執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)

第1頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月1.什么是執(zhí)業(yè)藥師考試

全國(guó)執(zhí)業(yè)藥師資格考試由國(guó)家人事部、國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局共同負(fù)責(zé)執(zhí)業(yè)藥師資格考試工作。國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局負(fù)責(zé)組織擬訂考試科目和考試大綱，編寫(xiě)培訓(xùn)教材，建立試題庫(kù)及考試命題工作。按照培訓(xùn)與考試分開(kāi)的原則，統(tǒng)一固化并組織考前培訓(xùn)。人事部負(fù)責(zé)組織審定考試科目、考試大綱和試題。會(huì)同國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局對(duì)考試工作進(jìn)行監(jiān)督、指導(dǎo)并確定合格標(biāo)準(zhǔn)。一、執(zhí)業(yè)藥師概況第2頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月2.考試科目根據(jù)中華人民共和國(guó)人事部、國(guó)家藥品監(jiān)督管理局人發(fā)[1999]34號(hào)文件精神，國(guó)家執(zhí)業(yè)藥師資格考試分為四個(gè)科目1.藥事管理與法規(guī)2.藥學(xué)綜合知識(shí)與技能3.藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）4.藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）第3頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）（100分）藥物分析藥理學(xué)一、藥理學(xué)在執(zhí)業(yè)藥師考試中的權(quán)重。

權(quán)重：藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一），含藥理學(xué)部分和藥物分析部分，卷面分值比例為6：4；藥理學(xué)，84題，占60分二、藥理學(xué)的主要內(nèi)容

大綱一共八個(gè)大單元，40個(gè)小單元，100多個(gè)細(xì)目，300多知識(shí)要點(diǎn)。

總論：包括緒言、藥物代謝動(dòng)力學(xué)、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)及影響藥物作用因素。

重點(diǎn)學(xué)習(xí)藥效學(xué)及藥動(dòng)學(xué)的理論及參數(shù)在指導(dǎo)藥物應(yīng)用中的意義。

第4頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月二、藥理學(xué)的主要內(nèi)容

大綱一共八個(gè)大單元，40個(gè)小單元，100多個(gè)細(xì)目，300多知識(shí)要點(diǎn)。

總論：包括緒言、藥物代謝動(dòng)力學(xué)、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)及影響藥物作用因素。

重點(diǎn)學(xué)習(xí)藥效學(xué)及藥動(dòng)學(xué)的理論及參數(shù)在指導(dǎo)藥物應(yīng)用中的意義。各論：分為七大單元，包括化學(xué)治療藥物、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物、心血管系統(tǒng)藥物、作用于血液、呼吸、消化等系統(tǒng)的藥物、影響免疫功能藥物、內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物。

學(xué)習(xí)藥物的分類及各類代表藥物的藥理作用、作用機(jī)制、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)。

重點(diǎn)關(guān)注各類常用藥物的藥理作用、作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。代表藥

第5頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月第一章、緒論藥物：是指能影響和調(diào)節(jié)機(jī)體生理、生化和病理過(guò)程，用以診斷、預(yù)防、治療疾病的物質(zhì)藥理學(xué)：主要研究藥物與機(jī)體相互作用（藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)）規(guī)律和機(jī)制的一門(mén)學(xué)科藥理學(xué)研究的中心內(nèi)容是藥效學(xué)，藥動(dòng)學(xué)及影響藥物作用因素（2007,1）

