：利尿降壓藥、血管平滑肌擴張藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、鈣拮抗劑、腎上腺素受體阻斷藥、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。利尿降壓藥既可單獨使用，也常與其它降壓藥合用，以增強藥效，減輕其它藥物引起的水鈉潴留。利尿劑主要用于輕中度高血壓，尤其是老年高血壓或并發(fā)心力衰竭者，但痛風(fēng)患者禁用，糖尿病和高脂血癥患者慎用，小劑量可以避免低血鉀、糖耐量降低和心律失常等不良反應(yīng)。血管平滑肌擴張藥直接作用于血管平滑肌，使血管擴張，血壓下降。主要用于高血壓危象，也可用于急慢性心功能不全。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥主要用于高血壓合并糖尿病或者并發(fā)心臟功能不全、＞L或3L。。性。β-快(＞0次)中患β-全。素及（1斷g阻壓。3.替米沙坦鈉立題的意義目前臨床使用的AngⅡ受體抑制劑依據(jù)結(jié)構(gòu)可分為三類聯(lián)苯四氮唑類包括氯沙坦（又名“洛沙坦、厄貝沙坦（又名“伊貝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦、奧沙沙效的比I。管的T泌1在T坦2與T與1

T的0不2制E斷。的中抗緊。在A號(“6”)坦竭c缺血(痛)糖尿病神經(jīng)病變青光眼胃腸疾病膀胱疾病的進展,以及預(yù)防心肌梗死后心臟功能不全?？傊婷咨程古c其它類抗高血壓藥物相比有以下特點具有受體作用的專一性，抗高血壓作用非常顯著，具有良好的利尿作用，能改善心肌狹窄障礙，用藥安全，耐受性良好，半衰期長1日1次，服用方便。另外，它對高血壓患者的血管內(nèi)皮功能和心臟起保護作用，同時還對高血壓腎病及糖尿病腎病也有保護作用。綜上所述，替米沙坦鈉是一種良好的抗高血壓藥物，具有很大的開發(fā)價值，開發(fā)本品可以為我國降壓藥增添一種更安全有效、價格合理的降壓新藥，為廣大