諾和龍的使用說明書

諾和龍的使用闡明書本品用于飲食控制減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的型糖尿病(非胰島素依賴型)患者

瑞格列奈可與二甲雙胍并用兩者并用的協(xié)同功能比各自單獨(dú)使用時(shí)更能有效控制血糖您認(rèn)為此藥的治療效果怎樣？【重要成分】組要成分為瑞格列奈【包裝規(guī)格】.mg片/盒【使用方法用量】瑞格列奈應(yīng)在主餐前服用(即餐前服用)在口服瑞格列奈分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)一般在餐前分鐘內(nèi)服用本藥服藥時(shí)間也可掌握在餐前～分鐘內(nèi)請(qǐng)遵醫(yī)囑服用瑞格列奈劑量因人而異以個(gè)人血糖而定推薦起始劑量為.毫克后來如需要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整接受其他口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈治療

其推薦起始劑量為毫克最大的推薦單次劑量為mg

進(jìn)餐時(shí)服用但最大日劑量不應(yīng)超過mg當(dāng)一般飲食能很好控制血糖的型糖尿病患者出現(xiàn)臨時(shí)的控制失敗時(shí)短期使用瑞格列奈可有效控制血糖對(duì)于衰弱和營(yíng)養(yǎng)不良的患者

應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量假如與二甲雙胍合用應(yīng)減少瑞格列奈的劑量盡管瑞格列奈重要由膽汁排泄但腎功能不全的患者仍應(yīng)慎用【不良反應(yīng)】同其他口服降糖藥同樣服用瑞格列奈也許引起血糖變化如高血糖和低血糖同每種糖尿病治療同樣這些反應(yīng)的出現(xiàn)依賴于個(gè)體原因如飲食習(xí)慣劑量運(yùn)動(dòng)和應(yīng)激反應(yīng)瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應(yīng)用顯示服用瑞格列奈也許發(fā)生如下不良反應(yīng)根據(jù)不良反應(yīng)的發(fā)生率分別定義如下罕見不良反應(yīng)發(fā)生率＞/,＜/,非常罕見不良反應(yīng)發(fā)生率＜/,.免疫系統(tǒng)失調(diào)過敏反應(yīng)可發(fā)生皮膚過敏反應(yīng)如搔癢發(fā)紅蕁麻疹非常罕見發(fā)生廣泛的過敏性反應(yīng)或免疫反應(yīng)如脈管炎.代謝及營(yíng)養(yǎng)失調(diào)高血糖高血糖的癥狀一般逐漸出現(xiàn)也許包括惡心困倦尿量增長(zhǎng)口渴和食欲喪失罕見不良反應(yīng)低血糖同其他降血糖藥物同樣服用瑞格列奈有也許發(fā)生低血糖癥狀包括焦急頭暈出汗震顫饑餓和注意力不集中這些反應(yīng)一般較輕微通過予以碳水化合物較易糾正若較嚴(yán)重可在他人協(xié)助下輸入葡萄糖與其他藥物合用也許會(huì)增長(zhǎng)低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性（參見【藥物互相作用】）.眼睛異常非常罕見視覺異常已知血糖水平的變化可導(dǎo)致臨時(shí)性的視覺異常尤其是在開始使用降糖藥物進(jìn)行治療時(shí)這些變化一般是一過性的.胃腸道不適罕見腹痛惡心非常罕見腹瀉嘔吐和便秘臨床試驗(yàn)中有匯報(bào)發(fā)生胃腸道反應(yīng)如腹痛腹瀉惡心嘔吐和便秘同其他口服促胰島素分泌的藥物相比這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無(wú)差異根據(jù)上市后的經(jīng)驗(yàn)瑞格列奈與二甲雙胍或噻唑烷二酮類藥物合用時(shí)曾收到出現(xiàn)低血糖反應(yīng)的個(gè)案匯報(bào).