藥效學(xué)：藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制藥動(dòng)學(xué)：機(jī)體對(duì)藥物的作用（機(jī)體對(duì)藥物的吸收、分布、代謝、排泄）第6頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月藥理學(xué)在新藥研發(fā)中的地位和應(yīng)用1.臨床前藥理毒理研究（1）主要藥效研究（2）藥代動(dòng)力學(xué)研究（3）毒理學(xué)研究2.臨床藥理研究Ⅰ期，人體安全性評(píng)價(jià)試驗(yàn)，一般選20-30例成年志愿者，觀察人體對(duì)受試藥耐受程度和藥動(dòng)學(xué)特征Ⅱ期，療效初步評(píng)價(jià)試驗(yàn)，雙盲對(duì)照試驗(yàn)，100例，受試藥的有效性和安全性做出初步評(píng)價(jià)，推薦臨床給藥劑量Ⅲ期，擴(kuò)大的多中心臨床試驗(yàn)，隨機(jī)對(duì)照原則，大于300例，進(jìn)一步評(píng)價(jià)受試藥的有效性、安全性、利益與風(fēng)險(xiǎn)，為新藥注冊(cè)申請(qǐng)?zhí)峁┮罁?jù)Ⅳ期，，批準(zhǔn)新藥上市后監(jiān)測(cè)，大于2000例，廣泛使用下，考察療效和不良反應(yīng)，特別注意罕見(jiàn)的不良反應(yīng)。第7頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)掌握：藥物的吸收、分布及其影響因素P450酶系及其誘導(dǎo)劑和抑制劑藥物排泄途徑及其影響腎排泄的因素、血漿蛋白結(jié)合率、肝腸循環(huán)藥動(dòng)學(xué)基本概念及其重要參數(shù)之間的相互關(guān)系：首關(guān)消除；藥峰時(shí)間；藥峰濃度、表觀分布容積、消除半衰期、藥-時(shí)曲線下面積、生物利用度、清除率第8頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月藥物代謝動(dòng)力學(xué)（藥動(dòng)學(xué)、藥代學(xué)）：是研究機(jī)體對(duì)藥物的作用動(dòng)態(tài)變化規(guī)律的一門(mén)學(xué)科，包括機(jī)體對(duì)藥物的吸收、分布、代謝、排泄四大過(guò)程。第9頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月第一節(jié)、藥物的體內(nèi)過(guò)程一藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)（一）被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（大多數(shù)藥物）1.簡(jiǎn)單擴(kuò)散：順濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，不消耗能量，不需載體，無(wú)飽和、無(wú)競(jìng)爭(zhēng)，

以分子形式轉(zhuǎn)運(yùn)：弱堿性藥物在堿性環(huán)境中吸收增多2.孔道轉(zhuǎn)運(yùn)：生物膜上有水孔道和蛋白質(zhì)孔道，水和一些蛋白質(zhì)等經(jīng)孔道轉(zhuǎn)運(yùn)（水、乙醇、尿素）（二）載體轉(zhuǎn)運(yùn)1.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，消耗能量，需載體，有飽和、有競(jìng)爭(zhēng)、有選擇（Na+、K+等腎小管對(duì)有機(jī)酸如β-內(nèi)酰胺類抗生素、有機(jī)堿如嗎啡的特殊轉(zhuǎn)運(yùn)）2.易化擴(kuò)散：順濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，不消耗能量，需載體，有飽和、有競(jìng)爭(zhēng)（葡萄糖進(jìn)入紅細(xì)胞，甲氨蝶呤進(jìn)入白細(xì)胞，膽堿進(jìn)入神經(jīng)末梢）（03.2葡萄糖的主要轉(zhuǎn)運(yùn)方式是？）第10頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月二、藥物的吸收1、吸收：是指藥物由用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。（靜脈給藥除外）

（1）消化道吸收：包括口腔吸收、胃吸收、小腸吸收、直腸吸收。其中小腸吸收為主（吸收面積大、血流豐富、PH適當(dāng)，技能吸收酸性藥物又能吸收堿性藥物）（2）注射部位吸收：

①肌內(nèi)注射

皮下注射-不包括靜脈注射動(dòng)脈注射和鞘內(nèi)注射（3）肺部吸收：揮發(fā)性或氣體藥物通過(guò)飛上皮細(xì)胞或氣管粘膜吸收（4）經(jīng)皮吸收：局部，取決于用藥面積、藥物脂溶性、皮膚受損情況。第11頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月2.影響吸收的因素（1）藥物的理化性質(zhì)：弱酸性藥物易在胃內(nèi)（酸性環(huán)境）吸收，弱堿性藥物易在小腸（堿性環(huán)境）吸收。藥物吸收與排泄的規(guī)律：酸酸堿堿促吸收、酸堿堿酸促排泄（2）藥物的劑型：藥物制劑釋放速率和溶解速率影響藥物吸收。（3）首過(guò)效應(yīng)

從胃腸道吸收入門(mén)靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血循環(huán)前必先通過(guò)肝臟，如果肝臟代謝能力很強(qiáng)，或由膽汁排泄的量大，則使進(jìn)入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，稱為首關(guān)消除。故采用舌下給藥、直腸給藥可避免藥物的首關(guān)消除。（硝酸甘油、利多卡因、異丙腎上腺素）首過(guò)效應(yīng)明顯的藥物不能采用口服給藥舌下給藥或直腸給藥吸收少，起效慢（2007，2有關(guān)藥物的吸收描述不正確的是？）第12頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月三、藥物分布1.分布：藥物進(jìn)入血液后，隨血液轉(zhuǎn)運(yùn)至機(jī)體各組織的過(guò)程。2.影響因素：

