合成新藥研發(fā)的新思路與應(yīng)對策略-廖清江

廖清江中國藥科大學(xué)

合成新藥研發(fā)的

新思路與應(yīng)對策略

新藥中的新化學(xué)藥品曾被國外先后稱為:新化學(xué)物體（NewChemicalEntities，NCEs）新分子物體（NewMolecularEntities，NMEs）新活性物體（NewActiveSubstances，NASs）采用化學(xué)合成方法研制的化學(xué)藥品新藥簡稱：合成新藥（SyntheticNewDrugs），它們在上市的新原料藥總數(shù)中占據(jù)主導(dǎo)地位。

合成新藥的研發(fā)新藥的定義：我國未生產(chǎn)過的藥品（1985，1999年）未曾在中國境內(nèi)上市銷售的藥品（2002年）合成新藥的分類:

創(chuàng)制新藥仿制新藥3.國內(nèi)現(xiàn)狀:

創(chuàng)新不多、仿制為主.

大量重復(fù)仿制尚待改進(jìn).重復(fù)仿制的典型實(shí)例要防止一哄而上的重復(fù)仿制,例如:急性腦梗塞的神經(jīng)保護(hù)劑—依達(dá)拉豐(Edaravone)于2001年在日本上市

我國2001/11至2003/10申報(bào)臨床企業(yè)數(shù):原料藥176家注射液171家氯化鈉注射液85家估計(jì)研發(fā)資金總數(shù)不低于6000萬元人民幣

創(chuàng)新藥物的研發(fā)實(shí)踐與體會(huì)(一)

良性前列腺增生治療藥愛普列特及其片劑1.屬行政保護(hù)品種的5α還原酶抑制劑2.為國家與江蘇省“九五”重點(diǎn)科技攻關(guān)項(xiàng)目3.研發(fā)十年后正式投產(chǎn)并列入《國家基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄》4.研發(fā)成功的體會(huì)創(chuàng)新藥物的研發(fā)實(shí)踐與體會(huì)(二)避孕藥醋酸烯諾酮及其埋植劑：1.1964年全球首先合成,列入“七五”延伸至“十五”的國家重點(diǎn)科技攻關(guān)項(xiàng)目，歷時(shí)20年有余,完成臨床前研究后，現(xiàn)已申報(bào)臨床研究。能否堅(jiān)持下去，還要依靠企業(yè)的實(shí)力。2.國外研發(fā)概況3.研發(fā)進(jìn)展緩慢原因淺析藥物作用的多肽類靶點(diǎn)：酶與受體5α還原酶抑制劑：非那甾胺、愛普列特、度他甾胺α腎上腺素能受體拮抗劑：特拉唑嗪多沙唑嗪坦洛新芳構(gòu)化酶抑制劑：依西美司坦（抗乳腺癌藥）雌激素受體選擇性調(diào)節(jié)劑：鹽酸雷洛昔芬靶標(biāo)的化學(xué)結(jié)構(gòu)及其與藥物結(jié)合的結(jié)構(gòu)信息研究成果，將是設(shè)計(jì)創(chuàng)新藥物的基礎(chǔ)，并會(huì)使新藥研發(fā)出現(xiàn)新的突躍。1.重視研發(fā)創(chuàng)新藥物事業(yè)的特殊性:投入高、效益高、風(fēng)險(xiǎn)高、周期長（三高一長）2.構(gòu)建產(chǎn)、學(xué)、研三結(jié)合研發(fā)新藥的新體制保證所需財(cái)力、物力、與人力的投入3.新藥研發(fā)是項(xiàng)系統(tǒng)工程，獲取成功的關(guān)鍵措施: