藥物化學(xué)-第三十章 非甾體抗炎藥

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《藥物化學(xué)》第37頁(yè)第三十章非甾體抗炎藥一、A

1、以布洛芬為代表的芳基烷酸類藥物在臨床上的作用是

A.中樞興奮

B.利尿

C.降壓

D.消炎、鎮(zhèn)痛、解熱

E.抗病毒

2、非甾體抗炎藥物的作用機(jī)制是

A.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

B.花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑

C.二氫葉酸還原酶抑制劑

D.D-丙氨酸多肽轉(zhuǎn)移酶抑制劑，阻止細(xì)胞壁形成

E.磷酸二酯酶抑制劑

3、下面哪個(gè)藥物具有手性碳原子，臨床上用S（+）-異構(gòu)體

A.安乃近

B.吡羅昔康

C.萘普生

D.羥布宗

E.雙氯芬酸鈉

4、下列化學(xué)結(jié)構(gòu)中哪個(gè)是別嘌醇

A.

B.

C.

D.

E.

5、萘普生屬于下列哪一類藥物

A.吡唑酮類

B.芬那酸類

C.芳基乙酸類

D.芳基丙酸類

E.1，2-苯并噻嗪類

【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】6、《中國(guó)藥典》中采用下列哪種方法檢查阿司匹林中游離的水楊酸含量

A.與三氯化鐵溶液反應(yīng)呈紫堇色

B.檢查水溶液的酸性

C.檢查Na2CO3中不溶物

D.是否有醋酸味

E.與乙醇在濃硫酸存在下反應(yīng)生成具有香味的化合物

7、下列哪個(gè)藥物屬于選擇性COX-2抑制劑

A.安乃近

B.塞來昔布

C.吡羅昔康

D.甲芬那酸

E.雙氯芬酸鈉

8、下列哪個(gè)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)屬吡唑酮類

A.貝諾酯

B.萘普生

C.安乃近

D.芬布芬

E.阿司匹林

9、下面哪個(gè)藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎、抗風(fēng)濕作用

A.芬布芬

B.阿司匹林

C.對(duì)乙酰氨基酚

D.萘普生

E.吡羅昔康

【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】10、下列藥物中哪個(gè)具有解熱消炎鎮(zhèn)痛作用

A.依他尼酸

B.對(duì)氨基水楊酸

C.抗壞血酸

D.克拉維酸

E.雙氯芬酸鈉

11、哪個(gè)不是非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型

A.選擇性COX-2抑制劑

B.吡唑酮類

C.芳基烷酸類

D.芬那酸類

E.1.2-苯并噻嗪類

12、下列藥物中哪個(gè)可溶于水

A.

B.

C.

D.

E.

13、下列非甾體抗炎藥物中哪個(gè)具有1，2-苯并噻嗪類的基本結(jié)構(gòu)

A.吡羅昔康

B.吲哚美辛

C.羥布宗

D.芬布芬

E.非諾洛芬

【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】14、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是

A.阿司匹林

B.安乃近

C.吲哚美辛

D.對(duì)乙酰氨基酚

E.貝諾酯

15、下列藥物中哪個(gè)遇三氯化鐵顯藍(lán)紫色

A.布洛芬

B.對(duì)乙酰氨基酚

C.雙氯芬酸

D.萘普生

E.酮洛芬

16、具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是

A.磺胺甲嚼唑

B.丙磺舒

C.甲氧芐啶

D.別嘌醇

E.芬布芬

17、下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是

A.結(jié)構(gòu)中含有羧基

B.結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氯苯甲?；?/p>

C.結(jié)構(gòu)中含有甲氧基

D.結(jié)構(gòu)中含有咪唑雜環(huán)

E.遇強(qiáng)酸和強(qiáng)堿時(shí)易水解，水解產(chǎn)物可氧化生成有色物質(zhì)

