頭孢特侖新戊酯片

頭抱特侖新戊酯片核準(zhǔn)日期：2006年11月14日藥品名稱：【通用名稱】頭抱特侖新戊酯片【商品名稱】 富山龍Tomiron【英文名稱】 CefteramPivoxilTablets【漢語(yǔ)拼音】 TouBaoTeLunXinWuZhiPian成份：本品主要成分為：頭抱特侖新戊酯化學(xué)名稱：2,2-二甲丙酰基氧甲基（6R，7R）-7-［（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（甲氧亞胺）乙酰胺］-3-（5-甲基-2H-四唑-2-基甲基）-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)［4,2,0］辛-2-烯-2-羧酸酯化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C22H37N9O7S2分子量:593.63所屬類別：化藥及生物制品>>抗微生物藥>>抗細(xì)菌藥>>抗生素類性狀：本品為淺橙色薄膜包衣片，除去包衣后顯白色至類白色。適應(yīng)癥：鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、化膿性鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等敏感細(xì)菌引起的下列感染性疾病：咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫X急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張（感染時(shí)）、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的重復(fù)感染；腎盂腎炎、膀胱炎；淋菌性尿道炎；子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮內(nèi)感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫；中耳炎、副鼻竇炎；牙周炎、冠周炎、上顎炎。規(guī)格：（1）50mg；（20）100mg用法用量：咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫、急性支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮內(nèi)感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫時(shí)：成人常規(guī)劑量為一日三次，一次50-100mg,飯后口服。慢性支氣管炎、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張（感染時(shí)）、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的重復(fù)感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上顎炎時(shí)：成人常規(guī)劑量為一日三次，一次100-200mg，飯后口服。對(duì)于重度腎功能不全患者，應(yīng)慎重服藥，適當(dāng)調(diào)整劑量和間隔。不良反應(yīng)：根據(jù)批準(zhǔn)前調(diào)查，不良反應(yīng)（包括臨床檢查值變動(dòng)者）在3,240例病人中有213例發(fā)生（6.57%）；根據(jù)批準(zhǔn)后6年間（1987年6月-1993年6月）使用情況調(diào)查，不良反應(yīng)在13,463例中104例（0.77%）o重新審查時(shí)在總數(shù)16,703例中有317（1.90%）累計(jì)不良反應(yīng)共有456例，其中主要為腹瀉54例（0.32%）、皮疹24例（0.14%）、食欲不振19例（0.11%）、胃部不適19例（0.11%）、ALT（GPT）上升81例（0.48%）、AST（GOT）上升70例（0.42%）；嗜酸性細(xì)胞增多29例（0.17%）；嚴(yán)重不良反應(yīng)：因發(fā)生過(guò)休克、速發(fā)性過(guò)敏反應(yīng)（呼吸困難等）（頻度不明），故應(yīng)充分觀察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止服藥，妥善處理。因出現(xiàn)過(guò)中毒性表皮壞死松解癥（Lyell綜合征）（頻度不明），粘膜皮膚眼（Stevens-Johnson）綜合征，故應(yīng)充分觀察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止服藥，妥善處理。因出現(xiàn)過(guò)嚴(yán)重腎毒性如急性腎衰等嚴(yán)重腎功能障礙（頻度不明），故應(yīng)定期檢查，充分觀察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止服藥，妥善處理。