藥物與血漿蛋白結(jié)合：藥物進(jìn)入血液后，與血漿蛋白結(jié)合成為結(jié)合型藥物（結(jié)合是可逆的，暫時(shí)失去藥理活性，影響藥物轉(zhuǎn)運(yùn)，具有競(jìng)爭(zhēng)置換現(xiàn)象），未被結(jié)合的藥物則稱為游離型藥物（具有藥理活性）機(jī)體特殊屏障1）血腦屏障（BBB）：保護(hù)大腦，只允許分子量小、脂溶性較高的藥物通過(guò)BBB進(jìn)入腦組織（由血-腦、血-腦脊液、腦脊液-腦三種屏障組成）2）胎盤(pán)屏障：將母體血液與胎盤(pán)血液隔開(kāi)的屏障，通透性與一般生物膜無(wú)區(qū)別，幾乎所用藥物均通過(guò)，對(duì)胎兒有影響的藥物孕婦禁用3）血眼屏障：血液與視網(wǎng)膜，血液與房水，血液與玻璃體屏障的總稱第13頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月四、藥物的代謝1.代謝：藥物進(jìn)入機(jī)體后發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化，肝臟是主要代謝器官。過(guò)程分為Ⅰ相（氧化、還原、水解），Ⅱ相（結(jié)合反應(yīng)，使產(chǎn)物極性大，易溶于水而排出體外）2.肝藥酶：肝臟微粒體細(xì)胞色素P450酶系——肝藥酶，在藥物的代謝過(guò)程中起著重要作用。

①藥酶誘導(dǎo)劑：P450酶可被肝藥酶誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)使其活性增加。如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素和地塞米松等藥物能誘導(dǎo)P450酶的活性，加速自身或其他藥物的代謝，使藥物效應(yīng)減弱。

②藥酶抑制劑：P450酶可被肝藥酶抑制劑抑制使其活性減弱。如氯霉素、別嘌醇、酮康唑、異煙肼、西咪替丁、吩噻嗪類等藥物能抑制P450酶的活性，降低其他藥物的代謝，使藥物效應(yīng)增強(qiáng)第14頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月五、藥物的排泄排泄：血液中的藥物或代謝物經(jīng)機(jī)體的排泄器官或分泌器官排出體外的過(guò)程。（1）腎臟排泄：是藥物主要排泄途徑，通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)或腎小管分泌隨尿排出。堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化或酸化尿液則使堿性藥物在尿中離子化，加速其排泄，這是藥物中毒常用的解毒方法。（2）膽汁排泄：某些藥物經(jīng)膽汁排入十二指腸后，部分藥物可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞被重吸收，這種現(xiàn)象稱為肝腸循環(huán)。

意義：藥物的作用時(shí)間明顯延長(zhǎng)（3）乳汁排泄：乳汁pH略低于血漿，因此嗎啡等弱堿性藥物可自乳汁排泄，哺乳嬰兒可能受累。（4）肺排泄：肺是揮發(fā)性藥物的主要排泄途徑，如呼出氣中的乙醇量是診斷酒后駕車的快速簡(jiǎn)便的方法。（5）唾液、汗液及糞便的排泄第15頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月第二節(jié)藥物代謝動(dòng)力學(xué)基本概念藥動(dòng)學(xué)參數(shù)1.血藥濃度-時(shí)間曲線下面積給藥后，血藥濃度隨時(shí)間而變化，一時(shí)間為很坐標(biāo)，以血藥濃度為縱坐標(biāo)，的到反應(yīng)血藥濃度動(dòng)態(tài)變化曲線，稱濃度-時(shí)間曲線。血藥濃度峰值稱峰濃度；達(dá)到峰值需要隨時(shí)間稱峰時(shí)間由濃度-時(shí)間曲線和很坐標(biāo)圍成的面積稱為曲線下面積：血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC）2.半衰期（t1/2）：血漿中藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。t1/2反應(yīng)藥物消除的快慢程度及機(jī)體消除藥物的能力。一般要經(jīng)過(guò)5-6個(gè)t1/2達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，停藥也要經(jīng)過(guò)5-6個(gè)t1/2基本消除。第16頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)（恒比消除）特點(diǎn)：a.單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減。b.藥物消除半衰期恒定，與劑量或藥物濃度無(wú)關(guān)。c.絕大多數(shù)藥物都按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過(guò)5個(gè)半衰期后，體內(nèi)藥物可基本消除干凈。d.每隔一個(gè)半衰期給藥一次，則體內(nèi)藥量可逐漸累積，經(jīng)過(guò)5個(gè)半衰期后，消除速度和給藥速度相等，達(dá)到穩(wěn)態(tài)。零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)（恒量消除）半衰期不固定。第17頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月3.消除率（CI）：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)多少體積血漿中藥物從機(jī)體中被清除，CI是各器官消除率的總和。4.生物利用度（F）：機(jī)體經(jīng)血管外給藥后，藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度。（絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度）絕對(duì)生物利用度：吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量與給藥量的分?jǐn)?shù)，主要采用非血管途徑給藥的AUC與其靜脈注射的AUC比較。相對(duì)生物利用度：一種受試制劑與已知的參比制劑的吸收程度的比較，主要用于比較同種藥物的兩種制劑的吸收情況。

×F=AUC血管外給藥AUC靜脈注射100%F=AUC受試制劑AUC標(biāo)準(zhǔn)制劑×100%第18頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月5.表觀分布容積（Vd）:體內(nèi)藥物按血中同樣濃度分布所需要體液的總?cè)莘e，不代表真正地容積，只反映藥物分布的廣泛程度或藥物與組織結(jié)合程度（Vd越大結(jié)合程度越弱，反之越強(qiáng)），無(wú)直接生理學(xué)意義。6.穩(wěn)態(tài)血藥濃度：按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，經(jīng)過(guò)多次給藥后，血藥濃度出現(xiàn)有規(guī)律的波動(dòng)，隨著給藥次數(shù)的增加，血藥濃度遞增速率逐漸減慢，當(dāng)給藥量等于消除量時(shí)，血藥濃度呈鋸齒狀波動(dòng)，直到穩(wěn)態(tài)濃度。一般藥物要經(jīng)過(guò)5~6個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度

第19頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月掌握：藥物作用、藥理效應(yīng)、藥物作用的兩重性、對(duì)因治療、對(duì)癥治療、副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)；量反應(yīng)、質(zhì)反應(yīng)、最小有效量、極量、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、效能、效應(yīng)強(qiáng)度、治療指數(shù)、安全范圍；受體概念、受體特征；受體類型熟悉：激動(dòng)藥拮抗藥、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥；第二信使第三章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)第20頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月（一）藥物的基本作用1.對(duì)因治療：用于消除致病因素的治療。用藥目的-用來(lái)消除致病因素（抗生素殺除體內(nèi)病原微生物）2.對(duì)癥治療：用于改善患者的癥狀的治療。用藥目的-改善患者癥狀（解熱鎮(zhèn)痛藥藥降高熱）3.藥物的不良反應(yīng)（ADR）：凡是不符合用藥目的的并給患者帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)。（1）副作用：藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與用藥目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)

注：使藥物固有且可預(yù)知的作用，是藥物作用廣泛和選擇性低造成的，反應(yīng)輕，隨治療目的不同可以發(fā)生轉(zhuǎn)化。（2）毒性反應(yīng)：藥物在劑量過(guò)大或體內(nèi)蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)