【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】18、不符合對(duì)乙氨基酚的描述是

A.pH6時(shí)最穩(wěn)定

B.暴露在潮濕條件下，顏色會(huì)逐漸變深

C.代謝產(chǎn)物之一是N-羥基衍生物，有毒性反應(yīng)，應(yīng)服用N-乙酰半胱氨酸對(duì)抗

D.可以抑制血小板凝聚

E.加FeCl3顯紫色

19、下列哪個(gè)是引起阿司匹林過敏反應(yīng)的雜質(zhì)

A.苯酚

B.水楊酸酐

C.醋酸苯酯

D.乙酰水楊酸酐

E.乙酰水楊酸苯酯

20、下列哪個(gè)結(jié)構(gòu)既有解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用，又可以抑制血小板凝聚

A.

B.

C.

D.

E.

【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】21、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基的非甾體抗炎藥是

A.安乃近

B.吡羅昔康

C.酮洛芬

D.萘丁美酮

E.對(duì)乙酰氨基酚

22、下列哪項(xiàng)描述不符合萘普生

A.屬于芳基丙酸類抗炎藥

B.臨床用S-構(gòu)型的右旋異構(gòu)體

C.化學(xué)名為α-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸

D.與血漿蛋白親和力強(qiáng)，半衰期長(zhǎng)

E.光照下不穩(wěn)定

23、下列哪種性質(zhì)與布洛芬相符

A.在酸性或堿性條件下均易水解

B.結(jié)構(gòu)中含有手性中心，臨床上用其R異構(gòu)體

C.易溶于水，味微苦

D.可溶于NaOH或Na2CO3水溶液中

E.在空氣中放置可被氧化，顏色可發(fā)生變化

【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】24、吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

A.

B.

C.

D.

E.

25、吡羅昔康的化學(xué)名為

A.2-（4-異丁基苯基)丙酸

B.2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物

C.N-（4-羥基苯基）-乙酰胺

D.1-（4-氯苯甲酰基）2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

E.2-（乙酰氧基)苯甲酸

26、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是

A.酮洛芬

B.芬布芬

C.布洛芬

D.非諾洛芬

E.吡羅昔康

【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】27、下列藥物中哪個(gè)不含有羧基，卻具有酸性

A.阿司匹林

B.吡羅昔康

C.布洛芬

D.雙氯芬酸

E.吲哚美辛

28、具如下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物與哪種藥物作用相似

A.苯巴比妥

B.腎上腺素

C.布洛芬

D.依他尼酸

E.苯海拉明

【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】29、具有下列結(jié)構(gòu)的藥物是

A.雙氯芬酸鈉

B.貝諾酯

C.芬布芬

D.美洛昔康

E.安乃近

30、可導(dǎo)致肝壞死的對(duì)乙酰氨基酚的代謝物是

A.對(duì)乙酰氨基酚硫酸酯

B.對(duì)乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯

C.N-乙酰亞胺醌

D.對(duì)氨基酚

E.乙酸

31、一位60歲女性患者，誤服過量對(duì)乙酰氨基酚，引起肝毒性，應(yīng)使用哪種藥物解毒

A.半胱氨酸

B.乙酰半胱氨酸

C.甘氨酸

D.胱氨酸

E.谷氨酸

【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】32、具有1，2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的藥物是

A.萘普生

B.吲哚美辛

C.吡羅昔康

D.芬布芬

E.酮洛芬

33、結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似.具有輕度β-受體拮抗作用的抗心律失常藥物是

A.鹽酸普魯卡因胺

B.鹽酸利多卡因

C.鹽酸普羅帕酮

D.奎尼丁

E.鹽酸美西律

二、B

1、A．吡羅昔康

B．舒林酸

C．美洛昔康

D．吲哚美辛

E．安乃近

<1>、結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氯苯甲?；?/p>

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、結(jié)構(gòu)中含有氟原子

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、結(jié)構(gòu)中含有吡唑酮基

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、結(jié)構(gòu)中含有吡啶基

A.

B.

C.

D.

E.

2、

<1>、舒林酸

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、芬布芬

A.

