藥物化學(xué)-第十八章 抗高血壓藥

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《藥物化學(xué)》第18頁第十八章抗高血壓藥一、A

1、用于治療腦血管疾病的鈣拮抗劑是

A.硝苯地平

B.桂利嗪

C.鹽酸地爾硫艸卓

D.尼群地平

E.氨氯地平

2、哪個是第一個上市的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

A.氯貝丁酯

B.氯沙坦

C.氟伐他汀

D.利血平

E.卡托普利

【該題針對“第十八章抗高血壓藥”知識點進行考核】3、以下哪個藥物2，6取代基不同

A.氨氯地平

B.硝苯地平

C.尼卡地平

D.尼群地平

E.尼莫地平

4、指出下列化學(xué)結(jié)構(gòu)是哪個藥物

A.尼群地平

B.硝苯地平

C.桂利嗪

D.氨氯地平

E.尼莫地平

5、與馬來酸依那普利不符的是

A.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

B.是依那普利拉的前藥

C.分子中有三個手性碳

D.化學(xué)名為N-［（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二酸鹽

E.分子中有一個手性中心

6、厄貝沙坦屬于下列哪種作用類型的藥物

A.磷酸二酯酶抑制劑

B.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

C.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

D.腎上腺素α1受體阻滯劑

E.鈣通道阻滯劑

7、化學(xué)名稱為1-［3-巰基-（2S）-2-甲基-1-氧代丙基］-L-脯氨酸的藥物是

A.氟伐他汀

B.氯貝丁酯

C.卡托普利

D.非諾貝特

E.普萘洛爾

8、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)式的為哪一種藥物

A.尼群地平

B.鹽酸地爾硫艸卓

C.鹽酸胺碘酮

D.桂利嗪

E.鹽酸維拉帕米

9、與鹽酸可樂定的敘述不相符的是

A.2-[(3，5-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽

B.2-[(2，6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽

C.中樞α2受體激動劑

D.臨床用于降血壓

E.也用于嗎啡類藥品成癮的戒斷治療

二、B

1、A.鹽酸可樂定

B.利舍平

C.厄貝沙坦

D.呋塞米

E.氯沙坦

<1>、化學(xué)名為2-丁基-4-氯-1-［［2’-(1H-四唑-5-基）-［1，1’-聯(lián)苯］-4-基］甲基］-11H-咪唑-5-甲醇

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、化學(xué)名為2-［（2，6-二氯苯基）亞氨基］咪唑烷鹽酸鹽

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、為α2腎上腺素受體激動劑類抗高血壓藥

A.

B.

C.

D.

E.

2、

<1>、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑類抗高血壓藥

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、磷酸二酯酶抑制劑類抗心力衰竭藥

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥

A.

B.

C.

D.

E.

3、

【該題針對“第十八章抗高血壓藥”知識點進行考核】<1>、鹽酸維拉帕米

A.

B.

C.

D.

E.

【該題針對“第十八章抗高血壓藥”知識點進行考核】<2>、氨力農(nóng)

A.

B.

C.

D.

E.

【該題針對“第十八章抗高血壓藥”知識點進行考核】<3>、鹽酸地爾硫艸卓

A.

B.

C.

D.

E.

【該題針對“第十八章抗高血壓藥”知識點進行考核】4、A.硝苯地平

B.硝酸甘油

C.阿米洛利

D.鹽酸地爾硫艸卓

E.氨氯地平

<1>、（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、順-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜艸卓-4（5H）-酮鹽酸鹽

A.

B.

C.

D.

E.

5、A.尼群地平

B.氨氯地平

C.維拉帕米

D.地爾硫艸卓

E.桂利嗪

<1>、二氫吡啶類-4-（2-氯苯基）衍生物的鈣拮抗劑

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、苯烷基胺類鈣拮抗劑

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、二氫吡啶類-4-（3-硝基苯基）衍生物的鈣拮抗劑

A.

B.

C.

D.

E.