皮膚及皮下組織異常罕見過敏反應(yīng)可發(fā)生皮膚過敏反應(yīng)如瘙癢皮疹蕁麻疹由于化學(xué)構(gòu)造不一樣沒有理由懷疑也許發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應(yīng)非常罕見發(fā)生廣泛的過敏性反應(yīng)或免疫反應(yīng)如脈管炎.肝膽失調(diào)肝功能紊亂非常罕見嚴(yán)重肝功能紊亂的報(bào)道然而尚未確立與瑞格列奈之間的關(guān)系.研究非常罕見肝功酶指標(biāo)升高個(gè)別病例匯報(bào)用瑞格列奈治療期間肝功酶指標(biāo)升高多數(shù)病例為輕度和臨時(shí)性因肝酶指標(biāo)升高而停止治療的患者很少您與否出現(xiàn)了以上不良反應(yīng)？【注意事項(xiàng)】應(yīng)防止將瑞格列奈與吉非貝齊合用假如必須合用應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的血糖水平由于也許需要減少瑞格列奈的用藥劑量一般患者群瑞格列奈用于治療飲食控制減少體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物同樣瑞格列奈也可致低血糖與二甲雙胍合用會(huì)增長(zhǎng)發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時(shí)發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)如發(fā)熱外傷感染或手術(shù)也許會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗這時(shí)有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療口服降糖藥伴隨大多患者用藥時(shí)間的延長(zhǎng)也許出現(xiàn)降血糖作用減少的狀況這會(huì)導(dǎo)致糖尿病病情加重和藥物的作用減少與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不一樣此現(xiàn)象為繼發(fā)失效在鑒定為繼發(fā)失效之前應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過研究也未在歲如下或歲以上的患者中進(jìn)行研究對(duì)于衰弱或營(yíng)養(yǎng)不良的患者初始及維持劑量應(yīng)相對(duì)保守并仔細(xì)的調(diào)整劑量以防止低血糖的發(fā)生特殊患者群肝功能不全在一般劑量下與肝功能正常患者相比肝功能損傷患者也許暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物因此肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品應(yīng)延長(zhǎng)調(diào)整劑量的調(diào)整間期對(duì)患者的反應(yīng)進(jìn)行充足評(píng)估（參見【藥代動(dòng)力學(xué)】）腎功能不全雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱聯(lián)絡(luò)但本品的總血漿清除率在嚴(yán)重腎功能損傷患者中略有減少由于腎功能損傷的糖尿病患者對(duì)胰島素敏感性增強(qiáng)這些患者增長(zhǎng)劑量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（參見【藥代動(dòng)力學(xué)】）對(duì)駕駛和機(jī)械操縱能力的影響患者也許出現(xiàn)由低血糖引起的注意力不集中和意識(shí)減少這也許導(dǎo)致在某些狀況下（如駕駛或操作機(jī)械時(shí)）發(fā)生危險(xiǎn)應(yīng)告訴患者在駕駛時(shí)注意防止低血糖的發(fā)生對(duì)那些發(fā)生低血糖時(shí)出現(xiàn)意識(shí)減少或喪失的患者或常常出現(xiàn)低血糖的患者應(yīng)尤為注意在上述狀況下應(yīng)首先考慮患者能否安全駕駛【禁忌】已知對(duì)瑞格列奈或瑞格列奈中的任何賦型劑過敏的患者