B.

C.

D.

E.

3、A.貝諾酯

B.安乃近

C.雙氯芬酸

D.酮洛芬

E.吡羅昔康

<1>、1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、芳基乙酸類非甾體抗炎藥

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、芳基丙酸類非甾體抗炎藥

A.

B.

C.

D.

E.

4、A.4-［（二正丙胺基）磺酰基]苯甲酸

B.2-甲基-3-苯甲?；?苯乙酸

C.3-（4-聯(lián)苯羰基）-丙酸

D.N-（4-羥基苯基）-乙酰胺

E.2-（4-異丁基苯基）-丙酸

<1>、對(duì)乙酰氨基酚

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、布洛芬

A.

B.

C.

D.

E.

5、

<1>、用于急性痛風(fēng)，并有抗腫瘤作用

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、有抗炎活性，分子具酸性

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、與青霉素合用，可延長(zhǎng)青霉素的作用時(shí)間

A.

B.

C.

D.

E.

6、A.貝諾酯

B.洛伐他汀

C.舒林酸

D.萘丁美酮

E.布洛芬

<1>、是阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚的前藥

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、是非酸性的前體藥物

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、內(nèi)酯環(huán)水解，生成羥基酸，是體內(nèi)產(chǎn)生作用的形式

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、是吲哚美辛生物電子等排體的衍生物，是前藥

A.

B.

C.

D.

E.

7、

<1>、對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎具有選擇性的消炎作用

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、對(duì)環(huán)氧合酶-2有選擇性抑制作用

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、在體內(nèi)R型異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥，但是化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含羧基，是非酸性的前體藥物

A.

B.

C.

D.

E.

三、X

1、結(jié)構(gòu)式如下的藥物

A.是CYP2D6酶的抑制劑，與氟康唑、氟代他汀合用，可使本品血藥濃度升高

B.用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疼痛

C.吸收不好，生物利用度低

D.可誘導(dǎo)心臟病發(fā)作，要求在說明書上寫出相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)提示

E.是非酸性的前藥

2、下列哪些藥物是抗痛風(fēng)藥

A.貝諾酯

B.丙磺舒

C.乙胺丁醇

D.別嘌醇

E.氫氯噻嗪

3、下列哪些與布洛芬相符

A.為非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥

B.具有抗痛風(fēng)作用

C.其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，臨床上使用其消旋體

D.結(jié)構(gòu)中含有異丁基

E.為抗?jié)儾∷幬?/p>

4、丙磺舒具有下列哪些性質(zhì)

A.為磺酰胺類藥物

B.能抑制尿酸在腎小管中的再吸收促進(jìn)尿酸排泄，可用于治療慢性痛風(fēng)病

C.可溶于水

D.能抑制青霉素和對(duì)氨基水楊酸等酸性藥物的排泄，故與其合用具延效作用

E.為利尿藥

5、下列敘述中哪些與吲哚美辛性質(zhì)相符

A.可溶于氫氧化鈉

B.在強(qiáng)酸，強(qiáng)堿條件下可引起水解，水解產(chǎn)物可進(jìn)一步氧化成有色物

C.用于炎癥性疼痛作用顯著，也可用于急性和炎癥發(fā)熱

D.遇光可逐漸分解

E.為芳基烷酸類非甾體抗炎藥

6、下列哪些描述符合安乃近

A.易溶于水，略溶于乙醇

B.是解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，不良反應(yīng)較少的藥物

C.水溶液放置后無顏色變化

D.主要不良反應(yīng)是可引起腎損害，粒細(xì)胞減少等

E.具吡唑酮類結(jié)構(gòu)

