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第八章皮質(zhì)激素類藥理9/21/20231第八章皮質(zhì)激素類藥理8/6/20231腎上腺(adrenalgland

)是人體相當(dāng)重要的內(nèi)分泌器官,由于位于兩側(cè)腎臟的上方,故名腎上腺。腎上腺左右各一,位于腎的上方,共同為腎筋膜和脂肪組織所包裹。左腎上腺呈半月形,右腎上腺為三角形。腎上腺兩側(cè)共重約30g。從側(cè)面觀察,腺體分腎上腺皮質(zhì)和腎上腺髓質(zhì)兩部分,周圍部分是皮質(zhì),內(nèi)部是髓質(zhì)。兩者在發(fā)生、結(jié)構(gòu)與功能上均不相同,實(shí)際上是兩種內(nèi)分泌腺.

9/21/20232腎上腺(adrenalgland)是人體相當(dāng)重要的內(nèi)分泌9/21/202338/6/20233腎上腺皮質(zhì)激素:

腎上腺皮質(zhì)分泌的一類激素,屬類固醇化合物(甾體,steroid),又稱為皮質(zhì)類固醇激素(皮質(zhì)甾類激素)。糖皮質(zhì)激素類:束狀帶細(xì)胞合成、分泌

糖代謝作用強(qiáng)。腎上腺鹽皮質(zhì)激素類:球狀帶細(xì)胞分泌,對(duì)礦物質(zhì)代謝。氮皮質(zhì)激素類:網(wǎng)狀帶分泌,包括雄激素和雌激素。9/21/20234腎上腺皮質(zhì)激素:糖皮質(zhì)激素類:束狀帶細(xì)胞合成、分泌腎上腺鹽皮促皮質(zhì)激素釋放激素促腎上腺皮質(zhì)激素外源性糖皮質(zhì)激素可抑制CRH和ACTH的分泌9/21/20235促皮質(zhì)激素釋放激素促腎上腺皮質(zhì)激素外源性糖皮質(zhì)激素可抑制CR糖皮質(zhì)激素類藥物的特點(diǎn):1.構(gòu)效關(guān)系:作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)。主要差別在于作用持續(xù)時(shí)間、皮質(zhì)激素樣活性大小、抗炎作用強(qiáng)度。2.藥動(dòng)特點(diǎn):內(nèi)服吸收迅速,血漿蛋白結(jié)合率高。血漿半衰期(plasmahalf-life)與其生物效應(yīng)消退(藥效持續(xù)的時(shí)間)的半衰期(biologicalhalf-life)不一致。9/21/20236糖皮質(zhì)激素類藥物的特點(diǎn):1.構(gòu)效關(guān)系:作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相9/21/202378/6/20237藥理作用1.抗炎:抑制炎癥局部血管擴(kuò)張,降低血管通透性,減少血漿滲出和細(xì)胞浸潤(rùn)。

(1)抑制粒細(xì)胞進(jìn)入炎癥區(qū)域(2)穩(wěn)定溶酶體膜(3)收縮血管(4)增加細(xì)胞基質(zhì)對(duì)黏多糖酶的抵抗力(5)抑制炎性細(xì)胞的吞噬功能(6)抑制結(jié)締組織增生

9/21/20238藥理作用1.抗炎:抑制炎癥局部血管擴(kuò)張,降低血管通82.抗免疫(抑制免疫)抗原漿細(xì)胞淋巴細(xì)胞抗體抗原抗體反應(yīng)炎癥細(xì)胞免疫巨噬細(xì)胞骨髓淋巴細(xì)胞免疫母細(xì)胞腹膜淋巴細(xì)胞免役母細(xì)胞免疫母細(xì)胞皮質(zhì)激素皮質(zhì)激素補(bǔ)體皮質(zhì)激素9/21/202392.抗免疫(抑制免疫)抗原漿細(xì)胞淋巴細(xì)胞抗體抗原抗體反應(yīng)炎3.抗毒素:對(duì)抗內(nèi)毒素(陰性菌產(chǎn)生)—降高熱、緩解毒血癥和減輕細(xì)胞損傷,對(duì)細(xì)菌外毒素的損害無保護(hù)作用。4.抗休克:對(duì)各種休克均有療效,機(jī)理如下:

(1)穩(wěn)定生物膜:大劑量可穩(wěn)定細(xì)胞膜、細(xì)胞器膜,尤其是溶酶體膜,減少溶酶體酶釋放,降低體內(nèi)血管活性物質(zhì)(組胺、緩激肽、兒茶酚胺)的濃度,抑制組織溶酶(減少心肌抑制因子形成)(2)保護(hù)心血管系統(tǒng):直接增強(qiáng)心肌收縮力,增加冠狀動(dòng)脈血流量,抑制血小板聚集,保證微循環(huán)暢通。5.影響代謝:(1)升高血糖、促進(jìn)肝糖原形成;(2)增加蛋白分解、抑制蛋白質(zhì)合成;(3)促進(jìn)脂肪分解;(4)增加鈉的重吸收,鈉潴留引起水腫、鈣磷流失(骨質(zhì)疏松)9/21/2023103.抗毒素:對(duì)抗內(nèi)毒素(陰性菌產(chǎn)生)—降高熱、緩解毒血癥不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)不良反應(yīng):

急性腎上腺功能不全;多尿和飲欲亢進(jìn);水腫和低血鉀;肌萎縮無力,骨質(zhì)疏松,幼畜生長(zhǎng)抑制;對(duì)感染易感性增高,有時(shí)容易引起二重感染。注意事項(xiàng):根據(jù)藥物藥理作用特點(diǎn)合理使用藥物;禁用于原因不明的傳染病、糖尿病等。9/21/202311不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)不良反應(yīng):8/6/2023119/21/2023128/6/202312地塞米松(dexamethasone)

長(zhǎng)效型。作用比強(qiáng)的松強(qiáng),應(yīng)用廣泛。常用于藥物和食品中毒、過敏性皮炎和細(xì)菌感染性疾病。也用來治療小型犬的腦水腫、頭顱及脊椎的創(chuàng)傷的輔助治療。肌肉注射或口服:犬0.125-1.0mg/次,貓0.125-0.5mg/次,每日2次。9/21/202313地塞米松(dexamethasone)8/6/202313醋酸可的松(cortisoneacetate)

降低機(jī)體對(duì)內(nèi)外環(huán)境刺激的反應(yīng)性,具有抗炎、免疫抑制、抗病毒、抗休克作用,使血糖升高,血液淋巴細(xì)胞、紅細(xì)胞等增加。肌肉注射:犬0.05-0.2g/只,分2次注射??诜喝縦g體重2-4mg/日,分3-4次內(nèi)服。9/21/202314醋酸可的松(cortisoneacetate)8/6/20氫化可的松(hydrocortisone)

短效型糖皮質(zhì)類固醇類。主要用來治療休克、貓哮喘、關(guān)節(jié)炎、腱鞘炎、眼科炎癥和皮膚過敏等疾病。肌肉或靜脈注射:犬為5-20mg/次,貓為1-5mg/次,每日一次。9/21/202315氫化可的松(hydrocortisone)8/6/20231潑尼松龍(prednisolone)潑尼松(強(qiáng)的松,prednisone)

中效性糖皮質(zhì)類固醇類藥物。Prednisone經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化成prednisolone,除了肝衰竭的病例外,兩者可互相替換。prednisolone被用于治療皮膚及關(guān)節(jié)的炎癥反應(yīng),及緊迫期的支持療法。治療急性過敏反應(yīng)、濕疹及結(jié)膜炎,也被用來治療具毒性的嚴(yán)重感染(配合適當(dāng)?shù)目股刂委煟?/21/202316潑尼松龍(prednisolone)8/6/202316曲安西龍(去炎松,triamterene)

中效型糖皮質(zhì)類固醇。抗炎作用比氫化可的松強(qiáng),適用于犬貓關(guān)節(jié)炎、支氣管哮喘、過敏性皮炎、神經(jīng)性皮炎和濕疹。具微弱的利尿作用及蓄鉀作用,本品可結(jié)合其它利尿劑來促進(jìn)對(duì)其它利尿劑無效的患畜的利尿作用。9/21/202317曲安西龍(去炎松,triamterene)8/6/20231倍他米松(betamethasone)

長(zhǎng)效性糖皮質(zhì)類固醇。主要用來控制犬的瘙癢。

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