輕松掌握司可林

輕松掌握司可林司可林，琥珀膽堿是也，屬于膽堿酯類、超短時效、去極化肌松藥，由兩個乙酰膽堿分子組成，這就決定了司可林天生就是一個有故事的藥。司可林為什么能夠在肌松界經(jīng)久不衰、屹立不倒？琥珀膽堿較低脂溶性的特性及臨床應(yīng)用計量較大是其快速起效的保證；而進入循環(huán)的琥珀膽堿大部分被假性膽堿酯酶水解為乙酰膽堿，而僅有極少量的琥珀膽堿才能到達神經(jīng)肌肉接頭處，同時血漿中藥物濃度的降低也會導(dǎo)致琥珀膽堿從神經(jīng)肌肉接頭處向外部（血漿等處）擴散，這又確保了琥珀膽堿具有時效短的特性。雖然琥珀膽堿具有與乙酰膽堿相似的對接頭后膜作用，但琥珀膽堿對受體的親和力較乙酰膽堿強、結(jié)合時間較乙酰膽堿長，這就確保了琥珀膽堿對肌膜持續(xù)、完善去極化作用。正因為琥珀膽堿具有起效快、作用迅速完善和時效短的特點，在面對飽胃、有反流誤吸等風(fēng)險而需要快速誘導(dǎo)插管的患者具有絕對優(yōu)勢。據(jù)說司可林可導(dǎo)致II相阻滯？什么是肌松藥的II相阻滯呢，丁香園論壇中的一位「站友」曾經(jīng)做出了精辟的總結(jié)：「簡單地說，就是去極化肌松劑在反復(fù)大量使用后，產(chǎn)生類似非去極化阻滯效應(yīng)」，產(chǎn)生II相阻滯的原因可能是其長時間與受體結(jié)合，導(dǎo)致受體脫敏，即使與受體已經(jīng)分離，但是由于受體脫敏，導(dǎo)致受體與體內(nèi)的正常遞質(zhì)結(jié)合能力下降，仍表現(xiàn)為阻滯狀態(tài)。琥珀膽堿靜滴30?60min或藥量達7?10mg/kg，即可發(fā)生II相阻滯；靜滴琥珀膽堿總量超過1g即容易發(fā)生II相阻滯，如用量控制在0.5g以下，則發(fā)生I相阻滯機會較少；重癥肌無力、電解質(zhì)紊亂和血漿膽堿酯酶異常等病人容易發(fā)生I相阻滯；安氟醚和異氟醚麻醉可促使琥珀膽堿發(fā)生I相阻滯；所以I相阻滯的發(fā)生與琥珀膽堿的用量、維持時間、用藥方式和伍用藥物等因素有關(guān)，當(dāng)然發(fā)生I相阻滯時50%肌張力恢復(fù)延遲。為什么司可林是一種肌松藥，給藥后患者反而出現(xiàn)明顯的骨骼肌顫動？琥珀膽堿與乙酰膽堿相似的分子結(jié)構(gòu)式就決定了其與乙酰膽堿具有神經(jīng)肌肉接頭后膜相似的作用，也就是觸發(fā)肌纖維成束收縮、引起骨骼肌顫動。那么，你可能會反問，既然這樣，琥珀膽堿怎么會有肌肉松弛作用呢？琥珀膽堿雖然和乙酰膽堿具有相似的后膜作用，但其對受體的親和力較乙酰膽堿強，而且與受體結(jié)合時間長、結(jié)合時間較乙酰膽堿約長1000倍，因此引起肌膜持續(xù)去極化而產(chǎn)生肌松作用?？焖凫o注琥珀膽堿常發(fā)生肌纖維成束收縮，肌肉發(fā)達的成人肌纖維成束收縮更明顯，當(dāng)然在靜注琥珀膽堿3?5min前，先注入少量的非去極化肌松藥如氯筒箭毒堿0.05mg/kg和阿曲庫銨0.03mg/kg等均可有效地防止強烈的肌纖維成束收縮，但是在用非去極化肌松藥消除琥珀膽堿引起的肌纖維成束收縮的同時，會使其起效時間延長約30%，時效縮短30%?50%，而泮庫溴銨是個例外，因其有抑制血漿膽堿酯酶作用，所以琥珀膽堿在肌松出現(xiàn)前有肌纖維成束收縮。