6、A.單硝酸異山梨酯

B.洛伐他汀

C.硝苯地平

D.卡托普利

E.可樂定

<1>、抗心絞痛藥

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、鈣通道阻滯劑

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

A.

B.

C.

D.

E.

三、X

1、以下哪些說法是正確的

A.尼群地平的化學(xué)名是2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基-1，4-二氫-3，5吡啶）二甲酸甲乙酯

B.尼群地平和尼莫地平均為降血酯藥

C.尼莫地平的化學(xué)名是2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基-1，4-二氫-3，5吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-2（1-甲乙基）酯

D.尼群地平和尼莫地平在臨床上均使用消旋體

E.尼群地平和尼莫地平均為鈣通道阻滯劑

2、下列哪些性質(zhì)與卡托普利相符

A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個手性中心

B.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有巰基，有還原性，遇光在水溶液中可發(fā)生自動氧化生成二硫化合物

C.為抗心律失常藥

D.為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，用于治療高血壓癥

E.有類似蒜的特臭，在水中可溶解

【該題針對“第十八章抗高血壓藥”知識點進行考核】3、鈣拮抗劑可用于

A.降低血壓

B.降低血脂

C.抗心律失常

D.抗心絞痛

E.抗過敏

【該題針對“第十八章抗高血壓藥”知識點進行考核】4、下列哪些與硝苯地平相符

A.化學(xué)名為2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

B.化學(xué)名為1，4-二氫-2.6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

C.分子中有手性碳

D.遇光不穩(wěn)定

E.抑制心肌細胞對鈣離子的攝取

5、用于治療高血壓的藥物有

A.利血平

B.尼莫地平

C.氨力農(nóng)

D.依那普利

E.鹽酸普羅帕酮

【該題針對“第十八章抗高血壓藥”知識點進行考核】6、下列藥物中哪些是α1受體拮抗劑類降壓藥

A.酒石酸美托洛爾

B.鹽酸普萘洛爾

C.鹽酸特拉唑嗪

D.阿替洛爾

E.鹽酸哌唑嗪

7、哪些藥物分子中具有芳氧基丙醇胺結(jié)構(gòu)

A.酒石酸美托洛爾

B.鹽酸普萘洛爾

C.鹽酸特拉唑嗪

D.阿替洛爾

E.鹽酸哌唑嗪

答案部分一、A

1、

【正確答案】：B

【答案解析】：桂利嗪屬三苯哌嗪類鈣通道阻滯劑，直接作用于血管平滑肌而使血管擴張，能顯著地改善循環(huán)。能緩解血管痙攣，同時有預(yù)防血管脆化的作用。臨床適用于腦血管障礙、腦栓塞、腦動脈硬化癥等。【答疑編號100026662】2、

【正確答案】：B

【答案解析】：氯沙坦為第一個上市的血管緊張索Ⅱ受體(AT)拮抗劑。療效與常用的ACE抑制劑相似，具有良好的抗高血壓、抗心衰和利尿作用。【該題針對“第十八章抗高血壓藥”知識點進行考核】【答疑編號100026644】3、

【正確答案】：A

【答案解析】：氨氯地平的1，4-二氫吡啶環(huán)的結(jié)構(gòu)2、6位和3、5位的取代基不同，產(chǎn)生4位的手性中心，臨床用外消旋體或活性的左旋體。2-氨基乙氧基、6-甲基【答疑編號100026630】4、

【正確答案】：B

【答案解析】：參見教材469頁【答疑編號100026629】5、

【正確答案】：E

【答案解析】：馬來酸依那普利：

【答疑編號100026601】6、

【正確答案】：C

【答案解析】：血管緊張索Ⅱ受體拈抗劑，氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦西酯、厄貝沙坦是其中的代表。【答疑編號100026486】7、

【正確答案】：C

【答案解析】：參見466頁教材【答疑編號100026440】8、

【正確答案】：D

【答案解析】：參見教材：471也頁【答疑編號100026424】9、

【正確答案】：A

【答案解析】：化學(xué)名為2-[(2，6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽。可樂定為中樞α2腎上腺素受體激動劑，可通過減少對交感神經(jīng)的刺激，產(chǎn)生降低血壓和減慢心率的作用。臨床用于降低高血壓，降壓作用的時間較長。也可用于嗎啡類藥品成癮的戒斷治療?！敬鹨删幪?00019530】二、B