7、下列非甾體抗炎藥物中哪些結(jié)構(gòu)中含有羧基

A.吲哚美辛

B.塞來昔布

C.布洛芬

D.安乃近

E.吡羅昔康

8、下列藥物中哪些含有手性碳原子

A.酮洛芬

B.芬布芬

C.萘丁美酮

D.吡羅昔康

E.萘普生

9、下列藥物中哪些具有酸性，但結(jié)構(gòu)中不含有羧基

A.美洛昔康

B.酮洛芬

C.萘普生

D.吡羅昔康

E.雙氯芬酸

10、下列哪些藥物不是非甾體抗炎藥

A.可的松

B.吲哚美辛

C.雙氯芬酸鈉

D.地塞米松

E.吡羅昔康

11、阿司匹林的性質(zhì)與下列敘述中哪些相符

A.在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解，且同時(shí)分解

B.水溶液加熱后與三氯化鐵反應(yīng)，顯紫堇色

C.在干燥狀態(tài)下穩(wěn)定，遇濕可緩慢分解

D.為解熱鎮(zhèn)痛藥，不具有抗炎作用

E.作用機(jī)制為花生四烯酸環(huán)氧酶的不可逆抑制劑

【該題針對(duì)“解熱鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】12、下列化學(xué)結(jié)構(gòu)類型中哪些是非甾體抗炎藥

A.1，2，4-苯并噻二嗪類

B.芳基烷酸類

C.喹諾酮類

D.3，5-吡唑烷二酮類

E.1，2-苯并噻嗪類

13、哪些藥物對(duì)COX-2選擇性強(qiáng)

A.吡羅昔康

B.秋水仙堿

C.萘普生

D.塞來昔布

E.布洛芬

14、哪些藥物的作用機(jī)理與尿酸有關(guān)

A.秋水仙堿

B.別嘌醇

C.萘普生

D.丙磺舒

E.雙氯芬酸

15、哪些是前藥

A.萘丁美酮

B.酮洛芬

C.芬布芬

D.舒林酸

E.雙氯芬酸

16、下列敘述中哪一項(xiàng)與阿司匹林相符

A.又稱乙酰水楊酸，遇濕氣緩慢分解

B.可溶于氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液，但同時(shí)分解

C.在其水溶液中加入三氯化鐵試液，顯紫堇色

D.是環(huán)氧合酶抑制劑

E.具有抑制血小板凝聚作用

答案部分一、A

1、

【正確答案】：D

【答案解析】：布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林，臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，一般病人耐受性良好，治療期間血液常規(guī)及生化值均未見異常?！敬鹨删幪?hào)100028937】2、

【正確答案】：B

【答案解析】：非甾體抗炎藥物的作用機(jī)制主要是抑制COX，減少前列腺素的合成，從而起到了抗炎的作用?！敬鹨删幪?hào)100028929】3、

【正確答案】：C

【答案解析】：臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，僅為其的1／300?！敬鹨删幪?hào)100028923】4、

【正確答案】：B

【答案解析】：A.秋水仙堿

B.別嘌醇

Ｃ.安乃近

D.巰嘌呤

E.吡羅昔康【答疑編號(hào)100028917】5、

【正確答案】：D

【答案解析】：非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：3，5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1，2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性COX-2抑制劑。

一、3，5-吡唑烷二酮類：保泰松

二、芬那酸類：甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風(fēng)濕靈)、氟芬那酸

三、芳基烷酸類

(一)芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬

(二)芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬

四、1，2-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康

五、選擇性COX-2抑制劑：塞來昔布、別嘌醇、丙磺舒、秋水仙堿【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100028891】6、

【正確答案】：A

【答案解析】：阿司匹林的溶液中加入三氯化鐵試液，不發(fā)生變化。但將上述溶液加熱后可顯紫堇色，這是部分本品水解成水楊酸，三價(jià)鐵離子與水楊酸的羧基和酚羥基結(jié)合所致。此反應(yīng)可用于檢測(cè)阿司匹林中水楊酸的含量?！敬鹨删幪?hào)100028885】7、

【正確答案】：B

【答案解析】：非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：3，5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1，2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性COX-2抑制劑。

一、3，5-吡唑烷二酮類：保泰松

二、芬那酸類：甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風(fēng)濕靈)、氟芬那酸

三、芳基烷酸類

(一)芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬

(二)芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬

四、1，2-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康

五、選擇性COX-2抑制劑：塞來昔布、別嘌醇、丙磺舒、秋水仙堿【答疑編號(hào)100028882】8、

【正確答案】：C

【答案解析】：常用的解熱鎮(zhèn)痛藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為水楊酸類、苯胺類及吡唑酮類。

一、水楊酸類：阿司匹林、乙酰水楊酸鋁、乙氧苯酰胺、賴氨匹林和貝諾酯

二、苯胺類：對(duì)乙酰氨基酚

三、吡唑酮類：安替比林、氨基比林、安乃近【答疑編號(hào)100028878】9、

【正確答案】：C

【答案解析】：本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用，對(duì)血小板及尿酸排泄無影響，對(duì)風(fēng)濕痛及痛風(fēng)病人除減輕癥狀外，無實(shí)質(zhì)性治療作用?！驹擃}針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100028867】10、

【正確答案】：E

【答案解析】：雙氯芬酸鈉的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用很強(qiáng)。其鎮(zhèn)痛活性為嗎}哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍。解熱作用為吲噪美辛的2倍，阿司匹林的35倍?！敬鹨删幪?hào)100028853】11、

【正確答案】：B

【答案解析】：非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為：3，5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1，2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性COX-2抑制劑。【答疑編號(hào)100028846】12、

【正確答案】：C

【答案解析】：A.吲哚美辛

B為吡羅昔康

Ｃ：安乃近安乃近由于與鈉成鹽，具有較強(qiáng)的水溶性。

D：布洛芬，屬于芳基丙酸類。

Ｅ：羥布宗，屬于３，５－吡唑烷二酮類。【答疑編號(hào)100028818】13、

【正確答案】：A

【答案解析】：吡羅昔康為1，2-苯并噻嗪類抗炎藥。【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100028794】14、

【正確答案】：E

【答案解析】：參見教材507頁(yè)【答疑編號(hào)100028790】15、

【正確答案】：B

【答案解析】：對(duì)乙酰氨基酚含酚羥基，遇三氯化鐵試液顯藍(lán)紫色，是用于鑒別的法定方法?！敬鹨删幪?hào)100028774】16、

【正確答案】：B

【答案解析】：參見教材516頁(yè)【答疑編號(hào)100028763】17、

【正確答案】：D

【答案解析】：【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100028749】18、

【正確答案】：D

【答案解析】：阿司匹林還具有抑制血小板凝聚作用，被用于防治動(dòng)脈血栓和心肌梗死。不是乙氨基酚?！敬鹨删幪?hào)100028739】19、

【正確答案】：D

【答案解析】：在阿司匹林的合成過程中，可能會(huì)生成少量的乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物，該雜質(zhì)會(huì)引起過敏反應(yīng)，故在產(chǎn)品中應(yīng)檢查其限量?！敬鹨删幪?hào)100028737】20、

【正確答案】：E

【答案解析】：A，貝諾酯：解熱鎮(zhèn)痛。

B，別嘌醇，抗痛風(fēng)。

C，吡羅昔康，抗炎，治療風(fēng)濕類及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

D，布洛芬，消炎、鎮(zhèn)痛、解熱。

E，乙酰水楊酸，解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕?！驹擃}針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100028734】21、

【正確答案】：C

【答案解析】：【答疑編號(hào)100028713】22、

【正確答案】：C

【答案解析】：萘普生化學(xué)名為(+)-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸【答疑編號(hào)100028700】23、

【正確答案】：D

【答案解析】：布洛芬?guī)缀醪蝗苡谒?，可溶于丙酮、乙醚、氯仿，本品可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液，pKa為5.2?！驹擃}針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100028687】24、

【正確答案】：C

【答案解析】：A.萘普生B.芬布芬C.吲哚美辛D.舒林酸E.別嘌醇【答疑編號(hào)100028678】25、

【正確答案】：B

【答案解析】：吡羅昔化學(xué)名為2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物，又名炎痛喜康?！敬鹨删幪?hào)100028672】26、

【正確答案】：B

【答案解析】：參見教材512頁(yè)。【該題針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100028658】27、

【正確答案】：B

【答案解析】：

吡羅昔康具有酸性，pKa為6.3?！敬鹨删幪?hào)100028646】28、

【正確答案】：C

【答案解析】：參見教材531頁(yè)?！驹擃}針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100028636】29、

【正確答案】：E

【答案解析】：【答疑編號(hào)100019776】30、

【正確答案】：C

【答案解析】：對(duì)乙酰氨基酚在肝臟代謝。代謝產(chǎn)物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外，小部分代謝物N-羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細(xì)胞。Ⅳ-羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物N-乙酰亞胺醌。通常N-乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSH)結(jié)合而失去活性，但當(dāng)大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時(shí)，N-乙酰亞胺醌與巰基等親核基團(tuán)反應(yīng)，與肝蛋白質(zhì)形成共價(jià)加成物導(dǎo)致肝壞死?！敬鹨删幪?hào)100019757】31、

【正確答案】：B

【答案解析】：可作為谷胱甘肽的類似物，用于對(duì)乙酰氨基酚過量中毒的解毒。其作用機(jī)制是可以通過巰基與對(duì)乙酰氨基酚在肝內(nèi)的毒性代謝物Ⅳ-乙酰亞胺醌結(jié)合，使之失活；結(jié)合物易溶于水，通過腎臟排出?！驹擃}針對(duì)“非甾體抗炎藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100019751】32、

【正確答案】：C

【答案解析】：1，2-苯并噻嗪類有安吡昔康、舒多昔康、吡羅昔康、美洛昔康【答疑編號(hào)100019567】33、

【正確答案】：C

【答案解析】：為ⅠC類抗心律失常藥。作用于心房、心室激動(dòng)形成中心以及激動(dòng)傳導(dǎo)系統(tǒng)，并能延長(zhǎng)心房、房室結(jié)和心室不應(yīng)期，有提高心肌細(xì)胞閥電位作用，對(duì)由異位刺激或用折返機(jī)制所引起的心律失常有較好的效果。結(jié)構(gòu)與β-受體拮抗劑相似，也具有輕度β-受體的拮抗作用。臨床上用于治療室性、室上性異位搏動(dòng)，室性以及室上性心動(dòng)過速，預(yù)激綜合征等。【答疑編號(hào)100019522】二、B

1、

【答疑編號(hào)100020965】<1>、

【正確答案】：D

【答案解析】：

此為吲哚美辛的結(jié)構(gòu)式。紫框中的結(jié)構(gòu)為對(duì)氯苯甲酰?！敬鹨删幪?hào)100020980】<2>、

【正確答案】：B

【答案解析】：

此為舒林酸的結(jié)構(gòu)。而以上結(jié)構(gòu)中只有舒林酸含有F離子。【答疑編號(hào)100021001】<3>、

【正確答案】：E

【答案解析】：

紫框里結(jié)構(gòu)就是吡唑酮結(jié)構(gòu)?！敬鹨删幪?hào)100021014】<4>、

【正確答案】：A

【答案解析】：吡羅昔康的化學(xué)名為2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物。

以上藥物中只有吡羅昔康含有吡啶環(huán)。此為吡啶環(huán)

【答疑編號(hào)100021031】2、

【答疑編號(hào)100029258】<1>、

【正確答案】：E

【答案解析】：A是芬布芬

B是酮洛芬

C是吡羅昔康

D是吲哚美辛

E.舒林酸【答疑編號(hào)100029265】<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：A是芬布芬

B是酮洛芬

C是吡羅昔康

D是吲哚美辛

E.舒林酸【答疑編號(hào)100029271】3、

【答疑編號(hào)100029208】<1>、

【正確答案】：E

【答案解析】：A.貝諾酯——水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥

B.安乃近——吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥

C.雙氯芬酸——芳基乙酸類非甾體抗炎藥

D.酮洛芬——芳基丙酸類非甾體抗炎藥

E.吡羅昔康——1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥【答疑編號(hào)100029217】<2>、

