藥物效應(yīng)動力學課件

第一節(jié)藥物的基本作用第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系第三節(jié)藥物與受體第一節(jié)藥物的基本作用第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系第三節(jié)重點難點熟悉了解掌握藥理效應(yīng)、治療效果、不良反應(yīng)的基本概念；藥物量-效曲線的基本參數(shù)；受體激動藥、拮抗藥概念及主要參數(shù)含義。藥物安全性評價指標及劑量的概念。受體類型、細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導、受體調(diào)節(jié)。重點難點熟悉了解掌握藥理效應(yīng)、治療效果、不良反應(yīng)的基本概念；藥物的基本作用第一節(jié)藥物的基本作用第一節(jié)藥理學（第9版）藥物效應(yīng)動力學（pharmacodynamics）簡稱藥效學，研究藥物對機體的作用及作用機制。drug藥理學（第9版）藥物效應(yīng)動力學（pharmacodynami藥理學（第9版）一、藥物作用與藥理效應(yīng)藥物作用（drugaction）：藥物對機體的初始作用。藥理效應(yīng)（pharmacologicaleffect）：藥物作用結(jié)果。藥物作用特異性（specificity）：

如阿托品阻斷M膽堿受體。藥理效應(yīng)選擇性（selectivity）：

如地高辛對心臟的作用。選擇性和特異性的關(guān)系和意義：特異性與選擇性不一定平行（阿托品）。特異性/選擇性的意義（治療針對性/窄譜局限性）。藥理學（第9版）一、藥物作用與藥理效應(yīng)藥物作用（druga藥理學（第9版）二、治療效果概念治療效果（therapeuticeffect）指藥物作用的結(jié)果有利于改變患者的生理、生化功能或病理過程，使患病的機體恢復正常。分類對因治療（etiologicaltreatment）對癥治療（symptomatictreatment）藥理學（第9版）二、治療效果概念藥理學（第9版）三、不良反應(yīng)概念不良反應(yīng)（adversereaction）指凡與用藥目的無關(guān)，并為患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)。分類副反應(yīng)（sidereaction）毒性反應(yīng)（toxicreaction）1.2萬名畸形兒手性化合物反應(yīng)停事件

藥理學（第9版）三、不良反應(yīng)概念1.2萬名畸形兒手性化合物反藥理學（第9版）分類（續(xù)）后遺效應(yīng)（residualeffect）

停藥反應(yīng)（withdrawalreaction）

變態(tài)反應(yīng)（allergicreaction）特異質(zhì)反應(yīng)（idiosyncraticreaction）三、不良反應(yīng)藥理學（第9版）分類（續(xù)）三、不良反應(yīng)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系第二節(jié)藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系第二節(jié)藥理學（第9版）一、量效關(guān)系概念藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例，就是劑量-效應(yīng)關(guān)系。量效關(guān)系

（dose-effectrelationship）

量效曲線（dose-effectcurve）

藥理學（第9版）一、量效關(guān)系概念藥理學（第9版）量反應(yīng)的量-效曲線通常采用對數(shù)劑量制作量-效曲線A.藥量用真數(shù)劑量表示；B.藥量用對數(shù)計量表示；E：效應(yīng)；C：濃度

藥理學（第9版）量反應(yīng)的量-效曲線通常采用對數(shù)劑量A.藥量用藥理學（第9版）Emax=效能最小有效濃度量-效曲線重要參數(shù)效價強度藥理學（第9版）Emax=效能最小有效濃度量-效曲線重要藥理學（第9版）利尿藥的效價強度及最大效應(yīng)比較橫坐標為對數(shù)尺度藥理學（第9版）利尿藥的效價強度及最大效應(yīng)比較橫坐標為對數(shù)尺藥理學（第9版）質(zhì)反應(yīng)的量-效曲線半數(shù)有效量ED50半數(shù)致死量LD50曲線a為區(qū)段反應(yīng)率；曲線b為累計反應(yīng)率；E：陽性反應(yīng)率；C：

濃度或劑量藥理學（第9版）質(zhì)反應(yīng)的量-效曲線半數(shù)有效量曲線a為區(qū)段反應(yīng)藥理學（第9版）二、藥物的安全性指標治療指數(shù)（therapeuticindex）：LD50/ED50

（動物）可靠安全系數(shù)：LD1/ED99安全范圍：ED95~LD5間距藥物效應(yīng)和毒性的量-效曲線橫坐標為對數(shù)尺度藥理學（第9版）二、藥物的安全性指標治療指數(shù)（therap藥理學（第9版）三、劑量概念劑量最小中毒量最小致死量最小有效量無效量常用治療量中毒量致死量極量藥理學（第9版）三、劑量概念劑量最小中毒量最小致死量最小有效藥物與受體第三節(jié)藥物與受體第三節(jié)藥物作用機制（mechanismofaction）受體酶離子通道核酸載體免疫基因理化反應(yīng)藥理學（第9版）藥物作用機制是研究藥物如何與機體細胞結(jié)合而發(fā)揮作用的。藥物作用機制（mechanismofaction）受體藥理學（第9版）一、受體研究的歷史受體的概念是Ehrlich和Langley于19世紀末在實驗室研究的基礎(chǔ)上提出的。藥理學（第9版）一、受體研究的歷史受體的概念是Ehrlich藥理學（第9版）二、受體的概念和特性受體概念受體receptor配體ligand受體的五大特性靈敏性、特異性、飽和性、可逆性、多樣性藥理學（第9版）二、受體的概念和特性受體概念藥理學（第9版）三、受體與藥物相互作用

親和力（affinity）

解離常數(shù)：KD=EC50親和力指數(shù)：pD2=-logKD內(nèi)在活性（intrinsicactivity）

：0≤α≤1藥理學（第9版）三、受體與藥物相互作用藥理學（第9版）四、作用于受體的藥物分類激動藥（agonist，α>0）完全激動藥（fullagonist，

α=1）部分激動藥（partialagonist，

α<1）拮抗藥（antagonist，

α=0）競爭性拮抗藥

（拮抗參數(shù)：pA2）非競爭性拮抗藥

藥理學（第9版）四、作用于受體的藥物分類激動藥（agonis藥理學（第9版）五、受體類型

效應(yīng)器離子通道型受體酶類受體G蛋白偶聯(lián)受體細胞內(nèi)受體轉(zhuǎn)錄因子核膜細胞膜藥理學（第9版）五、受體類型效應(yīng)器離子通道型受體酶類受藥理學（第9版）六、細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導第一信使是指多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)及細胞因子等細胞外信使物質(zhì)。第二信使為第一信使作用于靶細胞后在胞質(zhì)內(nèi)產(chǎn)生的信息分子。cAMPcGMP肌醇磷脂Ca2+藥理學（第9版）六、細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導第一信使是指多肽類激素、神藥理學（第9版）七、受體的調(diào)節(jié)脫敏（desensitization）指長期使用一種激動藥后，組織或細胞對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。增敏（hypersensitization）與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因受體激動藥水平降低或長期使用拮抗藥造成。

藥理學（第9版）七、受體的調(diào)節(jié)脫敏（desensitiza藥物基本作用中的名詞概念：藥物作用、藥理效應(yīng)、