因出現(xiàn)過(guò)偽膜性腸炎等伴有便血的重癥大腸炎（頻度不明），故應(yīng)充分觀察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止服藥，妥善處理。因有可能出現(xiàn)肝功能損傷、黃疸（頻度不明）癥狀。故應(yīng)仔細(xì)觀察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止服藥，進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚?。因出現(xiàn)過(guò)粒細(xì)胞缺乏癥和血小板減少（頻度不明）癥狀。故應(yīng)充分觀察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止服藥，妥善處理。同類藥（頭抱類抗菌素）可出現(xiàn)下列嚴(yán)重不良反應(yīng)：溶血性貧血，因其他頭抱類抗生素（頭抱噻吩鈉、頭抱噻啶）有過(guò)溶血性貧血的報(bào)道，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止服藥，妥善處理。伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線異常和嗜酸性細(xì)胞增多等間質(zhì)性肺炎、肺間質(zhì)性水腫（PIE）綜合癥，因其他頭抱類抗生素有過(guò)引起上述癥狀的報(bào)道，發(fā)現(xiàn)上述癥狀時(shí)，應(yīng)停止服藥，采取服用腎上腺皮質(zhì)激素等措施，妥善處理。出現(xiàn)下述不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)根據(jù)癥狀采取妥善措施。種類發(fā)生率0.1-2%或不明發(fā)生率小于0,1%過(guò)敏反應(yīng)蚣皿尊麻痛、瘙律、發(fā)熱、浮腫，淋巴腺腫旅血液系統(tǒng)晴酸性粒細(xì)胞增多粒細(xì)胞、血4電減少肝臟AST(GOT),ALT(GPT)升高，黃疸ALP,LDH升高消化系統(tǒng)腹瀉、軟便*惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適腹部脹滿.胃灼感、腹痛*上腹疼菌群交替念珠菌感染口腔炎維生素缺乏癥維生素K缺乏癥狀（低凝血酶原血癥、出血傾向岑）、維生素B缺乏癥（舌炎、口腔炎.食欲不振、神經(jīng)炎等）/其它CK(CPK)升高頭痛.眩暈,全身借怠禁忌：對(duì)頭抱特侖或本劑成分過(guò)敏的患者。注意事項(xiàng)：下列情況需慎用。對(duì)青霉素類或頭抱菌素類抗生素過(guò)敏的患者。本人或直系親屬中有支氣管哮喘、皮膚蕁麻疹等過(guò)敏體質(zhì)的患者。嚴(yán)重腎功能不全的患者。口服吞咽困難或非經(jīng)口攝取營(yíng)養(yǎng)、全身狀態(tài)惡化的患者慎用。老年患者。對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果的影響：除尿糖試紙外的尿糖比色實(shí)驗(yàn)、本尼迪特（Benedict）實(shí)驗(yàn)等利用還原法進(jìn)行的尿糖檢查實(shí)驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。服藥期間，直接庫(kù)姆斯氏（Coomb's）實(shí)驗(yàn)可顯示陽(yáng)性結(jié)果。孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時(shí)給藥的安全性尚未肯定。頭抱特侖幾乎不能進(jìn)入乳汁。對(duì)于孕婦或可能妊娠的婦女及哺乳期婦女，只有當(dāng)治療的益處大于危險(xiǎn)時(shí)，方可給藥。兒童用藥：早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒給藥的安全性尚未確定。老年用藥：老年患者因生理機(jī)能低下或有時(shí)會(huì)出現(xiàn)維生素K缺乏，應(yīng)注意用量和服藥間隔，并密切觀察。藥物相互作用：0.頭抱菌素類藥物可抑制腸道菌落，導(dǎo)致維生素K合成下降，建議營(yíng)養(yǎng)不良或病情嚴(yán)重的患者長(zhǎng)期使用抗凝劑、香豆素、13-茚滿二酮衍生物、肝素、溶栓劑等藥物時(shí)同時(shí)服用維生素K。藥物過(guò)量：沒(méi)有特效解毒劑，一般為對(duì)癥處理和支持療法。藥理毒理：本品的作用機(jī)制是阻斷細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。頭抱特侖與青霉素結(jié)合蛋白（PBP）中的3、1A、IBs具有很強(qiáng)的結(jié)合性，從而發(fā)揮殺菌作用。頭抱特侖對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、陰性菌均有抗菌作用。尤其對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏菌屬，淋球菌、流感嗜血桿菌及厭氧菌膿鏈球菌屬等更顯示很強(qiáng)的抗菌作用。