注意：反應(yīng)嚴(yán)重，可以預(yù)知可以避免?！叭隆保褐峦蛔?、致癌、致畸形

急性毒性反應(yīng)：劑量過(guò)大用藥后立即發(fā)生，多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)系統(tǒng)功能。慢性毒性反應(yīng)：用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，體內(nèi)緩慢蓄積后逐漸產(chǎn)生，多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等。第21頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月（3）變態(tài)反應(yīng)：機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng)。注：與藥理作用和劑量多少無(wú)關(guān)，很小的劑量就可引起，過(guò)敏體質(zhì)易發(fā)生，不可預(yù)知，過(guò)敏反應(yīng)癥狀相同。（4）后遺效應(yīng)：在停藥后血藥濃度以降低至最低有效濃度以下時(shí)仍然殘存的藥理效應(yīng)。（安眠藥的頭昏）（5）繼發(fā)效應(yīng)：由于藥物治療作用引起的不良后果。（長(zhǎng)時(shí)間復(fù)用抗生素后，敏感菌被抑制，一些不敏感菌大量增生，引起繼發(fā)性的感染）。注：不同于后遺效應(yīng)。（6）停藥反應(yīng)：長(zhǎng)期服用某些藥物后，突然停藥后原有疾病病情加劇，又稱反跳現(xiàn)象。（激素）注：與藥物產(chǎn)生依賴性后停藥時(shí)產(chǎn)生戒斷癥狀相區(qū)別（7）特異質(zhì)反應(yīng)：某些藥物可使少數(shù)病人出現(xiàn)特異性的不良反應(yīng)。（先天性遺傳，紅細(xì)胞葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏，使用磺胺類藥物時(shí)可引起溶血性貧血）注：與過(guò)敏反應(yīng)的區(qū)別。第22頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月（二）量效關(guān)系1.量效關(guān)系：藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系。在一定劑量范圍內(nèi)，同意藥物的劑量增加或減少時(shí)，其藥物效應(yīng)隨之增強(qiáng)或減弱。2.量效曲線：以藥物的效應(yīng)為縱坐標(biāo)，藥物的劑量或濃度為橫坐標(biāo)作圖，得到直方雙曲線；如將藥物濃度或劑量改用對(duì)數(shù)作圖，的S形曲線即量效曲線。3.量反應(yīng)：藥理效應(yīng)用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分?jǐn)?shù)表示。（血壓的升高與降低量）4.質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)只能用全或無(wú)、陰性或陽(yáng)性表示。5.最小有效量：藥物出現(xiàn)療效所需的最小劑量。6.ED50（半數(shù)有效量）：引起50%陽(yáng)性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）的濃度或劑量。7.LD50(半數(shù)致死量)：引起50%死亡的濃度或劑量。8.效價(jià)（效應(yīng)強(qiáng)度）：引起等效反應(yīng)的相對(duì)濃度或劑量。

注：反應(yīng)藥物與受體的親和力，越小強(qiáng)度越大。9.效能（最大效應(yīng)）：增加藥物劑量或濃度而效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，此時(shí)藥物的最大效應(yīng)為效能

注：反應(yīng)藥物的內(nèi)在活性，越大效能越大。第23頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月安全性評(píng)價(jià)指標(biāo)治療指數(shù)（TI）=LD50/ED50

（半數(shù)致死量/半數(shù)有效量）治療指數(shù)越大藥物越安全第24頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月（三）藥物的作用機(jī)制A.藥物作用的主要類型1.作用于受體：阿托品2.影響酶：新斯的明（膽堿酯酶抑制劑）3.影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)：地西泮-作用與GABAA受體，使CI-通道開(kāi)放，CI-流向細(xì)胞內(nèi)，引起神經(jīng)細(xì)胞膜發(fā)生超極化而產(chǎn)生抑制效應(yīng)4.影響核酸代謝：磺胺甲惡唑片5.影響離子通道：改拮抗劑：尼莫地平6.影響免疫功能：免疫抑制劑、增強(qiáng)劑7.非特異性作用：蒙脫石散第25頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月B.受體特性、類型及調(diào)節(jié)，激動(dòng)藥和拮抗藥1.受體特性：

飽和性：受體數(shù)量有限，其能結(jié)合的配體也是有限的。

特異性：特定受體只能與特定配體結(jié)合，產(chǎn)生特定生理效應(yīng)。

可逆性：受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可以被其他配體置換。

高靈敏性：配體濃度很小時(shí)即可反應(yīng)。

多樣性：同一受體可以分布于不同組織或同一組織的不同區(qū)域。2.受體的類型

G蛋白偶聯(lián)受體：腎上腺素，多巴胺，5-羥色胺、M膽堿

配體門(mén)控離子通道受體：N膽堿受體

酶活性受體：胰島素受體

細(xì)胞核激素受體：腎上腺皮質(zhì)激素、甲狀腺素

第26頁(yè)，課件共31頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月3.受體的調(diào)節(jié)

A.受體脫敏：長(zhǎng)期使用一種激動(dòng)藥后，受體對(duì)激動(dòng)藥的明感性和反應(yīng)性下降ex:長(zhǎng)期使用異丙腎上腺素治療哮喘，可引起異丙腎上腺素療效逐漸減弱B.受體增敏：長(zhǎng)期使用一種抑制藥后，受體對(duì)激動(dòng)藥的明感性和反應(yīng)性升高ex:長(zhǎng)期使用普萘洛爾時(shí)，突然停藥可以由于β受體的敏感性增高而引起“反跳”現(xiàn)象藥物與受體相互作用兩個(gè)必備條件：親和力與內(nèi)在活性4.信使

第一信使：是指多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)及細(xì)胞因子等細(xì)胞外信使物質(zhì)。第二信使：CAMP、