【正確答案】：B

【答案解析】：A.貝諾酯——水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥

B.安乃近——吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥

C.雙氯芬酸——芳基乙酸類非甾體抗炎藥

D.酮洛芬——芳基丙酸類非甾體抗炎藥

E.吡羅昔康——1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥【答疑編號(hào)100029226】<3>、

【正確答案】：C

【答案解析】：A.貝諾酯——水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥

B.安乃近——吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥

C.雙氯芬酸——芳基乙酸類非甾體抗炎藥

D.酮洛芬——芳基丙酸類非甾體抗炎藥

E.吡羅昔康——1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥【答疑編號(hào)100029234】<4>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.貝諾酯——水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥

B.安乃近——吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥

C.雙氯芬酸——芳基乙酸類非甾體抗炎藥

D.酮洛芬——芳基丙酸類非甾體抗炎藥

E.吡羅昔康——1，2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥【答疑編號(hào)100029240】4、

【答疑編號(hào)100029185】<1>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.4-［（二正丙胺基）磺?；鵠苯甲酸——丙磺舒

B.2-甲基-3-苯甲?；?苯乙酸——干擾選項(xiàng)

C.3-（4-聯(lián)苯羰基）-丙酸——芬布芬

D.N-（4-羥基苯基）-乙酰胺——對(duì)乙酰氨基酚

E.2-（4-異丁基苯基）-丙酸——布洛芬【答疑編號(hào)100029193】<2>、

【正確答案】：E

【答案解析】：A.4-［（二正丙胺基）磺?；鵠苯甲酸——丙磺舒

B.2-甲基-3-苯甲?；?苯乙酸——干擾選項(xiàng)

C.3-（4-聯(lián)苯羰基）-丙酸——芬布芬

D.N-（4-羥基苯基）-乙酰胺——對(duì)乙酰氨基酚

E.2-（4-異丁基苯基）-丙酸——布洛芬【答疑編號(hào)100029200】5、

【答疑編號(hào)100029123】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：A.對(duì)乙酰氨基酚（本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，無抗炎作用）

B.秋水仙堿（用于急性痛風(fēng)，并有抗腫瘤作用）

C.丙磺舒（無抗炎、鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛風(fēng)的治療。與青霉素合用，可延長(zhǎng)青霉素的作用時(shí)間）

D.萘丁美酮（用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）

E.美洛昔康（有抗炎活性，分子具酸性）【答疑編號(hào)100029136】<2>、

【正確答案】：E

【答案解析】：A.對(duì)乙酰氨基酚（本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，無抗炎作用）

B.秋水仙堿（用于急性痛風(fēng)，并有抗腫瘤作用）

C.丙磺舒（無抗炎、鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛風(fēng)的治療。與青霉素合用，可延長(zhǎng)青霉素的作用時(shí)間）

D.萘丁美酮（用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）

E.美洛昔康（有抗炎活性，分子具酸性）【答疑編號(hào)100029144】<3>、

【正確答案】：C

【答案解析】：A.對(duì)乙酰氨基酚（本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，無抗炎作用）

B.秋水仙堿（用于急性痛風(fēng)，并有抗腫瘤作用）

C.丙磺舒（無抗炎、鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛風(fēng)的治療。與青霉素合用，可延長(zhǎng)青霉素的作用時(shí)間）

D.萘丁美酮（用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）

E.美洛昔康（有抗炎活性，分子具酸性）【答疑編號(hào)100029153】6、

【答疑編號(hào)100029062】<1>、

【正確答案】：A

【答案解析】：貝諾酯由對(duì)乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯，是阿司匹林的前藥。【答疑編號(hào)100029073】<2>、