1、

【答疑編號100026860】<1>、

【正確答案】：E

【答案解析】：氯沙坦化學(xué)名為2-丁基-4-氯-1-［［2’-(1H-四唑-5-基）-［1，1’-聯(lián)苯］-4-基］甲基］-11H-咪唑-5-甲醇【答疑編號100026877】<2>、

【正確答案】：B

【答案解析】：抗高血壓藥分類：

一、中樞性抗高血壓藥：甲基多巴、可樂定

二、作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥：利舍平

三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥物代表藥物有美卡拉明、六甲溴銨等

四、血管擴張藥

1.直接作用于小動脈的藥物如肼屈嗪、雙胼屈噱、布屈嗪等

2.鉀通道開放劑代表藥有米諾地爾、吡那地爾、二氮嗪等。

五、腎上腺素口-受體拮抗劑代表藥物有哌唑嗪、特拉唑嗪等

六、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物

(一)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑：卡托普利、依那普利、賴諾普利、福辛普利等

(二)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦西酯、厄貝沙坦

七、鈣通道阻滯劑：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、維拉帕米、尼莫地平、地爾硫艸卓、桂利嗪【答疑編號100026881】<3>、

【正確答案】：A

【答案解析】：鹽酸可樂定化學(xué)名為2-［（2，6-二氯苯基）亞氨基］咪唑烷鹽酸鹽

鹽酸可樂定為中樞α腎上腺素受體和咪唑啉受體的激動劑，可抑制交感神經(jīng)沖動的輸出，導(dǎo)致血壓下降?！敬鹨删幪?00026866】<4>、

【正確答案】：A

【答案解析】：鹽酸可樂定化學(xué)名為2-［（2，6-二氯苯基）亞氨基］咪唑烷鹽酸鹽

鹽酸可樂定為中樞α腎上腺素受體和咪唑啉受體的激動劑，可抑制交感神經(jīng)沖動的輸出，導(dǎo)致血壓下降?！敬鹨删幪?00026871】2、

【答疑編號100026801】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：A：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥：賴諾普利；

B：血管轉(zhuǎn)化素Ⅱ受體拮抗劑:厄貝沙坦；

C：抗心力衰竭藥：氨力農(nóng)；

D：利尿藥：氯噻酮；

E：血脂調(diào)節(jié)藥以及抗動脈粥樣硬化藥：氟伐他汀。【答疑編號100026809】<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：A：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥：賴諾普利；

B：血管轉(zhuǎn)化素Ⅱ受體拮抗劑:厄貝沙坦；

C：抗心力衰竭藥：氨力農(nóng)；

D：利尿藥：氯噻酮；

E：血脂調(diào)節(jié)藥以及抗動脈粥樣硬化藥：氟伐他汀。【答疑編號100026812】<3>、

【正確答案】：C

【答案解析】：A：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥：賴諾普利；

B：血管轉(zhuǎn)化素Ⅱ受體拮抗劑:厄貝沙坦；

C：抗心力衰竭藥：氨力農(nóng)；

D：利尿藥：氯噻酮；

E：血脂調(diào)節(jié)藥以及抗動脈粥樣硬化藥：氟伐他汀?！敬鹨删幪?00026815】<4>、

【正確答案】：E

【答案解析】：A：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥：賴諾普利；

B：血管轉(zhuǎn)化素Ⅱ受體拮抗劑:厄貝沙坦；

C：抗心力衰竭藥：氨力農(nóng)；

D：利尿藥：氯噻酮；

E：血脂調(diào)節(jié)藥以及抗動脈粥樣硬化藥：氟伐他汀。【答疑編號100026819】3、

【答疑編號100026758】<1>、

【正確答案】：C

【答案解析】：A.卡托普利B.單硝酸異山梨酯C.鹽酸維拉帕米D.鹽酸地爾硫艸卓E.氨力農(nóng)【該題針對“第十八章抗高血壓藥”知識點進行考核】【答疑編號100026762】<2>、

