口服定時(shí)給藥系統(tǒng)

口服定時(shí)給藥系統(tǒng)第1頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月主要內(nèi)容一、概述二、口服定時(shí)給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)理三、口服定時(shí)給藥系統(tǒng)的處方設(shè)計(jì)四、制備方法及舉例

第2頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月一、概述臨床需要

心絞痛患者、心肌梗死、腦梗死及急性心肌缺血發(fā)熱、哮喘、支氣管炎及肺氣腫患者消化道潰瘍患者第3頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月傳統(tǒng)制劑的局限性普通制劑

一般需日服多次（3～4次），血藥濃度波動(dòng)大，且不能保證在疾病發(fā)作時(shí)提供相應(yīng)的血藥濃度。一般的緩釋或控釋制劑

不能滿足疾病發(fā)作節(jié)律性的需要；首過(guò)效應(yīng)。一、概述第4頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月定時(shí)給藥制劑發(fā)病的節(jié)律性，提前服藥，時(shí)間差，預(yù)防發(fā)病，降低不良反應(yīng)，且不易產(chǎn)生耐受性，順應(yīng)性提高夜間或醒后馬上需要有一個(gè)血藥濃度峰值的疾病目前投入這類(lèi)研究較多的藥物有平喘藥，心血管藥和抗風(fēng)濕藥等。一、概述第5頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月第6頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月二、口服定時(shí)給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)理該種滲透泵片的基本組成有片芯、半滲透膜包衣和釋藥小孔3部分片芯有二層，一層選用聚氧乙烯、PVP等作促滲劑，另一層選用的是醋酸纖維素和PEG做滲透壓如維拉帕米滲透泵定時(shí)控釋制劑利用滲透泵機(jī)制控制釋藥時(shí)間第7頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月1．膜包衣技術(shù)膜包衣定時(shí)暴釋系統(tǒng)

外層膜和膜內(nèi)崩解劑控制時(shí)滯外衣膜－乙基纖維素（EC）、聚氯乙烯等構(gòu)成，崩解劑－CMS-Na,L-HPC等

二、口服定時(shí)給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)理包衣層控制釋藥時(shí)間第8頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月含藥層膨脹層控釋膜囊殼第9頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月可生物降解膠囊第10頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月定時(shí)控釋膠囊－法莫替丁第11頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月第12頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月片芯硫酸沙丁胺醇4.8mg乳糖6.12mgPVP3mg玉米淀粉30mg硬脂酸鎂1mg包衣巴西棕櫚蠟3.5%蜂蠟1.5%吐溫800.5%HPMC5%去離子水93.5%薄膜包衣片硫酸沙丁胺醇定時(shí)釋藥系統(tǒng)第13頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月2、壓制包衣技術(shù)半滲透蠟類(lèi)＋致孔劑溶蝕性低黏度HPMC膨脹性高黏度HPMC、HEC溶蝕、膨脹－－時(shí)滯時(shí)間第14頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月3、衣膜的pH敏感性這種制劑用pH敏感型聚合物如Eudragit系列的聚合物作為包衣材料。藥物在在小腸中釋放的脈沖時(shí)間是由酸溶層的厚度來(lái)控制的第15頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月4、由衣膜的滲透性

衣膜由pH不依賴性低滲透型的聚合物如EudragitRS組成，丸芯中含有機(jī)酸和藥物，溶解的有機(jī)酸與包衣聚合物發(fā)生相互作用，使包衣層的通透性增加，水更易滲透進(jìn)來(lái)第16頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月柱塞型定時(shí)膠囊組成

水不溶性膠囊殼體、藥物貯庫(kù)、定時(shí)塞、水溶性膠囊帽分類(lèi)膨脹型、溶蝕型和酶可降解型二、口服定時(shí)給藥系統(tǒng)的釋藥機(jī)理第17頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月柱塞：親水性凝膠，HPMC和PEO；外面用柔性膜包衣，如EudragitRS100，RL100，NE30D膠殼體：聚丙烯，不溶水，無(wú)滲透性水凝膠柱塞的厚度和體積－時(shí)滯時(shí)間第18頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月柱塞：L－HPMC、PVP、PEO壓制而成第19頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月單層和雙層此外，半透膜型膠囊和不溶性柱塞雙層第20頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月三、口服定時(shí)給藥系統(tǒng)的處方設(shè)計(jì)藥物的選擇1、抗哮喘2、治療心血管病3、治療胃潰瘍4、治療關(guān)節(jié)炎藥物5、其他第21頁(yè)，課件共23頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月輔料（一）包衣材料三、口服定時(shí)給藥系統(tǒng)的處方設(shè)計(jì)（二）崩解劑①CMS－Na；②L－HPC；③PVPP1、干壓包衣材料HPMC、卡波姆、海藻酸鈉等，一些親脂性物質(zhì)，如氫化蓖麻油(HCO）、蠟類(lèi)等2、膜包衣材料