對(duì)以往口服頭抱制劑（先鋒IV號(hào)、頭抱克洛等）不敏感的沙雷氏菌屬、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬等顯示良好的抗菌作用。頭抱特侖對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的8-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，故對(duì)產(chǎn)8-內(nèi)酰胺酶的菌株有效。未見(jiàn)頭抱特侖致癌和致畸的文獻(xiàn)報(bào)道。藥代動(dòng)力學(xué)：頭抱特侖新戊酯在體內(nèi)代謝成頭抱特侖后，發(fā)揮抗菌活性。健康人飯后口服本品200mg時(shí)，抗菌活性成分頭抱特侖在血液中達(dá)到很高的濃度，3小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值2.9ug/mL，半衰期為0.9小時(shí)。頭抱特侖吸收后在痰液、中耳液、扁桃體、上頜竇粘膜、鼻息肉、篩竇粘膜、尿道分泌物、子宮中均達(dá)到較高的濃度。頭抱特侖新戊酯吸收后，在腸壁被酯酶代謝成為有抗菌活性的頭抱特侖和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒堿結(jié)合后，以三甲基肉毒堿形式從尿中排泄。部分頭抱特侖以活性形式經(jīng)膽汁排泄，大部分經(jīng)尿排泄。幾乎不從乳汁中分泌。健康人口服本品200mg時(shí)，服藥后8小時(shí)尿中平均回收率為32.8%。腎功能不全患者在飯后連續(xù)服用本品100mg時(shí)，如下表所示，隨著腎功能下降，血液中藥物的半衰期延長(zhǎng)。腎功能不全程度半衰期（肌酐清除率Ccr：ml/分）（小時(shí)）正常（Ccr3100）0.83輕度（40WCcrW70）1.46中度（20WCcrW30）4.36貯藏：室溫，涼暗處保存（避光并不超過(guò)20°C）。鋁塑包裝開(kāi)封后避光保存。將所有藥品存放在兒童不能觸及之處。包裝：鋁塑包裝，10片/盒。有效期：36個(gè)月執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：JX20010160批準(zhǔn)文號(hào)：50mg:國(guó)藥準(zhǔn)字J200500730.1g:國(guó)藥準(zhǔn)字J20050074進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：50mg:BH200502100.1g:BH20050208核準(zhǔn)日期：2006年12月29日藥品名稱：【通用名稱】頭抱羥氨芐片【商品名稱】力欣奇?【英文名稱】 CefadroxilTablets【漢語(yǔ)拼音】 TouBaoQiangAnBianPian成份：本品主要成份為頭抱羥氨芐?；瘜W(xué)名稱：(6R，7R)-3-甲基-7-［(R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基］-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸-水合物?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C16H17N3O5S-H2O分子量：381.41所屬類別：化藥及生物制品>>抗微生物藥>>抗細(xì)菌藥>>抗生素類性狀：本品為白色或類白色片。適應(yīng)癥：主要用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等對(duì)頭抱羥氨芐敏感的細(xì)菌引起的呼吸道、皮膚軟組織、口腔、消化道等感染性疾病和中耳炎等。尿路感染，如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、腎盂腎炎、淋?。缓粑栏腥?，如肺炎、鼻竇炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎；皮膚軟組織感染，如蜂窩織炎、癤等。規(guī)格：按C16H17N3O5S計(jì)算(1)125mg(2)250mg(3)500mg用法用量：口服。成人常用量：一次0.5-1g，每日2次。小兒常用量：按體重每12小時(shí)15-20mg/kg。化膿性鏈球菌咽炎(及扁桃體炎)每12小時(shí)15mg/kg，共10天。成人腎功能減退者：首次劑量為1g負(fù)荷量，然后根據(jù)腎功能減退程度予以延長(zhǎng)給藥間期。肌酐清除率為25-50ml/min、10-25ml/min和0-10ml/min時(shí)，分別每12小時(shí)、24小時(shí)、36小時(shí)服藥500mg。本品口服吸收不受進(jìn)食影響，可與食物同服。本品為速溶素片，可于60秒內(nèi)迅速溶于水中，兒童可用溫開(kāi)水吞服或溶于開(kāi)水、果汁、牛奶等液體飲料后服（水溫宜低于40°C），早晚各一次，第一天用藥間隔8-12小時(shí)，從第二天起間隔12小時(shí)。