【正確答案】：E

【答案解析】：A.卡托普利B.單硝酸異山梨酯C.鹽酸維拉帕米D.鹽酸地爾硫艸卓E.氨力農(nóng)【該題針對“第十八章抗高血壓藥”知識點進行考核】【答疑編號100026764】<3>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.卡托普利B.單硝酸異山梨酯C.鹽酸維拉帕米D.鹽酸地爾硫艸卓E.氨力農(nóng)【該題針對“第十八章抗高血壓藥”知識點進行考核】【答疑編號100026766】4、

【答疑編號100026721】<1>、

【正確答案】：E

【答案解析】：A.硝苯地平——化學(xué)名為2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯，又名硝苯啶、硝苯吡啶、心痛定。

B.硝酸甘油?——化學(xué)名為1，2，3-丙三醇三硝酸酯。

C.阿米洛利——教材不作要求

D.鹽酸地爾硫艸卓——順-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜艸卓-4（5H）-酮鹽酸鹽

E.氨氯地平——（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯【答疑編號100026723】<2>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.硝苯地平——化學(xué)名為2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯，又名硝苯啶、硝苯吡啶、心痛定。

B.硝酸甘油?——化學(xué)名為1，2，3-丙三醇三硝酸酯。

C.阿米洛利——教材不作要求

D.鹽酸地爾硫艸卓——順-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯并硫氮雜艸卓-4（5H）-酮鹽酸鹽

E.氨氯地平——（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯【答疑編號100026725】5、

【答疑編號100026712】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：通常按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征把鈣通道阻滯劑分為二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯噻氮草和三苯哌嗪類。

二氫吡啶類：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。其中尼群地平為二氫吡啶類-4-（3-硝基苯基）衍生物，氨氯地平為二氫吡啶類-4-（2-氯苯基）衍生物?！敬鹨删幪?00026715】<2>、

【正確答案】：C

【答案解析】：通常按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征把鈣通道阻滯劑分為二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯噻氮草和三苯哌嗪類。

二氫吡啶類：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。其中尼群地平為二氫吡啶類-4-（3-硝基苯基）衍生物，氨氯地平為二氫吡啶類-4-（2-氯苯基）衍生物?！敬鹨删幪?00026717】<3>、

【正確答案】：A

【答案解析】：通常按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征把鈣通道阻滯劑分為二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯噻氮草和三苯哌嗪類。

二氫吡啶類：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。其中尼群地平為二氫吡啶類-4-（3-硝基苯基）衍生物，氨氯地平為二氫吡啶類-4-（2-氯苯基）衍生物。【答疑編號100026719】6、

【答疑編號100026672】<1>、

【正確答案】：A

【答案解析】：A.單硝酸異山梨酯——抗心絞痛藥

B.洛伐他汀——羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

C.硝苯地平——鈣通道阻滯劑

D.卡托普利——血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

E.可樂定——中樞性抗高血壓藥【答疑編號100026675】<2>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.單硝酸異山梨酯——抗心絞痛藥

B.洛伐他汀——羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

C.硝苯地平——鈣通道阻滯劑

D.卡托普利——血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

E.可樂定——中樞性抗高血壓藥【答疑編號100026677】<3>、

【正確答案】：C

【答案解析】：A.單硝酸異山梨酯——抗心絞痛藥

B.洛伐他汀——羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

C.硝苯地平——鈣通道阻滯劑

D.卡托普利——血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

E.可樂定——中樞性抗高血壓藥【答疑編號100026680】<4>、

【正確答案】：B

【答案解析】：A.單硝酸異山梨酯——抗心絞痛藥

B.洛伐他汀——羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

C.硝苯地平——鈣通道阻滯劑

D.卡托普利——血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

E.可樂定——中樞性抗高血壓藥【答疑編號100026682】三、X

1、

【正確答案】：AC