為什么司可林使用后，患者術(shù)后反映肌肉痛？琥珀膽堿可引起肌纖維成束收縮、骨骼肌顫栗，易造成骨骼肌纖維受損、乳酸堆積而引起術(shù)后肌痛。但術(shù)后肌痛與肌纖維成束收縮之間的關(guān)系完全一致嗎？在琥珀膽堿靜注前先給少量非去極化肌松藥可以防止肌纖維成束收縮，雖使術(shù)后肌痛減輕，但并不能完全消除肌痛，所以患者術(shù)后肌痛可能還有其他目前我們沒找到的原因。琥珀膽堿使用后血清肌酐磷酸激酶增加，有時還可出現(xiàn)肌球蛋白尿，提示有肌纖維損傷，而術(shù)后肌痛的發(fā)生率相差也較大，小手術(shù)、青壯年、女性和術(shù)后早期下床活動的病人術(shù)后肌痛的發(fā)生率高。當(dāng)然患者術(shù)后肌痛程度多不嚴重，持續(xù)時間多數(shù)不超過3天。司可林可使血鉀升高，那么血鉀多高的時候就不推薦使用了呢？琥珀膽堿引起去極化作用使K+由肌纖維膜內(nèi)向膜外轉(zhuǎn)移致血鉀升高，琥珀膽堿升高血鉀一般為0.5mmol/L左右，因此對已有高鉀血癥的病人或腎功能衰竭致血鉀升高時，則琥珀膽堿易使血鉀升至危險水平，如術(shù)前血鉀已達5.5mmol/L時，就不應(yīng)再選用琥珀膽堿。當(dāng)然在靜注琥珀膽堿前先給小量氯筒箭毒堿、加拉碘銨等非去極化肌松藥可減少血鉀升高的幅度，但不能完全防止血鉀升高。而在大面積燒傷、軟組織損傷、嚴重腹腔感染、破傷風(fēng)、閉合性顱腦損傷、腦血管以外、脊髓或神經(jīng)損傷都可能引起嚴重高血鉀癥，偶可發(fā)生心搏驟停，燒傷或創(chuàng)傷1周?2個月內(nèi)應(yīng)用琥珀膽堿引起高鉀血癥的發(fā)生率最高，即使在燒傷全部愈合后數(shù)周或數(shù)月內(nèi)仍應(yīng)避免使用琥珀膽堿。司可林使用過程中還需要注意哪些問題？琥珀膽堿使用過程中除了上面需要注意的問題，還應(yīng)該注意三高、一惡、心臟、敏。琥珀膽堿會引起眼內(nèi)壓、顱內(nèi)壓、胃內(nèi)壓增高，所以開放性眼外傷、顱腦疾病易形成腦疝、食道下端賁門括約肌的張力減弱的患者就要酌情使用。一惡指的就是惡性高熱，惡性高熱是一種遺傳性疾病，其出現(xiàn)概率兒童約為1：12000、成人約為1：30000，誘發(fā)因素很多，其中就包括琥珀膽堿，且多見于琥珀膽堿與氟烷合用的病人，當(dāng)然惡性高熱一旦發(fā)生，那就是患者和麻醉醫(yī)生巨大的災(zāi)難。心臟方面主要是由于琥珀膽堿的分子結(jié)構(gòu)與乙酰膽堿極其相似，如乙酰膽堿一樣同樣可以引起竇性心動過緩，尤其在交感神經(jīng)張力相對較高的嬰幼兒更易發(fā)生，其前應(yīng)用阿托品可以預(yù)防。敏當(dāng)然是指過敏了，琥珀膽堿發(fā)生過敏反應(yīng)與其他肌松藥的率相接近約為0.06%