【正確答案】：D

【答案解析】：奈丁美酮又名萘普酮。萘丁美酮是非酸性的前體藥物【答疑編號(hào)100029076】<3>、

【正確答案】：B

【答案解析】：洛伐他汀的水溶液，在酸堿催化下，內(nèi)酯環(huán)可迅速水解，產(chǎn)物為羥基酸，是性質(zhì)較穩(wěn)定的化合物，也是體內(nèi)作用的主要形式?！敬鹨删幪?hào)100029081】<4>、

【正確答案】：C

【答案解析】：非甾體抗炎藥舒林酸，屬前體藥物，體外無效，進(jìn)人體內(nèi)后經(jīng)還原代謝生成硫醚類活性代謝物發(fā)揮作用，減少了對(duì)胃腸道刺激的副作用?！敬鹨删幪?hào)100029069】7、

【答疑編號(hào)100020743】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：秋水仙堿對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性的消炎作用，對(duì)一般性的疼痛、炎癥及慢性痛風(fēng)均無效。其主要作用是通過與粒細(xì)胞的微管蛋白結(jié)合，妨礙粒細(xì)胞的活動(dòng)，消炎和抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)。【答疑編號(hào)100020747】<2>、

【正確答案】：C

【答案解析】：塞來昔布為選擇性COX-2抑制劑【答疑編號(hào)100020750】<3>、

【正確答案】：D

【答案解析】：布洛芬服藥后70％成代謝物從尿中排泄，代謝物主要為異丁基上的氧化。臨床上布洛芬使用外消旋體，其藥理作用主要來自S(+)異構(gòu)體。在體內(nèi)R-對(duì)映異構(gòu)體可轉(zhuǎn)變成S-對(duì)映異構(gòu)體，故使用時(shí)不必使用其純光學(xué)異構(gòu)體?！敬鹨删幪?hào)100020752】<4>、

【正確答案】：E

【答案解析】：奈丁美酮又名萘普酮。萘丁美酮是非酸性的前體藥物。經(jīng)小腸吸收，在肝臟代謝為類似萘普生的活性代謝物6-甲氧基-2-萘乙酸，故將其列為芳基乙酸類藥物。該代謝物對(duì)環(huán)氧合-2(COX-2)有選擇性抑制作用。本品無一般芳基乙酸類藥物的羧基，服藥后對(duì)胃腸道的刺激作用較小。本品用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎?！敬鹨删幪?hào)100020754】三、X

1、

【正確答案】：ABD

【答案解析】：本結(jié)構(gòu)為：塞來昔布是CYP2D6酶的抑制劑，與氟康唑、氟代他汀合用，可使本品血藥濃度升高。用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疼痛，該類藥物近年來發(fā)現(xiàn)有誘導(dǎo)心臟病發(fā)作的副作用，塞來昔布被FDA要求在說明書上寫出相關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)提示，服用本品會(huì)使患者的心臟病發(fā)作和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)加大?！敬鹨删幪?hào)100029754】2、

【正確答案】：BD

【答案解析】：A.貝諾酯——調(diào)血脂藥

B.丙磺舒——抗痛風(fēng)藥

C.乙胺丁醇——抗結(jié)核藥

D.別嘌醇——抗痛風(fēng)藥

E.氫氯噻嗪——利尿藥【答疑編號(hào)100029730】3、

【正確答案】：ACD

【答案解析】：布洛芬非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，臨床上使用其消旋體。

【答疑編號(hào)100029723】4、

【正確答案】：ABD

【答案解析】：丙磺舒為磺酰胺類藥物，能抑制尿酸在腎小管中的再吸收促進(jìn)尿酸排泄，可用于治療慢性痛風(fēng)?。粚⑶嗝顾睾捅鞘婧嫌?，以降低青霉素的排泄速度；也可將青霉素和分子量較大的胺制成難溶性鹽，維持血中有效濃度有較長(zhǎng)的時(shí)間?！敬鹨删幪?hào)100029708】5、

【正確答案】：ABCDE

【答