口服抗菌藥物合理用藥順序

口服抗菌藥物合理用藥順序第1頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常見口服藥物服藥順序餐前餐中餐后定時(shí)任選第2頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月影響服藥順序因素空腹或飽食食物性質(zhì)藥物劑型第3頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月決定服藥順序基本原理治療目的與藥物作用原理提高口服藥物生物利用度降低藥物不良反應(yīng)發(fā)生頻率第4頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月青霉素類藥物服藥順序食物對口服青霉素類藥物吸收基本影響影響吸收速率改變生物利用度降低Cmax及Cave第5頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服青霉素類服藥順序

氨芐青霉素（氨芐西林）特點(diǎn)：生物利用度低，一般僅為40-50%食物延遲及減少本品吸收，使藥物峰濃及吸收量下降25-50%，使各靶組織中濃度低于MIC影響療效腹瀉時(shí)，吸收更減少結(jié)論：空腹服用，應(yīng)在餐前1.5hr或餐后2hr服用本品第6頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服青霉素類服藥順序

羥氨芐青霉素特點(diǎn)：生物利用度較氨芐青霉素高，一般可達(dá)70%左右，且兒童吸收較成人為好吸收度與劑量有關(guān)：吸收過程與單次劑量有關(guān)，隨著單次劑量增加，吸收百分率下降，單次劑量達(dá)到2g時(shí)，吸收達(dá)到極限食物可影響吸收速度及吸收量使藥物峰濃度下降結(jié)論：進(jìn)食少量食品后服用或空腹時(shí)服用第7頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服青霉素類服藥順序

復(fù)方羥氨芐青霉素本品是由羥氨芐青霉素與棒酸按不同比例組成的多種復(fù)方制劑。羥氨芐青霉素與棒酸二者間吸收無相互影響結(jié)論：按羥氨芐青霉素項(xiàng)下，進(jìn)食少量食物后服用或空腹時(shí)服用第8頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服青霉素類服藥順序

前體藥物服用由于青霉素類結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，為提高吸收率常制成各種酯類前體藥物，常用二種酯如下：第9頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服青霉素類服藥順序

前體藥物服用巴氨西林氨芐青霉素前體藥物體內(nèi)代謝成氨芐青霉素由于為酯類前體藥物，生物利用度顯著地高于氨芐青霉素，可達(dá)到所給劑量98%由于為酯類藥物，食物對其吸收影響頗大，進(jìn)食可影響吸收速率，吸收度，降低AUC、Cmax、Cave結(jié)論：空腹服用，此外不應(yīng)與H2受體阻斷劑雷尼替丁及制酸藥碳酸氫鈉同服第10頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服青霉素類服藥順序

前體藥物服用匹美西林特點(diǎn)：美西林前體藥物食物可增加其吸收，生物利用度增高20%結(jié)論：應(yīng)于早餐時(shí)或早餐后1hr內(nèi)服用第11頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服青霉素類服藥順序

前體藥物服用復(fù)方氨芐青霉素（舒他西林）特點(diǎn)：氨芐青霉素與舒巴坦復(fù)合前體藥物以前體藥物吸收，生物利用度明顯高于單純氨芐青霉素制劑，本復(fù)合物中氨芐青霉素與舒巴坦生物利用度均可達(dá)80%食物對本品吸收影響低結(jié)論：空腹或進(jìn)食后服用均可第12頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月頭孢菌素類藥物服藥順序第13頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢力新（頭孢4號）特點(diǎn)：胃液中穩(wěn)定，吸收部位主要在小腸上端食物影響：高脂食品或奶制品延緩胃排空，延遲本品吸收使Tmax從1hr延至2hr，延遲藥效結(jié)論：為保證迅速起效，應(yīng)空腹服用本品第14頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢拉定（頭孢6號）特點(diǎn)：生物利用度高，可達(dá)所給劑量90%食物影響：影響不大結(jié)論：空腹或進(jìn)食后服用均可第15頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢克洛特點(diǎn)：由于本品是雙極性，一水化合物，且在腸壁通過主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制吸收，雙脂層及粘液層對其吸收無障礙，故生物利用度高，可達(dá)所給劑量90%左右，但不同劑型間吸收有差異食物影響進(jìn)食影響混懸劑吸收，使達(dá)峰時(shí)間延遲，從45分鐘延遲至1hr，峰濃度下降1/2-1/3進(jìn)食可提高長效緩釋片吸收，使吸收度明顯增加，升高峰濃度第16頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢克洛結(jié)論混懸劑型應(yīng)予餐前1hr或餐后2hr服用長效緩釋片應(yīng)在進(jìn)食時(shí)或餐后1hr內(nèi)服用含鈣、鎂制劑可降低長效緩釋片吸收，不應(yīng)與鈣、鎂制酸劑等同時(shí)服用進(jìn)食對片（膠囊）劑僅見峰濃度輕度下降，可空腹服用或服用前進(jìn)食少量食品以減輕胃腸道反應(yīng)第17頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢丙烯特點(diǎn)：生物利用度約為所給劑量90%左右食物影響：進(jìn)食對其吸收無明顯影響結(jié)論：可空腹服用，或進(jìn)食后服用第18頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢羥氨芐特點(diǎn)：口服吸收好食物影響：進(jìn)食對其吸收無明顯影響結(jié)論：可空腹服用，也可進(jìn)食時(shí)服用第19頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢布烯特點(diǎn)：第三代廣譜頭孢菌素，生物利用度約為80%食物影響推遲達(dá)峰時(shí)間，可使Tmax從2.6hr延長至3.2hr對吸收度影響與劑型相關(guān)膠囊劑吸收度下降約8%混懸劑吸收度下降約12%結(jié)論：應(yīng)空腹服用第20頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢地尼特點(diǎn)：第三代頭孢菌素，其生物利用度不僅受食物影響，且與劑型劑量相關(guān)，膠囊劑生物利用度300mg-21%；600mg-16%，混懸劑約為25%食物影響高脂飲食明顯地影響吸收，可使Cmax下降16%，AUC下降10%結(jié)論：應(yīng)空腹或進(jìn)食后2hr服用第21頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

前體藥物—頭孢呋辛酯特點(diǎn)：前體藥物，體內(nèi)經(jīng)非特性酯酶水解成頭孢呋辛產(chǎn)生效應(yīng)，生物利用度僅為所給劑量40%左右食物影響進(jìn)食可明顯增高生物利用度，可增至50%，牛奶及奶制品作用更明顯，可使AUC增加22-88%，峰濃度也明顯提高食物作用與劑型相關(guān)，食物對混懸劑影響最顯著結(jié)論：進(jìn)食時(shí)服用或與牛奶（奶制品）同服第22頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

前體藥物—頭孢泊肟酯特點(diǎn)：第三代頭孢菌素頭孢泊肟的前體藥物，生物利用度約為41-50%食物影響進(jìn)食可提高生物利用度可從40-50%增至52-64%食物作用與劑型相關(guān)：對混懸劑作用不明顯，可使片劑AUC增加34%，Cmax增加22%機(jī)制：食物抑制腸腔酯酶，使本品降解前先吸收，故提高了生物利用度結(jié)論：本品應(yīng)與食物同時(shí)服用第23頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月喹諾酮類藥物服藥順序第24頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用喹諾酮類服藥順序

諾氟沙星特點(diǎn)：第三代喹諾酮中生物利用度最低者，僅相當(dāng)于所給劑量40%食物影響延遲吸收速度及減少吸收度牛奶或奶制品可使本品吸收減少40%由于本品抑制咖啡因清除，與富含咖啡因類食物同用，使血中咖啡因濃度增高，增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)結(jié)論餐前1hr或餐后2hr服用不應(yīng)與牛奶或富含咖啡因的飲料同時(shí)服用第25頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用喹諾酮類服藥順序

環(huán)丙沙星特點(diǎn)：應(yīng)用最廣泛第三代喹諾酮，生物利用度為60-80%，但與劑量相關(guān)250mg為60%，500mg可達(dá)71-79%食物影響食物延遲本品吸收，推遲達(dá)峰時(shí)間本品與富含鈣食物同服，因形成螯合物減少吸收本品可干擾咖啡因代謝，降低咖啡因清除，增高咖啡因血濃度及增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)結(jié)論應(yīng)在餐前1hr或餐后2hr服用服用本品時(shí)應(yīng)避免服用高鈣牛奶、奶制品或含鈣果汁服用本品時(shí)不宜飲用富含咖啡因飲料，例如可樂等第26頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用喹諾酮類服藥順序

氧氟沙星與左氧氟沙星特點(diǎn)：第三代喹諾酮，目前正在取代環(huán)丙沙星廣泛應(yīng)用于臨床。半衰期長達(dá)5-8hr，可一天一次用藥，且生物利用度可達(dá)95%以上食物影響：食物對本品吸收基本無影響食物可使左氧氟沙星Tmax延長至1hr，Cmax輕度下降約14%對氧氟沙星僅見Tmax延長，而AUC及Cmax均無改變本品不干擾咖啡因代謝結(jié)論：可空腹或進(jìn)食后服用，且與食物中鈣及咖啡因含量無關(guān)第27頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用喹諾酮類服藥順序

依諾沙星（氟啶酸）特點(diǎn)：本品是第三代喹諾酮類中與咖啡因相互作用最強(qiáng)者，生物利用度87-98%，但與劑量有相關(guān)性食物影響食物降低本品吸收度，影響療效本品嚴(yán)重干擾咖啡因代謝，降低咖啡因清除達(dá)78%，使咖啡因清除率從3hr延長至12hr，AUC增加300%，顯著增高咖啡因血濃度，明顯提高咖啡因興奮作用結(jié)論應(yīng)在餐前1hr或餐后2hr服用服用本品時(shí)應(yīng)避免進(jìn)食富含咖啡因食物或飲用含咖啡因飲料第28頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用喹諾酮類服藥順序

洛美沙星特點(diǎn)：第三代喹諾酮類，口服生物利用度90%食物影響：進(jìn)食對其基本無影響結(jié)論：可空腹或進(jìn)食后服用第29頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用喹諾酮類服藥順序

氟羅沙星特點(diǎn)：第三代喹諾酮中長半衰期品種，t1/2β長達(dá)10hr，達(dá)峰時(shí)間1-2hr，生物利用度接近100%食物影響輕度降低吸收度高脂、富鈣食物降低峰濃與AUC及推遲達(dá)峰時(shí)間本品不影響咖啡因代謝結(jié)論：雖食物對吸收有輕度影響，但由于本品高生物利用度，仍可與食物同服第30頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用喹諾酮類服藥順序

司巴沙星特點(diǎn)：本品半衰期長達(dá)16hr，達(dá)峰時(shí)間3-6hr，生物利用度90%左右，但本品具有嚴(yán)重光敏反應(yīng)，故現(xiàn)除在性病防治中應(yīng)用外，已不應(yīng)用于其它系統(tǒng)性敏感菌株治療，且國外Mylan實(shí)驗(yàn)室已從市場撤出本品食物影響食物對本品吸收速率及吸收度均無顯著影響結(jié)論：可空腹或與食物同服第31頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用喹諾酮類服藥順序

培氟沙星特點(diǎn)：是第三代喹諾酮中口服吸收最佳品種，生物利用度達(dá)100%，但光敏反應(yīng)嚴(yán)重食物影響進(jìn)食延緩吸收，尤以高脂飲食更為顯著結(jié)論：可空腹服用或進(jìn)食少量低脂食物后服用，以減少胃腸道反應(yīng)第32頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用喹諾酮類服藥順序

第四代喹諾酮現(xiàn)進(jìn)入臨床應(yīng)用品種莫西沙星和加替沙星，吉米沙星正在臨床驗(yàn)證中，此二種第四代喹諾酮藥物食物對其吸收影響較小，可空腹或進(jìn)食后服用第33頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月大環(huán)內(nèi)酯類藥物服藥順序第34頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

紅霉素特點(diǎn)：吸收與鹽及堿基有關(guān)，紅霉素堿不耐酸，劑量250-500mg時(shí)Cs僅為0.3-0.5μg/ml，紅霉素硬脂酸鹽同等劑量下Cs可達(dá)0.3-2μg/ml。此外，依托紅霉素吸收較硬脂鹽紅霉素、堿及琥乙紅霉素好，依托紅霉素血濃度可為琥乙紅霉素的二倍，同樣250mg劑量下，前者Cmax為1.84μg/ml，后者僅為0.13μg/ml第35頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

紅霉素食物影響食物特別是高脂飲食可影響紅霉素堿基吸收，例如紅霉素堿基顆粒分散片與高脂飲食同用，Cmax和AUC分別下降達(dá)72%和73%食物對紅霉素硬脂酸鹽減少吸收，而脂可增加吸收結(jié)論：現(xiàn)臨床應(yīng)用主要為堿基顆粒分散片或新處方劑型，故應(yīng)空腹服用第36頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

阿齊紅霉素特點(diǎn)：本品生物利用度較低僅為所給劑量37%食物影響與劑型有關(guān)，食物對片劑與混懸劑吸收無影響，但可降低膠囊劑吸收50%高脂飲食可使片劑及混懸劑達(dá)峰時(shí)間延遲結(jié)論：膠囊劑應(yīng)在餐前1hr或餐后2hr服用應(yīng)用片劑及混懸劑時(shí)應(yīng)避免高脂飲食第37頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

克拉霉素特點(diǎn)：本品生物利用度50%，Tmax2-4hr，t1/2β3-7hr食物影響：與劑型、釋放速率及年齡有關(guān)延遲速釋片吸收，影響達(dá)峰時(shí)間及代謝物形成進(jìn)食增加緩釋片吸收，與空腹相比AUC增加30%進(jìn)食降低成人混懸液劑型吸收，但增加兒童吸收量結(jié)論：速釋片應(yīng)空腹服用緩釋片應(yīng)與食物同服成人應(yīng)空腹服用混懸液，兒童服用混懸液時(shí)可與食物同服第38頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

交沙霉素特點(diǎn)：本品堿基與紅霉素堿相比對酸穩(wěn)定性佳，Tmax1hr，t1/2β1-2hr食物影響進(jìn)食延遲堿基吸收，Tmax增至2hr，Cmax下降進(jìn)食可增加丙酸酯吸收結(jié)論堿基制劑應(yīng)空腹服用丙酸酯制劑應(yīng)與食物同服第39頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

羅紅霉素特點(diǎn)：本品t1/2β較長可達(dá)12hr，Tmax2hr食物影響進(jìn)食減慢吸收速率及降低吸收度，生物利用度下降21%，峰濃下降，達(dá)峰時(shí)間延遲牛奶及奶制品可增加本品生物利用度達(dá)15%結(jié)論：應(yīng)空腹服用或與牛奶、奶制品同時(shí)服用第40頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

螺旋霉素特點(diǎn)：吸收不完全，生物利用度僅為所給劑量35%，t1/2β4-8hr，Tmax2-4hr食物影響：食物對本品吸收影響不顯著結(jié)論：可空腹或進(jìn)食后服用第41頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月四環(huán)素類藥物服藥順序第42頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用四環(huán)素類服藥順序

地美環(huán)素特點(diǎn)：本品為長半衰期四環(huán)素族品種，t1/2β10-12hr，Tmax4hr食物影響進(jìn)食可降低本品吸收50%牛奶或奶制品可減少吸收達(dá)20-75%結(jié)論：應(yīng)予餐前1hr或餐后2hr服用第43頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用四環(huán)素類服藥順序

多西環(huán)素特點(diǎn)：本品t1/2β長達(dá)12-24hr，吸收好，Tmax2hr食物影響食物延遲吸收，可使血清濃度下降10-20%牛奶或奶制品可使本品Cmax下降27%，吸收度下降30%乙醇加快本品代謝，使本品半衰期縮短，療效下降結(jié)論應(yīng)空腹服用，如消化道刺激癥狀明顯可與少量不含奶制品食物同時(shí)服用不得與牛奶或奶制品同時(shí)服用服用本品時(shí)應(yīng)避免飲用含乙醇的飲料第44頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用四環(huán)素類服藥順序

美他霉素特點(diǎn)：本品半衰期長達(dá)15hr，但口服吸收不完全，其有效血濃度可維持長達(dá)24-48hr，為本品優(yōu)點(diǎn)食物影響富含鐵、鈣食物因鐵、鈣可與本品形成螯合物，影響本品吸收高鈣奶或奶制品，可使本品吸收減少20-75%結(jié)論：使用本品時(shí)應(yīng)避免與牛奶或奶制品同服，應(yīng)在服牛奶前1hr或服用2hr后才可服用本品應(yīng)用本品時(shí)，應(yīng)避免進(jìn)食富含鐵、鈣食物第45頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用四環(huán)素類服藥順序

米諾環(huán)素特點(diǎn)：本品生物利用度高達(dá)90%，t1/2β長達(dá)15-20hr，Tmax1-4hr食物影響食物延緩與減少本品吸收，峰濃度下降11-13%，達(dá)峰時(shí)間延長1hr牛奶及奶制品對本品吸收影響較其它四環(huán)素類藥物為小，對其它四環(huán)素族可下降25-75%，本品僅下降11%鐵使本品吸收下降可達(dá)77%結(jié)論：應(yīng)空腹服用，或進(jìn)食少量不含鐵及奶制品食物后服用，以減少胃腸道刺激避免與牛奶或奶制品同時(shí)服用使用本品時(shí)，應(yīng)避免進(jìn)食富含鐵的食物第46頁，課件共51頁，創(chuàng)作于2023年2月常用四環(huán)素類服藥順序

土霉素特點(diǎn)：本品生物利用度75%，膠囊吸收較片劑為好，t1/2β8.5-9.6hr，Tma