若溶解后服，請(qǐng)用4-8毫升溫開(kāi)水或果汁等溶后服用，并沖洗杯子1-2次，把粘在杯子上的藥粉溶解后一并服下。兒童參考用量:兒童體重（公斤）用 量日用藥次數(shù)125mg/片250mg/片3~10每日每公斤體重30~40mg等分2次服10~151~2片/次0.5-1片/次215~222~3片/次1~L5片/次2>223~4片/次L5-2片/次2不良反應(yīng)：頭抱羥氨芐的不良反應(yīng)少而輕，總反應(yīng)發(fā)生率約為4%，以胃腸道反應(yīng)為主。少數(shù)人有惡心、食欲下降、皮疹等，停藥后自行消失。禁忌：對(duì)本品及頭抱類抗生素過(guò)敏者禁用。注意事項(xiàng)：（1） 交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種頭抱菌素或頭霉素（Cephamycin）過(guò)敏者對(duì)其他抱菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉過(guò)敏者也可能對(duì)頭抱菌素或頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏患者應(yīng)用頭抱菌素時(shí)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者在5%?10%；如作免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則對(duì)青霉素過(guò)敏患者對(duì)頭抱菌素過(guò)敏者達(dá)20%。（2） 對(duì)青霉素過(guò)敏患者應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)患者情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭抱菌素類。（3） 有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者及有腎功能減退者應(yīng)慎用。（4） 本品不宜長(zhǎng)期服用，以免引起假膜性腸炎。（5） 對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品患者的抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)（直接）可出現(xiàn)陽(yáng)性；以硫酸銅法測(cè)定尿糖可有假陽(yáng)性反應(yīng)；血尿素氮、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶可短暫性升宣孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品可通過(guò)胎盤屏障，也可進(jìn)入乳汁，故孕婦及哺乳期婦女慎用。兒童用藥：參見(jiàn)【用法用量】。老年用藥：尚不明確。藥物相互作用：0.尚不明確。藥物過(guò)量：尚不明確。藥理毒理：本品為頭抱菌素類抗生素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有較好的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌和部分厭氧菌亦有一定的抗菌活性。本品對(duì)除腸球菌外的革蘭陽(yáng)性菌和部分革蘭陰性菌具有較好的抗菌作用。如產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌對(duì)本品敏感；本品對(duì)沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性較頭抱氨芐為強(qiáng)。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等對(duì)本品耐藥。其作用機(jī)制為與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶?；种萍?xì)菌中隔和細(xì)胞壁的合成，影響細(xì)胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)受到抑制，細(xì)菌形態(tài)變長(zhǎng)，最后溶解和死亡。藥代動(dòng)力學(xué)：空腹口服本品0.5g后達(dá)峰時(shí)間為1.5小時(shí)，血藥峰濃度為16mg/L，12小時(shí)尚有微量，消除半衰期為1.5小時(shí)。食物對(duì)血藥峰濃度和消除半衰期無(wú)明顯影響。頭抱羥氨芐自胃腸道的吸收較頭抱氨芐和頭抱拉定緩慢，但血藥濃度較后二者持久?？崭箍诜^抱羥氨芐、頭抱氨芐和頭抱拉定0.5g后的血藥峰濃度分別為16mg/L、21mg/L和18mg/L，4小時(shí)后血藥濃度分別為5mg/L、1mg/L和1mg/L，消除半衰期分別為1.27小時(shí)、0.57小時(shí)和0.61小時(shí)。頭抱羥氨芐和頭抱氨芐的蛋白結(jié)合率分別為20%和17%?？诜酒?g后2?5小時(shí)的痰