型糖尿病患者(胰島素依賴型-IDDMC－肽陰性糖尿病患者)

伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者【孕婦用藥】尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究因此無(wú)法對(duì)妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)估動(dòng)物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用對(duì)妊娠后期和哺乳期大鼠進(jìn)行高劑量暴露研究觀測(cè)到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長(zhǎng)在試驗(yàn)動(dòng)物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈提議懷孕期及哺乳期婦女禁用【藥物互相作用】已知某些藥物會(huì)影響糖代謝因此醫(yī)生應(yīng)考慮也許的藥物間互相作用

體外研究表明瑞格列奈的代謝受CYPC和CYPA的影響

在健康志愿者中開展的臨床研究數(shù)據(jù)表明CYPC是瑞格列奈的代謝過程中起重要作用的酶而CYPA強(qiáng)克制劑的作用有限但假如CYPC的作用受到克制CYPA的影響將會(huì)相對(duì)增強(qiáng)因此瑞格列奈的代謝和清除也許會(huì)由于細(xì)胞色素酶P的克制或誘導(dǎo)作用而發(fā)生變化因此與瑞格列奈同步使用CYPC和CYPA克制劑時(shí)應(yīng)格外謹(jǐn)慎

一項(xiàng)在健康志愿者中開展的藥物互相作用研究表明CYPC克制劑吉非貝齊（每日兩次每次mg）與瑞格列奈（單劑量.mg）同服可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增長(zhǎng).倍Cmax增長(zhǎng).倍清除半衰期（t/）從.小時(shí)延長(zhǎng)到.小時(shí)這也許導(dǎo)致瑞格列奈降糖作用增強(qiáng)及作用時(shí)間延長(zhǎng)

因此應(yīng)防止將吉非貝齊與瑞格列奈合用假如必須合用應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的血糖水平由于兩者合用時(shí)也許需要減少瑞格列奈的用藥劑量

在同一研究中瑞格列奈與吉非貝齊和CYPA克制劑伊曲康唑合用顯示出更強(qiáng)的降糖作用瑞格列奈AUC增長(zhǎng).倍半衰期從.小時(shí)延長(zhǎng)到.小時(shí)

甲氧芐啶（每日兩次每次mg）是一種弱CYPC克制劑與瑞格列奈（單劑.mg）同服可使瑞格列奈AUCCmax和生物半衰期有輕微的增長(zhǎng)（分別為.倍.倍和.倍）血糖水平增長(zhǎng)無(wú)明顯的記錄學(xué)差異這些缺乏藥效學(xué)成果的數(shù)據(jù)系根據(jù)瑞格列奈低劑量治療獲得由于尚無(wú)瑞格列奈劑量高于.mg與甲氧芐啶劑量高于mg的合用安全性數(shù)據(jù)因此應(yīng)防止將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用假如必須合用應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的血糖水平并進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測(cè)

利福平是一種CYPA強(qiáng)誘導(dǎo)劑也是CYPC誘導(dǎo)劑在瑞格列奈的代謝過程中同步起誘導(dǎo)和克制作用使用利福平（mg）先期治療天然后與瑞格列奈（單劑mg）在第天時(shí)合用AUC減少了％（這是誘導(dǎo)和克制作用的共同成果）在最終一次服用利福平小時(shí)后服用瑞格列奈瑞格列奈的AUC減少了％（單獨(dú)誘導(dǎo)作用）

利福平與瑞格列奈合用也許會(huì)減少瑞格列奈的用藥劑量應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者在開始使用利福平（迅速克制）增長(zhǎng)劑量（混合克制和誘導(dǎo)）和停用利福平（單獨(dú)誘導(dǎo)）以及停用利福平約周后其誘導(dǎo)作用消失時(shí)的血糖水平并根據(jù)血糖水平調(diào)整瑞格列奈的使用劑量

克拉霉素是一種CYPA強(qiáng)克制劑以每日兩次每次mg劑量與瑞格列奈（單劑.mg）同服可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增長(zhǎng)（AUC增長(zhǎng).倍Cmax增長(zhǎng).倍）血清胰島素AUC平均增值增長(zhǎng).倍（Cmax增長(zhǎng).倍）

服用瑞格列奈（單次給藥mg）的同步服用CYPA強(qiáng)克制劑酮康唑（每日mg）可在一定范圍內(nèi)增長(zhǎng)瑞格列奈的暴露量（AuC增長(zhǎng).倍Cmax增長(zhǎng).倍）血糖變化低于％

瑞格列奈與西米替丁硝苯地平或辛伐他汀合用所有CYPA作用底物均未明顯變化瑞格列奈的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)

在健康志愿者中進(jìn)行的藥物互相作用研究發(fā)現(xiàn)瑞格列奈對(duì)地高辛茶堿和法華林的藥代動(dòng)力學(xué)特性無(wú)影響因此在與瑞格列奈聯(lián)合使用時(shí)無(wú)需調(diào)整這些藥物的劑量

在健康志愿者中開展的一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究表明合用口服避孕藥（乙炔雌二醇/左炔諾孕酮）雖然會(huì)縮短瑞格列奈的達(dá)峰時(shí)間但不會(huì)變化瑞格列奈的總生物運(yùn)用度至有關(guān)臨床范圍瑞格列奈對(duì)左炔諾孕酮的生物運(yùn)用度沒有具臨床意義的影響但不能排除對(duì)乙炔雌二醇的生物運(yùn)用度的影響

下列藥物也許增強(qiáng)和/或延長(zhǎng)瑞格列奈的降血糖作用

吉非貝齊克拉霉素酮康唑伊曲康唑甲氧芐啶其